Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr powdr ibuprofen cas 15687-27-1 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i gyfanwerthu powdr ibuprofen swmp o ansawdd uchel cas 15687-27-1 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Powdr ibuprofen, a elwir hefyd yn asid propionig Isobutylbenzene, CAS 15687-27-1, powdr crisialog gwyn, heb arogl a di-flas. Anhydawdd mewn dŵr, hydawdd yn hawdd mewn alcoholau a llawer o doddyddion organig eraill, sefydlog ar dymheredd ystafell a gwasgedd. Mae'n gyffur gwrthlidiol antipyretig, analgesig, ansteroidal. Gall y cynnyrch hwn atal Cyclooxygenase, lleihau synthesis Prostaglandin, a chynhyrchu effeithiau analgesig a gwrthlidiol; Mae'n chwarae rhan antipyretig trwy'r ganolfan Thermoregulation hypothalamig. Mae'n gyffur gwrthlidiol Ansteroidal sy'n gallu lleddfu twymyn a phoen. Ibuprofen, fel deilliadau 2-arylpropionate eraill (fel ketoprofen, flurbiprofen, Naproxen, ac ati) Mae canolfan chiral yn y sefyllfa, felly mae gan asid propionig Isobutylbenzene ddau Enantiomer, a fydd yn cael effeithiau gwahanol ar ffisioleg a metaboledd. Mewn gwirionedd, mae gan (S)-(+)-asid propionig Isobutylbenzene (hy Ibuprofen deheuol) weithgaredd amlwg mewn canfod arbrofol a threialon clinigol. Ar hyn o bryd, mae asid propionig Isobutylbenzene ar y farchnad yn gymysgedd Racemic, hynny yw, nid yw hanner y cynhwysion yn ymarferol.
Daw'r cynhyrchion yn y llun melyn isod o'r gyfres hon o gynhyrchion, a gall ein labordy ddarparu cynhyrchion gorffenedig neu dechnoleg wedi'i haddasu. Anfonwch eich gofynion mewn e-bost atom.
|
Fformiwla Cemegol |
C13H18O2 |
|
Offeren Union |
206 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Mae ibuprofen, fel cyffur gwrthlidiol ansteroidal (NSAID), yn cael effeithiau lluosog antipyretig, analgesig, a gwrthlidiol trwy atal gweithgaredd cyclooxygenase (COX) a lleihau synthesis prostaglandin.
1. rheoli poen
Poen ysgafn i gymedrol: Mae'n feddyginiaeth a ddefnyddir yn gyffredin ar gyfer lleddfu poen nad yw'n weledol fel cur pen, y ddannoedd, poen yn y cyhyrau, niwralgia, dysmenorrhea, ac ati. Er enghraifft, gall cleifion â dysmenorrhea cynradd gyflawni cyfradd lleddfu poen o 70% -80% ar ôl cymryd ibuprofen ar lafar. Ei fecanwaith gweithredu yw atal synthesis prostaglandin a lleihau cyfangiadau gormodol o gyhyr llyfn y groth.
Poen ar ôl llawdriniaeth: Ar ôl mân lawdriniaeth, gall leihau poen clwyf yn effeithiol a hyrwyddo adferiad cleifion. Mae ei effaith analgesig yn debyg i gyffuriau opioid, ond mae ganddo ddibyniaeth isel a llai o sgîl-effeithiau.
Poen cronig: Ar gyfer poen cronig fel poen yng ngwaelod y cefn a niwralgia, gellir ei ddefnyddio fel rhan o gynllun rheoli poen amlfodd i wella ansawdd bywyd cleifion.
2. Trin clefydau llidiol
Arthritis gwynegol (RA) ac osteoarthritis (OA): Trwy atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol fel prostaglandinau a leukotrienes, mae cochni ar y cyd, poen, ac anystwythder bore yn cael eu lleihau, ac mae symudedd ar y cyd yn gwella. Gall defnydd tymor hir ohirio difrod strwythur ar y cyd, ond dylid rhoi sylw i amddiffyniad gastroberfeddol.
Gall llid meinwe meddal, fel tendinitis a bwrsitis, leddfu poen a chwyddo lleol yn gyflym, a hyrwyddo datrys llid.
Spondylitis ankylosing (AS): Trwy atal ymateb llidiol yr asgwrn cefn, lleihau poen yng ngwaelod y cefn ac anystwythder, a gwella symudedd asgwrn cefn.
3. rheoli gwres
Twymyn heintus:Powdr ibuprofenyn gweithredu ar y ganolfan rheoleiddio tymheredd hypothalamig i leihau sensitifrwydd pwyntiau rheoleiddio tymheredd. Mae'n addas ar gyfer twymyn a achosir gan annwyd, ffliw neu heintiau eraill. Mae ei effaith antipyretig yn debyg i acetaminophen, ond mae'r hyd yn hirach (tua 6-8 awr).
Twymyn ar ôl brechu: Fel meddyginiaeth ataliol, gall leihau adweithiau twymyn ar ôl brechu.
Mecanwaith gweithredu: Ataliad aml-darged o lid a phoen
1. Atal synthesis prostaglandin
Trwy atal COX-1 a COX-2 heb fod yn ddetholus, mae cynhyrchu cyfryngwyr llidiol fel prostaglandin E2 (PGE2) a thromboxane A2 (TXA2) yn cael ei leihau. Mae prostaglandinau yn gyfryngwyr allweddol poen a llid, a gall eu gostyngiad leihau sensitifrwydd terfyniadau nerf synhwyro poen a lleddfu cochni, chwyddo, a phoen thermol a achosir gan fasodilation a exudation.
2. Rhwystro rhyddhau cyfryngwyr llidiol
Gall hefyd atal metaboledd asid arachidonic, lleihau rhyddhau chemokines leukocyte (fel leukotriene B4), a thrwy hynny atal ymdreiddiad ac actifadu leukocyte i safleoedd llidiol, a lleihau difrod meinwe.
3. Ymyrraeth y ganolfan rheoleiddio tymheredd
Gweithredu ar y ganolfan thermoregulatory hypothalamic, hyrwyddo prosesau afradu gwres (fel vasodilation a chwysu), sy'n addas ar gyfer rheoli twymyn isel, ond yn ceisio sylw meddygol yn brydlon os yw tymheredd y corff yn fwy na 39 gradd neu os yw'r dwymyn yn parhau.
Fel sylwedd cemegol cyffredin,Powdwr Ibuprofenmae ganddo ystod eang o ddefnyddiau a llawer o ddulliau synthesis. Rhestrir y dulliau synthesis cemegol cyffredin isod:
1. Dull carbonoli alcohol
Mae dull carbonoli alcohol, sef dull BHC, yn cymryd Isobutylbenzene fel deunydd crai, trwy acylation Friedel Crafts ag Acetyl clorid, lleihau hydrogeniad catalytig a
Cafodd Ibuprofen ei syntheseiddio gan garboneiddio catalytig mewn tri cham.
Mae llwybr synthesis ibuprofen trwy ddull BHC (dull carbonylation ethanol) yn broses effeithlon ac ecogyfeillgar, a gafodd ei wella gan gwmni BHC ac felly enillodd Wobr Her Cemeg Werdd yr Unol Daleithiau. Mae'r dull hwn yn defnyddio isobutyl bensen fel y prif ddeunydd cychwyn ac yn cyflwyno grwpiau carbonyl trwy adwaith carbonylation ethanol i adeiladu sgerbwd moleciwlaidd ibuprofen. O dan weithred catalydd, mae isobutyl bensen yn cael ei garbonylu ag ethanol a charbon monocsid i gynhyrchu cyfansoddion ceton cyfatebol, sydd wedyn yn cael eu trosi'n ibuprofen trwy gyfres o adweithiau dilynol.
Camau allweddol
1. adwaith carbonylation ethanol:
O dan rai amodau pwysau a thymheredd, mae isobutyl bensen yn cael adwaith carbonylation ag ethanol a charbon monocsid gan ddefnyddio catalyddion fel palladium, cobalt, a chatalyddion metel eraill, gan arwain at ffurfio para isobutyl acetophenone. Y cam hwn yw adwaith craidd dull BHC, ac mae ei effeithlonrwydd a'i ddetholusrwydd yn hanfodol ar gyfer llwyddiant y camau dilynol.
2. adwaith anwedd:
Nesaf, mae adwaith cyddwyso yn digwydd rhwng isobutyl acetophenone a - asetad cloroethyl ac asiantau cyddwyso eraill o dan amodau alcalïaidd, gan arwain at ffurfio esters epocsi - a -. Mae'r cam hwn yn cyfoethogi'r strwythur moleciwlaidd ymhellach ac yn gosod y sylfaen ar gyfer trawsnewidiadau dilynol.
3. Hydrolysis a decarboxylation:
Mae esters epocsi yn cael eu hydrolysu o dan amodau asidig neu alcalïaidd i gael gwared ar grwpiau carboxyl a chynhyrchu cyfansoddion aldehyde cyfatebol. Mae'r cam hwn yn gam hanfodol wrth adeiladu'r grŵp asid carbocsilig mewn moleciwlau ibuprofen.
4. Adfer ac aildrefnu:
Mae aldehydau yn cael eu trosi'n alcoholau trwy adweithiau lleihau, ac mae eu strwythurau moleciwlaidd yn cael eu haddasu trwy adweithiau ad-drefnu catalytig i gael ibuprofen neu ei ragflaenwyr yn y pen draw. Mae'r cam hwn yn cynnwys dewis sawl math o adwaith a chatalyddion, sy'n cael effaith sylweddol ar gynnyrch a phurdeb y cynnyrch.
5. puro:
Defnyddir camau puro megis distyllu a chrisialu i gael gwared ar amhureddau a chael cynhyrchion ibuprofen purdeb uchel. Mae'r broses buro yn hanfodol ar gyfer sicrhau ansawdd a sefydlogrwydd y cynnyrch.
2. Dull hydrogeniad catalytig Olefin
Paratowyd Zeipsen trwy hydrogeniad 2- (6-neneneba methoxy-neneneea -2-te) asid acrylig wedi'i gataleiddio gan gyfadeiladau pin ligandau cirol, gyda gormodedd enantiomeric (ee) o 96%.
Mae llwybr synthesis ibuprofen trwy hydrogeniad catalytig o olefinau yn ddull o baratoi ibuprofen trwy ddefnyddio adwaith hydrogeniad catalytig olefinau. Mae'r dull hwn yn dibynnu'n bennaf ar weithred catalyddion i hydrogenadu a lleihau bondiau annirlawn (fel bondiau dwbl carbon carbon) mewn olefinau, tra'n cyfuno â chamau trosi cemegol eraill, gan gynhyrchu ibuprofen yn y pen draw. Mae'r canlynol yn gyflwyniad manwl i'r llwybr synthesis:
1. Detholiad o ddeunyddiau cychwyn a chatalyddion
Deunyddiau cychwyn:
Yn y llwybr hydrogeniad catalytig o olefinau i gynhyrchu ibuprofen, mae cyfansoddion sy'n cynnwys strwythurau olefin penodol fel arfer yn cael eu dewis fel deunyddiau cychwyn. Mae angen dylunio'r cyfansoddion olefin hyn yn ofalus i sicrhau bod canolraddau allweddol ar gyfer ibuprofen yn cael eu cynhyrchu'n llyfn mewn camau hydrogeniad a thrawsnewid dilynol.
Dewis catalydd:
Dewis y catalydd priodol yw'r allwedd i hydrogeniad catalytig olefin. Mae catalyddion cyffredin yn cynnwys catalyddion metel gwerthfawr (fel palladium, platinwm, ac ati) a chatalyddion metel anwerthfawr (fel nicel, cobalt, ac ati). Gall y catalyddion hyn hyrwyddo adwaith hydrogeniad olefinau yn effeithlon wrth gynnal detholusrwydd a sefydlogrwydd uchel.
Camau trosi dilynol
Adwaith trosi:
Ar ôl hydrogeniad catalytig o olefinau, fel arfer mae angen i'r cynnyrch sy'n deillio o hyn fynd trwy gamau trosi pellach i gynhyrchu ibuprofen. Gall y camau trosi hyn gynnwys adweithiau megis anwedd, ocsidiad, hydrolysis, ac ati, yn dibynnu ar strwythur y deunyddiau cychwyn a strwythur moleciwlaidd dymunol ibuprofen.
Puro a Gwahanu:
Ar ôl cwblhau'r holl gamau trosi, mae angen puro a gwahanu'r cynnyrch i gael gwared ar amhureddau a gwella purdeb ibuprofen. Mae hyn fel arfer yn cynnwys camau fel distyllu, crisialu, a hidlo.
Mae llwybr synthesis ibuprofen trwy hydrogeniad catalytig o olefinau yn ddull cymhleth ond effeithlon. Mae'n dibynnu ar ddewis catalyddion ac optimeiddio amodau adwaith i gyflawni hydrogeniad effeithlon a throsi olefinau wedi hynny. Trwy'r dull hwn, gellir paratoi cynhyrchion ibuprofen purdeb uchel i ddiwallu anghenion y diwydiant fferyllol.
pwynt toddi 77 – 78 gradd , Cylchdro penodol [ ] D20-1 ~ + 1 gradd ( c=1, C2H5OH ), Berwbwynt 157 gradd C ( 4 mmHg ), Dwysedd 1.0364 (amcangyfrif bras), Mynegai plygiannol 0 0 , 5 gradd Flash amcangyfrif , 1.5 5 gradd mynegai tymheredd 2-8 gradd C, Yn ymarferol hydawdd mewn dŵr, yn hydawdd yn rhydd mewn aseton, methanol a methylene clorid. Mae'n hydoddi mewn hydoddiannau gwanedig o hydrocsidau alcali a charbonadau. , Cyfernod asidedd ( pKa ) pKa 4.45 ± 0.04 ( H2O, t=25 ± 0.5, I=0.15 ( KCl ) ) ( Bras ), Powdwr Crisialog , Lliw gwyn i wyn , Hydoddedd dŵr anhydawdd.
ffarmacoleg
Ffarmacoleg
Mae mecanweithiau analgig a gwrthlidiolPowdr ibuprofenheb eu hegluro'n llawn, a gall weithredu'n lleol ar feinweoedd llidus trwy atal synthesis prostaglandinau neu niwrodrosglwyddyddion eraill. Oherwydd ataliad gweithgaredd leukocyte a rhyddhau ensymau lysosomaidd, mae'r ysgogiadau poen yn y meinwe yn cael eu lleihau, ac mae sensitifrwydd derbynyddion poen yn cael ei ostwng. Mae trin gowt yn cynnwys mesurau gwrthlidiol ac analgesig, ond ni all gywiro hyperwricemia. Efallai mai'r mecanwaith ar gyfer trin dysmenorrhea yw atal synthesis prostaglandin, sy'n arwain at ostyngiad mewn pwysedd mewngroth a gostyngiad mewn cyfangiadau crothol.
2 ffarmacocineteg
Ffarmacokinetics
2.1 Mae gweinyddiaeth lafar yn hawdd i'w amsugno, ac mae'r amsugno'n arafu wrth ei gymryd â bwyd, ond nid yw'r swm sy'n cael ei amsugno yn lleihau. Nid yw cymryd gwrthasidau sy'n cynnwys alwminiwm a magnesiwm yn effeithio ar amsugno. Y gyfradd rhwymo protein plasma yw 99%. Ar ôl cymryd y feddyginiaeth, mae crynodiad y cyffur yn y gwaed yn cyrraedd ei uchafbwynt o fewn 1.2{{{{{{.}2.1 awr). Y dos yw 200mg, a'r crynodiad cyffuriau gwaed yw 22-27 μ g / ml. Pan fo'r dos yn 400mg, mae'n 23-45 μ g / ml, a phan fydd y dos yn 600mg, mae'n 43-57 μ g / ml. Yr hanner oes ar ôl un weinyddiaeth yn gyffredinol yw 1.8 i 2 awr. Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei fetaboli yn yr afu, gyda 60-90% yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau mewn wrin a 100% yn cael ei ysgarthu o fewn 24 awr, y mae tua 1% ohono yn ffurf wreiddiol ac mae cyfran yn cael ei ysgarthu â feces.
Tagiau poblogaidd: powdr ibuprofen cas 15687-27-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth