Powdr letrozole CAS 112809-51-5

Powdr letrozole, cydran graidd letrozole, yr enw cemegol yw 1- [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazole, powdr crisialog gwyn neu bron yn wyn, sy'n hawdd ei hydoddi mewn dŵr i ffurfio toddiant tropicamide. Mae'n atalydd synthase estrogen nad yw'n steroidal, sy'n ymddangos fel solid crisialog gwyn. Y fformiwla foleciwlaidd yw C17H11N5, a'r pwysau moleciwlaidd cyfatebol yw 285.3 g/mol. Nid oes unrhyw werth pH clir yn y cyflwr pur oherwydd nad yw'n hydawdd mewn dŵr. Mewn fformwleiddiadau fferyllol, gall cydrannau eraill effeithio ar pH. Mae'n sylwedd llosgadwy a allai losgi o dan fflamau agored, gan gynhyrchu carbon deuocsid, dŵr a nwyon organig. Mae'n genhedlaeth newydd o atalyddion aromatase ac yn ddeilliad synthetig o benzotriazole. Mae letrozole yn atal aromatase ac yn lleihau lefelau estrogen, a thrwy hynny ddileu effaith ysgogol estrogen ar dwf tiwmor a chymhwyso therapi endocrin i ganser y fron.

Pwynt toddi 181 {- 183 gradd C, berwbwynt 563.5 ± 60.0 gradd (a ragwelir), dwysedd 1.21 ± 0.1 g / cm3 (a ragwelir), amodau storio 2 - 8 gradd C, hydoddedd DMSO 2 0. -aside, asidedd: asidedd / meingwaith, 50mmm Powdr gwyn mewn siâp, lliw gwyn i oddi ar - arwydd nwyddau gwyn, peryglus xi, cod categori perygl 36/37/38, cyfarwyddiadau diogelwch 26-36, wgk yr Almaen 3, rtecs di4957000, inchikeywhpjkciuczjdr-ih.

Powdr letrozole, a elwir hefyd yn 1 [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazole, yn ddeilliad wedi'i syntheseiddio'n artiffisial o driphenyltriazole ac mae'n perthyn i'r dosbarth o atalyddion aromatase nonsteroidal. Fe’i datblygwyd gan gwmni’r Swistir CIBA a’i lansio gyntaf yn y DU ym 1996 ac yn yr UD ym 1997, ac mae wedi’i ardystio gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau’r Unol Daleithiau (FDA). Mae letrozole yn atal gweithgaredd aromatase, yn blocio trosi androstenedione a testosteron yn estrogen, a thrwy hynny effeithio ar biosynthesis estrogen a lleihau lefelau estrogen yn y corff.

1. Effaith Antitumor

 

Defnyddir letrozole yn helaeth ym maes tiwmor gwrth --, yn enwedig wrth drin canser y fron. Canser y fron yw un o'r tiwmorau malaen mwyaf cyffredin mewn menywod. Mae therapi endocrin yn rhan bwysig o driniaeth gynhwysfawr ar gyfer canser y fron. Fel atalydd aromatase, mae letrozole yn lleihau lefelau estrogen trwy atal aromatase, a thrwy hynny ddileu effaith ysgogol estrogen ar dwf tiwmor. Mae ymchwil wedi dangos bod dau draean - o diwmorau'r fron mewn menywod ôl -esgusodol yn dderbynnydd estrogen yn bositif, ac mae letrozole yn cael effaith therapiwtig sylweddol ar y tiwmorau positif derbynnydd estrogen hyn. Felly, defnyddir letrozole yn helaeth mewn therapi endocrin o ganser y fron, yn enwedig mewn menywod ôl -esgusodol.

 

Yn ogystal â chanser y fron, defnyddir letrozole hefyd ar gyfer trin afiechydon eraill sy'n ddibynnol ar estrogen, megis endometriosis, hysteromyoma, canser endometriaidd a thiwmorau ofarïaidd. Mae cysylltiad agos rhwng digwyddiadau a datblygiad y clefydau hyn â lefelau estrogen, a gall letrozole atal dilyniant y clefydau hyn trwy leihau lefelau estrogen.

2. Effaith Sefydlu Ovulation

 

Mae gan letrozole hefyd gymwysiadau pwysig ym maes atgenhedlu â chymorth. Gall leddfu rheoleiddio adborth negyddol estrogen ar yr echel gonadal bitwidol hypothalamig a hyrwyddo ofyliad ofarïaidd. Ar gyfer anhwylderau ofylu fel syndrom ofari polycystig (PCOS), gellir defnyddio letrozole fel meddyginiaeth llinell gyntaf - ar gyfer ymsefydlu ofyliad. Mae ymchwil wedi dangos y gall letrozole wella ofyliad yn sylweddol mewn cleifion PCOS, cynyddu cyfraddau beichiogrwydd clinigol a chyfraddau genedigaeth fyw. Yn ogystal, gall letrozole hyrwyddo ffurfio sberm gwrywaidd ac mae'n cael effaith therapiwtig benodol ar anffrwythlondeb dynion.

1. Trin canser y fron

 

Mae cymhwyso letrozole wrth drin canser y fron wedi'i gydnabod yn eang. Dangosodd astudiaeth ar ferched ôl -esgusodol â chanser y fron fod letrozole yn estyn goroesiad di -ddilyniant (PFS) yn sylweddol a goroesiad cyffredinol (OS) cleifion o'i gymharu â plasebo. Yn ogystal, gall letrozole leihau'r risg y bydd tiwmor yn digwydd eto a metastasis, a gwella ansawdd bywyd cleifion.

Yn ymarferol, mae letrozole fel arfer yn cael ei ddefnyddio fel cyffur therapi endocrin llinell - cyntaf ar gyfer menywod ôl -esgusodol â chleifion canser y fron positif derbynnydd estrogen. Ar gyfer cleifion ar ôl cemotherapi ansafonol, gellir defnyddio letrozole hefyd fel cyffur therapi cynorthwyol i leihau'r risg o ailddigwyddiad a metastasis.

2. Trin endometriosis

 

Powdr letrozoleyn glefyd gynaecolegol cyffredin sydd â chysylltiad agos â lefelau estrogen. Gall letrozole atal twf ac amlder endometriwm ectopig trwy leihau lefelau estrogen, a thrwy hynny leddfu symptomau mewn cleifion. Dangosodd astudiaeth ar gleifion ag endometriosis y gall letrozole leddfu eu poen a'u anghysur yn sylweddol, a gwella ansawdd eu bywyd.

Mewn cymwysiadau ymarferol, defnyddir letrozole yn gyffredin fel cyffur therapiwtig term hir - ar gyfer cleifion ag endometriosis i reoli dilyniant afiechydon a lleddfu symptomau. Ar gyfer cleifion â symptomau difrifol, gellir cyfuno letrozole hefyd â llawfeddygaeth i wella effeithiolrwydd triniaeth.

3. Trin ffibroidau groth

 

Mae ffibroidau groth yn diwmor anfalaen cyffredin, ac mae cysylltiad agos rhwng eu digwyddiad â lefelau estrogen. Gall letrozole atal twf ac amlhau ffibroidau trwy leihau lefelau estrogen. Dangosodd astudiaeth ar gleifion â ffibroidau groth y gall letrozole leihau cyfaint y ffibroidau yn sylweddol a lliniaru symptomau cleifion.

Mewn cymwysiadau ymarferol, defnyddir letrozole fel arfer fel triniaeth geidwadol ar gyfer cleifion â ffibroidau groth, yn enwedig ar gyfer y rhai sydd â symptomau ysgafn neu'r rhai sy'n anfodlon cael triniaeth lawfeddygol. Gall defnydd tymor hir o letrozole reoli twf ffibroidau, lliniaru symptomau, a gwella ansawdd bywyd cleifion.

4. Therapi Sefydlu Ovulation

 

Mae cymhwyso letrozole mewn therapi sefydlu ofylu wedi'i gydnabod yn eang. Yn enwedig ar gyfer cleifion ag anhwylderau ofylu fel PCOS, gellir defnyddio letrozole fel y cyffur sy'n cymell ofylu a ffefrir. Dangosodd astudiaeth ar gleifion PCOS, o gymharu â clomiphene, bod gan letrozole fanteision wrth wella ofylu, cynyddu cyfraddau beichiogrwydd clinigol, a chyfraddau genedigaeth fyw.

Mewn cymwysiadau ymarferol, defnyddir letrozole yn gyffredin fel therapi sefydlu ofylu llinell cyntaf - ar gyfer cleifion PCOS. Trwy fonitro datblygiad ffoliglau ac ofylu, addasu dos a regimen letrozole i gyflawni'r effaith sefydlu ofylu gorau. Ar gyfer cleifion anffrwythlondeb gwrywaidd, gall letrozole hefyd hyrwyddo ffurfio sberm a gwella paramedrau semen.

 

5. Ceisiadau eraill

Yn ychwanegol at y cymwysiadau uchod, defnyddir letrozole hefyd ar gyfer trin afiechydon eraill sy'n ddibynnol ar estrogen, megis tiwmorau ofarïaidd a datblygu ar y fron gwrywaidd. Yn ogystal, gellir defnyddio letrozole hefyd ar gyfer trin cleifion â metastasisau esgyrn o ganser y fron. Trwy leihau lefel estrogen, gall letrozole atal twf ac amlder metastasisau esgyrn.

Rydym yn gyflenwr powdr sodiwm letrozole.

Sylw: Bloom Tech (er 2008), cyflawni chem - Tech yw ein his -gwmni i ni.

Mae letrozole yn atalydd synthase estrogen nad yw'n steroidal, a ddefnyddir yn gyffredin wrth drin canser y fron. Mae'r canlynol yn ddisgrifiadau o sawl dull synthesis ar gyfer letrozole:

Camau Synthesis:

Mae dull synthesis ensymatig letrozole fel arfer yn defnyddio ensymau fel catalyddion, sy'n cael eu syntheseiddio trwy gamau trosi swbstrad penodol. Mae'r canlynol yn gamau byr ac hafaliadau cemegol cyfatebol ar gyfer synthesis ensymatig letrozole:

Swbstrad+ensym → c₁₇H₁₁N₅+sgil -gynhyrchion

● Ymchwil ar arwyddion newydd

Mae ymchwil barhaus yn archwilio potensial powdr letrozole wrth drin mathau eraill o ganserau. Mae rhai astudiaethau yn ymchwilio i'w defnyddio mewn canser endometriaidd, canser yr ofari, a chanser y prostad, lle mae rheoleiddio hormonau hefyd yn chwarae rhan hanfodol. Pe bai'n llwyddiannus, gallai letrozole ehangu ei gymwysiadau therapiwtig ac o fudd i ystod ehangach o gleifion canser.

● Datblygu fformwleiddiadau gwell

Mae ymchwilwyr hefyd yn gweithio ar ddatblygu fformwleiddiadau gwell o letrozole i wella ei bioargaeledd a lleihau sgîl -effeithiau. Er enghraifft, gallai fformwleiddiadau nano - neu fformwleiddiadau rhyddhau - barhaus wella danfoniad y cyffur i'r meinweoedd targed a lleihau amlder dosio. Gallai hyn arwain at well cydymffurfiad cleifion a gwell canlyniadau triniaeth.

Mae powdr letrozole yn gyfansoddyn fferyllol gwerthfawr gyda chymwysiadau meddygol sylweddol, yn enwedig mewn triniaeth canser y fron a rheoli anffrwythlondeb. Mae ei briodweddau cemegol unigryw a'i fecanwaith gweithredu yn ei wneud yn atalydd aromatase effeithiol. Fodd bynnag, fel pob meddyginiaeth, mae'n gysylltiedig â sgîl -effeithiau ac mae angen ei ystyried yn ofalus mewn poblogaethau arbennig. Mae'r broses weithgynhyrchu o bowdr letrozole yn gymhleth ac mae angen rheoli ansawdd llym arno i sicrhau cynhyrchu cynnyrch o ansawdd - uchel. Gydag ymchwil barhaus, mae gan letrozole y potensial i ehangu ei arwyddion therapiwtig a gwella ei fformwleiddiadau, gan gynnig gobaith newydd i gleifion yn y dyfodol.

Tagiau poblogaidd: Powdwr letrozole CAS 112809-51-5, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth