Powdwr Tropicamid CAS 1508-75-4

Powdwr Tropicamid, prif gydran topamid, a elwir hefyd yn mydriacyl, enw cemegol: n-ethyl-2-phenyl-n - (4-pyridylmethyl) hydroxypropylamine, powdr crisialog gwyn; Di-flas. Hydawdd mewn ethanol neu clorofform, ychydig yn hydawdd mewn dŵr; Hydawdd mewn asid hydroclorig gwanedig neu asid sylffwrig gwanedig. Mae ei gynnyrch gorffenedig yn perthyn i gyffuriau anticholinergig, sy'n cael effeithiau mydriasis ac anesthesia cyhyr ciliary. Effaith gyflym ac amser byr. Dyma'r dewis cyntaf ar gyfer mydriasis offthalmig. Ar gyfer mydriasis, archwiliad fundus, optometreg ac iritis. Mae gan y cynnyrch sylfaen ddefnyddwyr dda yn Dubai a'r Emiraethau Arabaidd Unedig, ac mae gan gwsmeriaid sylwadau da ar ein cynnyrch.

Mae cynnyrch gorffenedig y sylwedd hwn yn gyffur anticholinergig, a all rwystro cyffro sffincter iris a chyhyr ciliary a achosir gan acetylcholine. Gall ei ateb 0.5% ymledu'r disgyblion; Gall hydoddiant 1% barlysu cyhyr ciliary ac ymledu disgyblion. Mae tropicamide yn ddeilliad synthetig o asid trofannol. Mae ganddo gysonyn daduniad isel. Mae'r rhan fwyaf o L yn foleciwlau hydawdd mewn braster heb hydoddi. Felly, mae gan l athreiddedd intraocwlaidd da a thrylediad meinwe cryf. L efallai mai dyma'r rheswm dros ei gychwyn cyflym a'i amser cynnal a chadw byr.

AS 98 gradd , BP 492.8 ± 45.0 gradd ( Rhagfynegwyd ) , Dwysedd 1.161 ± 0.06 g / cm3 ( Rhagfynegwyd ) , Amodau storio 2-8 gradd C , Hydoddedd 45 % ( w / v ) aq 2-hydroxyp : cyclodexyl {93} m . , Cyfernod asidedd ( pKa ) pKa 5.3 ( Ansicr ) , Siâp solet , Lliw gwyn , Hydoddedd dŵr 0.2 g / L ( 25 oC ) , Tonfedd uchaf ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ), X arwydd X / 2 cod peryglus , X arwydd 2 / cod Ha , Nwyddau peryglus X 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Cyfarwyddiadau diogelwch 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK yr Almaen 3 , RTECS CY1487860

Powdwr Tropicamidyn gyffur gwrth-golinergig. Mae'n bowdr crisialog gwyn ar dymheredd ystafell, heb arogl, ychydig yn hydawdd mewn dŵr, ac yn hawdd ei hydoddi mewn ethanol, asid hydroclorig gwanedig, asid sylffwrig gwanedig a chlorofform. Gall rwystro cyffro'r sffincter iris a'r cyhyr ciliary a achosir gan acetylcholine. Gall ei ateb 0.5 % achosi ymlediad disgyblion; Gall hydoddiant 1% achosi cycloplegia ac ymlediad disgyblion. Yn glinigol, fe'i defnyddir yn bennaf i drin diferion llygaid a rheoleiddio parlys. Mae Topiramate yn ddeilliad synthetig o asid toluig. Mae gan y llyfr cemegol gysondeb daduniad isel, athreiddedd mewnocwlaidd da a thrylediad meinwe cryf, a all fod y rheswm dros ei ddechreuad cyflym a'i hyd byr. Mae'r cynnyrch hwn 0.5 %, 1 % ateb diferion llygaid o fewn 20-30 munud ar ôl mydriasis a rheoleiddio parlys cyrraedd y brig. Yna gostyngodd yr effaith yn raddol, gan reoleiddio parlys (anabledd) am 2 ~ 6 awr. Mydriasis (gweddilliol) tua 7 awr. Mae Topiramate yn gyffur tebyg i atropine, sy'n gallu achosi cynnydd sydyn mewn pwysedd intraocwlaidd mewn glawcoma cau ongl a gall hefyd ysgogi glawcoma cau ongl heb ei ddiagnosio.

Mae Tropicamide yn feddyginiaeth a ddefnyddir yn helaeth mewn diagnosis a thriniaeth offthalmig, a'i brif swyddogaeth yw ymledu disgyblion ac atal cyfangiad cyhyr ciliaraidd.

Er bod Tropicamide yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn offthalmoleg, gall defnydd gormodol neu amhriodol achosi rhai sgîl-effeithiau, megis golwg aneglur, ffotosensitifrwydd, teimlad llosgi llygaid, a glawcoma cau ongl. Felly, mae angen ei ddefnyddio'n gywir o dan arweiniad meddyg a dilyn cyfarwyddiadau'r cyffur yn llym i reoli dos ac amlder y defnydd.

Powdr tropicamid, fel meddyginiaeth a ddefnyddir yn eang mewn ymarfer clinigol offthalmig, yn chwarae rhan anhepgor mewn triniaeth ac archwiliad oherwydd ei fecanwaith gweithredu ffarmacolegol unigryw. Mae'r cyffur hwn yn gweithredu'n bennaf ar gyhyrau'r llygad, gan gyflawni effeithiau ymledu disgyblion a rheoleiddio parlys trwy fecanweithiau blocâd derbynyddion penodol, gan ddarparu dulliau archwilio a thriniaeth pwysig i offthalmolegwyr. Mae'r canlynol yn ddadansoddiad manwl o fecanwaith gweithredu topiramine.

Strwythur cemegol a tharged gweithredu

 

Mae strwythur cemegol topiramine yn cynnwys grwpiau swyddogaethol penodol sy'n ei alluogi i ryngweithio â'r derbynnydd acetylcholine (AChR) mewn cyhyrau llygadol. Mae derbynnydd acetylcholine yn brotein sydd wedi'i leoli ar y gellbilen, sy'n gyfrifol am dderbyn signalau o'r niwrodrosglwyddydd acetylcholine, a thrwy hynny ysgogi crebachiad cyhyrau neu ymatebion ymlacio. Mecanwaith gweithredu topiramine yw atal rhwymo acetylcholine i dderbynyddion yn gystadleuol, a thrwy hynny rwystro'r broses signalau hon.

Mecanwaith disgyblion ymledol

 

Mae cyfangiad ac ymlediad y disgybl yn cael eu rheoli ar y cyd gan sffincter y disgybllys a chyhyr agoriadol y disgybl. O dan amgylchiadau arferol, pan fydd sffincter y disgybllari yn cyfangu, mae'r disgybl yn crebachu, a phan fydd y disgybl sy'n agor cyhyr yn cyfangu, mae'r disgybl yn ymledu. Mae Topiramine yn gweithredu'n bennaf ar y derbynyddion acetylcholine ar y cyhyr sffincter pupillary, gan rwystro'r signal crebachu a achosir gan acetylcholine a chadw'r cyhyr sffincter pupillary mewn cyflwr hamddenol. Oherwydd y ffaith nad yw cyhyr agoriad y disgybl ei hun yn cael ei effeithio'n uniongyrchol gan topiramine, ond yn achos ymlacio cyhyr sffincter y disgybl, mae tensiwn cymharol cyhyr agoriad y disgybl yn cynyddu, gan arwain at ymledu disgyblion. Mae'r mecanwaith hwn yn galluogi topiramine i ymledu disgyblion yn gyflym ac yn effeithiol yn ystod arholiadau offthalmig, gan ddarparu maes golygfa clir ar gyfer archwiliad ffwndws.

Mecanwaith rheoleiddio parlys

 

Mae swyddogaeth llety'r llygaid yn cyfeirio at allu'r llygaid i ganolbwyntio ar wrthrychau ar wahanol bellteroedd trwy newid siâp y lens grisialaidd. Rheolir y broses hon yn bennaf gan y cyhyr ciliary. Pan fydd y llygaid yn canolbwyntio ar wrthrychau cyfagos, mae'r cyhyr ciliaraidd yn cyfangu, gan wneud y lens yn fwy convex a chynyddu ei allu i blygu golau, gan ganiatáu i'r ddelwedd gael ei daflunio'n glir ar y retina. Mae Topiramine hefyd yn gweithredu ar y derbynyddion acetylcholine ar y cyhyr ciliary, gan rwystro'r signal crebachu a achosir gan acetylcholine ac arwain at ymlacio cyhyrau ciliary. Mae ymlacio'r cyhyr ciliary yn atal y lens rhag newid siâp yn effeithiol, a thrwy hynny gyflawni parlys llety. Yn y cyflwr parlys addasu, ni all y llygaid ganolbwyntio ar wrthrychau cyfagos, sy'n darparu amodau angenrheidiol ar gyfer archwiliad plygiannol, gan ganiatáu i feddygon werthuso statws plygiannol y llygaid yn fwy cywir.

Gwahaniaethau unigol mewn mecanwaith gweithredu a metaboledd cyffuriau

 

Mae'n werth nodi y gall mecanwaith gweithredu topiramine amrywio ymhlith unigolion. Mae hyn yn bennaf oherwydd gwahaniaethau yn nosbarthiad, dwysedd, a sensitifrwydd derbynyddion acetylcholine ymhlith unigolion, yn ogystal â gwahaniaethau yng ngweithgaredd ensymau metaboleiddio cyffuriau. Gall y ffactorau hyn arwain at wahaniaethau yn amser cychwyn, dwyster, a hyd topiramin mewn gwahanol unigolion. Felly, wrth ddefnyddio topiramine, mae angen i feddygon addasu dos ac amlder y feddyginiaeth yn unol â sefyllfa benodol y claf i sicrhau diogelwch ac effeithiolrwydd y cyffur.

Yn ogystal, mae ffactorau unigol hefyd yn dylanwadu ar metaboledd ac ysgarthiad topiramine. Mae cyffuriau'n cael eu metaboleiddio'n bennaf a'u hysgarthu trwy'r afu a'r arennau. Gall gwahaniaethau yng ngweithgaredd ensymau metaboleiddio cyffuriau yn yr afu arwain at gyfraddau metabolaidd amrywiol o topiramine mewn gwahanol unigolion. Efallai y bydd angen i gleifion â nam ar swyddogaeth yr arennau addasu dos eu meddyginiaeth i osgoi adweithiau niweidiol a achosir gan groniad cyffuriau yn y corff.

Oherwydd bod y cynnyrch hwn yn gyffur tebyg i atropine, l gall gynyddu pwysau intraocwlaidd glawcoma cau ongl ychydig, a gall l hefyd ysgogi glawcoma cau ongl heb ddiagnosis. Mae babanod a phlant ifanc yn hynod sensitif i'r cynnyrch hwn, a l gall diferion llygaid achosi fflysio croen lleol ac rwy'n sychu'r geg ar ôl ei amsugno.

Ni yw cyflenwrpowdr tropicamid.

Mae'r dull o syntheseiddio topamid o asid 3-hydroxy-2-phenylpropionig fel arfer yn cael ei gyflawni trwy gyfres o adweithiau cemegol. Mae'r canlynol yn gamau manwl a hafaliadau cemegol cyfatebol y broses synthesis:

Cam 1: Syntheseiddio nitrobenzaldehyde.

Mae nitrosobenzaldehyde yn ganolradd allweddol yn y synthesis o topamid.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehyde+H₂O+Na₂SO₄

Cam 2: Synthesize 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid.

Mae asid 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionig yn gyfansoddyn rhagflaenol o topamid.

Nitrosobenzaldehyde+dimethylimine+H₂O+C₂H₄O₂→ Asid 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionig

Cam 3: Synthesis o Tolcapone.

Yn y cam hwn, mae asid 2-amino-3-hydroxy-2-ffenylpropionig yn cael ei drawsnewid yn gynnyrch topamid terfynol trwy gyfres o adweithiau.

Asid 2-Amino-3-hydroxy-2-ffenylpropionig+acyl clorid+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Mae'r camau penodol ar gyfer syntheseiddio topamid purdeb uchel fel a ganlyn:

(1) Ychwanegu 2.5g o asid 3-hydroxy-2-ffenylpropanoig a 10ml o doluen i botel 50ml â siaced. Ar ôl amnewid nitrogen, amddiffyn a chynhesu i 50 gradd. Ychwanegu 37mg o triethylamine a 2.33g o asetyl clorid yn y drefn honno, adweithio am 3 awr, a hydoddi; Gostyngwch i dymheredd yr ystafell, ychwanegwch 2.5g o sulfoxide clorid dropwise, parhewch â'r adwaith am 3 awr, a chanolbwyntiwch dan bwysau llai i gael ester 2-clorocarbonyl-2-phenylethyl.

(2) Paratowch botel arall â siaced 50ml, ychwanegu 0.55g o ethyl pyridine-4-methylamine, 0.46g o triethylamine, a 10ml o tolwen, rhoi nitrogen yn ei le, ei amddiffyn, a'i oeri i 0-5 gradd. Ychwanegwch 1g o ester 2-clorocarbonyl-2-ffenylethyl yn araf mewn hydoddiant o 3ml o doluen, a rheolwch y tymheredd o dan 5 gradd. Ar ôl diferu, cadwch yr adwaith ar 0-5 gradd am 1-2 awr.

(3) Mae'r adwaith wedi'i gwblhau, ychwanegir 10ml o ddŵr yn dropwise, ei dynnu ar wahân, ei olchi â dŵr halen, ac mae 10ml o doddiant asid hydroclorig 3n yn cael ei ychwanegu at yr haen tolwen i hydrolyze ar 50-55 gradd am 3-5 awr. Mae'r adwaith yn cael ei oeri i dymheredd ystafell, ei wahanu, a cheir y cyfnod dyfrllyd. Mae'r cyfnod dyfrllyd yn cael ei olchi ddwywaith ag asetad ethyl.

(4) Gostyngwch y tymheredd i 0-10 gradd, ychwanegu hydoddiant dyfrllyd sodiwm bicarbonad dirlawn yn ôl y galw i addasu'r pH i 7-8, echdynnu ag asetad ethyl, a chanolbwyntio'r cyfnod organig i gael sylwedd olewog melyn golau.

(5) Diddymwyd yr olew crai mewn asetad ethyl, ei ychwanegu'n araf â heptane ar 0-10 gradd, ei grisialu, a'i hidlo i gael y powdr tropicamid cynnyrch targed.

Tagiau poblogaidd: powdr tropicamide cas 1508-75-4, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth