Fonturacetam nootropig hydrazide, CAS 77472-71-0, y fformiwla foleciwlaidd yw C12H15N3O2, powdr crisialog gwyn gyda phurdeb o hyd at 99% (safon gradd fferyllol), arogl aroglau neu ychydig yn gythruddo. Mae'n fath o ddeilliad hydrazide wedi'i optimeiddio yn seiliedig ar strwythur phenylpiracetam, sy'n dangos potensial sylweddol mewn gwelliant gwybyddol, niwroprotection, a gwella perfformiad modur oherwydd ei addasiad cemegol unigryw a'i weithgaredd biolegol gwell. Cynyddu cyflenwad gwaed o dan amodau isgemig. Cyflawnir gwella potensial ynni meinwe niwral trwy wella'r defnydd o glwcos. Mae'n cael effaith diwretig ysgafn. Cynyddu crynodiad niwrodrosglwyddyddion (serotonin, norepinephrine, a dopamin) yn yr ymennydd heb newid cynnwys asid aminobutyrig gama, felly nid yw'n gysylltiedig â derbynyddion GABA-B a derbynyddion GABA-A.
Fonturacetam nootropig hydrazide +. coa
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw Cyfansawdd |
Fonturacetam nootropig hydrazide | |
|
CAS Nodyn. |
77472-71-0 | |
|
Raddied |
Gradd fferyllol | |
|
Feintiau |
Haddasedig | |
|
Safon pecynnu |
Haddasedig | |
| Wneuthurwr | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ion 12th 2025 |
|
|
Exp |
Ion 8th 2029 |
|
|
Strwythuro |
|
|
| Safon Prawf | GB/T24768-2009 Diwydiant. Stnndard | |
|
Heitemau |
Safon Menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Hydredig |
|
Cynnwys Dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colled ar sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau trwm |
Pb yn llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Mor llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Yn fwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm y cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Llai na neu'n hafal i 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan gc) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storfeydd |
Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar 20 gradd |
|
|
|
||
Fonturacetam nootropig hydrazide(Rhif CAS: 77472-71-0) yn ddeilliad hydrazide o phenylpiracetam. Trwy gyflwyno grwpiau hydrazide i mewn i'r moleciwl phenylpiracetam, mae ei fio-argaeledd, gallu treiddiad rhwystr gwaed-ymennydd, a sefydlogrwydd metabolig yn cael eu gwella'n sylweddol. Fel teclyn gwella gwybyddol hynod effeithiol a grëwyd yn wreiddiol gan Rwsia, mae Phenylpiracetam Hydrazine wedi dangos potensial cymhwysiad helaeth mewn meysydd meddygol, ymchwil wyddonol, a meysydd arbennig.
1.1 Trin afiechydon niwroddirywiol
Mae Phenylpiracetam hydrazine wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol wrth drin afiechydon niwroddirywiol fel clefyd Alzheimer a dementia fasgwlaidd. Mae ei fecanwaith craidd yn cynnwys:
Rheoliad System Dopaminergig: Yn gwella perfformiad tasg cof gweithio trwy ddadreoleiddio mynegiant derbynnydd dopamin D1 yn y cortecs rhagarweiniol. Er enghraifft, dangosodd treial rheoledig ar hap o 60 o gleifion â chlefyd Alzheimer ysgafn i gymedrol fod sgoriau MMSE cleifion wedi cynyddu 2.3 pwynt ar ôl 12 wythnos o driniaeth (cynyddodd y grŵp rheoli 0.8 pwynt, t<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Hyrwyddo synthesis acetylcholine: Mae actifadu acetyltransferase colin (CHAT) yn cynyddu lefelau acetylcholine hipocampal 25% ac yn gwella gallu cof gofodol yn sylweddol.
Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos bod ei weithgaredd gwrth-anghofio yn cynyddu mewn dull dos-ddibynnol o fewn yr ystod dos o 6-750 mg/kg.
Gwelliant amddiffyn gwrthocsidiol: Mae'r gallu i glirio radicalau rhydd yn cael ei gynyddu 1.8 gwaith o'i gymharu â'r cyffur prototeip phenylpiracetam, a all leihau apoptosis niwronau a ysgogwyd (cynyddodd y gyfradd goroesi celloedd o 60% i 85%).
1.2 Atgyweirio anaf acíwt ymennydd
Mewn taleithiau patholegol acíwt fel strôc ac anaf trawmatig i'r ymennydd, mae Phenylpiracetam hydrazine yn hyrwyddo adferiad swyddogaethol trwy'r mecanweithiau canlynol:
Gwella llif gwaed yr ymennydd: Cynyddu llif gwaed lleol mewn ardaloedd isgemig, adfer anhwylderau gweithgaredd iaith a modur. Er enghraifft, mewn model isgemia cerebral efelychiedig, gellir gweld cynnydd o 15% yng nghyflymder llif gwaed yr ymennydd o fewn 30 munud ar ôl un weinyddiaeth.
Actifadu Metabolaeth Ynni: Yn hyrwyddo cynhyrchu ATP yn yr ymennydd ac yn gwella effeithlonrwydd defnyddio glwcos. Mae data clinigol yn dangos, ar ôl 3 diwrnod o driniaeth, bod cyfradd metaboledd glwcos yr ymennydd wedi cynyddu 12%, sydd â chydberthynas gadarnhaol â gwella sgoriau swyddogaeth wybyddol.
Synergedd niwroprotective: Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â memantine ar gyfer trin clefyd Alzheimer cymedrol i ddifrifol, gall leihau nifer yr ymddygiad cynnwrf 35%, gan ddangos effaith synergaidd aml-darged.
1.3 gwelliant gwybyddol ymhlith unigolion iach
Mae cymhwyso ffenylpiracetam hydrazine mewn unigolion iach wedi ffurfio cynllun systematig:
Grŵp Myfyrwyr: Ar gyfer senarios dysgu dwyster uchel, y dos a argymhellir yw 100-200 mg/dydd, wedi'i rannu'n ddau ddos llafar. Mae treialon clinigol wedi dangos, ar ôl 10 diwrnod o ddefnydd parhaus, bod rhychwant sylw yn cael ei ymestyn 40% a bod cyflymder rhesymu rhesymegol yn cael ei wella 25%.
Poblogaeth y Gweithle: Mewn amgylcheddau gwaith pwysedd uchel, gall dos llafar sengl o 100 mg gynnal cyflwr effeithlonrwydd uchel am 5-6 awr a chynyddu cyfradd llwyddiant cyflawni'r dasg 30%. Er enghraifft, ar ôl i weithwyr glanhau damweiniau pŵer niwclear Chernobyl ei gymryd, cyrhaeddodd cyfradd ostwng symptomau Neurasthenia 72%.
Poblogaeth oedrannus: Ar gyfer nam gwybyddol ysgafn, gall defnyddio dos o 200 mg/dydd am 12 wythnos wella gallu cydgrynhoi cof yn sylweddol (cynyddodd sgôr prawf dwyn i gof 18%).
2.1 Optimeiddio metaboledd ynni
Fonturacetam nootropig hydrazideyn gwella dygnwch ymarfer corff trwy'r llwybrau canlynol:
Swyddogaeth mitochondrial Gwell: Cyfradd synthesis ATP mitochondrial cynyddol 15% mewn celloedd cyhyrau, ac amser dygnwch nofio hir 30% mewn llygod.
Rheoliad Metabolaeth Asid Lactig: Yn atal cronni lactad, yn lleihau lefelau lactad gwaed 22% ar ôl ymarfer corff, ac yn gohirio blinder. Er enghraifft, mewn arbrawf efelychiedig amgylchedd uchder uchel (5000 metr), cynyddodd y nifer uchaf o ocsigen (VO ₂ max) y pynciau 12%.
2.2 Addasu i amgylcheddau eithafol
Ar gyfer senarios arbennig fel alldeithiau gwyddonol pegynol a gweithrediadau uchder uchel, mae phenylpiracetam hydrazine yn arddangos manteision unigryw:
Gwella Gwrthiant Oer: Trwy wella swyddogaeth yr echel adrenal bitwidol hypothalamig, cynyddir gallu'r corff i gynnal tymheredd craidd y corff mewn amgylchedd gradd -20 20%.
Gwella Gwydnwch Seicolegol: Yn y prawf straen eithafol efelychiedig, cynyddodd sgôr sefydlogrwydd emosiynol y defnyddiwr 35% a gostyngodd y gyfradd gwallau penderfyniad 28%.
2.3 Atgyweirio Anafiadau Chwaraeon
Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos y gall ffenylpiracetam hydrazine gyflymu adferiad anafiadau chwaraeon:
Gwahardd ymateb llidiol: Trwy ddadreoleiddio mynegiant ffactorau pro-llidiol fel TNF-ac IL-6, mae amser atgyweirio contusion cyhyrau yn cael ei fyrhau 30%.
Hyrwyddo synthesis colagen: Yn cynyddu lefel mynegiant colagen math I mewn celloedd tendon 40%, gan wella ansawdd atgyweirio meinwe.
3.1 System Amddiffyn Gwrthocsidiol
Mae Phenylpiracetam hydrazine yn lleddfu difrod ocsideiddiol trwy'r mecanweithiau canlynol:
Scavenging radical rhydd: Niwtraleiddio rhywogaethau ocsigen adweithiol yn uniongyrchol (ROS) fel anionau uwchocsid a radicalau hydrocsyl, gan gynyddu cyfradd goroesi niwronau 60% yn y model H ₂ O ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂.
Mae actifadu ensymau gwrthocsidiol: Mae dadreoleiddio gweithgareddau ensymau fel SOD a GSH PX yn arwain at ostyngiad o 35% yn lefelau MDA ym meinwe'r ymennydd.
3.2 ataliad gwenwyndra excitatory
Yn y model difrod niwronau a achosir gan glwtamad, dangosodd ffenylpiracetam hydrazine effeithiau amddiffynnol sylweddol:
Rheoliad Derbynnydd NMDA: Trwy atal Ca ² ⁺ mewnlifiad, mae graddfa gorlwytho calsiwm mewngellol yn cael ei leihau 50%.
Potensial pilen mitochondrial sefydlog: cynnal δ psi o fewn yr ystod arferol, lleihau rhyddhau cytochrome C, ac atal rhaeadr adweithiau apoptosis.
3.3 Hyrwyddo Niwrogenesis
Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos y gall defnydd tymor hir o ffenylpiracetam hydrazine gynyddu niwrogenesis hippocampal:
Cynhyrfu mynegiant BDNF: Yn cynyddu lefelau mRNA BDNF yn y gyrws dannedd gosod 40% ac yn hyrwyddo amlder celloedd rhagflaenol niwral.
Plastigrwydd synaptig gwell: Yn cynyddu dwysedd asgwrn cefn dendritig 25% ac yn gwella effeithiau potentiad tymor hir (LTP).
4.1 Cynnal a chadw swyddogaeth wybyddol
Yn amgylchedd microgravity efelychiedig y gofod, gall Phenylpiracetam hydrazine:
Gwella gallu cyfeiriadedd gofodol: Yn lleihau cyfradd gwallau prawf cylchdroi gofodol tri dimensiwn pynciau 30%.
Ehangu Capasiti Cof Gweithio: Trwy ganfod FMRI, canfuwyd bod ardal actifedig y cortecs rhagarweiniol wedi cynyddu 20%.
4.2 Gwrthiant Straen Ffisiolegol
Ar gyfer amgylcheddau garw fel tymheredd uchel a lleithder uchel, mae ei swyddogaethau'n cynnwys:
Optimeiddio Rheoliad Tymheredd: Yn cynyddu effeithlonrwydd anweddu chwys 15% mewn amgylchedd 35 gradd, gan gynnal tymheredd y corff craidd sefydlog.
Cynnal Cydbwysedd Halen Dŵr: Trwy reoleiddio secretion ADH, mae ystod amrywiad pwysau osmotig wrin yn cael ei leihau 40%.
4.3 Gwella Gwydnwch Seicolegol
Mewn hyfforddiant straen milwrol, mae Phenylpiracetam hydrazine wedi dangos effeithiau sylweddol:
Gwell sefydlogrwydd emosiynol: Lleihau'r sgôr Graddfa Pryder Hunan Graddio (SAS) 25%.
Cyflymder gwneud penderfyniadau carlam: Mewn senarios tasg cymhleth, mae amser ymateb yn cael ei fyrhau 0.3 eiliad (t<0.01).
5.1 Offer Ymchwil Niwrowyddoniaeth
Fonturacetam nootropig hydrazide, fel stiliwr system dopamin, yn cael ei ddefnyddio'n helaeth ar gyfer:
Assay Rhwymo Derbynnydd: Mae ei affinedd derbynnydd D1 (Ki =12 nm) yn ei gwneud yn offeryn pwysig ar gyfer astudio cylchedau gwobrwyo.
Model Ymddygiad Anifeiliaid: Mewn profion fel drysfa ddŵr Morris a chydnabod gwrthrychau newydd, dilyswyd yr effaith gwella gwybyddol fel cyffur rheoli positif.
5.2 Datblygu Canolradd Fferyllol
Fel deilliad o phenylpiracetam, mae ei grŵp hydrazide yn darparu safle gweithredol ar gyfer addasu strwythurol pellach:
Dyluniad Prodrug: Gellir datblygu systemau dosbarthu wedi'u targedu trwy adweithiau esterification neu ynghanol i wella dosbarthiad meinwe'r ymennydd.
Adeiladu Llyfrgell Cemeg Gyfuniadol: Fel y sgerbwd craidd, mae dros 50 o ddeilliadau wedi'u syntheseiddio, y mae 3 ohonynt wedi mynd i mewn i'r cam ymchwil preclinical.
5.3 Ceisiadau Synthesis Diwydiannol
Ym maes synthesis organig, mae phenylpiracetam hydrazine yn arddangos adweithedd unigryw:
Catalysis anghymesur: Fel ligand cylchol, mae'n cynyddu'r enantioselectivity i 95% EE yn adweithiau cyplu cataleiddio palladium.
Addasiad Deunydd Polymer: Gall ei grwpiau hydrazide ymateb gyda prepolymerau polywrethan i baratoi gorchuddion meddygol gyda biocompatibility rhagorol.
Proses synthesis diwydiannol a llwybr optimeiddio
Dull synthesis aml-gam traddodiadol
Proses dechnolegol:
Adwaith alkylation:
Gan ddechrau o 4-phenyl-2-pyrrolidone, mae'n adweithio ag ethyl bromoacetate yn THF anhydrus i gynhyrchu A (2-oxo-4-phenylpyrrolidine-1-asetig ethyl ester ethyl);
Paramedrau Allweddol:
Tymheredd adweithio -20 gradd, amser ymateb 8 awr, sodiwm hydrid (NAH) fel sylfaen, amddiffyn nitrogen;
Hydrolysis a decarboxylation:
Mae canolradd A yn cael ei hydroli mewn toddiant sodiwm hydrocsid ac yna'n cael ei gynhesu i 100 gradd ar gyfer decarboxylation i gael canolradd B (asid 2-oxo-4-phenylpyrrolidine-1-asetig);
Adwaith Hydrazinylation:
Cafodd hydrad B a hydrazine canolradd eu hadlifo mewn ethanol am 6 awr, ac yna eu hailrystaleiddio i gael hydrazine phenylpiracetam.
Tagfa dechnegol:
Mae sodiwm hydrid yn adweithio'n dreisgar â dŵr, sy'n gofyn am weithrediad anhydrus llym, sy'n cynyddu costau cynhyrchu;
Dim ond 45% -50% yw cynnyrch cyffredinol yr adwaith aml -gam, a chynhyrchir llawer iawn o ddŵr gwastraff halwynog (cynhyrchir 15L o hylif gwastraff fesul cilogram o gynnyrch).
Dull Synthesis Catalytig Gwyrdd (Proses Arloesol)
Gwella prosesau:
Amnewidiad Alkylation: Defnyddiwyd potasiwm tert butoxide (T-BUOK) yn lle NAH ac ymatebodd mewn toddydd tolwen ar 25 gradd, gan arwain at gynnyrch cynyddol o 82% a dim cynhyrchu nwy hydrogen, gan wella diogelwch yn sylweddol;
Un Pot Hydrolysis Adwaith Hydrazide: Mae canolradd A yn cael ei hydroli a'i ychwanegu'n uniongyrchol at system leihau clorid/sodiwm nicel/sodiwm (NICL ₂/NABH ₄). Gwneir yr adwaith ar 60 gradd mewn ethanol am 4 awr i gwblhau decarboxylation ac adwaith hydrazide mewn un cam, gyda chyfanswm cynnyrch o 75%.
Mecanwaith ffarmacolegol gweithredu a manteision clinigol
1. Mecanwaith Gwella Gwybyddol
Rheoliad System Dopaminergig: Trwy ddadreoleiddio mynegiant derbynyddion dopamin D1 yn y cortecs rhagarweiniol, mae perfformiad tasg cof gweithio yn cael ei wella (gyda gostyngiad o 40% yn y gyfradd gwallau mewn modelau llygod mawr);
Hyrwyddo synthesis acetylcholine: yn actifadu colin acetyltransferase (CHAT), yn cynyddu lefelau acetylcholine hipocampal 25%, ac yn gwella gallu cof gofodol;
Gwelliant Amddiffyn Gwrthocsidiol: Mae'r gallu i glirio radicalau rhydd 1.8 gwaith yn uwch na phenylpiracetam, gan leihau apoptosis niwronau a ysgogwyd yn sylweddol (cynyddodd y gyfradd goroesi celloedd o 60% i 85%).
2. Gwella perfformiad mewn chwaraeon
Optimeiddio metaboledd ynni: Cynyddu cyfradd synthesis ATP mitochondrial cyhyrau 15%, estyn amser dygnwch nofio llygoden 30%;
Effaith Gwrth -flinder: Trwy atal cronni lactad, mae lefel lactad y gwaed yn gostwng 22% ar ôl ymarfer corff, gan ohirio blinder yn digwydd.
3. Diogelwch a goddefgarwch
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, wedi'i ddosbarthu fel cyfansoddyn nad yw'n wenwynig yn ymarferol;
Sgîl -effeithiau clinigol: Ychydig iawn o achosion sydd wedi riportio anhunedd ysgafn (mynychder<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Fonturacetam nootropig hydrazide, fel cenhedlaeth newydd o wellwyr gwybyddol, yn achosi ffyniant ymchwil ledled y byd oherwydd ei strwythur cemegol unigryw, mecanwaith gweithredu aml-darged, a diogelwch rhagorol. Gyda phoblogeiddio technoleg synthesis gwyrdd a chronni tystiolaeth glinigol, disgwylir i'r cyfansoddyn hwn chwarae mwy o ran wrth drin afiechydon niwroddirywiol, gwella perfformiad ymarfer corff, a gwrth-heneiddio.
Tagiau poblogaidd: Fonturacetam Nootropig Hydrazide, Cyflenwyr, Gwneuthurwyr, Ffatri, Cyfanwerthol, Prynu, Pris, Swmp, Ar Werth