Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol quinine sulfate dihydrate cas 6119-70-6 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel cwinîn sylffad dihydrate cas 6119-70-6 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Quinine sylffad dihydrateyn alcaloid cwinîn, a elwir hefyd yn alcaloid cinchona, enw cemegol: (8s, 9R) -6 '- methoxy-cinchona-9-alcohol sylffad dihydrate, grisial gwyn pur tebyg i nodwydd, yn gyffredinol ddiflas. Hydawdd mewn dŵr poeth (i:35) ac alcohol (i:125), anhydawdd mewn clorofform ac ether. Tywyllwch frown pan fydd yn agored i olau. Mae'n ddiarogl ac mae ganddo flas chwerw cryf, parhaol. Mae'n ddeilliad cwinolin, a all gyfuno â DNA Plasmodium i ffurfio cyfadeilad i atal dyblygu DNA a thrawsgrifio RNA, gan atal synthesis protein Plasmodium. Mae ei effaith yn wannach nag effaith cloroquine. Mae cyffur terfynol y cynnyrch hwn yn berthnasol i gloroquine a falciparum malaria a achosir gan fathau sy'n gwrthsefyll aml-gyffuriau. Gellir ei ddefnyddio hefyd i drin malaria vivax. Dylid ei ddefnyddio'n ofalus mewn cleifion ag asthma, ffibriliad atrïaidd, clefydau difrifol eraill y galon, diffyg glwcos-6-ffosffad dehydrogenase, a menywod yn ystod eu cyfnod mislif. Mae'r cynnyrch hwn at ddefnydd labordy yn unig.
|
Fformiwla Cemegol |
C20H30N2O8S |
|
Offeren Union |
458 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Sylw: BLOOM TECH(Ers 2008), ACHIEVE CHEM-TECH yw ein his-gwmni.
Darganfuwyd y ffurf fwyaf effeithiol o gwinîn ar gyfer trin malaria ym 1737. Ym 1820, gwahanodd dau gemegydd Ffrengig Pelletier a cavernous, oddi wrth risgl quia a'i alw'n quinine neu quinine. Daw'r enw o'r enw coeden Quina Quina yn Inca. Dechreuwyd ei ddefnyddio ar raddfa fawr tua 1850. Mae cwinîn sylffad a hydroclorid cwinîn yn grisialau gwyn gyda blas chwerw iawn. Mae'r cyntaf ychydig yn hydawdd mewn dŵr ar gyfer defnydd llafar, tra bod yr olaf yn hawdd hydawdd mewn dŵr i'w chwistrellu.
Mae yna lawer o ddulliau ar gyfer syntheseiddioQuinine Sulfate Dihydrate, ymhlith y canlynol mae nifer o ddulliau synthesis cyffredin:
1. synthesis Tollard
Mae hwn yn ddull synthesis clasurol, a gyflawnir yn bennaf trwy'r camau canlynol:
-Yn gyntaf, bydd ganddo - gyfansoddion ceton â strwythur naphthoquinone (megis 1-hydroxy{5}}2- Methoxy group naphthalene) ac - adwaith formate ethyl, gan ffurfio - Carbamate.
-A fydd - Carbamad yn adweithio â chyfansoddion amin (fel thioacetamid) â grŵp sylffhydryl i gynhyrchu - Carbamate thiol ester.
- - Mae cwinîn yn cael ei ffurfio gan hydrolysis, amonolysis, ac adweithiau brominiad ester thiol carbamate.
2 synthesis Stork
Mae hwn yn ddull synthesis arall a ddefnyddir yn gyffredin, gyda'r camau canlynol:
-Gan ddefnyddio Guanine fel y deunydd cychwyn, mae asid valeric yn cael ei ffurfio trwy gyfres o adweithiau cemegol.
-Mae asid valeric yn cael ei drawsnewid yn hydroxyquinoline yn raddol trwy sawl cam, gan gynnwys adwaith cloriniad acyl, adwaith amnewid, ac ati.
-Mae hydroxyquinoline yn mynd trwy gamau lluosog, gan gynnwys asyleiddiad, gostyngiad, ac ati, i gael Quinine yn y pen draw.
3 Dull cinchonitine
Mae'r dull hwn yn dechrau gydag alcaloid cinchona ac yn cael cyfres o adweithiau cemegol i syntheseiddio Quinine yn y pen draw.
-Yn gyntaf, cynhelir adwaith hydrogeniad alcaloidau cinchona i gael alcaloidau cinchona.
-Mae cwinîn yn cael ei drawsnewid yn cwinîn yn raddol trwy adweithiau lluosog, gan gynnwys ad-drefnu, ocsidiad, ac ati
Pwynt toddi ~225 gradd C (Rhag.) (goleu.), Cylchdro penodol -245 º (c=2, 0.1M HCl), FEMA 2977|QUININE SULFATE, Cadwch mewn lle tywyll, wedi'i selio'n sych, 2-8 gradd C, Hydoddedd mewn cymysgedd o clorofform ac alcohol absoliwt (2: 1), powdr grisial morffoleg, Lliw melyn golau neu llwydfelyn i frown, Hydoddedd dŵr 0.12 g / 100 ml (20ºC), Ysgafn sensitif, Merck 14,8061, mewn pot BRN, 7933, potadwy asiantau ocsideiddio, alcalïau, amonia, basau cryf, ïodin.
Effaith ffarmacolegolQuinine Sulfate Dihydrateyw bod cwinîn yn ddeilliad cwinolin, a all gyfuno â DNA Plasmodium i ffurfio cymhlyg i atal dyblygu DNA a thrawsgrifio RNA, gan felly atal synthesis protein Plasmodium. Mae ei effaith yn wannach nag effaith cloroquine. Yn ogystal, gall cwinîn leihau'r defnydd o ocsigen Plasmodium, gwrthsefyll y ffosfforylase yn Plasmodium ac ymyrryd â'i metaboledd glwcos. Mae cwinîn hefyd yn achosi agregu pigment malaria, ond mae datblygiad llyfr cemegol yn araf, anaml yn ffurfio clystyrau mawr, ac yn aml mae marwolaeth celloedd yn cyd-fynd ag ef. Dangosodd arsylwi microsgop electron fod cnewyllyn a philen allanol y protosoa wedi chwyddo, ac roedd gwagolau bach. Mae'r gronynnau celloedd gwaed wedi'u hagregu yn y gwagolau bach, yn wahanol i gyfuniad pigment cloroquine. Yn y gwaed, gall crynodiad penodol o cwinîn arwain at rwygiad cynamserol mewn celloedd gwaed coch parasitig, gan atal aeddfedu sgitsontau.
Mae hanes darganfodQuinine Sulfate Dihydrategellir ei olrhain yn ôl i'r 17eg ganrif. Dyma rai cerrig milltir hanesyddol allweddol:
Defnydd cynnar: Defnyddiwyd y sylwedd hwn fel cydran o risgl y goeden cinchona ac fe'i defnyddiwyd gyntaf i drin malaria yn y 1600au. Ar y pryd, fe'i gelwid yn "rhisgl Jeswit", "Rhisgl Cardinal" neu "Rhisgl Sanctaidd". Tarddodd yr enw hwn o genhadon Jeswit ei ddefnyddio yn Ne America yn 1630, er bod chwedlau yn nodi bod y bobl leol eisoes wedi ei ddefnyddio yn gynharach.
Chwedl: Mae yna chwedl am Indiaid a aeth ar goll yn jyngl yr Andes oherwydd twymyn uchel. Ar ôl yfed pwll o ddŵr llonydd chwerw, gwelodd fod y dŵr wedi'i halogi gan y coed cinchona o'i amgylch a meddyliodd ei fod wedi'i wenwyno. Ond yn syndod, gostyngodd ei dwymyn yn gyflym, a rhannodd y darganfyddiad damweiniol hwn gyda'r pentrefwyr. Wedi hynny, fe wnaethon nhw ddefnyddio darnau o risgl coed cinchona i drin y dwymyn.
Cyflwynwyd i Ewrop: Mae chwedl arall a dderbynnir yn eang am ddarganfod cwinîn yn cynnwys Iarlles Chinjo o Sbaen, a ddaliodd dwymyn ym Mheriw ac a gafodd ei gwella gan risgl coeden. Pan ddychwelodd i Sbaen, daeth â'r sylwedd i Ewrop. Ym 1742, enwodd y botanegydd Carl Linnaeus y goeden hon yn "cinchona" er anrhydedd iddi.
Echdynnu ac Enwi:Enwi: Ym 1742, enwodd Carl Linnaeus y goeden hon yn swyddogol yn "Cinchona" i anrhydeddu Iarll Chinchon a'i wraig Ana. Daw'r enw Quinine o'r gair Periw Kina, sy'n golygu "rhisgl"; Echdynnu: Ym 1817, cydweithiodd fferyllwyr Ffrengig Caventou a Pelletier i ynysu monomerau cwinîn o risgl cinchona, gan gadarnhau bod cwinîn yn gynhwysyn gwrth-falaria effeithiol mewn rhisgl cinchona.
Ymchwil strwythur cemegol: Gyda dyfnhau ymchwil, mae gwyddonwyr wedi pennu yn olynol ei strwythur stereocemegol, fformiwla moleciwlaidd C20H24N2O2, yn ogystal â'i stereosynthesis cymhleth ac astudiaethau gweithgaredd biolegol. Mae'r dadansoddiad strwythurol hwn yn datgelu presenoldeb craidd cwinolin, un bond dwbl alcen terfynol, un grŵp methocsi, un grŵp hydrocsyl, a nitrogen wedi'i bontio- sy'n cynnwys cylch bicyclic gyda phedair canolfan girol. Mae'r data hyn yn darparu tystiolaeth gref ar gyfer ei strwythur.
adwaith andwyol
Mae Quinine Sulfate Dihydrate yn alcaloid sy'n cael ei dynnu o risgl cinchona chinensis, sydd ag effeithiau ffarmacolegol amrywiol fel gwrth-falaria, antipyretig, analgesig, a gwrth arrhythmig. Fel cyffur gwrth-falaria clasurol, hwn oedd y dewis cyntaf ar gyfer trin malaria ar un adeg, yn enwedig mewn ardaloedd lle mae malaria sy'n gwrthsefyll cloroquine yn gyffredin, mae'n dal i fod mewn safle pwysig. Fodd bynnag, mae ei ddefnydd yn cyd-fynd â chyfres o adweithiau niweidiol sy'n cynnwys systemau lluosog, ac mewn achosion difrifol, gall fod yn fygythiad i fywyd.
Adweithiau niweidiol yn y system waed
Thrombocytopenia
Mecanwaith: Gall cwinîn achosi imiwn{0}}dinistr platennau trwy gyfryngu, gan arwain at ostyngiad yn y cyfrif platennau.
Amlygiadau clinigol: Cleisio croen, gwaedlif trwyn, gwaedu gwm, ac mewn achosion difrifol, gall gwaedlif mewngreuanol ddigwydd.
Data clinigol:
Dangosodd astudiaeth arfaethedig, mewn cleifion â malaria sy'n cael eu trin â quinine sylffad dihydrate, yr achosion o thrombocytopenia (platennau<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Adroddiad achos: Derbyniodd claf benywaidd 28 oed driniaeth â quinine sulfate dihydrate ar gyfer malaria. Ar y 5ed diwrnod, gostyngodd ei chyfrif platennau o 150 × 10 ⁹/L i 30 × 10 ⁹/L. Ar ôl rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth a rhoi glucocorticoidau, gwellodd ei chyfrif platennau yn raddol.
Anemia hemolytig
Mecanwaith: Gall cwinîn gymell hemolysis ocsideiddiol mewn cleifion â diffyg glwcos-6-ffosffad dehydrogenase (G6PD).
Amlygiadau clinigol: clefyd melyn, anemia, hemoglobinuria, ac mewn achosion difrifol, gall methiant acíwt yr arennau ddigwydd.
Data clinigol: Gall nifer yr achosion o anemia hemolytig mewn cleifion â diffyg G6PD gyrraedd 10% -20%.
Awgrym ar gyfer triniaeth: Sgriniwch am ddiffyg G6PD cyn triniaeth ac osgoi ei ddefnyddio ar gyfer unigolion â diffyg G6PD hysbys; Mae angen terfynu meddyginiaeth ar unwaith a thriniaeth gefnogol (fel trallwysiad gwaed neu alcalineiddio wrin) pan fydd hemolysis yn digwydd.
Ceulad mewnfasgwlaidd gwasgaredig (DIC)
Mecanwaith: Gall cwinîn gymell DIC trwy actifadu'r system geulo neu niweidio celloedd endothelaidd.
Amlygiadau clinigol: mae gwaedu a thrombosis yn cydfodoli, mae profion labordy yn dangos thrombocytopenia, amser prothrombin hir, a gostyngiad mewn ffibrinogen.
Adroddiad achos: Derbyniodd claf gwrywaidd 65 oed driniaeth â quinine sylffad dihydrate ar gyfer malaria. Ar y 7fed diwrnod, datblygodd cleisio croen a hematuria helaeth. Cadarnhaodd y prawf ceulo ddiagnosis o DIC. Ar ôl rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth a rhoi heparin a phlasma wedi'i rewi ffres, gwellodd ei gyflwr.
Adweithiau niweidiol i'r system gardiofasgwlaidd
Arhythmia
Mecanwaith: Gall cwinîn atal y system dargludiad myocardaidd, ymestyn yr egwyl QT, a chymell tachycardia fentriglaidd math dirdro apical (TdP).
Amlygiadau clinigol: crychguriadau'r galon, pendro, llewygu, ac mewn achosion difrifol, gall ataliad y galon ddigwydd.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450ms) yn ystod triniaeth â quinine sylffad dihydrate oedd 15%, gyda 3% yn datblygu i TdP.
Hypotension
Mecanwaith: Gall cwinîn ymledu pibellau gwaed ymylol, lleihau ymwrthedd ymylol, ac arwain at ostyngiad mewn pwysedd gwaed.
Amlygiadau clinigol: Pendro, blinder, chwys oer, ac mewn achosion difrifol, gall sioc ddigwydd.
Awgrym ar gyfer triniaeth: Monitro pwysedd gwaed yn ystod triniaeth ac osgoi gweinyddu mewnwythiennol cyflym; Pan fydd isbwysedd yn digwydd, mae angen amnewid hylif a defnyddio cyffuriau fasoweithredol.
Tagiau poblogaidd: quinine sulfate dihydrate cas 6119-70-6, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth