Powdwr Tiopronin CAS 1953-02-2

Powdr tiopronin, enw cemegol y gydran graidd (tiopronin) yw n - (2 - mercaptopropionyl) glycine, a'r enw arall yw fiola. Mae'n bowdr crisialog gwyn gydag arogl sylffwr. Hydawdd mewn dŵr neu ethanol, ychydig yn hydawdd iawn mewn clorofform neu ether; Hydawdd mewn toddiant alcali gwanedig. Mae Tiopronin yn gyffur sy'n cynnwys sulfhydryl ag eiddo tebyg i penicillamine, a all amddiffyn meinweoedd a chelloedd yr afu. Mae arbrofion anifeiliaid yn dangos y gall tiopronin atal niwed i'r afu a achosir gan tetrachlorid carbon, methionine, ac acetaminophen trwy ddarparu grwpiau sulfhydryl, ac atal cronni triglyseridau mewn anaf cronig i'r afu. Gall tiopronin leihau gweithgaredd apiau mewn mitocondria hepatocyte, er mwyn amddiffyn strwythur mitocondria afu a gwella swyddogaeth yr afu. Yn ogystal, gall tiopronin hefyd ysbeilio radicalau rhydd trwy'r cyfuniad cildroadwy o sulfhydryl a radicalau rhydd.

Powdr tioproninyn ddeilliad glycin newydd sy'n cynnwys grwpiau thiol am ddim, a ddefnyddir yn helaeth fel cyffur hepatoprotective mewn ymarfer clinigol. Mae ei gymwysiadau'n cynnwys afiechydon yr afu, therapi cynorthwyol radiotherapi a chemotherapi, afiechydon offthalmig, afiechydon croen, ac atal cerrig system wrinol.

Triniaeth Clefyd yr Afu: Arwyddion Craidd a Mecanweithiau Gweithredu

 

1. Hepatitis firaol a chyffur - anaf i'r afu a ysgogwyd
Trwy ddarparu grwpiau thiol am ddim, mae cyfansoddion sefydlog yn cael eu ffurfio trwy eu rhwymo â radicalau rhydd, a thrwy hynny glirio radicalau rhydd ocsigen ac amddiffyn strwythur pilenni celloedd yr afu a mitocondria. Gall leihau gweithgaredd ATPase mitochondrial mewn celloedd yr afu, lleihau'r defnydd o ynni, a hyrwyddo atgyweirio celloedd yr afu. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos, ar gyfer cleifion â hepatitis firaol acíwt, bod sulpiride yn lleihau lefelau serwm transaminase yn sylweddol ac yn gwella symptomau fel blinder a llai o archwaeth; Mae cyfradd effeithiol cyffur - anaf i'r afu a ysgogwyd (megis niwed i'r afu a achosir gan gyffuriau gwrth -dwbercwlosis a chyffuriau gwrth epileptig) dros 85%, a all fyrhau cwrs y clefyd a lleihau'r risg o ffibrosis yr afu.

2. Afu brasterog alcoholig a chlefyd yr afu brasterog alcoholig nad yw'n - (NAFLD)
Trwy atal cronni triglyseridau mewn celloedd yr afu, gellir gwella anhwylderau metaboledd lipid.

 

Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos y gall leihau graddfa'r steatosis hepatig a achosir gan ddeiet braster - uchel mewn llygod mawr, lleihau balŵn hepatocyte a ymdreiddiad celloedd llidiol. Mewn cymwysiadau clinigol, ar gyfer cleifion ag afu brasterog alcoholig, gall y cyfuniad o therapi sulpiride ac ymatal leihau lefelau serwm gama glutamyltransferase (GGT) yn sylweddol a gwella delweddu uwchsain yr afu; Ar gyfer cleifion NAFLD, gall gynorthwyo wrth golli pwysau a gwella ymwrthedd inswlin.
3. Ymyrraeth gynnar ar gyfer sirosis yr afu
Trwy atal actifadu celloedd stellate hepatig a lleihau synthesis colagen, gellir gohirio dilyniant sirosis yr afu. Ar gyfer cleifion â cirrhosis cydadferol, gall term hir - ddefnyddio sulpiride leihau pwysau gwythiennau porth a gostwng y risg o waedu variceal esophageal a gastrig. Yn ogystal, gall hefyd wella statws maethol cleifion â sirosis a chynyddu lefelau serwm albwmin.

Therapi Cynorthwyol Cemotherapi: Multi - Effaith amddiffynnol targed

 

1. Lleihau atal mêr esgyrn
Trwy sefydlogi pilen celloedd mêr esgyrn, gellir lleihau cyfradd aberrations cromosomaidd mêr esgyrn a achosir gan radiotherapi a chemotherapi. Mae data clinigol yn dangos, ar gyfer cleifion canser sy'n derbyn cemotherapi cisplatin, y gall y defnydd cyfun o sulpiride leihau nifer yr achosion o leukopenia o 62% i 35%, ac nifer yr achosion o thrombocytopenia o 48% i 22%. Gall y mecanwaith fod yn gysylltiedig ag effaith atgyweirio grwpiau thiol ar ddifrod DNA.
2. Cyflymu adferiad celloedd yr afu
Mae cemotherapi a radiotherapi yn aml yn arwain at lefelau transaminase afu uchel, sy'n hyrwyddo adfywio celloedd yr afu ac yn byrhau'r amser ar gyfer adfer swyddogaeth yr afu.

 

Ar gyfer cleifion canser yr afu sy'n derbyn cemotherapi embolization rhydweli hepatig, gall defnyddio sulpiride ar ôl llawdriniaeth adfer lefelau alt serwm arferol o fewn 7 diwrnod, tra bod angen mwy na 14 diwrnod ar y grŵp rheoli.

3. Atal tiwmorau eilaidd
Lleihau'r risg o fwtaniadau DNA trwy ddileu radicalau rhydd a gynhyrchir gan radiotherapi a chemotherapi. Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos y gall leihau nifer yr achosion o ganser yr ysgyfaint mewn llygod ar ôl radiotherapi, ac efallai y bydd ei fecanwaith yn gysylltiedig â gwahardd rhyddhau ffactorau llidiol fel IL-6 a TNF - .

Triniaeth Clefyd Offthalmig: Cymhwyso Cataract Senile

 

1. Atal dirywiad protein lens
Trwy rwymo i'r bond disulfide rhwng grwpiau thiol a phroteinau lens, ataliwch groes protein - sy'n cysylltu polymerization, a thrwy hynny ohirio dilyniant cataractau. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos, ar gyfer cleifion cataract henoed cynnar -, bod y cyfuniad o ddefnydd lleol o ddiferion llygaid sulpiride (0.1%) a pharatoadau llafar (0.2g/dydd) wedi arwain at welliant o 68% mewn craffter gweledol ar ôl 6 mis, o'i gymharu â dim ond 32% yn y grŵp rheoli.
2. Gwella didwylledd bywiog
Gall leihau croes annormal - Cysylltu ffibrau colagen bywiog a hyrwyddo amsugno sylweddau cymylog. Ar gyfer cleifion â diabetes hemorrhage vitreous, gall y cyfuniad o tiopronin a fitrectomi leihau nifer yr achosion o ddatgysylltiad retina ar ôl llawdriniaeth a gwella cyfradd llwyddiant llawfeddygaeth.

Atal cerrig system wrinol: triniaeth benodol ar gyfer cerrig cystin

 

1. Diddymwch gerrig cystin
Trwy ffurfio cyfadeiladau hydawdd â cystein, mae ei hydoddedd mewn wrin yn cynyddu. Ar gyfer cleifion â cherrig cystein cylchol, gall term hir - defnyddio sulpiride (0.5g/dydd) leihau cyfradd ailddigwyddiad y cerrig o 80% i 25% heb effeithio ar swyddogaeth arennol.
2. Addasu gwerth pH wrin
Yn gallu alcalize wrin ac atal ffurfio cerrig asid wrig. Ar gyfer cleifion â hyperuricemia, gall y defnydd cyfun o sulpiride a potasiwm sitrad gynnal pH wrin rhwng 6.2-6.8 a lleihau'r risg o ffurfio cerrig asid wrig 60%.

Triniaeth Clefyd Croen: Manteision Unigryw Gwrth -- Effeithiau Llidiol a Gwrth -alergaidd

 

1. Ecsema cronig a niwrodermatitis
Lleddfu cosi croen a llid trwy atal rhyddhau histamin a gweithgaredd derbynnydd 5-hydroxytryptamin (5-HT). Ar gyfer cleifion ag ecsema cronig, arweiniodd y cyfuniad o ddefnydd lleol o hufen thioprine (2%) a pharatoi llafar (0.1g/dydd) at ostyngiad o 58% yn y sgôr cosi a gostyngiad o 42% yn ardal briwiau croen ar ôl 4 wythnos, gydag effeithiolrwydd gwell na corticosteroidau amserol yn unig.
2. Acne a rosacea
Yn gallu rheoleiddio secretiad chwarren sebaceous ac atal twf propionibacterium acnes. Ar gyfer cleifion ag acne cymedrol, mae gweinyddu llafar thioprine (0.2g/dydd) wedi'i gyfuno â chymhwyso amserol opowdr tioproninarweiniodd at ostyngiad o 73% mewn briwiau llidiol a gostyngiad o 61% mewn briwiau nad ydynt yn llidiol ar ôl 8 wythnos, gyda nifer is o adweithiau niweidiol o'i gymharu â thriniaeth â gwrthfiotigau yn unig.

Pwynt toddi 93-98 gradd C, pwynt berwi 418.3 ± 30.0 gradd C (a ragwelir), dwysedd 1.249 (amcangyfrif), mynegai plygiannol 1.5216 (amcangyfrif), cyflwr storio: mewnosod awyrgylch, 2-8 gradd C, ffurf solid, cyfernod asidedd (PKA) 3.36 ± (PKA 0.36 ± (PKA).

Rydym yn gyflenwrPowdr tiopronin.

Sylw: Bloom Tech (er 2008), cyflawni chem - Tech yw is -gwmni i ni.

Dull synthetig powdr tiopronin:

1. Mae asid propionig yn cael ei glorineiddio gyntaf gyda thionyl clorid ac yna ei fromineiddio i gael - bromopropionyl clorid. Mae glycin yn cael ei doddi mewn sodiwm hydrocsid 2mol / L a'i ychwanegu yn ddrygionus ar yr un pryd - toddiant clorid bromopropionyl a sodiwm hydrocsid i gael n - ({- glycine bromopropionyl) glycine. Ar ôl ymateb gyda diswlffid sodiwm, mae'n cael ei leihau gyda phowdr sinc i gael tiopronin.

2. neu gymysgu glycin â dŵr, ychwanegwch 2 - toddiant clorid bromopropionyl a sodiwm carbonad yn ddrygionus o dan rai amodau, ac ychwanegu a throi. Ychwanegir asid thiobenzoic, ac ychwanegir toddiant sodiwm hydrocsid yn ddrygionus. Ar ôl yr adwaith, caiff ei hidlo i gael gwared ar ychydig bach o fater anhydawdd, ac mae'r hidliad wedi'i asideiddio. Mae'r solid a gafwyd yn cael ei olchi a'i sychu, yna mae amonia dwys yn cael ei ychwanegu at y toddiant sodiwm carbonad dyfrllyd, ei droi, ei olchi, ei hidlo, ei asideiddio ag asid hydroclorig, wedi'i grynhoi o dan bwysau llai, a'i doddi trwy ychwanegu cymysgedd poeth o asetad ethyl ac ethanol ethyl (1: 1). Ar ôl triniaeth, cafwyd tiopronin

3. 2- Gellir adlifo asid cloropropionig a chlorid sylffocsid gyda'i gilydd hefyd i gael clorid 2-cloropropionyl. Cymysgwch glycin, sodiwm carbonad, a swm priodol o ddŵr. O dan oeri'r baddon halen iâ a throi egnïol, gollwng hydoddiant dyfrllyd clorid cloropropionyl 2 - a sodiwm carbonad a'i droi. Mae wedi'i asideiddio ag asid hydroclorig a'i dynnu ag asetad ethyl. Mae'r deunydd wedi'i drin yn cael ei doddi mewn toddiant dyfrllyd sodiwm carbonad a'i ollwng i doddiant diswlffid sodiwm ar gyfer adweithio. Mae tiopronin hefyd ar gael ar ôl asideiddio asid sylffwrig, hidlo, a thriniaeth powdr sinc yn yr hidliad.

Gan ddefnyddio asid 2-bromopropionig rhad sydd ar gael yn rhwydd fel y deunydd cychwyn, gellir paratoi tiopronin trwy risiau fel clorineiddio, cyddwysiad, amnewid niwcleoffilig, ac amddifadedd.

1. Clorineiddio:

Adweithio asid 2-bromopropionig gyda chlorid fferrus anhydrus (FECL₂) neu tetraclorid carbon (CCL4) i gael adwaith clorineiddio i gynhyrchu asid 2-cloropropionig.

Brch₂N₂COOH+CL₂→ CLCH₂N₂COOH+HBR

2. Anwedd:

Trin asid 2-cloropropionig gydag alcali (fel sodiwm hydrocsid) i gael adwaith dadhydradiad, gan gynhyrchu asid acrylig.

Clch₂N₂COOH+NaOH → CH₂= chCOOH+NaCl+H.₂O

3. Amnewid niwcleoffilig:

Mae asid acrylig yn adweithio â 2-thioethylamine (neu 2-thiopropylamine) o dan amodau alcalïaidd i gael adwaith amnewid niwcleoffilig, gan arwain at ffurfio thiopronin.

N₂= chCOOH+hsch₂N₂Nh₂→ Ch₂= chCooch₂N₂N₂Sgwriau₂N₂Nh₂

4. Amddifadu:

Ymateb y syntheseiddiedigpowdr tioproningyda sodiwm hydrocsid neu adweithyddion amddifadedd addas eraill i gael gwared ar y grŵp amddiffynnol a chael cynnyrch terfynol tiopronin.

N₂= chCooch₂N₂Sgwriau₂N₂Nh₂+NaOH → Ch₂= chCOOH+H.₂S+Naoch₂N₂Nh₂

Cyfanswm y cynnyrch yw 35.7%. Cwblheir yr adwaith amnewid a'r adwaith amddifadu gan ddefnyddio'r "dull un pot", sy'n byrhau'r cylch cynhyrchu ac yn gwella cynnyrch yr adwaith o'i gymharu â'r broses wreiddiol. Ar yr un pryd, mae'n lleihau gollwng "tri gwastraff" ac yn lleihau costau cynhyrchu. Trwy'r camau uchod, gellir defnyddio asid 2-bromopropionig fel y deunydd cychwyn i syntheseiddio tiopronin yn llwyddiannus trwy adweithiau fel clorineiddio, cyddwysiad, amnewid niwcleoffilig, ac amddifadu. Sylwch, mewn gweithrediadau ymarferol, efallai y bydd angen ystyried ffactorau fel amodau adweithio, dewis toddyddion, a chamau puro a gwahanu.

Tagiau poblogaidd: Powdwr Tiopronin CAS 1953-02-2, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth