Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr tubercidin cas 69-33-0 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel tubercidin cas 69-33-0 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Twbercidin(twbercwlosis-gwrthfiotig lladd) yn wrthfiotig niwcleosid a gynhyrchir gan Streptomyces. Mae ei strwythur yn debyg iawn i niwcleosid adenine, a'r gwahaniaeth craidd yw bod yr atom carbon yn 7fed safle'r cylch adenin yn cael ei ddisodli gan atom nitrogen. Mae'r newid strwythurol cynnil ond hanfodol hwn yn ei alluogi i gael ei gydnabod ar gam gan gelloedd fel niwcleosid normal a'i ymgorffori yn y cadwyni RNA a DNA syntheseiddio, gan ymyrryd yn ddifrifol â synthesis a swyddogaeth asidau niwclëig ac yn y pen draw yn atal amlhau celloedd. Mae'r cyfansoddyn hwn yn arddangos gweithgarwch biolegol sbectrwm eang, gan gynnwys effeithiau gwrthfacterol, gwrthffyngaidd, gwrth-protozoal ac antitumor sylweddol. Felly, fe'i defnyddir yn aml fel offeryn moleciwlaidd clasurol mewn ymchwil biofeddygol i archwilio metaboledd asid niwclëig a phrosesau cellog cysylltiedig. Fodd bynnag, oherwydd ei wenwyndra cryf i gelloedd cynnal, mae ei gymhwysiad clinigol uniongyrchol yn gyfyngedig iawn. Ar hyn o bryd mae ymchwilwyr yn gweithio i ddatblygu deilliadau mwy dethol yn seiliedig ar ei strwythur.
|
Fformiwla Cemegol |
C11H14N4O4 |
|
Offeren Union |
266 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Fel gwrthfiotig niwcleosid gyda gweithgaredd biolegol sylweddol,Twbercidinwedi dangos rhagolygon cymhwyso eang mewn ymchwil feddygol, wyddonol, a meysydd posibl eraill.
(1) Targedu Mycobacterium tuberculosis
Mae ganddo effaith ataliol sylweddol ar Mycobacterium tuberculosis (BCG), gydag isafswm crynodiad ataliol (MIC) o lai nag 1 μ g/ml (ffynhonnell: ChemicalBook, Baidu Baike). Mae hyn yn golygu, ar grynodiadau isel iawn, y gall atal twf Mycobacterium tuberculosis yn effeithiol, gan ddangos potensial mawr wrth drin twbercwlosis. Mae twbercwlosis, fel clefyd heintus cronig a achosir gan mycobacterium tuberculosis, yn fygythiad difrifol i iechyd pobl. Felly, mae gan dwbercwlin werth cymhwysiad pwysig wrth drin ac atal twbercwlosis.
(2) Effaith gwrthfacterol sbectrwm eang
Yn ogystal â'i effaith ataliol ar Mycobacterium tuberculosis, mae hefyd yn arddangos gweithgaredd gwrthfacterol penodol yn erbyn amrywiol ficro-organebau eraill. Er enghraifft, mae ganddo hefyd effaith ataliol wan ar sborau siâp gellyg chwyth reis a Candida albicans. Mae'r canfyddiadau hyn yn darparu posibiliadau ar gyfer cymhwyso twbercwlin mewn ystod ehangach o driniaethau gwrthfacterol.
Mae hefyd wedi dangos potensial penodol ym maes gwrth-ganser. Mae ymchwil wedi dangos y gall twbercwlin atal twf celloedd sarcoma NF llygoden, yn ogystal â chelloedd tiwmor fel sarcoma 180 ac Ehrlichen ascites canser mewn anifeiliaid. Mae'r darganfyddiad hwn yn darparu syniadau newydd ar gyfer ei gymhwyso mewn triniaeth canser. Er bod angen ymchwil pellach i wirio ei effeithiolrwydd a diogelwch gwrth-ganser, heb os, mae'r defnydd posibl hwn yn dod â gobaith newydd i faes triniaeth canser.
Yn ogystal â'r prif ddibenion a grybwyllir uchod, gall fod ganddo ddibenion meddygol eraill hefyd. Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio fel cemegyn ymchwil i archwilio llwybrau metabolaidd a mecanweithiau clefydau o fewn organebau. Yn ogystal, gyda dyfnhau ymchwil cynnyrch yn barhaus, gall pobl hefyd ddarganfod cymwysiadau newydd mewn meysydd meddygol eraill.
Fel gwrthfiotig niwcleosid, mae ei strwythur moleciwlaidd unigryw a gweithgaredd biolegol yn ei wneud yn arf pwysig mewn ymchwil biocemegol. Gall gwyddonwyr ddefnyddio twbercwlin i astudio prosesau biolegol megis atgynhyrchu DNA, synthesis RNA, a chyfieithu protein, gan ddatgelu dirgelion bywyd.
Mae'n mae ganddo hefyd werth cymhwyso pwysig ym maes ymchwil a datblygu cyffuriau. Oherwydd ei weithgareddau gwrthfacterol a gwrthganser sylweddol, gall gwyddonwyr ei ddefnyddio fel cyfansoddyn arweiniol ar gyfer optimeiddio ac addasu strwythurol i ddatblygu cyffuriau newydd gyda gweithgaredd uwch a gwenwyndra is. Disgwylir i'r cyffuriau newydd hyn chwarae rhan bwysig wrth drin twbercwlosis, canser a chlefydau difrifol eraill.
Er nad oes adroddiadau clir ar hyn o bryd yn nodi bod twbercwlin yn cael ei gymhwyso'n uniongyrchol yn y maes amaethyddol, mae ei weithgarwch gwrthfacterol sbectrwm eang yn rhoi'r posibilrwydd o'i gymhwyso i reoli plâu a chlefydau amaethyddol. Yn y dyfodol, gellir cynnal ymchwil ac archwilio pellach i ddatblygu ffwngladdiadau amaethyddol neu fioblaladdwyr yn seiliedig ar dwbercwlin.
Gyda'r broblem gynyddol ddifrifol o lygredd amgylcheddol, mae pobl yn talu mwy a mwy o sylw i sut i drin ac atgyweirio amgylcheddau llygredig yn effeithiol. Efallai y bydd gan weithgaredd gwrthfacterol twbercwlin werth cymhwysiad penodol ym maes diogelu'r amgylchedd. Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio i drin sylweddau niweidiol mewn cyfryngau amgylcheddol megis dŵr gwastraff a phridd wedi'i halogi gan ficro-organebau pathogenig; Gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhan o gyfryngau bioadfer i hyrwyddo adferiad naturiol a chydbwysedd ecolegol amgylcheddau llygredig.
Mae'r dulliau synthesis cyffredin oTwbercidinyn faes cymhleth o gemeg synthesis organig. 7-Mae deazaadenosine yn gynnyrch naturiol pyrrole [2,3-d] niwcleosid pyrimidine gyda gweithgareddau gwrth-schistosomiasis, gwrthfacterol a gwrth-tiwmor sylweddol. Mae'r canlynol yn ddisgrifiad manwl o'i ddulliau synthesis cyffredin:
Dulliau synthesis penodol
1. Synthesis twbercwlin trwy pyrimidine 4-chloropyrrolidone
Mae hwn yn llwybr synthesis cyffredin, a gall y camau penodol amrywio yn dibynnu ar amodau labordy ac adwaith. Fodd bynnag, yn gyffredinol, mae'r llwybr hwn yn dechrau gyda 4-cloropyrrolidone pyrimidine ac yn raddol yn adeiladu strwythur fframwaith twbercwlin trwy gyfres o gamau amnewid, adio, cyclization a chamau adwaith eraill. Yn y broses hon, mae angen dewis catalyddion, toddyddion ac amodau adwaith priodol i sicrhau cynnydd llyfn yr adwaith a phurdeb y cynnyrch.
2. dull synthesis gyda Vorbr ü ggen adwaith glycosylation fel y cam allweddol
Dull synthesis mwy effeithlon arall yw adwaith glycosyleiddiad Vorbr ü ggen a hyrwyddir gan ficrodon fel y cam allweddol. Mae'r dull hwn yn defnyddio 6-chloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] pyrimidine ac 1-O-acetyl-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furan ribose fel deunyddiau crai, ac mae'n cwblhau'r adwaith cyfan o'r tiwbyn-y-furan gyda synthesis cyfan o'r Tuberolin: Ymchwil Gwyddonol Masahashi). Mantais y dull hwn yw ei fod yn defnyddio manteision gwresogi microdon, a all wella'r gyfradd adwaith a'r cynnyrch yn sylweddol, tra'n lleihau cynhyrchu sgil-gynhyrchion.
Gall y camau penodol gynnwys:
Cam 1:6-chloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] mae pyrimidine yn adweithio â grwpiau amddiffynnol priodol i amddiffyn ei safle gweithredol.
Cam 2:Defnyddiwch adwaith glycosylation Vorbr ü ggen i gyflwyno'r gyfran glycosyl i'r fframwaith pyrrolidone pyrimidine, gan ffurfio bondiau glycosidig. Mae'r cam hwn yn hanfodol ar gyfer y broses synthesis gyfan, sy'n gofyn am reolaeth fanwl gywir ar amodau adwaith i sicrhau effeithlonrwydd a detholusrwydd ffurfio bond glycosidig.
Cam 3:Dileu grwpiau diogelu a chyflawni'r camau triniaeth post angenrheidiol i gael cynhyrchion lladd twbercwlin pur.
Optimeiddio a gwella dulliau synthesis
Mewn cymwysiadau ymarferol, mae optimeiddio a gwella dulliau synthesis yn allweddol i gynyddu cynnyrch a lleihau costau. Mae gwyddonwyr fel arfer yn cyflawni'r nod hwn trwy'r llwybrau canlynol:
(1) Sgrinio catalyddion a thoddyddion:
Gall dewis catalyddion a thoddyddion priodol wella cyfradd adwaith a chynhyrchiant yn sylweddol, a lleihau'r broses o gynhyrchu sgil-gynhyrchion.
(2) Optimeiddio amodau adwaith:
Gan gynnwys optimeiddio paramedrau megis tymheredd, pwysau, ac amser ymateb i sicrhau bod yr adwaith yn mynd rhagddo o dan yr amodau gorau posibl.
(3) Gwell post{1}}camau prosesu:
Trwy wella'r camau prosesu post, gellir cynyddu purdeb a chynnyrch y cynnyrch, a gellir lleihau'r gwastraff a gynhyrchir.
(4) Mabwysiadu technolegau newydd
Fel gwresogi microdon a chymorth ultrasonic, gall wella effeithlonrwydd a chynnyrch adwaith yn sylweddol, a byrhau'r amser adwaith.
Wedi'i wanhau'n henTwbercidinyn meddu ar effeithiolrwydd a rôl penderfyniad cadarnhaol prawf twbercwlin, diagnosis twbercwlosis, gwerthuso statws imiwnedd twbercwlosis, sgrinio heintiau cudd twbercwlosis, monitro rheoli heintiau twbercwlosis, ac ati.
1. Penderfyniad cadarnhaol o brawf twbercwlin
Trwy chwistrellu rhywfaint o dwbercwlin, arsylwch a yw'r corff yn profi adweithiau gorsensitifrwydd i bennu presenoldeb haint Mycobacterium tuberculosis.
2. Diagnosis o dwbercwlosis
Chwistrellwyd twbercwlin i groen cleifion i arsylwi ar ymateb eu croen i helpu i wneud diagnosis o dwbercwlosis.
3. Gwerthusiad o statws imiwnedd twbercwlosis
Gwerthuso statws imiwnedd a risgiau posibl unigolion trwy ganfod dwyster eu hymateb imiwn i dwbercwlin.
4. sgrinio heintiau cudd twbercwlosis
Nod y prawf yw dod o hyd i bobl heintiedig twbercwlosis asymptomatig ond a allai fod yn heintus.
5. Monitro rheoli heintiau twbercwlosis
Nodi achosion sydd newydd eu heintio neu achosion mynych trwy archwiliadau rheolaidd a chymryd mesurau cyfatebol i atal trosglwyddo.
Beth yw sgîl-effeithiau'r cyfansoddyn hwn?
Twbercidin(a elwir hefyd yn 7-deaza-adenosine, enw Tsieineaidd ar twbercwlin) yn analog adenosine ac yn perthyn i niwcleosine gwrthfiotigau. Gellir ei ymgorffori mewn DNA i atal polymeras, a thrwy hynny atal dyblygu DNA a synthesis RNA/protein. Yn ogystal, mae ganddo hefyd weithgaredd gwrthffyngaidd a gwrthfeirysol. Fodd bynnag, mae rhai sgîl-effeithiau yn cyd-fynd â'i ddefnydd hefyd, ac mae'r canlynol yn grynodeb manwl o'i sgîl-effeithiau:
Sgîl-effeithiau 1.Serious
Gwenwyndra hepatorenal: Mae rhai astudiaethau'n awgrymu y gallai achosi niwed i'r afu a'r arennau. Mewn arbrofion anifeiliaid, arweiniodd chwistrellu 5mg/kg Tubercidin i lygod bob dydd am 4 diwrnod yn olynol at farwolaeth llygoden, a allai fod yn gysylltiedig â'i niwed i'r afu a'r arennau.
Gall adweithiau niweidiol difrifol eraill gynnwys adweithiau gorsensitifrwydd, sepsis, rhabdomyolysis, hepatotoxicity, cardiomyopathi, ac ati.
Sgîl-effeithiau 2.Common
Adweithiau system dreulio: megis cyfog, chwydu, rhwymedd, dolur rhydd, ac ati.
Ymateb niwrolegol: Gall symptomau fel blinder, cur pen ac anhunedd ddigwydd.
Ymateb system anadlol: Gall rhai cleifion gael anhawster anadlu.
Mae adweithiau system gyhyrysgerbydol, fel poen yn y cymalau a phoen yn y cyhyrau, hefyd yn sgîl-effeithiau cyffredin.
Arholiad labordy 3.Abnormal
Dangosyddion swyddogaeth yr afu annormal: Mae lefelau uwch o ALT (alanine aminotransferase) ac AST (aspartate aminotransferase) yn dynodi amhariad posibl ar swyddogaeth yr afu.
Gall dangosyddion swyddogaeth arennau annormal, fel creatinin uchel, ddangos nam ar weithrediad yr arennau.
Mae dangosyddion annormal eraill yn cynnwys ALP uchel (ffosffatase alcalïaidd), hypoalbuminemia, creatine phosphokinase uchel, bilirwbin uchel, anemia, neutropenia, thrombocytopenia, ac ati. Gallai'r annormaleddau yn y dangosyddion hyn gefnogi ymhellach y casgliad o gamweithrediad yr afu neu'r arennau.
4.Precautions ar gyfer defnydd
Cyn ei ddefnyddio, dylid cynnal archwiliad corfforol cynhwysfawr i asesu swyddogaeth afu ac arennau'r claf a dangosyddion perthnasol eraill.
Yn ystod y driniaeth, dylid monitro gweithrediad yr iau a'r arennau cleifion, trefn y gwaed, a dangosyddion eraill yn rheolaidd i ganfod a mynd i'r afael â sgîl-effeithiau posibl yn brydlon.
Os bydd unrhyw anghysur neu sgîl-effeithiau a amheuir yn digwydd, ceisiwch sylw meddygol ar unwaith a hysbysu'r meddyg bod y cyfansoddyn yn cael ei ddefnyddio.
Cwestiynau Cyffredin
Ydy ei enw yn gamarweiniol? -- Yn gallu lladd bacteria twbercwlosis, ond nid cyffuriau gwrth dwbercwlosis clinigol
+
-
Ydy, mae'n gyfansawdd gyda "difethwr enw" ond "gwrthdroad hunaniaeth".
Mae ganddo weithgaredd ataliol cryf yn erbyn Mycobacterium tuberculosis, gydag isafswm crynodiad ataliol (MIC) o lai nag 1 μ g / mL. Gwir oer: Nid yw erioed wedi dod yn gyffur gwrth dwbercwlosis clinigol oherwydd ei wenwyndra cryf (dim ond 45 μ g / kg yw LD50 mewn gwythiennau llygoden), ond yn lle hynny mae wedi dod yn arf pwysig ar gyfer atalyddion polymeras RNA ac ymchwil glycolysis (fel Trypanosoma) oherwydd ei strwythur 7-deazapurine unigryw. Hanes yw'r enw, a'i ddiben yw ymchwil wyddonol.
Sut mae ei 'guddio marwol' yn digwydd yn y corff dynol?
+
-
Bydd yn cael ei gamgymryd am adenosine, yn cael ei wahodd i'r cylch metabolig, ac yna'n hunan-ddinistrio.
Mae twbercwlin yn analog o adenosine (7-deadenoadenosine), y mae ei strwythur yn disodli N-7 mewn adenosine â C-7. Mecanwaith oer: Ar ôl mynd i mewn i'r gell, caiff ei ffosfforyleiddio gan adenosine kinase i ffurfio un, dau, a thri ffurf ffosffad. Bydd y cynhyrchion ffosfforyleiddiad hyn yn cael eu hymgorffori i DNA a RNA, gan atal polymeras a rhwystro synthesis asid niwclëig a phrotein - mae'n defnyddio mecanwaith "camgymeriad" y gell i gyflawni ymosodiadau hunanladdiad.
Pa mor wenwynig yw e? --Mae gwahaniaethau sylweddol mewn rhywogaethau a llwybrau
+
-
Mae'r data gwenwyndra yn cyflwyno wyneb deuol o "wahaniaethau rhywogaethau" a "dibyniaeth llwybr".
Gwahaniaethau rhywogaethau: Y LD50 llafar ar gyfer llygod yw 28.3 mg/kg, ar gyfer llygod mawr mae'n 16 mg/kg, ac ar gyfer cŵn mae'n 48 mg/kg.
Dibyniaeth llwybr: Yr LD50 o chwistrelliad mewnperitoneol mewn llygod yw 6 mg/kg, tra bod pigiad mewnwythiennol yn gofyn am 45 μ g/kg yn unig - mae gwenwyndra chwistrelliad mewnwythiennol 133 gwaith yn fwy na chwistrelliad mewnberitoneol a 628 gwaith yn fwy na gweinyddiaeth lafar.
Rhesymeg oer: Mae'r llwybr gweinyddu yn pennu bywyd a marwolaeth, ac mae angen bod yn ofalus iawn wrth ddod i gysylltiad â mewnwythiennol.
Tagiau poblogaidd: tubercidin cas 69-33-0, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth