5-Nitroisatin CAS 611-09-6

1. Cyffuriau gwrthfacterol a gwrthffyngaidd
Mae 5-nitroindigo a'i ddeilliadau wedi dangos potensial sylweddol yn y synthesis o gyffuriau gwrthfacterol ac gwrthffyngaidd. Trwy addasu strwythurol, gellir dylunio moleciwlau gweithredol sy'n targedu pathogenau penodol. Er enghraifft, gellir trosi ei grŵp nitro yn grŵp amino trwy adwaith lleihau, ac yna cymryd rhan mewn amidation, sulfonation ac adweithiau eraill i adeiladu sgerbwd heterocyclic gyda gweithgaredd gwrthfacterol. Gall y cyfansoddion hyn gael eu heffeithiau trwy ymyrryd â synthesis cellfuriau microbaidd neu atal gweithgaredd ensymau allweddol.

2. Synthesis cyffuriau
Mae synthesis fluoroquinolone ymlacio cyhyrau: 5-nitroindole-3-asetig anhydride (a geir trwy nitradiad pellach o asid 5-nitroindole-3-asetig) yn ganolradd allweddol yn y synthesis o fluoroquinolone. Datblygwyd Fluquinolone gan Tanabe Corporation yn Japan ac fe'i lansiwyd gyntaf ym 1983. Mae'n ymlaciwr gydag effeithiau therapiwtig da ar sbasmau cyhyrau'r wyneb a'r gwddf. Mae'r llwybr synthesis fel arfer yn cychwyn o indigo carmine anhydride, sydd wedyn yn nitradiad i gael anhydrid carmin 5-nitroindigo. Yna caiff y canolradd allweddol ei syntheseiddio trwy ostyngiad, asetyliad, a chamau eraill i gynhyrchu fflworoquinolone yn y pen draw.

Ymchwil a datblygu cyffuriau gwrth- dwbercwlosis: Mae gan garmin 5-nitroindigo gymwysiadau posibl wrth ymchwilio a datblygu cyffuriau gwrth dwbercwlosis. Er enghraifft, gall ei ddeilliadau wasanaethu fel cyfryngau gwrth-diciâu, gan gael effeithiau therapiwtig trwy atal twf neu atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis.

Ymchwil a datblygiad cyffuriau gwrth-HIV: Mae carmine 5-nitroindigo a'i ddeilliadau wedi dangos potensial yn natblygiad cyffuriau gwrth HIV. Trwy addasiadau strwythurol, gellir datblygu cyfansoddion newydd gyda gweithgaredd gwrth-HIV, gan ddarparu opsiynau newydd ar gyfer triniaeth AIDS.

Cyffuriau antispasmodig: Yn ogystal â fluoroquinolone, gellir defnyddio 5-nitroindigo hefyd i syntheseiddio cyffuriau antispasmodig eraill, sy'n lleddfu sbasmau cyhyrau trwy reoleiddio niwrodrosglwyddyddion neu sianeli ïon.

Pensaernïaeth cyffuriau
Mae synthesis spiro [indole-thiazol-4-un]: 5-nitroindigo yn ganolradd bwysig ar gyfer synthesis spiro [indole-thiazol-4-one]. Mae Spiro [indole-thiazol-4-one] yn gyfansoddyn â gweithgaredd biolegol posibl, a allai fod â gweithgareddau gwrthfacterol, gwrthffyngaidd neu wrth-tiwmor.

Atalydd ensymau
Atalyddion Glutamin transferase: Gall 5-nitroindigo a'i ddeilliadau wasanaethu fel atalyddion glutamin transferase ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig â metaboledd glutamine annormal.
Atalyddion acetylcholinesterase: Trwy addasu strwythurol, gall 5-nitroindigo ddatblygu cyfansoddion â gweithgaredd ataliol acetylcholinesterase ar gyfer trin clefydau niwroddirywiol fel clefyd Alzheimer.

2. Cyffuriau gwrthficrobaidd

Mae 5-deilliadau nitroindigo wedi'u cynllunio fel cyfryngau gwrth-diciâu posibl yn erbyn pathogenau fel Mycobacterium tuberculosis. Gall y cylchoedd nitro ac indole yn ei strwythur moleciwlaidd ffurfio bondiau hydrogen neu π - π pentyrru rhyngweithiadau â phroteinau targed, gan wella affinedd cyffuriau â phathogenau. Trwy dechnoleg dylunio cyffuriau â chymorth cyfrifiadur (CADD), mae'n bosibl rhagweld ei ddull rhwymo gydag ensymau allweddol mewn mycobacteria a llywio optimeiddio strwythurol.

3. Cyffuriau gwrth spasmodic

5-Mae carmine Nitroindigo yn ganolradd allweddol o'r fflworoquinolone ymlacio cyhyrau. Datblygir fluoroquinolone gan Tanabe Corporation yn Japan ac fe'i defnyddir i drin sbasmau cyhyrau'r wyneb a'r gwddf. Mae'r llwybr synthesis yn defnyddio anhydrid indigo fel y deunydd crai, sydd wedyn yn nitradiad i gynhyrchu 5-nitroindigo anhydride. Mae'r canolradd allweddol N - (2-amino-5-acetamidobenzoyl) ortho toluidine yn cael ei sicrhau trwy leihau, acetylation, a chamau eraill, ac yn olaf mae fluoroquinolone yn cael ei syntheseiddio. Mae cymhwysiad clinigol y cyffur hwn wedi profi ei effaith therapiwtig sylweddol ar sbasmau cyhyrau'r wyneb.

4. Atalyddion Trosglwyddo Glutamin Dynol

5-Nitroisatinmae deilliadau wedi'u cynllunio fel atalyddion glutamin transferase, a allai atal y llwybr metaboledd glutamine mewn celloedd tiwmor, gan rwystro eu cyflenwad ynni a biosynthesis. Mae gan y math hwn o atalydd werth cymhwyso posibl yn natblygiad cyffuriau gwrth-diwmor, yn enwedig ar gyfer tiwmorau sy'n ddibynnol ar glutamin.

Ymlid pryfed:
Mae rhai deilliadau 5-nitroindigo yn arddangos gweithgaredd pryfleiddiad, o bosibl trwy ymyrryd â'r system nerfol barasitig neu lwybrau metaboledd egni. Gall y cylchoedd nitro ac indole yn ei strwythur moleciwlaidd rwymo i broteinau targed parasitig, gan rwystro llwybrau signalau allweddol.

6. Cyffuriau gwrth HIV

Wrth ddatblygu cyffuriau gwrth HIV, mae deilliadau 5-nitroindigo wedi'u cynllunio fel atalyddion transcriptase gwrthdro neu atalyddion integrase. Trwy optimeiddio strwythurol, gellir gwella ei weithgarwch targedu ac ataliol yn erbyn firws HIV, a gellir lleihau ei wenwyndra.

7. Cyffuriau gwrth dwbercwlosis
Ar gyfer trin twbercwlosis, gall deilliadau 5-nitroindigo chwarae rhan trwy atal ensymau allweddol twbercwlosis Mycobacterium neu ymyrryd â synthesis wal gell. Gall y cylchoedd nitro ac indole yn ei strwythur moleciwlaidd wella'r rhyngweithio rhwng cyffuriau a thargedau, gan wella gweithgaredd gwrthfacterol.

8. Atalyddion acetylcholinesterase
Mae deilliadau 5-nitroindigo wedi'u cynllunio fel atalyddion acetylcholinesterase a gellir eu defnyddio i drin clefydau niwroddirywiol fel clefyd Alzheimer. Mae'r atalyddion hyn yn gwella swyddogaeth wybyddol trwy atal gweithgaredd acetylcholinesterase, gan gynyddu lefelau acetylcholine synaptig.

9. Asiantau gwrth dwbercwlosis posibl
Yn ogystal â gweithgaredd gwrthfacterol uniongyrchol, gall deilliadau 5-nitroindigo hefyd gael effeithiau gwrth- dwbercwlosis anuniongyrchol trwy wella ymatebion imiwn y gwesteiwr neu ymyrryd â ffactorau ffyrnigrwydd Mycobacterium tuberculosis.

1. sgerbwd Spiro [indole-thiazol-4-one]
5-mae nitroindigo yn rhagflaenydd pwysig ar gyfer adeiladu cyfansoddion heterocyclic cymhleth megis spiro [indole-thiazol-4-one]. Mae'r math hwn o sgerbwd yn bresennol yn eang mewn cynhyrchion naturiol a moleciwlau bioactif, gyda gweithgareddau biolegol amrywiol megis gwrthfacterol, gwrth-tiwmor, gwrthlidiol, ac ati.

2. Synthesis o gyfansoddion heterocyclic
Trwy strategaethau megis adweithiau cylchredeg ac amnewid niwcleoffilig, gellir trosi 5-nitroindigo yn gyfansoddion heterocyclig amrywiol sy'n cynnwys nitrogen. Er enghraifft, gall adweithio â chyfansoddion amin i gynhyrchu deilliadau amin indole, sydd â gweithgaredd biolegol posibl.

3. llifynnau a pigmentau
Gellir defnyddio 5-nitroindigo a'i ddeilliadau ar gyfer synthesis llifynnau a phigmentau organig. Mae'r system gyfun yn ei strwythur moleciwlaidd yn rhoi priodweddau amsugno golau rhagorol iddo, gan ei gwneud yn addas ar gyfer meysydd fel tecstilau ac inciau.

4. chwiliwr fflwroleuol
Trwy gyflwyno grwpiau fflwroleuol, gellir dylunio deilliadau 5-nitroindigo fel stilwyr fflwroleuol ar gyfer meysydd fel delweddu biolegol a monitro amgylcheddol. Gellir rheoleiddio ei berfformiad fflworoleuedd trwy addasu strwythur moleciwlaidd.

5. Defnyddiau swyddogaethol
Mae gan ddeilliadau 5-nitroindigo geisiadau posibl ym maes deunyddiau swyddogaethol, megis deunyddiau trafnidiaeth electronig, deunyddiau optegol aflinol, ac ati. Gall y cylchoedd nitro a indole yn ei strwythur moleciwlaidd ddarparu safleoedd derbynwyr a rhoddwyr electron, gan wella priodweddau optoelectroneg y deunydd.

1. Ymchwil ar ryngweithiadau protein
5-gellir defnyddio deilliadau nitroindigo fel moleciwlau stiliwr ar gyfer astudio rhyngweithiadau protein-protein. Gall y cylchoedd nitro ac indole yn ei strwythur moleciwlaidd ffurfio rhwymiad penodol gyda'r protein targed, a gellir canfod y rhyngweithio trwy dechnegau megis trosglwyddo egni cyseiniant fflworoleuedd (FRET).

2. Ataliad gweithgaredd ensymau
Gellir dylunio deilliadau 5-nitroindigo fel atalyddion cystadleuol neu anghystadleuol sy'n targedu safleoedd actif ensymau penodol. Mae gan y math hwn o atalydd werth sylweddol mewn ymchwil ensymatig a datblygu cyffuriau.

3. Rheoleiddio llwybrau signalau cellog
Trwy effeithio ar weithgaredd moleciwlau signalau mewngellol,5-nitroisatingall deilliadau reoleiddio prosesau fel amlhau celloedd, gwahaniaethu, ac apoptosis. Gall y cylchoedd nitro ac indole yn ei strwythur moleciwlaidd ryngweithio â moleciwlau signal ac ymyrryd â llwybrau trawsgludo signal.