Mae Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr boc-aib-oh cas 30992-29-1 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel boc-aib-oh cas 30992-29-1 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Boc-Aib-OH, a elwir hefyd yn N-Boc-2-Methylalanine, yn ddeilliad asid amino sy'n canfod cymwysiadau sylweddol mewn biocemeg a synthesis organig. Mae ei enw yn deillio o'r grŵp amddiffynnol N-tert-butyloxycarbonyl (Boc), a ddefnyddir yn gyffredin i amddiffyn grwpiau amino yn ystod adweithiau cemegol. Yn strwythurol, mae N-Boc-2-Methylalanine yn cynnwys craidd asid amino 2-methylalanine gyda grŵp amddiffynnol Boc N-terminal.
|
Fformiwla Cemegol |
C9H17NO4 |
|
Offeren Union |
203.12 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
203.24 |
|
m/z |
203.12 (100.0%), 204.12 (9.7%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 53.19; H, 8.43; N, 6.89; O, 31.49 |
| Ymdoddbwynt | 118-122 gradd |
|
berwbwynt |
341.54 gradd (amcangyfrif bras) |
|
Dwysedd |
1.1886 (amcangyfrif bras) |
 |
 |
Mae'r grŵp amddiffynnol hwn ynghlwm wrth yr amino nitrogen, gan ei gysgodi i bob pwrpas rhag adweithiau cemegol diangen. Mae'r grŵp Boc yn arbennig o ddefnyddiol oherwydd ei fod yn sefydlog o dan ystod eang o amodau ond gellir ei dynnu'n hawdd o dan amodau asidig, gan ganiatáu ar gyfer rhyddhau'r grŵp amino rhad ac am ddim. O ran ei briodweddau cemegol, mae N-Boc-2-Methylalanine yn solid crisialog gwyn gyda fformiwla foleciwlaidd o C9H17NO4 a phwysau moleciwlaidd o 203.24 g/mol. Mae'n hydawdd mewn toddyddion organig fel methanol, ethanol, a chlorofform.
Dulliau Paratoi
Mae paratoiBoc-Aib-OHfel arfer mae'n ymwneud ag amddiffyn y grŵp amino o 2-methylalanine gyda grŵp tert-butoxycarbonyl (Boc). Cyflawnir yr adwaith hwn yn gyffredin trwy ddefnyddio Boc anhydride (di-tert-butyl dicarbonate, (Boc)2O) fel ffynhonnell Boc.
Dewisir hydoddydd addas, fel dichloromethane anhydrus neu tetrahydrofuran. Mae'r 2-methylalanine a'r Boc anhydride yn cael eu hydoddi yn y toddydd mewn cymhareb molar sydd fel arfer yn amrywio o 1:1 i 1:2. Gellir ychwanegu catalydd asid, fel 4-dimethylaminopyridine (DMAP), i wella'r gyfradd adwaith.
Mae cymysgedd yr adwaith yn cael ei droi ar dymheredd rheoledig, fel arfer rhwng 0 gradd a thymheredd ystafell, am gyfnod sy'n amrywio o sawl awr i dros nos. Mae'r grŵp Boc yn adweithio gyda'r grŵp amino o 2-methylalanine, gan ffurfio'r asid amino gwarchodedig Boc dymunol
Ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, caiff y toddydd ei dynnu trwy anweddiad dan bwysau llai. Yna caiff y cynnyrch crai ei buro, yn nodweddiadol trwy ailgrisialu o doddydd addas neu drwy gromatograffaeth colofn. Gellir gwirio purdeb y cynnyrch ynysig trwy dechnegau dadansoddol fel NMR a HPLC.
Biocemeg a Synthesis Peptid
Mae Boc{0}}Aib-OH yn gweithredu fel asid amino gwarchodedig y gellir ei ddefnyddio'n effeithiol wrth synthesis peptidau a phroteinau. Mae'r grŵp Boc (tert-butyloxycarbonyl) yn amddiffyn swyddogaeth amino'r moleciwl yn benodol, gan ganiatáu i gemegwyr drin grwpiau gweithredol eraill yn ddetholus yn ystod y broses synthesis peptid heb adweithiau ochr diangen.
Unwaith y bydd y dilyniant peptid a ddymunir wedi'i adeiladu'n llawn, gellir tynnu'r grŵp amddiffyn Boc yn hawdd gan ddefnyddio amodau asidig ysgafn (fel asid trifluoroacetig), sy'n rhyddhau'r asid amino rhad ac am ddim. Yna mae'r grŵp amino rhad ac am ddim hwn yn galluogi addasiadau pellach neu ddefnydd uniongyrchol mewn amrywiol gymwysiadau biolegol.
Darganfod Cyffuriau a Chemeg Fferyllol
Mae deilliadau Boc-Aib-OH wedi cael tyniant sylweddol wrth ddarganfod cyffuriau a chemeg fferyllol, yn bennaf oherwydd eu strwythur cemegol unigryw a’u priodweddau biolegol amlbwrpas. Asid amino annaturiol yw Aib ei hun a nodweddir gan ddau grŵp methyl sy'n gysylltiedig â'r -carbon, sy'n rhoi mwy o anhyblygedd cydffurfiad i gadwyni peptid pan gaiff ei ymgorffori-gall yr anhyblygedd hwn wella ymwrthedd y peptid i ddiraddiad ensymatig (ee, gan broteasau) a gwella ei gysylltiad â derbynyddion rhwymol i dargedu ensymau biomosau.
Fel bloc adeiladu amlbwrpas, mae Boc-Aib-OH a’i ddeilliadau’n cael eu defnyddio’n eang wrth synthesis moleciwlau organig cymhleth gydag effeithiau therapiwtig posibl.
Er enghraifft, fe'u defnyddir yn aml i ddatblygu cyffuriau sy'n seiliedig ar peptidau, gan gynnwys peptidau gwrthficrobaidd, analogau hormonau, a pheptidau gwrth-ganser, lle gall cadwyn ochr annaturiol gweddillion Aib gyfrannu gweithgareddau biolegol newydd na all asidau amino naturiol eu cyflawni. Mae grŵp amddiffyn Boc yn arbennig o werthfawr yn y cyd-destun hwn, gan ei fod yn caniatáu ar gyfer ymgorffori Aib dan reolaeth i'r cyffur peptid neu ymgeisydd cyffuriau yn ystod synthesis, gan sicrhau bod y dilyniant a'r strwythur cywir yn cael eu cynnal. Yn ogystal, mae'r gallu i dynnu'r post grŵp Boc yn hawdd-synthesis yn galluogi optimeiddio pellach o'r moleciwl cyffuriau, megis cyflwyno ffarmacofforau neu addasiadau i wella hydoddedd a phriodweddau ffarmacocinetig.
Gwyddor Deunydd a Chemeg Polymer
Y tu hwnt i'w gymwysiadau mewn biocemeg a datblygu cyffuriau, mae Boc-Aib-OH hefyd yn gweithredu fel monomer swyddogaethol wrth synthesis polymerau a chopolymerau, gan gyfrannu at ddatblygiad deunyddiau uwch gyda phriodweddau wedi'u teilwra. Mae ei strwythur cemegol unigryw-cyfuno'r grŵp amino gwarchodedig ac asgwrn cefn Aib anhyblyg-yn ei wneud yn ymgeisydd delfrydol ar gyfer ei ymgorffori mewn cadwyni polymerau, gan y gall fodiwleiddio priodweddau ffisegol, cemegol a mecanyddol y deunyddiau canlyniadol.
Pan gaiff ei ymgorffori mewn cadwyni polymer, gall y moiety Aib wella sefydlogrwydd thermol y polymer, anhyblygedd, a'i wrthwynebiad i ddiraddiad cemegol, tra gall y grŵp Boc weithredu fel safle adweithiol ar gyfer gweithrediad pellach.
Mae'r polymerau addasedig hyn yn dod o hyd i gymwysiadau amrywiol ar draws meysydd amrywiol: mewn bioddeunyddiau, er enghraifft, cânt eu defnyddio i ddatblygu sgaffaldiau biocompatible ar gyfer peirianneg meinwe, systemau dosbarthu cyffuriau, neu ddyfeisiau meddygol, lle mae eu natur anwenwynig a'u sefydlogrwydd strwythurol yn hollbwysig. Yn ogystal, cânt eu cyflogi i gynhyrchu haenau a gludyddion arbenigol, lle mae eu priodweddau arwyneb unigryw (ee, hydroffobigedd, cryfder adlyniad) yn eu gwneud yn addas ar gyfer cymwysiadau diwydiannol neu ddefnyddiwr, megis haenau sy'n gwrthsefyll cyrydiad neu gludyddion perfformiad uchel ar gyfer deunyddiau uwch.
Offeryn Ymchwil
Mae Boc{0}}Aib-OH hefyd yn cael ei gydnabod yn eang fel offeryn ymchwil gwerthfawr mewn amrywiol astudiaethau biocemegol, cemegol a bioffisegol, oherwydd ei strwythur cemegol unigryw a'i adweithedd rhagweladwy. Mae ei weddillion Aib annaturiol, gyda'i , -strwythur anghymelladwy, yn ei wneud yn archwiliwr defnyddiol ar gyfer ymchwilio i'r strwythur -perthynas swyddogaeth peptidau a phroteinau-er enghraifft, gall ymchwilwyr ddefnyddio Boc-Aib{{8}OH{8}OH i gyflwyno cyfyngiadau cydffurfiad i peptidau astudio cadwyni peptid, gan ganiatáu iddynt effeithio ar ryngweithiad adeileddol peptidau, gan ganiatáu i ryngweithiad adeileddol peptidau. gyda moleciwlau targed.
Ar ben hynny, mae ei grŵp amino gwarchodedig Boc yn darparu model dibynadwy ar gyfer astudio cemeg grŵp gwarchod, gan gynnwys datblygu dulliau amddiffyn newydd neu optimeiddio rhai sy'n bodoli eisoes. Mewn astudiaethau mecanistig, defnyddir Boc-Aib-OH yn aml i egluro llwybrau ffurfio bond peptid, adweithiau dadamddiffyn, a phrosesau allweddol eraill mewn cemeg organig a pheptid. Mae hefyd yn gweithredu fel adweithydd safonol mewn optimeiddio adwaith, lle mae ei adweithedd â nodweddion da yn caniatáu i gemegwyr brofi a mireinio amodau adwaith (ee, tymheredd, toddydd, catalydd) ar gyfer synthesis mwy effeithlon o peptidau, polymerau, neu gyfansoddion organig eraill. Yn gyffredinol, mae ei hyblygrwydd a'i ragweladwyedd yn ei wneud yn arf anhepgor ar gyfer datblygu ymchwil mewn disgyblaethau gwyddonol lluosog.
Mae'r grŵp Boc yn gwasanaethu fel grŵp amddiffyn ar gyfer ymarferoldeb amino 2-methylalanine. Mae'r grŵp amddiffyn hwn yn sefydlog o dan ystod eang o amodau ond gellir ei dynnu'n ddetholus o dan amodau asidig, fel arfer gan ddefnyddio asid trifluoroacetig (TFA) neu asid hydroclorig (HCl) mewn toddyddion organig. Mae tynnu'r grŵp Boc yn datgelu'r grŵp amino rhad ac am ddim, gan ganiatáu ar gyfer adweithiau cemegol neu addasiadau pellach.
Boc-Aib-OHyn gyffredinol hydawdd mewn toddyddion organig megis methanol, ethanol, a dimethylformamide (DMF). Mae ei hydoddedd mewn dŵr yn gyfyngedig oherwydd ei natur hydroffobig, ond gellir ei hydoddi mewn hydoddiannau dyfrllyd gan ddefnyddio byfferau neu gosolvents priodol.
Mae'n sefydlog o dan amodau amgylchynol a gellir ei storio am gyfnodau estynedig heb ddirywiad sylweddol. Fodd bynnag, dylid ei gadw i ffwrdd o asidau neu fasau cryf, gan y gall yr amodau hyn arwain at ddadelfennu neu ddileu grŵp amddiffyn Boc.
Mae'r grŵp amino yn adweithiol a gall gymryd rhan mewn amrywiaeth o adweithiau cemegol. Er enghraifft, gellir ei gyplysu ag asidau carbocsilig neu esterau actifedig gan ddefnyddio adweithiau cyddwyso fel ffurfio bond amid. Yn ogystal, gellir tynnu'r grŵp Boc yn ddetholus o dan amodau asidig, gan ganiatáu ar gyfer addasiadau neu adweithiau pellach gyda'r grŵp amino rhydd.
I grynhoi, mae N{0}}tert-butoxycarbonyl-2-methylalanine (Boc-Aib-OH) yn meddu ar briodweddau cemegol unigryw sy'n hanfodol ar gyfer ei ymarferoldeb a'i gymwysiadau. Mae ei briodweddau grŵp gwarchod, hydoddedd, sefydlogrwydd ac adweithedd yn ei wneud yn floc adeiladu gwerthfawr mewn synthesis organig a gwyddor materol.
adwaith andwyol
Mae Boc Ab OH (N{0}}tert-butoxycarbonyl-2-methylanine) yn bowdr crisialog gwyn gyda'r fformiwla moleciwlaidd C ₉ H ₁ NAC ₄, pwysau moleciwlaidd 203.24, a rhif CAS 30992-29-1. Mae ei strwythur craidd yn cynnwys grŵp amino a warchodir gan tert butoxycarbonyl (Boc) ac asgwrn cefn 2-methylanine, sy'n rhoi mantais unigryw iddo mewn synthesis cemegol: gellir tynnu'r grŵp Boc yn ddetholus o dan amodau asidig (fel asid trifluoroacetig), tra bod rhwystr sterig 2-methylanine yn gwella sefydlogrwydd y moleciwl targed.
Perfformiad gwenwyndra mewn arbrofion anifeiliaid
Gwenwyndra acíwt
Nid yw gweinyddiaeth lafar LD ₅₀ i lygod mawr yn glir, ond ar ddogn o 500 mg / kg, llai o weithgaredd, anadlu cyflym, cryndodau, a bu farw rhai anifeiliaid. Datgelodd dyraniad vacuolization o gelloedd yr afu ac oedema o gelloedd epithelial tiwbaidd arennol.
Mae cŵn yn fwy sensitif i Boc Ab OH, gyda chwydu a dolur rhydd yn digwydd ar ôl rhoi 100 mg/kg/d yn barhaus am 7 diwrnod, a all fod yn gysylltiedig â gwahaniaethau mewn ensymau metabolaidd rhwng rhywogaethau.
Gwenwyndra isgronig
Arweiniodd rhoi 100 mg/kg/d i lygod mawr am 13 wythnos at ostyngiad ym mhwysau'r ceilliau a'r cyfrif sberm ymhlith dynion, ac ni welwyd unrhyw annormaleddau yn ofarïau benywaidd. Fodd bynnag, cynyddodd nifer yr achosion o anhwylderau'r cylch estrous 20%.
Dangosodd profion niwro-ymddygiadol fod yr anifeiliaid yn y grŵp triniaeth wedi cael gostyngiad o 30% mewn pellter gweithgaredd yn ystod yr arbrawf maes agored, gan ddangos pryder fel ymddygiad.
Adweithiau niweidiol ar y lefel cellog
Hepatotoxicity
Ar ôl dod i gysylltiad â 50 μM Boc Ab OH am 24 awr, dangosodd celloedd HepG2 ostyngiad o 50% mewn hyfywedd celloedd, ynghyd â chynnydd o 2.5 gwaith yn y genhedlaeth ROS a disbyddiad o 60% o GSH.
Mae arbrofion cyd-ddiwylliant wedi dangos y gall cytocinau llidiol pro- (fel IL-6 a TNF - ) a ryddheir gan gelloedd yr afu sydd wedi'u difrodi achosi apoptosis o gelloedd normal cyfagos, gan ffurfio "gwenwyndra paracrinaidd".
Neurowenwyndra
Mewn crynodiad o 10 μ M, rhwystrwyd twf dendritau niwral mewn niwronau hippocampal llygod mawr cynradd gan 40%, a gostyngwyd mynegiant synaptoffiseg 35%, y gellir ei gyflawni trwy ymyrryd â pholymerization microtiwbyl.
Mewn modelau embryo zebrafish, mae amlygiad 0.1 μ M yn arwain at ddatblygiad annormal niwronau modur, gostyngiad o 50% yn amlder swing esgyll y gynffon, ac mae'n gysylltiedig â chamweithrediad y system serotonergig.
Asesiad gwenwyndra genetig
prawf Ames
O dan amodau actifadu metabolig S9, ni ddangosodd straenau TA98 a TA100 mutagenigrwydd, ond dangosodd straen TA1535 adweithiau cadarnhaol gwan (gyda chynnydd o 1.8 gwaith yn fwy yn y gyfradd treiglo ymateb), gan nodi risg bosibl o dreigladau ffrâmshift.
Prawf aberration cromosom
Ni welwyd unrhyw gynnydd sylweddol yn y gyfradd aberration mewn celloedd CHO ar grynodiad o 200 μ M, ond dangosodd assay micronucleus dos-ffurfiad microniwclews dibynnol (cynnydd cyfradd microniwclews 2.1 gwaith ar 100 μ M).
Ffactorau sy'n dylanwadu ar adweithiau niweidiol
Amser dos ac amlygiad
Acute vs chronic exposure: Acute high doses (>200 mg/kg) yn fwy tebygol o achosi methiant acíwt yr afu ac iselder anadlol, tra gall dosau isel cronig (10 mg/kg/dx 6 mis) arwain at niwed cronnol i’r afu a’r arennau neu niwroddirywiad.
Perthynas ymateb dos: Mae hepatotoxicity IC ₅₀ tua 50 μ M, ac mae'r niwrowenwyndra yn sylweddol ar 10 μ M, sy'n nodi y gallai'r system nerfol fod yn fwy sensitif.
Rhywogaethau a gwahaniaethau unigol
Sensitifrwydd rhywogaeth: Mae cŵn yn metaboleiddio Boc Ab OH ar gyfradd arafach, gan arwain at grynhoi sylweddau gwenwynig, a amlygir fel chwydu a dolur rhydd cynharach. Mae diffyg data primatiaid, ond yn seiliedig ar nodweddion metabolaidd cyfansoddion indole mewn bodau dynol (fel goruchafiaeth CYP3A4), dylid bod yn ofalus wrth allosod canlyniadau arbrofol anifeiliaid.
Amryffurfedd genetig: Gall amryffurfedd genyn GST (glutathione S-transferase) effeithio ar allu unigolyn i ddadwenwyno. Mae unigolion â diffyg GSTT1 yn fwy agored i niwed ocsideiddiol ar ôl dod i gysylltiad â Boc Ab OH oherwydd llai o allu rhwymo GSH.
Rhyngweithiadau cyffuriau
Anwythiad / ataliad ensymau metabolig: Gall Boc Ab OH atal gweithgaredd CYP3A4, gan arwain at fwy o grynodiadau cyffuriau gwaed mewn cyffuriau a gyd-weinyddir fel statinau a gwrthgeulyddion, a chynyddu'r risg o myopathi neu waedu. I'r gwrthwyneb, gall inducers CYP3A4 (fel rifampicin) gyflymu metaboledd Boc Ab OH, gan leihau ei effeithiolrwydd neu wenwyndra.
Rhwymo targedau cystadleuol: Os cânt eu rhannu ag atalyddion aildderbyn serotonin (SSRIs), gall rhwymo cystadleuol SERT arwain at syndrom 5-HT (fel twymyn uchel, cryndodau a dryswch).
FAQ
Ar gyfer beth mae Boc yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Mae'ramddiffyn aminaugyda tert{0}}grŵp butyloxycarbonyl (Boc) yn adwaith a ddefnyddir yn eang mewn synthesis organig oherwydd ei anadweithiol tuag at hydrogenolysis catalytig a gwrthwynebiad tuag at hydrolysis o dan amodau mwyaf sylfaenol ac adweithyddion niwcleoffilig.
Beth yw AIb mewn meddygaeth?
+
-
Asid 2-Aminoisobutyric(Aib) yw'r asid amino nad yw'n broteinogenig gyda'r fformiwla adeileddol H2N-C(CH3)2-COOH. Mae'r gweddillion Aib yn rhan o tirzepatide, meddyginiaeth gwrthdiabetig a ragnodir yn gyffredin ar gyfer trin diabetes math 2. Er ei fod yn anghyffredin, fe'i darganfyddir hefyd mewn rhai cynhyrchion naturiol.
Tagiau poblogaidd: boc-aib-oh cas 30992-29-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth