Bycnyn gyfansoddyn polyamin macrocyclic gyda strwythur cylch unigryw yn ogystal ag addasu hawdd a gallu cydgysylltu cryf i amrywiaeth o gations. Mae'n ganolradd ar gyfer synthesis organig, yn enwedig cyfansoddyn rhagflaenydd ar gyfer synthesis asiantau chelating macrocyclaidd ïon metel. Er enghraifft, defnyddir cycln yn synthesis yr asiant cyferbyniad gadobutrol ar gyfer delweddu cyseiniant magnetig cranial ac asgwrn cefn, a all bennu union leoliad tiwmorau a briwiau eraill yn gywir. Mae ganddo botensial mawr ym maes ymchwil feddygol. Mae strwythur moleciwlaidd CYCLN yn cynnwys nifer o atomau nitrogen sy'n gallu ffurfio strwythur cylch mawr, gan ei ddosbarthu fel cyfansoddyn macrocyclaidd. Mae'r pedwar imines ar y cylch yn darparu amrywiaeth o bosibiliadau ar gyfer paratoi amryw o ddeilliadau n - amnewidiol, y gellir eu hehangu ymhellach trwy addasiadau priodol i ehangu eu gallu cydgysylltu ac ymarferoldeb y cyfadeiladau sy'n deillio o hyn. Mae gan y Bycln a'i ddeilliadau am amrywiaeth gref i fetel i ffurfio metel i fetel. Mae'r gallu cydgysylltu hwn yn gwneud cycln yn bwysig ar gyfer cymwysiadau mewn cemeg cydgysylltu, dylunio cyffuriau a meysydd eraill.
I gloi, mae CYCLN yn gyfansoddyn polyamin macrocyclic gyda strwythur unigryw a gallu cydgysylltu cryf, sydd ag ystod eang o gymwysiadau mewn sawl maes.
|
|
|
| Fformiwla gemegol | C8H20N4 |
| Pwysau moleciwlaidd | 172.27 |
| Offeren union | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Dadansoddiad Elfenol | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Pwynt toddi | Gradd 110-113 (Lit.) |
| Berwbwyntiau | 292.61 gradd (amcangyfrif bras) |
| Ddwysedd | 1.0415 (amcangyfrif bras) |
| Amodau storio | Cadwch yn y lle tywyll, wedi'i selio mewn tymheredd sych, ystafell |
| Hydoddedd | Clorofform (ychydig), methanol (ychydig) |
| Mynegai plygiannol | 1.5872 (amcangyfrif) |
| Cyfernod asidedd (PKA) | 10.53 ± 0.20 (a ragwelir) |
| Ffurfiwyd | Powdr crisialog |
| Lliwiff | Bron yn wyn i ychydig yn felyn |
| hydoddedd dŵr | bron yn dryloywder |
| sefydlogrwydd | hygrosgopig |
Bycnac mae ei ddeilliadau yn ddosbarth o gyfansoddion polyamin macrocyclic gyda strwythur cylch unigryw ac atomau nitrogen lluosog. Mae gan y cyfansoddion hyn ystod eang o gymwysiadau mewn sawl maes oherwydd eu gallu cydgysylltu arbennig a rhwyddineb addasu.
Mae'r canlynol yn rhai o brif feysydd cais Cycln:
Delweddu meddygol ac asiantau cyferbyniad cyseiniant magnetig niwclear (NMR)
Gellir defnyddio Cycln a'i gyfadeiladau metel fel asiantau cyferbyniad mewn delweddu NMR i wella cyferbyniad delweddau a helpu meddygon i arsylwi strwythurau meinwe a briwiau.
01
Systemau dosbarthu cyffuriau
Gellir dylunio CycLN fel cludwr ar gyfer moleciwlau cyffuriau ar gyfer systemau dosbarthu cyffuriau. Trwy rwymo i foleciwlau cyffuriau, gellir gwella sefydlogrwydd, detholusrwydd a bioargaeledd cyffuriau, a thrwy hynny wella effeithiolrwydd cyffuriau.
02
Biosynhwyryddion a dadansoddiad fflwroleuedd
Mae gan Cycln a'i gyfadeiladau metel gymwysiadau posibl mewn biosynhwyryddion a dadansoddiad fflwroleuedd ar gyfer canfod presenoldeb a newid mewn crynodiad ïonau metel neu ar gyfer monitro rhyngweithiadau biomoleciwlaidd.
03
Stilwyr fflwroleuol
Gellir defnyddio Cycln a'i ddeilliadau fel stilwyr fflwroleuol ar gyfer astudio rhyngweithiadau rhyngfoleciwlaidd, lleoleiddio biomoleciwlau a mesuriadau crynodiad.
04
Trin Dŵr a Gwyddorau Amgylcheddol
Mae gan CYCLN a'i gyfadeiladau metel hefyd gymwysiadau mewn trin dŵr a gwyddorau amgylcheddol, lle gellir eu defnyddio i gael gwared a gwahanu ïonau metel.
05
Mae prif ddefnyddiau CYCLN fel a ganlyn:
Chelators ïon metel
Gall Cycln a'i ddeilliadau ffurfio cyfadeiladau sefydlog gydag ystod eang o ïonau metel, felly fe'u defnyddir fel chelators ïon metel. Mae'r eiddo hwn yn rhoi cymwysiadau pwysig iddynt mewn caeau fel trin dŵr, ailgylchu metel, gwyddoniaeth gwahanu, cludwyr catalydd a thechnoleg synhwyrydd.
Delweddu Biofeddygol
Defnyddir rhai o gyfadeiladau metel Cycln, fel cyfadeiladau gadolinium, fel asiantau cyferbyniad mewn delweddu cyseiniant magnetig (MRI). Gall y cyfadeiladau hyn wella cyferbyniad delweddau a helpu meddygon i ddiagnosio afiechydon yn fwy cywir.
Systemau dosbarthu cyffuriau
Gellir defnyddio deilliadau Cycln mewn systemau dosbarthu cyffuriau trwy rwymo i foleciwlau cyffuriau i ffurfio cyfadeiladau. Mae'r rhwymiad hwn yn gwella sefydlogrwydd, hydoddedd a bioargaeledd y cyffur, a thrwy hynny wella effeithiolrwydd cyffuriau.
Biosynhwyryddion a stilwyr fflwroleuol
Gellir defnyddio deilliadau Cycln i ddylunio biosynhwyryddion a stilwyr fflwroleuol ar gyfer canfod biomoleciwlau, ïonau neu ddadansoddiadau eraill. Gall y stilwyr hyn newid eu priodweddau fflwroleuol trwy rwymo i'r dadansoddwr targed, gan alluogi canfod sensitif a dethol iawn.
Ïon - electrodau dethol
Gellir defnyddio deilliadau cycln fel cludwyr ar gyfer ïon - electrodau dethol i sicrhau canfod ïonau penodol yn ddetholus. Mae gan hyn werth cymhwysiad mewn dadansoddiad electrocemegol a monitro amgylcheddol.
Catalydd
Gellir defnyddio deilliadau Cycln fel catalyddion neu gludwyr catalydd i hyrwyddo neu gyflymu adweithiau mewn adweithiau cemegol. Mae ganddynt gymwysiadau posibl mewn synthesis organig, petrocemegion a meysydd eraill.
Gellir defnyddio Cycln a'i ddeilliadau hefyd wrth baratoi nanoddefnyddiau, strwythurau supramoleciwlaidd, ac ati, ac maent yn dangos ystod eang o gymwysiadau ym meysydd gwyddoniaeth deunyddiau, gwyddoniaeth ynni, ac ati.
Mae yna amryw lwybrau synthesis ar gyferBycn, ac mae'r canlynol yn drosolwg manwl o ddau o'r prif ddulliau synthesis a'u camau:
1. Dull Synthesis Stetter
- Cam - gan - Trosolwg Cam:
(1) Deunydd cychwyn: Di - p - toluenesulfonamide deilliad o glorid diacetyl ethylenediamine ag ethylenediamine.
(2) Cau cylch: Gwneir yr adwaith cau cylch o dan amodau gwanedig iawn (~ 0.001 mol/dm³).
(3) Gostyngiad ac amddifadu: Mae'r cynnyrch targed ar gael ar ôl camau lleihau ac amddifadu.
- Nodweddion:
(1) Nid yw'r deunyddiau crai gofynnol ar gael yn hawdd.
(2) Wedi'i gyflawni o dan amodau gwanedig iawn, nid yw'r cynnyrch adweithio yn uchel.
(3) ddim yn addas ar gyfer paratoi swm mawr ac anaml y caiff ei ddefnyddio y dyddiau hyn.
2. Richman - Dull synthesis Atkins
- Crynodeb o'r camau:
(1) Paratoi Deunydd Crai: Defnyddio diethylenetriamine a diethanolamine trwy p - toluenesulfonlation, ffurfio halen a chau cylch yn y drefn honno.
(2) amddifadu: trwy gam amddifadu.
(3) Echdynnu alcalïaidd: niwtraleiddio â sodiwm hydrocsid i sylfaen gref ac echdynnu â chlorofform i gael cycln.
- Nodweddion:
(1) Cynnyrch uchel a synthesis mawr, mae'n un o'r prif ffyrdd i baratoi cycln yn y labordy y dyddiau hyn.
(2) Mae mwy o gamau arbrofol, mae amddiffyniad ac amddifadu yn defnyddio llawer iawn o adweithyddion ac maent yn anghyfleus i'w gweithredu.
- Gwell Richman - Atkins synthesis:
Paratowyd tetraphenyltoluesulfonyl - cycln gwarchodedig trwy ymateb 1,4,7,10 - tetraphenyltoleNesulfonyl {- 1,4,7,11-tetromade N, n-dimethylformamide fel toddydd. Mae'r dull hwn yn dileu'r cam o baratoi p-toluenesulfonamide fel halen sodiwm.
Bycn(Enw Cemegol: Mae 1,4,7,10 - tetraazacyclododecane) yn ganolradd synthesis organig, yn enwedig ym maes delweddu meddygol, mae ei gymhwysiad fel asiant cyferbyniad canolradd yn arbennig o bwysig. Mae asiant cyferbyniad yn sylwedd cemegol a ddefnyddir mewn technoleg delweddu meddygol i wella cyferbyniad meinweoedd neu organau yn y corff, a thrwy hynny helpu meddygon i arsylwi a dadansoddi yn fwy cywir. Mae strwythur a phriodweddau unigryw cyclin yn ei wneud yn ganolradd ddelfrydol ar gyfer syntheseiddio asiantau cyferbyniad perfformiad uchel.
1. Strwythur a phriodweddau cyclin
Mae Cycln yn gyfansoddyn macrocyclic gyda phedwar atom nitrogen, ac mae ei strwythur moleciwlaidd yn ffurfio cylch pilog deuddeg -. Mae'r strwythur hwn yn rhoi gallu cydgysylltu unigryw cyclin a sefydlogrwydd cemegol. Gall atomau nitrogen cyclin ffurfio cyfadeiladau sefydlog ag ïonau metel, ac mae gan y cyfadeiladau hyn werth cymhwysiad posibl mewn delweddu meddygol.
2. Egwyddorion Sylfaenol Asiantau Cyferbyniad
Mae asiantau cyferbyniad yn chwarae rhan hanfodol mewn technoleg delweddu meddygol. Maent yn helpu meddygon i arsylwi a dadansoddi yn gliriach trwy newid cyferbyniad meinweoedd neu organau yn y corff. Mae dewis a pherfformio asiantau cyferbyniad yn dibynnu ar amrywiaeth o ffactorau, gan gynnwys eu priodweddau cemegol, biocompatibility, sefydlogrwydd ac effeithiau delweddu.
Mewn technolegau delweddu meddygol fel delweddu cyseiniant magnetig (MRI), x - tomograffeg gyfrifedig pelydr (CT), a delweddu uwchsain, defnyddir asiantau cyferbyniad yn helaeth i wella cyferbyniad delweddau. Mae'r asiantau cyferbyniad hyn yn rhwymo i feinweoedd neu organau penodol yn y corff ac yn newid eu heiddo delweddu, a thrwy hynny ddarparu gwybodaeth fanylach.
3. Egwyddor cyclopentane fel asiant cyferbyniad canolradd
Mae egwyddor cyclopentane fel asiant cyferbyniad canolradd yn seiliedig yn bennaf ar ei allu cydgysylltu unigryw a'i sefydlogrwydd cemegol. Mae'r canlynol yn esboniad manwl:
Gall pedwar atom nitrogen cyclopentane ffurfio cyfadeiladau sefydlog gydag amrywiaeth o ïonau metel. Mae gan y cyfadeiladau hyn werth cymhwysiad posibl mewn delweddu meddygol oherwydd gallant rwymo i feinweoedd neu organau penodol yn y corff a newid eu heiddo delweddu.
Er enghraifft, gall cyclopentane ffurfio cyfadeiladau ag ïonau metel paramagnetig fel ïon gadolinium (GD³⁺). Mae'r cyfadeiladau hyn yn cael effeithiau delweddu sylweddol yn MRI oherwydd gallant fyrhau amseroedd ymlacio T1 a T2 y moleciwlau dŵr cyfagos, a thrwy hynny wella cyferbyniad delweddau.
Biocompatibility a diogelwch
Fel asiant cyferbyniad canolradd, mae angen i cyclopentane a'i gyfadeiladau metel fod â biocompatibility a diogelwch da. Mae strwythur moleciwlaidd cyclopentane yn sefydlog ac nid yw'n hawdd diraddio na chynhyrchu sylweddau niweidiol yn y corff. Yn ogystal, gellir ysgarthu Cyclopentane a'i gyfadeiladau metel yn gyflym trwy'r arennau hefyd, a thrwy hynny leihau niwed posibl i'r corff.
Effaith Delweddu a Sefydlogrwydd
Fel asiant cyferbyniad canolradd, mae effaith delweddu a sefydlogrwydd cyclopentane hefyd yn ffactorau allweddol. Mae gan y cyfadeiladau a ffurfiwyd gan ïonau cyclopentane a metel gyfraddau ymlacio uchel a gwenwyndra isel, sy'n gwneud iddynt gael effeithiau delweddu rhagorol mewn technolegau delweddu meddygol fel MRI. Ar yr un pryd, mae'r cyfadeiladau hyn hefyd yn sefydlog iawn yn y corff ac nid ydynt yn hawdd dadelfennu nac ymateb â sylweddau eraill, a thrwy hynny sicrhau cywirdeb a dibynadwyedd delweddu.
Mae cymhwyso cyclopentane fel asiant cyferbyniad canolradd hefyd yn cynnwys ei lwybr synthesis a'i broses baratoi. Trwy lwybrau synthesis rhesymol a phrosesau paratoi, gellir paratoi cyclopentane o ansawdd uchel {- a'i gyfadeiladau metel yn effeithlon. Bydd eu llwybrau synthesis a'u prosesau paratoi yn effeithio'n uniongyrchol ar effaith cymhwyso'r cyfansoddion hyn mewn technoleg delweddu meddygol.
Er enghraifft, dull cyffredin ar gyfer syntheseiddio cyclopentane yw ymateb deunyddiau crai priodol o dan amodau priodol trwy adwaith pot un - i gael cynhyrchion cyclopentane. Mae gan y dull synthesis hwn fanteision gweithrediad syml, cynnyrch uchel a diwydiannu hawdd.
Wrth baratoi cyfadeiladau metel cyclopentane, mae angen dewis ïonau metel priodol ac amodau adweithio. Er enghraifft, wrth ymateb gydag ïonau gadolinium, mae angen rheoli ffactorau fel tymheredd adweithio, gwerth pH ac amser ymateb i gael - o ansawdd gadolinium - asiantau cyferbyniad yn seiliedig.
Fel asiant cyferbyniad canolradd, mae gan Cyclopentane ragolygon cymwysiadau eang mewn technoleg delweddu meddygol. Er enghraifft, yn MRI, defnyddir asiantau cyferbyniad seiliedig ar gadolinium - yn helaeth wrth ddelweddu meinweoedd fel yr ymennydd a llinyn asgwrn y cefn. Gall yr asiantau cyferbyniad hyn wella cyferbyniad delweddau yn sylweddol a helpu meddygon i arsylwi a dadansoddi briwiau yn fwy cywir.
Yn ogystal, gall cyclopentane hefyd gyfuno ag ïonau metel eraill i ffurfio asiantau cyferbyniad â gwahanol eiddo delweddu. Mae gan yr asiantau cyferbyniad hyn hefyd werth cymhwysiad posibl mewn technolegau delweddu meddygol eraill fel CT a delweddu uwchsain.
adwaith niweidiol
Bycn, Yr enw generig yw cyclophosphamide (cyc), sy'n asiant alkylating a ddefnyddir yn helaeth ar gyfer tiwmor gwrth -- a dibenion gwrthimiwnedd. Mae'n ffurfio bondiau cofalent â biomoleciwlau fel DNA, RNA, a phroteinau, gan achosi croes DNA - yn cysylltu, gan atal ei ddyblygu a'i drawsgrifio, gan arwain yn y pen draw at farwolaeth celloedd neu newidiadau swyddogaethol. Oherwydd ei cytotoxicity cryf, mae cyclophosphamide yn chwarae rhan bwysig wrth drin tiwmorau malaen amrywiol (megis lymffoma, lewcemia, canser y fron, ac ati) a chlefydau hunanimiwn (megis lupus systemig erythematosus, arthritis rhewmatoid, ac ati.). Fodd bynnag, mae cyfres o adweithiau niweidiol difrifol yn cyd -fynd â'i gymhwysiad eang hefyd, sydd nid yn unig yn effeithio ar ansawdd bywyd cleifion, ond a allai hefyd fod yn fygythiad i'w bywydau. Felly, mae dealltwriaeth ddofn o adweithiau niweidiol a strategaethau rheoli cyclophosphamide yn arwyddocâd mawr ar gyfer sicrhau diogelwch cleifion a gwella effeithiolrwydd triniaeth.
Adweithiau niweidiol cyffredin
Adweithiau gastroberfeddol
Mae adweithiau gastroberfeddol yn un o'r adweithiau niweidiol mwyaf cyffredin mewn triniaeth cyclophosphamide, a amlygir yn bennaf fel cyfog, chwydu, anorecsia, rhwymedd a dolur rhydd. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn fwy amlwg ar ôl pigiad mewnwythiennol dos uchel -, ond gallant ymddangos hefyd ar ôl gweinyddu llafar. Gall mecanwaith cyfog a chwydu fod yn gysylltiedig ag ysgogi cyffuriau'r mwcosa gastroberfeddol ac actifadu'r parth sbarduno cemosensory (CTZ). Yn ogystal, gall meddyginiaeth hefyd effeithio ar symudedd gastroberfeddol, gan arwain at rwymedd neu ddolur rhydd. Defnydd proffylactig o gyffuriau antiemetig, fel antagonyddion derbynnydd 5-HT3 (megis ondansetron) neu wrthwynebyddion derbynnydd NK-1 (fel aripipitan). Addaswch y dull gweinyddu, fel dosau rhanedig neu drwyth mewnwythiennol parhaus, i leihau llid y cyffur i'r llwybr gastroberfeddol. Annog cleifion i gael prydau bach ac aml, dewiswch fwydydd ysgafn a hawdd eu treulio, ac osgoi bwydydd seimllyd, sbeislyd ac ysgogol eraill.
Myelosuppression
Mae atal mêr esgyrn yn adwaith niweidiol cyffredin a difrifol arall o cyclophosphamide, a amlygir yn bennaf fel leukopenia, thrombocytopenia, ac anemia. Mae Leukopenia fel arfer yn ymddangos 10 i 14 diwrnod ar ôl meddyginiaeth, tra gall thrombocytopenia ac anemia ymddangos yn hwyrach. Mae'r risg o atal mêr esgyrn yn cynyddu gyda'r dos cyffuriau cynyddol ac amser triniaeth. Mae angen monitro trefn gwaed yn rheolaidd, yn enwedig cyfrif celloedd gwaed gwyn a chyfrif platennau, i ganfod atal mêr esgyrn mewn modd amserol a chymryd mesurau cyfatebol. Addaswch dos cyffuriau neu atal triniaeth yn seiliedig ar ddifrifoldeb atal mêr esgyrn. Ar gyfer cleifion ag atal mêr esgyrn difrifol, mae ffactorau twf fel cytref granulocyte - yn ysgogi ffactor (g - csf) neu nythfa macrophage granulocyte - y gellir ei hybu (GM}}}}}}}}}}}}}}}}} swyddogaeth. Atal haint, fel osgoi lleoedd gorlawn a rhoi sylw i hylendid personol.
Cystitis hemorrhagic
Mae cystitis hemorrhagic yn un o'r adweithiau niweidiol difrifol sy'n unigryw i cyclophosphamide, ac mae ei fecanwaith digwydd yn gysylltiedig ag ysgogi mwcosa'r bledren gan yr acrolein metabolit cyffuriau. Gall acrolein niweidio celloedd epithelial mwcosaidd y bledren, gan arwain at dagfeydd mwcosaidd, edema, gwaedu, a ffurfio wlser. Mae cystitis hemorrhagic fel arfer yn cyflwyno symptomau fel troethi'n aml, brys, troethi poenus, hematuria, a phroteinwria. Hydradwch yn llawn ac annog cleifion i yfed mwy o ddŵr i gynyddu allbwn wrin a gwanhau crynodiad metabolion cyffuriau yn y bledren. Gall defnyddio amddiffynwyr y bledren, fel mesna, rwymo ag acrolein i ffurfio cyfansoddion gwenwynig nad ydynt yn -, a thrwy hynny leihau difrod i fwcosa'r bledren. Monitro trefn wrin yn rheolaidd i ganfod cystitis hemorrhagic mewn modd amserol a chymryd mesurau cyfatebol. Ar gyfer cleifion â cystitis hemorrhagic difrifol, efallai y bydd angen atal triniaeth cyclophosphamide a derbyn triniaeth symptomatig.
Gwenwyndra afu
Mae gwenwyndra afu cyclophosphamide yn amlygu'n bennaf fel lefelau transaminase uchel, swyddogaeth annormal yr afu, a difrod celloedd yr afu. Gall mecanwaith ei ddigwyddiad fod yn gysylltiedig â'r difrod i gelloedd yr afu a achosir gan fetabolion gwenwynig iawn (fel acrolein) a gynhyrchwyd yn ystod metaboledd cyffuriau yn yr afu. Mae'r risg o wenwyndra'r afu yn cynyddu gyda'r cynnydd mewn dos cyffuriau ac amser triniaeth. Monitro dangosyddion cysylltiedig â swyddogaeth yr afu yn rheolaidd, fel transaminase a bilirubin, er mwyn canfod gwenwyndra'r afu mewn modd amserol a chymryd mesurau cyfatebol. Addaswch dos cyffuriau neu atal triniaeth yn seiliedig ar ddifrifoldeb gwenwyndra'r afu. Ceisiwch osgoi defnyddio cyffuriau eraill sy'n niweidiol i'r afu ar yr un pryd i leihau'r baich ar yr afu. Ar gyfer cleifion â gwenwyndra difrifol ar yr afu, efallai y bydd angen triniaeth amddiffyn yr afu neu derfynu triniaeth cyclophosphamide.
Tagiau poblogaidd: CycleN CAS 294-90-6, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth