Cloperastine hydrocloridfel sylwedd cemegol, mae ganddo gyfres o briodweddau ffisegol penodol. Mae'n grisial lled dryloyw di-liw neu'n ddirwy gwyn i bowdr crisialog bras gyda rhywfaint o grisialu, sy'n rhoi ffurf solet amlwg iddo. Fformiwla moleciwlaidd C20H24ClNO · HCl neu C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Mae gan y sylwedd hwn asidedd penodol, a all gael ei bennu gan y grwpiau asidig (fel ïonau clorid) yn ei strwythur moleciwlaidd. Mae'r sylwedd hwn yn cynnwys pum elfen: carbon (C), hydrogen (H), clorin (Cl), nitrogen (N), ac ocsigen (O). Yn eu plith, carbon sydd â'r gyfran uchaf (tua 65.57%), ac yna clorin (tua 19.36%). Mae defnydd clinigol y sylwedd hwn yn bennaf ar gyfer trin peswch sych, hynny yw, peswch heb fflem neu ddim ond ychydig. Mae'n lleddfu symptomau peswch sych trwy atal canol y peswch a lleihau atgyrch peswch. Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn ei gwneud yn sylweddol effeithiol wrth drin symptomau peswch sych a achosir gan heintiau'r llwybr anadlol uchaf, broncitis acíwt, broncitis cronig, a chyflyrau eraill. Fodd bynnag, dylid nodi bod y cynnyrch hwn ar gyfer defnydd labordy yn unig.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C20H24ClNO |
|
Offeren Union |
329 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 72.82; H, 7.33; Cl, 10.75; N, 4.25; O, 4.85 |
Mae'r dull synthesis ohydroclorid cloperastine(a elwir hefyd yn gyffredin fel hydroclorid clorpheniramine neu hydroclorid surop peswch) trwy amrywiol lwybrau, sy'n dibynnu'n bennaf ar y technegau synthesis ac egwyddorion adwaith mewn cemeg organig.
Llwybr synthetig sylfaenol
Mae synthesis hydroclorid clorpheniramine fel arfer yn cynnwys sawl cam, gan gynnwys dewis deunyddiau crai, synthesis canolradd, ac adwaith ffurfio halen y cynnyrch terfynol. Gall y llwybr synthesis sylfaenol gynnwys y camau allweddol canlynol:
Dewiswch ddeunyddiau cychwyn addas, sydd fel arfer yn cynnwys cyfansoddion sy'n cynnwys cylchoedd bensen, cylchoedd pyridine, a strwythurau eraill, yn ogystal ag asidau a ddefnyddir ar gyfer ffurfio halen fel hydrogen clorid neu asid hydroclorig.
Trwy gyfres o adweithiau organig megis adweithiau amnewid, adweithiau cyddwyso, adweithiau etherification, ac ati, caiff y deunyddiau cychwyn eu trosi'n ganolraddau sy'n cynnwys sgerbwd y cyffur targed. Efallai y bydd yr adweithiau hyn yn gofyn am gatalyddion, toddyddion, ac amodau adwaith penodol megis tymheredd, pwysedd, pH, ac ati.
Puro canolradd i gael gwared ar amhureddau a gwella purdeb y cynnyrch. Gall dulliau puro gynnwys ailgrisialu, distyllu, echdynnu, ac ati.
Mae'r canolradd puro yn cael ei adweithio â hydrogen clorid neu asid hydroclorig i gynhyrchu hydroclorid clorpheniramine. Mae'r cam hwn yn un o'r camau allweddol yn y broses synthesis, sy'n pennu priodweddau ac ansawdd y cynnyrch terfynol.
Cloperastine hydroclorid, fel atalydd peswch canolog nad yw'n gaethiwus, mae ganddo fecanwaith gweithredu craidd trwy atal y ganolfan peswch medullary, rhwystro ysgogiadau i mewn i'r arc atgyrch peswch, a meddu ar effeithiau gwrth-histaminau a broncospasmolytig gwan. Mae ei arwyddion nid yn unig yn cwmpasu clefydau anadlol cyffredin, ond hefyd yn ymestyn i feysydd lluosog fel alergeddau, adferiad ar ôl llawdriniaeth, a therapi cynorthwyol ar gyfer tiwmorau.
Clefydau'r system resbiradol: rheolaeth gylchred lawn o haint acíwt i friwiau rhwystrol cronig
1. Haint Anadlol Uchaf Acíwt (URI)
Oer: Mae'r firws yn goresgyn y mwcosa anadlol uchaf, gan achosi cosi gwddf a pheswch sych, a all atal y ganolfan beswch yn gyflym a lleddfu symptomau, sy'n arbennig o addas ar gyfer cleifion â pheswch yn ystod y nos sy'n effeithio ar gwsg.
Pharyngitis acíwt: Mae llid y gwddf yn arwain at sensiteiddio'r echel peswch, ac mae meddyginiaeth yn lleihau amlder peswch trwy atal peswch canolog, gan osgoi niwed pellach i'r gwddf (fel oedema llinyn lleisiol).
Data clinigol: Mewn cleifion ag annwyd, arweiniodd dos llafar sengl o 20mg at ostyngiad o 60% mewn amlder peswch o fewn 30 munud, gan bara am 4 awr, a gwelliant sylweddol mewn ansawdd cwsg.
2. Haint llwybr anadlol acíwt is
Broncitis acíwt: Gall haint firaol neu bacteriol achosi llid yn y mwcosa bronciol, gan ysgogi atgyrch y peswch. Gellir ei ddefnyddio ar y cyd â expectorants (fel ambroxol) i atal peswch sych a hyrwyddo rhyddhau sbwtwm.
Niwmonia: Mae llid yr ysgyfaint yn arwain at beswch ynghyd â sbwtwm trwchus. Dylid defnyddio meddyginiaeth i atal peswch wrth asesu'r math o haint (bacteriol/firaol). Mae niwmonia bacteriol yn gofyn am driniaeth wrthfiotig gyfunol.
Achos clinigol: Rhoddwyd 20mg o hydroclorid clorpheniramine a 30mg o ambroxol dair gwaith y dydd i glaf 35 oed â broncitis acíwt ar lafar. Ar ôl tri diwrnod, gostyngodd amlder peswch 75%, a daeth y crachboer yn denau ac yn hawdd peswch i fyny.
3. Clefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint (COPD)
Broncitis cronig: Gall ysmygu hirdymor neu lygredd amgylcheddol arwain at lid cronig yn y bronci, gyda pheswch sych a chynhyrchu crachboer bob yn ail. Gall hydroclorid clorpheniramine leddfu peswch sych, ond dylid ei osgoi pan gaiff ei ddefnyddio ar ei ben ei hun (gan y gallai atal disgwyliad).
Emffysema: Mae dinistrio strwythur alfeolaidd yn arwain at lif aer cyfyngedig, ac mae peswch yn aml yn cythruddo peswch sych. Gellir cyfuno meddyginiaethau â broncoledyddion gweithredol hir (fel tiotropium bromid) i wella symptomau.
Data ymchwil: Mewn cleifion COPD sefydlog, gostyngwyd sgôr peswch y grŵp therapi cyfuniad (clorpheniramine hydrocloride + tiotropium bromid) 40% o'i gymharu â'r grŵp a gafodd ei drin â broncoledyddion yn unig.
4. Clefydau ysgyfaint arbennig
Twbercwlosis: Mae haint mycobacterium twbercwlosis yn achosi peswch sych, a gall meddyginiaeth leddfu symptomau, ond mae angen cadw'n gaeth at safonau triniaeth gwrth-diciâu (fel "therapi pedwarplyg").
Ffibrosis interstitial yr ysgyfaint: Mae llid interstitial yr ysgyfaint yn arwain at beswch sych, a gellir ei gyfuno â glucocorticoids (fel prednisone) i liniaru'r ymateb llidiol.
Achos clinigol: Cafodd claf 60 oed â thwbercwlosis yr ysgyfaint ei drin â 10mg o hydroclorid clopidogrel deirgwaith y dydd ar sail therapi gwrth-diciâu. Ar ôl pythefnos, gostyngodd amlder peswch 50% a gwellodd ansawdd bywyd.
Clefydau alergaidd: ymyrraeth gynhwysfawr o'r llwybr anadlol i'r croen
1. Alergeddau anadlol
Rhinitis alergaidd: mae rhyddhau histamin yn achosi tagfeydd ac oedema'r mwcosa trwynol, gan arwain at dagfeydd trwynol, trwyn yn rhedeg, a pheswch. Gall atal atgyrch peswch trwy gyfrwng histamin a lleddfu symptomau trwynol.
Asthma amrywiad peswch (CVA): math o asthma a nodweddir gan beswch sych, lle gellir cyfuno meddyginiaeth â corticosteroidau wedi'u hanadlu (fel budesonide) i reoli llid y llwybr anadlu.
Data ymchwil: Mewn cleifion CVA, cyrhaeddodd cyfradd lleddfu peswch y grŵp therapi cyfuniad (clorpheniramine hydrocloride + budesonide) 92%, a oedd 15% yn uwch na chyfradd y grŵp hormonau yn unig.
2. Alergeddau croen
Wrticaria: Gall ymledu pibellau gwaed bach yn y croen a'r pilenni mwcaidd achosi cochni a chosi, a all leddfu fasodilation trwy gyfrwng histamin a lleddfu symptomau cosi.
Brech cyffuriau: Brech ar y croen a achosir gan alergedd i gyffuriau, lle gall cyffuriau gynorthwyo gwrthhistaminau (fel loratadine) i reoli adweithiau alergaidd.
Achos clinigol: Rhoddwyd 10mg o hydroclorid clorpheniramine a 10mg o loratadine unwaith y dydd i glaf 25 oed ag wrticaria. Ar ôl 3 diwrnod, diflannodd y frech a lleddfu'r cosi'n llwyr.
Symptomau ar ôl llawdriniaeth ac ar ôl-trawmatig: Rheoli poen a pheswch ar y cyd
1. Peswch ar ôl llawdriniaeth
Llawdriniaeth ar y frest: fel echdoriad yr ysgyfaint a thoracosgopi, gall peswch ar ôl llawdriniaeth achosi poen toriad neu niwmothoracs. Gall atal y ganolfan peswch a lleihau ysgogiad y toriad a achosir gan beswch.
Llawdriniaeth abdomen uchaf: fel colecystectomi neu gastrectomi isgyfanswm, gall peswch ar ôl llawdriniaeth gynyddu pwysedd yr abdomen ac effeithio ar wella clwyfau. Gellir defnyddio meddyginiaethau ar y cyd ag analgyddion (fel acetaminophen).
Data clinigol: Mewn cleifion sy'n cael llawdriniaeth ar y frest, arweiniodd defnydd ôl-lawdriniaethol o hydroclorid clopidogrel 20mg dair gwaith y dydd at ostyngiad o 65% yn amlder peswch a gostyngiad o 40% yn y sgôr poen toriad.
2. Peswch wedi trawma
Toriad yr asen: Gall peswch achosi ffrithiant yn y man torri asgwrn, gan arwain at boen difrifol. Gall hydroclorid clorpheniramine atal peswch ac mae angen sefydlogi'r frest (fel rhwymyn band y frest).
Ar ôl mewndiwbio tracheal: Mae cleifion sy'n cael eu hawyru'n fecanyddol yn aml yn profi peswch sych cythryblus ar ôl cael eu gadael allan. Gall meddyginiaeth leddfu symptomau a hyrwyddo atgyweirio'r llwybr anadlol.
Achos clinigol: Rhoddwyd 10mg o hydroclorid clopidogrel dair gwaith y dydd i glaf 40 oed a oedd wedi torri asgwrn yn yr asen. Ar ôl tri diwrnod, gostyngodd amlder peswch 70% a gostyngodd poen yn sylweddol.
Symptomau cysylltiedig â thiwmor: therapi cynorthwyol allweddol ar gyfer gwella ansawdd bywyd
1. Canser yr ysgyfaint
Canser yr ysgyfaint sylfaenol: Gall peswch sych a achosir gan ysgogiad tiwmor neu gywasgu'r bronci liniaru'r symptomau, ond mae angen gwerthuso cyfnod tiwmor a chynllun triniaeth (fel llawdriniaeth / cemotherapi).
Ar ôl radiotherapi ar gyfer canser yr ysgyfaint: Mae difrod ymbelydredd i'r mwcosa bronciol yn arwain at beswch sych, a gellir defnyddio meddyginiaeth ar y cyd â gwarchodwyr mwcosaidd (fel swcralfate).
Data ymchwil: Mewn cleifion â chanser datblygedig yr ysgyfaint, mae cyfradd gwella symptomau peswch ar ôl defnyddio hydroclorid clorhexidine yn 60%, ac mae ansawdd cwsg cleifion wedi'i wella'n sylweddol.
2. Tiwmorau mediastinal
Thymoma / Tiwmor Niwrogenig: Mae'r tiwmor yn cywasgu'r tracea neu'r bronci, gan achosi peswch sych. Gall meddyginiaeth leddfu symptomau, ond dylid rhoi blaenoriaeth i drin y tiwmor (fel echdoriad llawfeddygol).
Achos clinigol: Cafodd claf 55 oed â thiwmor cyfryngol ei drin â hydroclorid clopidogrel 20mg deirgwaith y dydd wrth aros am lawdriniaeth. Gostyngwyd amlder peswch 50%, ac roedd y cyflwr cyn llawdriniaeth yn sefydlog.
Cloperastine hydrocloridyn atal ceryntau HERGK+ mewn modd dibynnol crynhoad cryf gyda gwerth IC50 o 27 nM.Ymhlith atalyddion peswch, mae gan cloperastine weithgaredd antitussive ac antianemic ac fe'i defnyddir hefyd mewn cemotherapi broncogyhyrol. Mae cloperastine yn atalydd peswch sy'n gweithredu'n ganolog sydd hefyd â gweithgaredd gwrth-histamin ac opioid, ond dim effaith anesthetig.
Cymwysiadau Ffarmacoleg
Fel atalydd peswch canolog nad yw'n gaethiwus, mae clepivastin yn cael ei effaith atal peswch yn bennaf trwy atal canol y peswch. Mae ei effaith atal peswch yn wannach nag effaith codin, ond nid yw'n-oddefgar nac yn-gaethiwus, sy'n golygu ei fod yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn ymarfer clinigol. Mae cloperastine yn effeithiol wrth leddfu peswch sych aml heb sbwtwm a achosir gan lid acíwt yn y llwybr anadlol uchaf, broncitis cronig, twbercwlosis a chanser yr ysgyfaint. Mae ei fecanwaith o atal peswch yn cynnwys atal sbasm cyhyrau llyfn bronciol, lleddfu tagfeydd mwcosaidd bronciol ac oedema, a thrwy hynny gyfrannu at atal peswch. Yn ogystal, mae effaith blocio derbynnydd H1 o clepivastine hefyd yn lleihau adweithiau alergaidd, gan gynorthwyo ymhellach i atal peswch.
Mae cloperastine yn wrthhistamin sy'n blocio derbynyddion H1 ac yn lleihau ysgogiad histamin o gelloedd mast ac eosinoffiliau, a thrwy hynny leihau symptomau adweithiau alergaidd. Mae'r eiddo hwn yn gwneud Cloperastine yn effeithiol wrth drin symptomau a achosir gan adweithiau alergaidd fel rhinitis alergaidd ac wrticaria. Yn ogystal, gall Cloperastine atal secretiad asid gastrig a lleihau difrod mwcosaidd gastrig trwy elyniaeth gystadleuol derbynyddion histamin H2 ar gelloedd wal gastrig, sy'n addas ar gyfer trin symptomau anghyfforddus a achosir gan asid gastrig gormodol, megis llosg y galon ac adlif asid.
Mae cloperastine yn cael effaith dawelyddol benodol, a all wella ansawdd cwsg, ac yn ei dro yn helpu i leddfu pryder a thensiwn. Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn gwneud Cloperastine yn werthfawr wrth drin anhunedd. Fodd bynnag, dylid nodi y gall defnydd hirdymor o Cloperastine arwain at ddibyniaeth, felly dylid ei ddefnyddio dan arweiniad meddyg a dylid monitro cyflwr corfforol y claf yn agos.
Mae Cloperastine yn gallu lleddfu ychydig ar sbasm cyhyrau llyfn bronciol, eiddo sy'n atodol i drin anhwylderau anadlol fel asthma bronciol a chlefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint (COPD). Trwy ymlacio'r cyhyrau bronciol, mae loperastine yn gwella anadlu'r claf ac yn lleihau symptomau fel dyspnea.
Gall cloperastine achosi sgîl-effeithiau fel syrthni a phendro, felly dylech osgoi gyrru cerbyd modur neu wneud gwaith arall sy'n gofyn am lefel uchel o ganolbwyntio yn ystod y defnydd.
- Ar gyfer menywod beichiog a menywod sy'n bwydo ar y fron, dylid defnyddio Cloperastine yn ofalus o dan oruchwyliaeth feddygol er mwyn osgoi effeithio ar iechyd y ffetws neu'r baban.
- Os yw symptomau peswch amlwg yn cyd-fynd â'r claf, gall defnyddio loperastine ar gyfer atal peswch atal yr atgyrch peswch, gan arwain at sbwtwm nad yw'n hawdd peswch i fyny, yna dylid ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau expectorant.
- Dylai'r meddyg benderfynu ar ddefnydd a dos penodol o loperastine yn ôl oedran, pwysau a chyflwr y claf, ac ati. Dylai cleifion ddilyn cyfarwyddiadau'r meddyg.
I grynhoi, fel cyffur ag effaith atalydd peswch canolog, yn ogystal â gweithgaredd tebyg i wrthhistamin ac opioid (ond dim effaith anesthetig), mae gan loperastine ystod eang o gymwysiadau mewn peswch, gwrth-histamin, ataliad y system nerfol ganolog ac ymlacio cyhyrau bronciol. Fodd bynnag, mae angen nodi ei sgîl-effeithiau a gwrtharwyddion posibl wrth ei ddefnyddio, a dylid defnyddio'r cyffur yn rhesymegol o dan arweiniad meddyg.
cwestiynau cyffredin
Beth yw mecanwaith gweithredu hydroclorid cloperastine?
Mae mecanwaith gweithredu Cloperastine Hydrochloride yn cynnwys llwybrau lluosog sydd gyda'i gilydd yn cyfrannu at ei effeithiolrwydd wrth liniaru symptomau peswch. Yn bennaf, mae Cloperastine Hydrochloride yn gweithredu yn ôlgweithredu'n ganolog ar y ganolfan peswch sydd wedi'i lleoli ym medulla oblongata yr ymennydd.
Beth yw sgîl-effeithiau HCL cloperastine?
Tagiau poblogaidd: cloperastine hydrocloride cas 14984-68-0, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth