Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol ethyl nipecotate cas 5006-62-2 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ethyl nipecotate cas 5006-62-2 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Ethyl Nipecotate, a elwir hefyd yn Ethyl Hexahydronicotinate; Ethyl Piperidine-2-Carboxylate; Ethyl Ethyl Piperidine-3-Carboxylate; Ethyl Piperidine-3-Carboxylate; Ethyl Piperidine-3-Carboxylate. Mae'n sylwedd cemegol sy'n ymddangos fel hylif tryloyw di-liw i melyn-frown. Mae'r sylwedd yn sefydlog ar dymheredd a phwysau ystafell a dylid ei storio mewn lle sych oer wedi'i ddiogelu rhag golau a'i selio. Atalydd cyanothiophene o biosynthesis peptidoglycan synthetig. Er enghraifft, mewn catalysis bionig, mae ei atom nitrogen trydyddol yn dynwared mecanwaith gwennol proton canol gweithredol yr ensym, gan gynorthwyo i actifadu bond CH neu hollti cinetig deinamig cyfansoddion carbonyl. Er enghraifft, mewn catalysis bionig, mae ei atom nitrogen trydyddol yn dynwared mecanwaith gwennol proton canol gweithredol yr ensym, gan gynorthwyo i actifadu bond CH neu hollti cinetig deinamig cyfansoddion carbonyl.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
|
Fformiwla Cemegol |
C8H15NO2 |
|
Offeren Union |
157.11 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
157.21 |
|
m/z |
157.11 (100.0%), 158.11 (8.7%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 61.12; H, 9.62; N, 8.91; O, 20.35 |
|
Ymdoddbwynt |
165-167 gradd |
|
berwbwynt |
102-104 gradd /7 mmHg (goleu.) |
|
Dwysedd |
1.012 g/mL ar 25 gradd (lit.) |
|
Amodau storio |
2-8 gradd |
|
|
|
- Nipicote ethylyn ganolradd allweddol yn y synthesis o gyffuriau penodol. Er enghraifft, gall gymryd rhan yn y synthesis o gyffuriau â gweithgaredd niwral, y gellir eu defnyddio i drin clefydau niwrolegol megis clefyd Parkinson a chlefyd Alzheimer.
- Gellir ei ddefnyddio hefyd i syntheseiddio cyffuriau â gweithgareddau gwrthfacterol neu wrthfeirysol i ymladd yn erbyn afiechydon heintus amrywiol.
Paratoi atalyddion biosynthesis peptidoglycan
- Wrth ddatblygu cyffuriau gwrthfacterol, defnyddir y cyfansawdd hwn fel deunydd cychwyn ar gyfer synthesis atalyddion biosynthesis peptidoglycan. Gall yr atalyddion hyn atal synthesis cellfuriau bacteriol, a thrwy hynny ladd neu atal twf bacteriol.
- Mae'r mathau hyn o atalyddion yn chwarae rhan bwysig wrth frwydro yn erbyn{0}}heintiau bacteriol sy'n gwrthsefyll cyffuriau oherwydd gallant osgoi mecanweithiau ymwrthedd gwrthfiotigau traddodiadol.
- Gall y cyfansoddyn hwn gymryd rhan mewn adweithiau cemegol megis esterification, acylation, a amination fel deunydd crai mewn synthesis organig, gan gynhyrchu cyfansoddion organig gyda grwpiau ac eiddo swyddogaethol penodol.
- Efallai y bydd gan y cyfansoddion hyn briodweddau ffisegol a chemegol arbennig, megis hydoddedd, sefydlogrwydd, adweithedd, ac ati, sy'n addas ar gyfer senarios cais penodol.
Gwyddor Defnyddiau a Syrffactyddion
- Er bod cymhwysiad y cyfansoddyn hwn ym maes gwyddor deunyddiau yn gymharol gyfyngedig, gall ei strwythur cemegol penodol ei alluogi i chwarae rhan wrth baratoi rhai deunyddiau polymer, syrffactyddion, neu ddeunyddiau swyddogaethol.
- Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio fel rhan o syrffactyddion i wella gwasgaredd, sefydlogrwydd neu wlybedd hylifau.
- Mewn ymchwil labordy mewn cemeg, biocemeg, neu gemeg feddyginiaethol, gellir defnyddio'r cyfansoddyn fel safon, rheolaeth, neu adweithydd i ddilysu dulliau arbrofol, pennu cyfraddau adwaith, neu werthuso gweithgaredd cyfansawdd.
- O ran addysgu, gall hefyd fod yn ddeunydd ar gyfer addysgu arbrofion, gan helpu myfyrwyr i ddeall egwyddorion sylfaenol a sgiliau arbrofol synthesis organig, synthesis cyffuriau, neu fiocemeg.
Sut mae'r sylwedd hwn yn cael ei ddefnyddio ar gyfer syntheseiddio agonyddion derbynyddion GABA?
Fel rhagflaenydd atalyddion aildderbyn GABA
Mae'r sylwedd hwn yn ganolradd allweddol yn y synthesis o atalyddion aildderbyn GABA. Gall atalyddion aildderbyn GABA atal GABA rhag cael ei adamsugno, a thrwy hynny gynyddu ei grynodiad mewn hollt synaptig a gwella ei effaith ataliol. Gall asid nipeconig (asid 3-piperidinecarboxylic) a'i ddeilliadau weithredu fel agonyddion derbynnydd GABAA, gan gynyddu crynodiad GABA mewndarddol.
Strategaeth hybrideiddio moleciwlaidd
Mae hybrideiddio moleciwlaidd yn ddull rhagorol o ddylunio a datblygu deilliadau ar gyfer trin clefydau sy'n gysylltiedig â GABA. Trwy groesi'r sgerbwd aromatig â'r sylwedd hwn, gellir dylunio a datblygu atalyddion aildderbyn GABA ag effeithiau sylweddol.
Synthesis o Tiagabin
Mae Tiagabine yn atalydd aildderbyn GABA a ddefnyddir i drin rhai mathau o epilepsi ac anhwylderau pryder. Mae'r broses synthesis yn cynnwys cyfuno'r sylwedd â chyfansoddyn sy'n cynnwys darn thiophene. Gellir cael y darn thiophene dwbl hwn trwy amrywiol ddulliau, gan gynnwys cyfnewid halogen lithiwm gan ddefnyddio n-butyl lithium, ac yna adweithio â bromobutyrate ethyl i gynhyrchu unedau olefin annirlawn.
Ymchwil strwythur perthynas gweithgaredd (SAR).
Mae ymchwil SAR yn helpu i ddarganfod y berthynas rhwng strwythur cemegol a gweithgaredd biolegol, a phennu'r grwpiau cemegol sy'n sbarduno effeithiau biolegol. Mae hyn yn helpu i addasu'r strwythur cemegol, gan arwain at gyfansoddion â photensial therapiwtig cynyddol a sgîl-effeithiau lleiaf posibl.
Synthesis o agonists derbynyddion GABA eraill
Defnyddir y sylwedd hwn hefyd i syntheseiddio agonyddion derbynyddion GABA eraill, a all ddynwared gweithred GABA, rhwymo derbynyddion GABA, a gwella eu heffaith ataliol ar niwrodrosglwyddiad.
Sgerbwd Craidd Ethyl Nipecotate: Unigryw Cylch Pyridine
Ethyl Nipecotate, fel canolradd pwysig ym maes ymchwil a datblygu fferyllol, yn chwarae rhan hanfodol mewn synthesis cyffuriau, gweithgaredd biolegol, a mecanweithiau adwaith oherwydd ei sgerbwd craidd unigryw - y cylch pyridine. Fel cynrychiolydd nodweddiadol o nitrogen-sy'n cynnwys cyfansoddion heterocyclic, mae cylch pyridine nid yn unig yn bodoli'n eang mewn cynhyrchion naturiol, ond hefyd yn dod yn fodiwl craidd mewn dylunio moleciwlau cyffuriau trwy ei strwythur electronig, bondio hydrogen, ac allgáu biolegol.
Priodweddau cemegol cylch pyridine: strwythur yn pennu swyddogaeth
Mae cylch Pyridine (C ₅ H ₅ N) yn gylch heterocyclic aromatig chwe aelod sy'n cynnwys pum atom carbon ac un atom nitrogen, sy'n unigryw oherwydd effaith electronig a chyfluniad gofodol yr atom nitrogen.
Strwythur Electronig ac Adweithedd
Aromatigrwydd a Dosbarthu Electronig
Mae system electronau π - y cylch pyridin yn cydymffurfio â'r rheol H ü ckel (4n+2) ac yn arddangos peraromatigrwydd. Nid yw'r electronau pâr unigol ar yr atom nitrogen yn cymryd rhan mewn cydlyniad, gan arwain at ddwysedd electronau is yn y cylch nag yn y cylch bensen, gan achosi pyridine i arddangos system aromatig ddiffygiol electron. Mae'r nodwedd hon yn ei gwneud yn agored i ymosodiadau gan adweithyddion electroffilig (fel amodau actifadu cryf sy'n ofynnol ar gyfer adweithiau nitradiad a sylffoniad), tra bod adweithyddion niwcleoffilig (fel aminau ac alcoholau) yn ymosod yn ffafriol ar yr atomau carbon ar y cylch.
Balans asid-sylfaen
PKa asid cyfun pyridin yw 5.2, sy'n wan sylfaenol a gall gyfuno â phrotonau i ffurfio ïonau pyridiniwm. Mae'r eiddo hwn yn ei wneud yn dderbynnydd bond hydrogen mewn dylunio cyffuriau, gan wella'r gallu rhwymo rhwng moleciwlau a thargedau. Er enghraifft, mewn atalyddion kinase, mae atom nitrogen y cylch pyridine yn rhyngweithio â gweddillion y ganolfan weithredol ensym trwy fondio hydrogen, gan wella detholusrwydd.
Ffurfweddu Gofod a Stereeocemeg
Tensiwn cylch ac effaith eilydd
Mae strwythur planar y cylch pyridine yn effeithio'n sylweddol ar ei weithgaredd biolegol oherwydd trefniant gofodol ei eilyddion (fel 2-aminopyridine a 4-methylpyridine) mae deilliadau pyridin a amnewidiwyd neu 4-amnewid (fel 2-aminopyridine a 4-methylpyridine) yn arddangos gweithgareddau ffarmacolegol gwahaniaethol oherwydd gwahanol safleoedd cymharol atomau a nitrogen. Er enghraifft, gall cyfansoddion 2-pyridone ddynwared strwythurau bond peptid a dod yn sgaffaldiau posibl ar gyfer atalyddion proteas trwy tautomerization keto enol.
Canolfan Chiral ac enantioselectivity
Pan fydd y cylch pyridine wedi'i gysylltu â grŵp cirol (fel y cylch pyridine i mewnEthyl Nipecotate), mae ei gyfluniad absoliwt (R / S) yn effeithio'n uniongyrchol ar fodd rhwymo'r cyffur i'r targed. Er enghraifft, mae (R) - (-) -3-piperidinecarboxylic acid ethyl ester yn arddangos affinedd uwch ar gyfer cludwyr GABA yn natblygiad cyffuriau system nerfol ganolog oherwydd presenoldeb canolfannau cirol.
Llwybr biosynthetig cylch pyridine: doethineb natur
Cyflawnir biosynthesis cylch pyridine yn bennaf trwy dri mecanwaith, gan ddatgelu defnydd effeithlon o'r sgerbwd hwn mewn natur.
Synthase synergaidd o polyketide synthase (PKS) a synthase peptid an ribosomal (NRPS)
Synthesis o gyffuriau gwrth-diwmor seiliedig ar pyridin
Gan gymryd 2,2 '- deubyridin fel enghraifft, mae ei fiosynthesis yn dibynnu ar system hybrid PKS-NRPS. Mae modiwl CaeA1 yn darparu unedau pyridin heb eu haddasu, tra bod CaeA2 yn ffurfio adweithiau ymestyn peptid trwy fondiau C-C, gan rwymo asetyl CoA gyda L-cystein i gynhyrchu asid carbocsilig pyridin. Yn olaf, mae'r cynnyrch aeddfed yn cael ei ffurfio trwy ddadhydrogeniad, gostyngiad carboxyl, ac adweithiau trawsamination yn y modiwl CaeA3. Mae'r llwybr hwn yn dangos union allu cydosod systemau aml-ensym ar gyfer heterocycles cymhleth.
Synthesis o Rubrolone fel Cynhyrchion Naturiol
Yn y biosynthesis o Rubrolone A/B, mae'r llwybr PKS Math II yn gyntaf yn syntheseiddio rhagflaenydd cycloheptylenone, sy'n cael ei aildrefnu'n ocsideiddiol i ffurfio'r canolradd 1,5-dione. Mae'r canolradd wedi'i gyddwyso ag amonia neu asid aminobenzoig ortho trwy adwaith nad yw'n ensymatig i gynhyrchu cynnyrch sy'n cynnwys cylch pyridin tetrasubstituted. Mae'r mecanwaith hwn yn awgrymu bod cylchredeg digymell canolradd hynod weithgar yn strategaeth amgen ar gyfer synthesis naturiol cylchoedd pyridine.
Diels Alder ensym catalyzed synthesis
Synthesis o Wrthfiotigau Thioconazole
Yn y biosynthesis o thiouracins a thiocolins, mae thiazole sy'n cynnwys rhagsylweddion peptid ribosomaidd yn cael isomerization carbonyl amide i ffurfio canolraddau tetrahydropyridine, sy'n mynd trwy ddadhydradu, holltiad terfynol N-, ac adweithiau aromatization i gynhyrchu modrwyau pyridin. Mae'r broses hon yn dibynnu ar gatalysis stereoselective ensymau Diels Alder, sy'n gallu adeiladu pedair canolfan cirol ar yr un pryd, gan ddangos gallu adeiladu effeithlon biocatalysis ar gyfer systemau cylch cymhleth.
Manteision cycloaddition ensymatig
O'i gymharu â synthesis cemegol, mae gan biocatalysis fanteision o ran regioselectivity a stereoselectivity. Er enghraifft, mewn synthesis cylch pyridine, gall ensymau reoli cyfeiriadedd [4+2] adweithiau cycloaddition yn fanwl gywir, gan osgoi ffurfio sgil-gynhyrchion cyffredin mewn synthesis cemegol.
Cymhwyso cylch pyridine wrth ddatblygu cyffuriau: o gynhyrchion naturiol i ddylunio cyffuriau
Mae'r cylch pyridine wedi dod yn fodiwl craidd mewn dylunio moleciwlau cyffuriau oherwydd ei briodweddau electronig unigryw a biocompatibility.
Strwythur craidd cyffuriau gwrth-heintus
Gwrthfiotigau fluoroquinolone
Mae'r cylch pyridine yn ffarmacoffor allweddol o wrthfiotigau fluoroquinolone fel ciprofloxacin a levofloxacin. Mae'r strwythur pyridone 4-lleoliad yn atal dyblygu DNA trwy rwymo i gyras DNA bacteriol. Mae natur ddiffygiol electron y cylch pyridine yn gwella affinedd y moleciwl ar gyfer y targed, tra'n lleihau ei draws-adweithedd â topoisomerases mamalaidd.
Atalydd integrase HIV
Mae cyfansoddion aminoformylpyridone (fel Dotilamivir) yn celate ag ïon magnesiwm HIV integrase trwy atom nitrogen y cylch pyridine, gan rwystro'r broses o integreiddio DNA firaol i'r genom gwesteiwr. Mae'r mecanwaith hwn yn dangos rôl unigryw cylch pyridine mewn cydlynu ïon metel.
Modiwlau gweithredol o gyffuriau'r system nerfol ganolog
Atalydd cludo GABA
Deilliadau oEthyl Nipecotate, megis Ethyl (S) - Nipecotate L-tartrate, dynwared strwythur asid aminobutyrig gama (GABA) trwy gyfuno cylchoedd pyridine a pyridine, yn ddetholus atal aildderbyn GABA a gwella crynodiad GABA mewn hollt synaptig, ar gyfer trin epilepsi ac anhwylderau pryder. Mae presenoldeb ei ganolfan cirol yn gwella ymhellach y detholusrwydd tuag at y targed.
Modulators derbynyddion dopamin
Mae'r deilliadau 4-amnewidiol o gylch pyridine (fel pramipexole) yn rheoleiddio'r llwybr substantia nigra striata trwy rwymo i dderbynyddion dopamin D ₂/D ∝, ac fe'u defnyddir ar gyfer trin clefyd Parkinson. Mae priodweddau electronig y cylch pyridine yn ei alluogi i wasanaethu fel rhoddwr bond hydrogen a derbynnydd, gan wella ei sefydlogrwydd rhwymo gyda'r derbynnydd.
Targedu grwpiau o gyffuriau gwrth-tiwmor
Cysylltu grwpiau o atalyddion kinase
Mewn atalyddion JAK kinase fel rosotinib, mae'r cylch pyridine yn gwasanaethu fel grŵp cysylltu, gan ffurfio bondiau hydrogen â gweddillion yn y rhanbarth colfach kinase trwy ei atom nitrogen, wrth ryngweithio â'r boced hydroffobig trwy'r cylch aromatig i gyflawni ataliad hynod ddetholus. O'i gymharu â grwpiau swyddogaethol traddodiadol fel quinazoline, mae alcalinedd is cylch pyridin yn lleihau gweithgaredd oddi ar y targed.
Canolfan weithredol rheolyddion epigenetig
Mae'r deilliadau 4-amnewid o gylch pyridine, fel vorinostat, yn rheoleiddio mynegiant genynnau trwy atal histone deacetylase (HDAC). Gall ei strwythur pyridone efelychu'r gadwyn ochr o lysin acetylated, chelate ag ïonau sinc yn y ganolfan weithredol HDAC, a bloc gweithgaredd ensymau.
Tagiau poblogaidd: ethyl nipecotate cas 5006-62-2, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth