Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr asetad argipressin mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i asetad argipressin swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
asetad Argipressinyn hormon neonapeptid cylchol wedi'i syntheseiddio'n artiffisial sy'n efelychu gweithrediad hormon gwrth-ddiwretig naturiol (AVP), sy'n cyflawni swyddogaethau ffisiolegol deuol o fasoconstriction a gwrth-ddiwretig. Mae ei strwythur cemegol yn cynnwys naw asid amino, gan ffurfio strwythur cylchol trwy fondiau disulfide rhwng gweddillion cystein ar safleoedd 1 a 6. Mae'n cynnwys asidau amino aromatig megis tyrosine a ffenylalanîn, gyda fformiwla moleciwlaidd o C48H69N15O14S2 a phwysau moleciwlaidd o tua 1.18244.
Mae'r cyffur yn cyflawni ei swyddogaeth trwy actifadu'r derbynnydd V1a mewn cyhyr llyfn fasgwlaidd a'r derbynnydd V2 mewn tiwbiau arennol
Effaith vasoconstriction:
Ar ôl rhwymo derbynyddion V1a, mae llwybr signalau ïon calsiwm (Ca ² ⁺) ffosffolipase C (PLC) - inositol triphosphate (IP3) (Ca ² ⁺) yn cael ei actifadu, gan arwain at grebachu cyhyrau llyfn a mwy o wrthwynebiad fasgwlaidd ymylol, a thrwy hynny godi pwysedd gwaed. Mae'r mecanwaith hwn yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin i reoli gwaedu fasodilatory acíwt fel gwaedu rhwygo chwyddedig esophageal.
Effaith gwrth-diwretig:
Mae actifadu'r llwybr adenylate cyclase (AC) - adenosine monophosphate cylchol (cAMP) - llwybr kinase protein A (PKA) trwy'r derbynnydd V2 yn hyrwyddo mewnosod pilen o aquaporin 2 (AQP2) yn y ddwythell casglu arennol, yn gwella adamsugniad dŵr, yn lleihau'r symptomau canolog o ddiabetes, yn lleihau'r allbynnau troethi canolog.
Ein cynnyrch
COA Asetad Argipressin
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Asetad Argipressin | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 129979-57-3 | |
| Nifer | 60g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202501090069 | |
| MFG | Ionawr 9, 2025 | |
| EXP | Ionawr 8, 2028 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.54% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.42% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.98% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.52% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 500ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol: | C46H65N15O12S2 |
| Offeren union: | 1083 |
| Pwysau moleciwlaidd: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Dadansoddiad Elfennol: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
asetad Argipressin, a elwir hefyd yn hormon gwrth-diwretig (ADH), yn hormon naw peptid sy'n cael ei syntheseiddio gan niwronau yn y niwclysau supraoptig hypothalamig a pharafentriglaidd. Mae'n cael ei ryddhau i'r llif gwaed trwy'r chwarren bitwidol ac mae'n chwarae rhan ganolog wrth gynnal cydbwysedd hylif, homeostasis pwysedd gwaed, ac ymateb straen. Cyflawnir ei swyddogaeth ffisiolegol trwy rwymo'n benodol i aelodau'r teulu derbynnydd cyplydd protein G (GPCR), gyda'r prif isdeipiau derbynyddion yn cynnwys derbynyddion V1a, V1b, a V2.
Dosbarthiad derbynnydd a phenodoldeb swyddogaethol
Mae dosbarthiad isdeipiau derbynyddion TFA vasopressin mewn meinweoedd yn ddetholus iawn, gan bennu eu hamrywiaeth swyddogaethol.
Derbynnydd V1a (derbynnydd math 1a vasopressin)
Dosbarthiad: Wedi'i ddosbarthu'n eang mewn cyhyrau llyfn fasgwlaidd, celloedd myocardaidd, celloedd yr afu, platennau, a'r system nerfol ganolog (fel hippocampus ac amygdala).
Swyddogaeth:
Vasoconstriction: Mewn cyhyr llyfn fasgwlaidd, mae vasopressin TFA yn rhwymo i dderbynyddion V1a ac yn actifadu'r ffosffolipase C (PLC) - inositol triphosphate (IP3) - llwybr signalau ïon calsiwm (Ca ² ⁺), gan achosi cynnydd mewn mewngellol Ca ² ⁺ ⁺ ysgogol ymwrthedd, cynyddu ymwrthedd fasgwlaidd periciwlaidd a thrwy hynny godi pwysedd gwaed. Mae'r mecanwaith hwn yn arbennig o bwysig pan nad yw cyfaint y gwaed yn ddigonol (fel gwaedu neu ddadhydradu), oherwydd gall gynnal sefydlogrwydd cylchrediad y gwaed yn gyflym.
Hypertroffedd cardiaidd: Gall actifadu derbynyddion V1a mewn celloedd myocardaidd hyrwyddo synthesis protein ac amlhau celloedd. Gall ysgogiad gormodol hirdymor arwain at hypertroffedd cardiaidd patholegol, sy'n gysylltiedig â dilyniant methiant y galon.
Cydgasglu platennau: Mae AVP yn gwella gallu agregu platennau trwy dderbynyddion V1a ac yn cymryd rhan yn y broses o thrombosis.
Rheoleiddio canolog: Mewn rhanbarthau ymennydd fel yr hippocampus ac amygdala, mae derbynyddion V1a yn ymwneud â dysgu a chof, rheoleiddio emosiwn, a rheoli ymddygiad cymdeithasol.
Derbynnydd V1b (derbynnydd math 1b vasopressin)
Dosbarthiad: Wedi'i ddosbarthu'n bennaf yn y chwarren bitwidol blaen, celloedd alffa/beta pancreatig, dwythellau casglu arennol, a'r system nerfol ganolog (fel hypothalamws a cortecs rhagflaenol).
Swyddogaeth:
Rhyddhau hormon adrenocorticotropic (ACTH): Yn y chwarren bitwidol blaenorol, mae vasopressin TFA yn clymu i dderbynyddion V1b ac yn actifadu llwybr PLC-IP3-Ca ² ⁺ i ysgogi secretion ACTH, sydd yn ei dro yn actifadu'r cortecs adrenal i secrete cortisol, gan ffurfio craidd echelin niwclear hypothalam H (echelin pituitary adrenal H).
Secretiad glwcagon: Gall actifadu derbynyddion V1b mewn celloedd alffa pancreatig hyrwyddo rhyddhau glwcagon a chymryd rhan mewn rheoleiddio glwcos yn y gwaed.
Emosiwn ac ymddygiad: Mae mynegiant derbynyddion V1b yn y system nerfol ganolog yn gysylltiedig â'u rôl reoleiddiol mewn pryder, iselder ysbryd, ac ymddygiad ymosodol. Er enghraifft, mewn cleifion ag iselder difrifol, mae upregulation mynegiant derbynnydd V1b yn y chwarren bitwidol yn arwain at actifadu gormod o echel HPA, gan waethygu symptomau hwyliau isel.
Derbynnydd V2 (derbynnydd math 2 vasopressin)
Dosbarthiad: Wedi'i fynegi'n benodol mewn prif gelloedd dwythell casglu arennol a chelloedd epithelial tiwbaidd arennol distal.
Swyddogaeth:
Effaith gwrth-ddiwretig: Mae AVP yn rhwymo'r derbynnydd V2 ac yn actifadu'r llwybr signalau adenylate cyclase (AC) - adenosine monoffosffad (cAMP) - protein kinase A (PKA), gan hyrwyddo cludo aquaporin 2 (AQP2) o fesiglau mewngellol i'r bilen dŵr, a thrwy hynny gynyddu'r gallu i ddŵr pilen athraidd. adamsugniad, lleihau allbwn wrin, a chynnal cydbwysedd pwysedd osmotig hylif.
Rheoleiddio aquaporins: Mae llwybr signalau derbynnydd V2 hefyd yn ymwneud ag addasu ffosfforyleiddiad AQP2 a chynnal sefydlogrwydd pilen. Gall ysgogiad TFA vasopressin hirdymor ddadreoleiddio mynegiant AQP2 a gwella gallu'r aren i adamsugno dŵr.
Dadansoddiad llwybr signal craidd
Mae derbynyddion AVP yn actifadu llwybrau signalau i lawr yr afon trwy wahanol fecanweithiau cyplu protein G, gan gyflawni penodoldeb swyddogaethol:
Llwybr signalau derbynnydd V1a/V1b (llwybr PLC-IP3-Ca ² ⁺)
Mecanwaith: Mae Vasopressin TFA yn clymu i dderbynyddion V1a/V1b, gan actifadu protein Gq ac yna actifadu PLC. Mae PLC yn cataleiddio hydrolysis ffosffatidylinositol 4,5-diphosphate (PIP2) i gynhyrchu IP3 a diacylglycerol (DAG). Mae IP3 yn clymu i'r derbynnydd IP3 ar y reticwlwm endoplasmig, gan ryddhau Ca ² ⁺ wedi'i storio i'r cytoplasm ac achosi cynnydd mewn crynodiad Ca ² ⁺ mewngellol; Mae DAG yn actifadu protein kinase C (PKC) ac yn cymryd rhan yn y gwaith o reoleiddio amlhau a gwahaniaethu celloedd.
Effeithiau ffisiolegol:
Cyfangiad cyhyrau llyfn fasgwlaidd (derbynnydd V1a).
secretiad ACTH (derbynnydd V1b).
Cydgasglu platennau (derbynnydd V1a).
Llwybr signalau derbynnydd V2 (llwybr AC cAMP PKA)
Mecanwaith: Ar ôl vasopressin TFA yn clymu i'r derbynnydd V2, mae'n actifadu'r protein Gs, sydd yn ei dro yn actifadu AC. Mae AC yn cataleiddio ATP i gynhyrchu cAMP, sy'n gweithredu fel ail negesydd i actifadu PKA. Mae ffosfforyladau PKA yn targedu proteinau (fel AQP2), gan hyrwyddo eu cludiant pilen ac actifadu swyddogaethol.
Effeithiau ffisiolegol:
Mae gosod pilen AQP2 yn gwella adamsugno dŵr arennol (derbynnydd V2).
Gall ysgogiad hirdymor ddadreoleiddio mynegiant genynnau AQP2 a chynyddu synthesis aquaporin.
Traws-reoleiddio ac integreiddio
Effaith synergaidd Ca ² ⁺ a cAMP: Mewn celloedd dwythell casglu arennol, gall llwybr signalau derbynnydd V2 actifadu Rap1 GTPase trwy lwybr Epac (cyfnewid protein yn actifadu cAMP yn uniongyrchol), gan hyrwyddo gosod pilen AQP2. Ar yr un pryd, gall signalau Ca ² ⁺ wella gweithgaredd PKA trwy calmodulin (CaM), gan ffurfio effaith synergaidd.
Desensitization derbynnydd a mewnoli: Gall tymor hir vasopressin TFA symbyliad yn arwain at phosphorylation derbynnydd (megis - cyfryngu protein ataliol), mewnoli derbynyddion sbarduno, lleihau sensitifrwydd cell iasetad argipressin, a ffurfio mecanwaith rheoleiddio adborth negyddol.
Arwyddocâd pathoffisiolegol a chymhwysiad clinigol
Mae cysylltiad agos rhwng annormaledd llwybr signalau derbynyddion TFA vasopressin ac amrywiol glefydau, ac mae strategaethau ymyrryd sy'n targedu derbynyddion wedi dod yn bwnc llosg mewn triniaeth:
Methiant y galon
Mecanwaith: Mewn methiant y galon, gostyngodd cyfaint y gwaed a llai o bwysau darlifiad arennol dros actifadu secretiad TFA vasopressin trwy ysgogiad pwysedd anosmotig (fel baroreceptors atrïaidd), gan arwain at fasoconstriction cyfryngol gan dderbynnydd V1a a chadw dŵr trwy dderbynnydd V2, gan waethygu tagfeydd ysgyfeiniol a hyponatremia.
Triniaeth: Gall antagonyddion derbynnydd V2 (fel Tovaptan) leihau adamsugniad dŵr trwy rwystro rhwymiad derbynnydd AVP-V2, gwella hyponatremia a chadw hylif, ac nid ydynt yn actifadu'r system renin angiotensin aldosterone (RAAS) i osgoi'r risg o anhwylder electrolyte diwretigion traddodiadol.
Hyponatremia
Mecanwaith: Yn y syndrom o secretiad hormon gwrth-ddiwretig annormal (SIADH), mae secretion TFA vasopressin gormodol yn arwain at gadw dŵr a hyponatremia gwanedig.
Triniaeth: Gall antagonyddion derbynnydd V2 hyrwyddo ysgarthiad dŵr am ddim, cywiro hyponatremia, ac osgoi lleihau cyfaint y gwaed a achosir gan ddiuresis gormodol.
Pryder ac Iselder
Mecanwaith: Mae derbynyddion V1b yn chwarae rhan allweddol yn gorweithredol yr echel HPA, ac mae eu dadreoleiddio yn gysylltiedig â symptomau iselder.
Triniaeth: Mae antagonyddion derbynyddion V1b dethol (fel SSR149415) yn atal secretiad ACTH, yn lleihau lefelau cortisol, yn lleddfu pryder ac ymddygiad iselder, ac maent mewn treialon clinigol ar hyn o bryd.
Gorbwysedd
Mecanwaith: Mae fasoconstriction wedi'i gyfryngu gan dderbynnydd V1a yn un o fecanweithiau pwysig gorbwysedd, yn enwedig mewn gorbwysedd sy'n sensitif i halen lleasetad argipressinsensitifrwydd yn cynyddu.
Triniaeth: Gall antagonyddion derbynyddion V1a leihau ymwrthedd fasgwlaidd ymylol, ond mae angen cydbwyso eu sgil-effeithiau posibl ar gyfanrwydd myocardaidd a gweithrediad platennau.
Mae arginine vasopressin yn cyflawni swyddogaethau ffisiolegol lluosog fel vasoconstriction, adamsugniad dŵr, ymateb straen, a rheoleiddio emosiwn trwy'r llwybrau signalau PLC-IP3-Ca ² ⁺ ac AC cAMP PKA trwy isdeipiau derbynnydd V1a, V1b, a V2. Mae cysylltiad agos rhwng annormaledd ei lwybr signalau a chlefydau fel methiant y galon, hyponatremia, pryder ac iselder. Mae strategaethau ymyrryd dethol sy'n targedu derbynyddion, megis antagonyddion derbyn V2 ac antagonyddion derbyn V1b, yn darparu cyfeiriadau newydd ar gyfer triniaeth glinigol. Mae angen i ymchwil yn y dyfodol egluro ymhellach fecanweithiau rheoleiddio deinamig isdeipiau derbynyddion mewn clefydau cymhleth, datblygu cyffuriau wedi'u targedu'n fwy effeithlon ac isel, ac archwilio gwerth therapiwtig posibl llwybr signalau TFA vasopressin mewn clefydau'r system nerfol ganolog.
Tagiau poblogaidd: asetad argipressin, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth