Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr dynorphin a cas 80448-90-4 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i ddynorphin swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel a cas 80448-90-4 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Dynorffin A, fformiwla moleciwlaidd C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, yn ymddangos fel powdr gwyn. Y pwysau moleciwlaidd yw 2147.52, a'r strwythur moleciwlaidd yw sail ei briodweddau ffisegol. Fel peptid 17, mae'n cynnwys 17 o weddillion asid amino wedi'u cysylltu gan fondiau peptid, gan ffurfio cydffurfiad gofodol penodol. Mae'r cydffurfiad hwn yn rhoi gweithgaredd biolegol penodol i ddynorffinA, gan ganiatáu iddo ryngweithio â biomoleciwlau eraill a chael effeithiau ffarmacolegol megis lleddfu poen.
Mae'r pwysau moleciwlaidd yn gymharol fach, sy'n ei gwneud hi'n haws iddo groesi'r gellbilen a mynd i mewn i'r tu mewn i'r gell i gael ei effeithiau. Yn y cyfamser, mae ei bwysau moleciwlaidd llai hefyd yn rhoi mwy o hyblygrwydd iddo wrth ddylunio a datblygu cyffuriau. Mae'r sylwedd hwn yn peptid gweithredol tebyg i forffin sy'n cael ei dynnu o'r chwarren bitwidol moch ag effeithiau analgig cryf. Mae'r peptid hwn yn chwarae rhan bwysig yn y system nerfol ac mae wedi denu sylw oherwydd ei weithgaredd biolegol unigryw.
Ein Cynnyrch Ffurflen
Dynorphin A COA
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Dynorffin A | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 80448-90-4 | |
| Nifer | 22g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090088 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.24% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.56% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.80% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.77% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 600 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 710ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol | C99H155N31O23 |
| Offeren Union | 2146.19 |
| Pwysau Moleciwlaidd | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Dadansoddiad Elfennol | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Swyddogaethau Rheoleiddio Craidd y System Nerfol Ganolog
Effaith Analgesig
Dynorffin Ayn weithydd hynod effeithiol o'r κ-derbynnydd opioid (KOR), sy'n atal cyffroi niwronau corn y cefn ac yn rhwystro trosglwyddo signalau poen. Mae ei effeithiolrwydd analgesig yn sylweddol gryfach nag enkephalin (tua 700 gwaith) ac -endorffin (tua 50 gwaith), yn enwedig ar lefel yr asgwrn cefn. Er enghraifft, gall chwistrelliad mewnfentriglaidd o 1 ug y peptid atal rhyddhau fasopressin yn sylweddol mewn llygod mawr difreintiedig a lleddfu sensiteiddio poen.
Rheoliad Niwrodrosglwyddydd
Trosglwyddiad Ataliol: Trwy actifadu KOR, gall leihau rhyddhau sylwedd P yn y bilen presynaptig a lleihau rhyddhau niwrodrosglwyddyddion cyffrous fel glwtamad, a thrwy hynny atal cyffro niwronaidd gormodol.
Plastigrwydd Synaptig: Yn yr amygdala a’r hippocampus, mae’n cymryd rhan mewn rheoleiddio nerth hirdymor (LTP) ac iselder hirdymor (LTD), gan ddylanwadu ar y broses ddysgu a chof. Er enghraifft, gall atal mewnlifiad ïon calsiwm trwy rwystro sianeli derbynnydd NMDA a lleihau'r tebygolrwydd o ryddhau niwrodrosglwyddydd yn y bilen presynaptig.
Ymateb i Emosiwn a Straen
Ymwrthedd i Orbryder/Iselder: Gall dos isel leddfu ymddygiad pryder trwy actifadu KOR, tra gall dosau uchel achosi ffenoteipiau tebyg i iselder. Er enghraifft, gall chwistrelliad mewnfentriglaidd o 500 pmol / 5 μL y peptid am 4 diwrnod liniaru anhwylderau ymddygiadol a achosir gan straen mewn llygod a rheoleiddio'r system 5-HTergig yn yr ymennydd.
Addasu Straen: O dan amodau straen cronig, mae'r mynegiant yn cael ei ddadreoleiddio, ac mae'n hyrwyddo addasiad y corff i'r amgylchedd straen trwy effaith synergaidd â hormon rhyddhau corticotropin (CRH).
Mecanweithiau Niwroamddiffynnol ac Anafiadau
Amddiffyn Isgemia'r Ymennydd
Mae'n chwarae rhan ddeuol mewn isgemia ymennydd/anaf atdlifiad:
Amddiffyniad crynodiad isel: Trwy actifadu KOR, mae'n atal gorlwytho ïon calsiwm, yn lleihau rhyddhau cytochrome c mitocondriaidd, a thrwy hynny leihau gweithgaredd caspase-3 ac atal apoptosis niwronaidd. Er enghraifft, gall leihau arwynebedd cnawdnychiant yr ymennydd a gwella nam ar y cof ar ôl isgemia.
Gwenwyndra crynodiad uchel: Pan fo'r crynodiad yn Fwy na neu'n hafal i 10 μM, gall gynyddu crynodiad ïon calsiwm mewngellol, achosi cwymp posibl y bilen mitocondriaidd, a sbarduno marwolaeth niwronaidd.
Rheoliad Niwro-fflamiad
Mae'n lleihau difrod niwrolidiol trwy atal actifadu celloedd microglial, gan leihau rhyddhau ffactorau llidiol pro- megis IL-1 a TNF- . Er enghraifft, mewn model anaf i'r ymennydd trawmatig, plasma mae cydberthynas negyddol rhwng lefelau cynnyrch a dwyster yr ymateb llidiol.
Effeithiau Ffisiolegol Systemau Ymylol
Rheoliad Cardiofasgwlaidd
Rheoliad Pwysedd Gwaed: Gall y peptid, peptid opioid mewndarddol allweddol, atal tensiwn nerf cydymdeimladol yn effeithiol trwy actifadu'n benodol y derbynnydd opioid kappa (KOR) sydd wedi'i leoli yn y cnewyllyn unig medullary-canolfan reoleiddiol bwysig o'r system gardiofasgwlaidd. Mae'r ataliad hwn yn arwain at ostyngiad sylweddol mewn pwysedd gwaed, gan fod y system nerfol sympathetig, sydd fel arfer yn hyrwyddo vasoconstriction ac yn cynyddu cyfradd curiad y galon, yn cael ei atal.
Mae'r cnewyllyn medullary unig yn integreiddio signalau synhwyraidd cardiofasgwlaidd, ac mae actifadu KOR yma yn modiwleiddio rhyddhau niwrodrosglwyddyddion sy'n ymwneud â rheoli pwysedd gwaed, a thrwy hynny gael effaith isgemia sefydlog. Mae isgemia myocardaidd yn aml yn amharu ar y cydlyniad rhwng y systemau nerfol sympathetig a pharasympathetig, gan gynyddu'r risg o arhythmia. Gall normaleiddio gweithgaredd annormal y ddwy system nerfol hyn, lleihau afreoleidd-dra cyfradd curiad y galon, a thrwy hynny leihau nifer yr achosion o arrhythmia sy'n bygwth bywyd, gan ddarparu effaith amddiffynnol ar myocardiwm isgemig.
Rheoleiddio imiwnedd
Mae'n cael effaith reoleiddiol sylweddol ar y system imiwnedd. Gall wella ymateb amlhau lymffocytau dueg, sy'n gydrannau craidd o'r system imiwnedd addasol, a hyrwyddo secretion interleukin- 2 (IL-2) - cytocin sy'n chwarae rhan allweddol mewn actifadu ac amlhau celloedd T. Yn benodol, gellir cynyddu cynhyrchiad IL-2 2.3 gwaith o'i gymharu â'r lefel arferol o dan ei weithred.
Yn bwysig, gall yr effaith imiwnofodwlaidd hon gael ei rhwystro'n llwyr gan naloxone, antagonydd derbynnydd opioid nad yw'n ddewisol, sy'n nodi ei fod yn cyfryngu ei rôl reoleiddiol yn y system imiwnedd trwy rwymo i dderbynyddion opioid. Yn ogystal, gall ysgogi macroffagau peritoneol i gynyddu cynhyrchiant interleukin-1 (IL-1), cytocin pro-llidiol sy'n gwella'r ymateb imiwn cynhenid trwy actifadu celloedd imiwnedd a hyrwyddo amddiffyniad y corff yn erbyn pathogenau.
Metabolaeth ac Endocrinoleg
Metaboledd glwcos:Dynorffin Ayn ymwneud â rheoleiddio metaboledd glwcos a gall chwarae rhan mewn gwella anhwylderau metabolaidd sy'n gysylltiedig â gordewdra. Mae'n cyflawni hyn trwy actifadu KOR yn yr hypothalamws, rhanbarth sy'n rheoli cydbwysedd archwaeth ac egni. Gall actifadu KOR hypothalamig atal archwaeth, lleihau cymeriant bwyd, ac ar yr un pryd hyrwyddo gwariant ynni yn y corff, a thrwy hynny helpu i reoleiddio pwysau'r corff a lleddfu annormaleddau metabolaidd sy'n gysylltiedig â gordewdra, megis ymwrthedd i inswlin.
Neuroendocrinology: O dan amodau straen, mae system niwroendocrin y corff yn cael newidiadau sylweddol i addasu i ysgogiadau allanol. Mae'r peptid a'r hormon rhyddhau corticotropin (CRH) yn gweithio gyda'i gilydd i reoleiddio gweithgaredd yr echel adrenal hypothalamig (echel HPA)-craidd system ymateb straen y corff. Mae'r cyd-reoleiddio hwn yn effeithio ar rythm rhyddhau cortisol, hormon straen allweddol, gan sicrhau bod ymateb straen y corff yn cael ei actifadu a'i derfynu'n briodol, a thrwy hynny gynnal sefydlogrwydd yr amgylchedd mewnol.
Cymdeithasau Patholegol a Photensial Therapiwtig
Anhwylderau Niwrolegol
Clefyd Parkinson: Mae mynegiant y cynnyrch yn y substantia nigra pars compacta yn cael ei isreoleiddio, a all gymryd rhan yn natblygiad y clefyd trwy effeithio ar oroesiad niwronau dopaminergig.
Clefyd Alzheimer: Mae'r gostyngiad yn ei lefelau yn yr hippocampus yn gysylltiedig â dirywiad gwybyddol, a gallai ychwanegu at alldarddol wella plastigrwydd synaptig.
Caethiwed i Gyffuriau: Mae'n cynhyrchu effaith anffafriol trwy actifadu KOR, a allai ddod yn darged posibl ar gyfer trin dibyniaeth opioid.
Rheoli Poen
Mae gan y cynnyrch a'i ddarnau botensial sylweddol o ran rheoli poen. Mae amid Dynorphin A (1-13), ffurf addasedig o'r peptid, wedi'i gymhwyso'n glinigol wrth drin poen canser datblygedig. Mae ei effaith analgesig yn debyg i effaith morffin, poenliniarwr cryf clasurol, ond mae ganddo botensial is ar gyfer dibyniaeth a llai o sgîl-effeithiau, gan ei wneud yn opsiwn mwy diogel ar gyfer lleddfu poen yn y tymor hir mewn cleifion canser. Ar ben hynny, mae'r darn cwtogi Dynorphin A (1-8) yn cael effeithiau analgesig trwy fecanweithiau opioid nad ydynt yn-, megis rhwystro derbynyddion N-methyl-D-aspartate (NMDA) - math o dderbynnydd glwtamad sy'n perthyn yn agos i drosglwyddo signalau poen.
Mae'r llwybr analgesig di-opioid hwn yn osgoi'r risg o ddibyniaeth sy'n gysylltiedig â derbynyddion opioid, gan ddarparu cyfeiriad newydd ar gyfer datblygu cyffuriau analgesig newydd, nad ydynt yn gaethiwus.
Anhwylderau Meddyliol
Mae iselder yn anhwylder meddwl cyffredin a nodweddir gan hwyliau isel parhaus, anhedonia (diffyg pleser), a symptomau eraill. Mewn modelau anifeiliaid o iselder, lefelau uwch oDynorffin Ayn yr ymennydd yn gysylltiedig yn agos â'r ffenoteip anhedonia.
Mae dull synthesis cyffredin dynorphinA yn broses gymhleth a bregus sy'n cynnwys camau lluosog a thechnegau cemegol proffesiynol. Fel peptid 17, mae synthesis dynorphinA yn gofyn am reolaeth fanwl gywir o drefn a chysylltedd pob asid amino i sicrhau gweithgaredd biolegol a sefydlogrwydd y cynnyrch terfynol.
1. Llwybr Biosynthetig Mewndarddol
Yn vivo, mae'r cynnyrch yn cael ei gynhyrchu gan holltiad ensymatig o prodynorphin. Ar ôl cael ei syntheseiddio mewn niwronau, mae prodynorphin yn cael ei hollti'n benodol gan proprotein convertase 2 (PC2), gan ryddhau darnau peptid gweithredol gan gynnwys ef a Dynorphin B.
Mae'r peptidau hyn yn cael eu storio mewn fesiglau synaptig a'u rhyddhau ar ysgogiad dadbolariad niwronaidd i gymryd rhan yn y gwaith o reoleiddio signalau niwral. Mae'r broses hon yn arddangos penodoldeb meinwe ac yn digwydd yn bennaf yn y system nerfol ganolog a'r chwarren bitwidol.
2. Cemegol Solid-Synthesis Cyfnod (Dull Paratoi Prif Ffrwd)
Mae synthesis peptid cyfnod solet Fmoc (SPPS) yn cael ei fabwysiadu'n eang ar gyfer ymchwil labordy a chynhyrchu diwydiannol.
Llwytho Resin: Defnyddir resin amid rinc fel y gefnogaeth gadarn i sicrhau amidiad terfynell C a gwella sefydlogrwydd moleciwlaidd.
Cyplu Stepwise: Yn ôl dilyniant asid amino y cynnyrch (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro{{9}2Lys{{10}1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Lys{{10}1}Leu{1}Lys{{10}Leu{1}Leu{1}Leu{1}Lys{{10}Leu{1}Leu{1}Fys), mae asidau amino yn cael eu cyplysu'n ddilyniannol o'r terminws C i'r N{-terminws. Mae pob cylch yn cynnwys dad-amddiffyn Fmoc gyda piperidine, actifadu grŵp carboxyl gan asiantau cyddwyso, a ffurfio bond peptid; mae'r adwaith ninhydrin yn cael ei gymhwyso i fonitro cwblhau pob adwaith.
Holltiad a Diamddiffyn: Mae'r resin yn cael ei drin â hydoddiant holltiad asid trifluoroacetig (TFA) (TFA : Dŵr : Triisopropylsilane=95 : 2.5 : 2.5) i ryddhau'r peptid crai a chael gwared ar yr ochr-grwpiau gwarchod cadwyn.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), gyda chynnyrch synthetig cyffredinol o tua 50%–60%.
3. Optimization Synthetig a Deilliadau
Mae gan y cynnyrch brodorol hanner-bywyd byr o 3–5 munud ac mae'n agored i hydrolysis ensymatig. Gall addasiadau strwythurol fel D-amnewid asid amino, N-methylation, ac amidation terfynell C- wella ei sefydlogrwydd metabolig ac affinedd derbynyddion, gan ddarparu moleciwlau ymgeisiol ar gyfer ymchwil a datblygu cyffuriau analgesig.
FAQ
Beth yw dynorphin A?
+
-
Dynorphin A ywgweithydd derbynnydd opioid kappa cryf iawn (KOR)., ac mae hefyd yn agonydd ar gyfer derbynyddion opioid eraill, megis mu (MOR) a delta (DOR). Gall dynorffin A achosi marwolaeth niwronaidd, a gellir ei ddefnyddio wrth ymchwilio i glefyd niwrolegol.
Tagiau poblogaidd: dynorphin a cas 80448-90-4, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth