Asetad Exenatideyn gyffur peptid sy'n bowdr gwyn gwyn i lwyd heb bron ddim aroglau . Fformiwla Foleciwlaidd C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. hydawdd mewn toddyddion organig fel dŵr, methanol, a dmso {{6} yn paratoi ar gyfer y goruchafiaeth yn gymharol}} yn darparu ar gyfer y goruchafiaeth, sy'n darparu ar gyfer y goruchafiaeth yn gymharol, sy'n darparu hydoddiant yn gymharol Ffurf . Ar dymheredd yr ystafell, mae'n gymharol sefydlog . Fodd bynnag, gall tymereddau uchel effeithio ar ei sefydlogrwydd ac arwain at ddadelfennu . felly mae'n angenrheidiol storio a chludo cynnyrch o dan dymheredd ac amodau lleithder priodol {{{10} Derbyniwch i 1 GLP} ac mae'n clymu ac yn cael GLP} ac yn cael ei ddefnyddio i GLP} ac mae'n cael ei ddefnyddio i GLP} ac mae'n cael ei ddefnyddio i GLP} ac mae'n cael diabetes .
|
Capiau potel wedi'u haddasu a chorcod:
|
|
Mae gan asetad exenatide amrywiaeth o gymwysiadau, wedi'u crynhoi yn bennaf ym meysydd triniaeth diabetes ac ymchwil biofeddygol . Mae'r canlynol yn gyflwyniad penodol:
Triniaeth Diabetes
Mecanwaith Hypoglycemig
Mae asetad exenatide yn peptid tebyg i glwcagon -1 (GLP -1) analog . trwy efelychu effeithiau ffisiolegol GLP -1, mae'n hyrwyddo is-gyfleustradiad glucose, gwagio glaw, gwaharddiad, gwaharddiad, gwaharddiad glwcos, gwaharddiad, ataliad glwcos, gwagio glwcos, Gwella sensitifrwydd meinweoedd ymylol i inswlin a chyflawni effaith gostwng siwgr gwaed .
Cais clinigol
Mae'n addas ar gyfer cleifion diabetig math 2 nad yw eu glwcos yn y gwaed yn cael ei reoli'n dda er gwaethaf y defnydd o metformin yn unig, sulfonylureas, neu'r cyfuniad o metformin a sulfonylureas . Mae astudiaethau wedi dangos y gall asetad exenatide leihau ymprydio a rheolaeth waed echan echel echel
Nodweddion ffarmacolegol
Secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos
Dim ond pan fydd crynodiad glwcos yn codi . pan fydd crynodiad glwcos yn y gwaed yn gostwng ac yn agosáu at lefelau arferol, mae secretiad inswlin yn gostwng, a thrwy hynny leihau secretiad inswlin, a thrwy hynny leihau'r risg o hypoglycemia .
01
Adfer yr ymateb inswlin cyfnod cyntaf
Yn nodweddiadol nid oes gan gleifion â diabetes math 2 yr ymateb inswlin cyfnod cyntaf (mae llawer iawn o inswlin yn cael ei gyfrinachu o fewn 10 munud ar ôl chwistrelliad glwcos mewnwythiennol) . Gall asetad exenatide adfer yr ymateb hwn a gwella ymatebolrwydd celloedd pancreatig i glwcos.}}}
02
Lleihau secretiad glwcagon
Yn ystod hyperglycemia, lleihau secretiad glwcagon, crynodiad glwcagon serwm is, lleihau allbwn glwcos hepatig, lleihau'r galw i inswlin, ac ar yr un pryd, peidiwch â niweidio'r ymateb glwcagon arferol i hypoglycemia {.
03
Arafu gwagio gastrig
Mae arafu'r gyfradd y mae glwcos o fwyd yn mynd i mewn i'r cylchrediad yn helpu i sefydlogi amrywiadau siwgr yn y gwaed .
04
Ymchwil Biofeddygol
Astudiaethau rhwymo derbynnydd:Gall asetad exenatide, fel cyfansoddyn polypeptid, rwymo i dderbynyddion penodol ac mae'n addas ar gyfer ymchwil ffarmacolegol moleciwlaidd . trwy astudio ei nodweddion rhwymol â derbynyddion targed, gall un ennill dealltwriaeth fanwl o'i fecanwaith gweithredu a llwybrau trawsgludo signal {2}
Delweddu Biolegol
Cy 5- Asetad exenatide: deilliad exenatide wedi'i labelu â llifyn fflwroleuol Cy5, sy'n addas ar gyfer ymchwil biomoleciwlaidd, dadansoddiad rhwymo derbynnydd ac arbrofion bioimaging . Mae tonnau fflwroleuedd coch yn galluogi 60 nem, tonnau echdynnu 60 nem, tonnau echdynnu 60 I gael cymhareb signal-i-sŵn uchel ac ymyrraeth cefndir isel mewn microsgopeg fflwroleuedd, cytometreg llif ac arbrofion delweddu in vivo .
Meysydd cymhwysiad: Mae'n addas ar gyfer microsgopeg fflwroleuedd confocal, didoli celloedd wedi'u actifadu gan fflwroleuedd (FACS), ac arbrofion trosglwyddo egni cyseiniant fflwroleuedd (FRET), a gellir eu defnyddio i astudio dosbarthiad exenatide mewn celloedd, rhyngweithiadau derbynnydd, a phrosesau metabolaidd {}}}}}}
Ymchwil derbyn celloedd:Mae astudio derbyn a dosbarthu exenatid mewn gwahanol fathau o gelloedd yn ddefnyddiol ar gyfer deall ei nodweddion ffarmacocinetig a'i fecanwaith gweithredu yn vivo .
Ymchwil ffarmacocinetig
Gellir defnyddio deilliadau wedi'u labelu'n fflwroleuol o asetad exenatide (fel Cy 5- asetad exenatide) i astudio ei ddosbarthiad a'i broses metabolaidd yn vivo, gan ddarparu sylfaen bwysig ar gyfer ymchwil a datblygu cyffuriau ac optimeiddio {.
Asetad ExenatideMae ganddo ystod eang o ddefnyddiau ac mae'n cynnwys llawer o agweddau, felly mae sut i wella ei effeithlonrwydd synthesis wedi dod yn bryder i lawer o ymchwilwyr . yn y testun canlynol, byddwn yn cyflwyno llwybr synthetig a gynigiwyd gan ein hymchwilwyr .
Cam 1: Syntheseiddio fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro se (tbu) - resin mbha
1) Synthesis FMOC Ser (TBU) - resin MBHA
Ar ôl chwyddo rinc fmoc amide resin mbha gyda n, n-dimethylformamide, tynnwch fmoc ddwywaith gyda chymysgedd o piperidine a n, n-dimethylformamide mewn cymhareb cyfaint o 1: {4. ychwanegu n, n-dimethylformamide, ffu) ser (tbu), ffu) {1- hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole -n, n, n ', n' - tetramethylurea tetrafluoroboric asid, n, n ' - diisopropylethylamine, a throi ar dymheredd fyre Resin .
2) Synthesis FMOC Pro Se (TBU) - Resin MBHA
FMOC Ser (TBU)-Tynnwyd resin MHHA ddwywaith gan ddefnyddio cymysgedd o piperidine a n, n-dimethylformamide mewn cymhareb cyfaint o 1: {. n, n-dimethylformamide, fmoc pro oh, {},}, netriazenyle,},}, netriazolezolezole. Ychwanegwyd ', n' - tetramethylurea tetrafluoroboric asid, n, n ' - diisopropylethylamine, a'u troi ar dymheredd yr ystafell ar gyfer 1-3 awr o dan amddiffyniad nitrogen i gael fmoc pro ser (tbu) - mbha resin.}}}}}
3) Synthesis o fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro se (tbu) - resin mbha
Connect Fmoc Pro OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Ala OH, Fmoc Gly OH, Fmoc Ser (tBu) OH, Fmoc Ser (tBu) OH, Fmoc Pro OH, and Fmoc Gly OH to Fmoc Pro Se (tBu) Se (tBu) - Gly Ala Pro Pro Se (tBu) - MBHA Resin in sequence according to step (2), to obtain Fmoc Gly Pro Se (tbu) - gly ala pro se (tbu) - resin mbha .
Cam 2: Syntheseiddio FMOC Lys (BOC) - ASN (TRT) - GLY COOH
1) Synthesis o fmoc gly -2- resin CTC
After swelling 2-chlorotrityl chloride resin with dichloromethane, add dichloromethane, Fmoc Gly-OH, N, N '- diisopropylethylamine, and stir at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection to obtain Fmoc Gly-2-CTC resin.
2) Synthesis FMOC Lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly -2- Resin CTC
Yn dilyn y dull yng ngham 1 (2), cysylltwch fmoc asn (TRT) - OH a fmoc lys (BOC) - OH yn olynol i fmoc gly -2- resin ctc i gael fmoc lys (boc) - boc) - asn (TRT) - gly -2-} resin resin} resin} resin
3) Torri triniaeth
Ychwanegwch hylif torri i fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- resin ctc, ei droi ar dymheredd yr ystafell am {1-3 awr, hidlo, ychwanegwch yr hidliad i ether oer, gwaddodi, a chael FMOC lys (boc) - boc gly (asn y gly (asne gly (asn y gly (boc gly) o asid trifluoroacetig a deuichometomethan mewn cymhareb cyfaint o 1:99 neu 2:98, neu gymysgedd o trifluoroethanol ac asid asetig a deuichomethan mewn cymhareb cyfaint o 2: 1: {7.
Cam 3: Syntheseiddio Fmoc Val Arg (PBF) - Leu yr Ile Glu (OTBU) - Trp Leu COOH
Following the method in step 2 (1), connect Fmoc Leu OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Leu 2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Trp OH, Fmoc Glu (otBu) OH, Fmoc Ile OH, Fmoc Phe OH, Fmoc leu oh, fmoc arg (pbf) OH, fomc val arg (pbf) - leu he ile glu (otbu) - trp leu -2- resin ctc, fmoc val arg (pbf) - leu y dull 1 leu} - trp} - trp oedd yn cael ei dorri (3) i gael fmoc val arg (pbf) - leu yr ile glu (otbu) - trp leu cOoH .
Cam 4: Syntheseiddio Fmoc Met Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - ALA COOH
Yn dilyn y dull yng ngham 2 (1), cysylltwch FOMC ala -oh â'r resin clorid clorotrityl 2- i gael fmoc ala -2- resin ctc . yna, dilynwch y dull yng ngham 2 (2) i gysylltu fmoc (OH, oTbu (oTbu) - oTbu) (Otbu) - O, FoN, met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - a la -2- ctc resin, fmoc met glu (otbu) - Glu (otbu) -}}} Dull yng ngham 2 (3) i gael Glu Met FMOC (OTBU) - Glu (OTBU) - Glu (OTBU) - Ala -COOH .
Cam 5: Syntheseiddio FMOC Thr (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - Leu SE (TBU) - Lys (BOC) - GLN (TRT) - COOH
Yn dilyn y dull yng ngham 2 (1), cysylltwch FOMC GLN (TRT) - OH â'r resin clorid clorotrityl 2- i gael fmoc gln (TRT) -2- resin ctc {. - dilynwch y dull yng ngham 2 (foCly, foentmly i Sequenty i Sequenty i SEALSly i SEEGYLY I SEIFYDLEBOL I SEIFYDLEIO I SECENTIAL Fmoc leu oh, fmoc asp (otbu) - oh, fmoc ser (tbu) - oh, fomc thr (tbu) - oh) i'r fmoc gln (trt) -2- ctc resin {. - tbu) - tbu (tbu), cael fmoc, cael fmoc, cael fmoc, cael fmoC), cael fmoc), cael fMu (tBU (TBU) - Lys (BOC) - GLN (TRT) -2- resin CTC, FMOC Thr (TBU) - Ser (TBU) - ASP (OTBU) - Leu Ser (TBU) - Lys (BOC) - GLN (TRT) {{}}} CTC CT, I gael fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) -2- ctc resin . - lys (boc) -gln (TRT) -cooh {.
Cam 6: Syntheseiddio fmoc ei glu gly (trt) glu (otbu) gly thr (tbu) -he cooh
Yn dilyn y dull yng ngham 2 (1), cysylltwch FoMC Phe OH â'r resin clorid clorotrityl 2- i gael fmoc Phe -2- ctc resin . Yna, dilynwch y dull yng ngham 2 (2) o OH, OH, FOMC GLU, FOMOC OH, FOMOC OH, TBOC) Fmoc gly oh, fomc ei (trt) - oh i'r fmoc phe -2- ctc resin, cael fmoc ei (trt) - glu glu (otbu) - glu glu (tbu) - phe {-2- ctc (tly) resinfm ei (tury tury (trt) Phe -2- ctc resin a pherfformio triniaeth torri yn ôl y dull yng ngham 2 (3) i gael fmoc ei (trt) - glu glu (otbu) - gly tr (tbu) - phe -cooh {.
Cam 7: Syntheseiddio exenatide
1) Cydosod a chysylltu FMOC Lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro SE (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Se (TBU) - Resin MBHA
Tynnwch fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro pro se r (tbu) resin mbha a gafwyd o gam 1 ddwywaith gan ddefnyddio cymysgedd o piperidine a n, n-dimethylformamide mewn cymhareb cyfaint o 1: {{{{} neDhyle a dimetyle o nxture o nxture o nxture a dimes N-methylpyrrolidone in a volume ratio of 0.5-1:1:2:1, as well as Fmoc Lys (Boc) Asn (Trt) Gly COOH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole-N, N, N ', N '- tetramethylurea tetrafluoroborate and N, N ' - Cafodd diisopropylethylamine eu troi ar dymheredd yr ystafell am 3-4 awr o dan amddiffyniad nitrogen i gael Fmoc Lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - gly ala ala pro pro (tbu) resin isg) - mbu) - mBU) - ME RESIN) - MBU) - MBU)
2) Cynulliad a chysylltiad exenatide
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (tbu) - asp (otbu) - le se (tbu) - lys (boc) - gln (trt) - cooh, fmoc ei (trt) - glu glu (otbu) - gly thr (tbu) - phecooh, gan ddefnyddio cymysgedd o biperide a namide i ffwrdd o 1, namide in -namide in -namide i mewn dim, namide resin exenatide .
Gan ddefnyddio toddiant torri a oedd yn cynnwys 83% asid trifluoroacetig, ffenol 5%, 4% sylffid bensyl, 3% dŵr, a 5% tridisopropylsilane yn ôl canran màs, torrwyd resin exenatide yn ôl y dull yn y cam (2) i gael crefft amrwd. henillomAsetad Exenatide.
Tagiau poblogaidd: Cas asetad exenatide 141732-76-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth