Cas Linaclotide 851199-59-2

Linaclotidau, Fformiwla Gemegol C21H29n3O5, Cas 851199-59-2. ei ddilyniant asid amino yw: H-thr lys pro ser leu gly leu met pal he ou gly leu leu met pal he Eu gly leu met pal met pal he oh {{6} {} {powdr gwyn, bron, bron, mae powdr gwyn, bron, yn powdr gwyn, bron yn soluble, bron, yn sefydlog o fewn yr ystod pH o 1 i 7. Mae ganddo hydoddedd penodol ar werthoedd pH uchel, ond mae ei hydoddedd dŵr yn dal i fod yn isel iawn . o dan amodau pH ffisiolegol, mae hydoddedd cynnyrch mewn dŵr fel arfer yn is nag 1mg/ml . pipyn o ffynhonnell synthetig i fod yn synthetig i fod yn synthetig Syndrom . Gellir ei ddefnyddio fel sylwedd safonol ar gyfer adnabod cemegol i bennu strwythur a phriodweddau cyfansoddion eraill . trwy gymharu data sbectrometreg sbectrol a màs y cynnyrch â chyfansoddion eraill, gall gynorthwyo i nodi bod y strwythur a chanolbwyntiau hefyd yn cael ei ddefnyddio, a dosbarthiad mewn samplau biolegol, sy'n helpu i werthuso ei rôl mewn metaboledd cyffuriau a ffarmacodynameg .

Linaclotidauyn agonydd effeithiol a detholus o guanylate cyclase-C (GC-C), a ddatblygwyd ar gyfer trin syndrom coluddyn llidus (IBS-C) a rhwymedd cronig .

 

1. Triniaeth o syndrom coluddyn llidus rhwymedig (IBS-C): trwy ei rwymo i dderbynyddion GC-C yn yr epitheliwm berfeddol, mae GC-C yn cael ei actifadu, sy'n cynyddu secretiad hylif berfeddol, yn cyflymu cyflenwi bwyd, ac yn lleihau syndod llidiog y gonsel berfeddol}}}}}} { (IBS-C), gall helpu i wella swyddogaeth berfeddol a lliniaru symptomau rhwymedd .

 

2. Treatment of Chronic Constipation (CIC): Chronic constipation (CIC) is a common digestive system disease that patients suffer from long-term constipation. Another important use of it is for the treatment of adult patients with chronic idiopathic constipation (CIC). By regulating intestinal function, it helps to restore normal bowel habits and Lleddfu symptomau rhwymedd cronig .

 

{3. Ymchwil wyddonol ac arbrofion ffarmacolegol: Yn ogystal â dibenion therapiwtig clinigol, fe'i defnyddir yn helaeth hefyd mewn ymchwil wyddonol ac arbrofion ffarmacolegol {. fel agonydd o guanylate cyclase C (GC-C), mae'n darparu ffisiolyn pwysig ar gyfer ffisiolyn Pwysig ar gyfer Offer Pwysig ar gyfer CYSYLLTU INTACTINAL}, mae'n darparu Offer CYFANSODDIAD I GYNHYRCHU}. Pathogenesis o glefydau berfeddol trwy astudio eu mecanweithiau a'u heffeithiau, gan ddarparu sylfaen ar gyfer datblygu dulliau triniaeth mwy effeithiol .

4. Arbrawf Ymchwil: Fel agonydd o guanylate cyclase C (GC-C), mae ganddo ddetholusrwydd a phenodoldeb uchel . Fe'i defnyddir yn helaeth mewn arbrofion ymchwil wyddonol i astudio mecanweithiau ffisiolegol a patholegol y bolion (ibs yn y bôl-draul a Gall arbrofion, ymchwilwyr arsylwi ar yr effaith ar swyddogaeth berfeddol, deall ymhellach ei fecanwaith gweithredu a chymwysiadau therapiwtig posibl .

 

5. Mae metaboledd cyffuriau ac ymchwil cineteg: deall metaboledd a cineteg y sylwedd hwn yn vivo yn gallu helpu i werthuso ei effeithiolrwydd a'i ddiogelwch . trwy arbrofion ffarmacocinetig, ei amsugno, ei ddosbarthu, ei ddosbarthu, ei fod yn berthnasol, yn cael ei ffurfio mewn sefydliad (Adme) Cynlluniau .

 

{6. Synthesis cyffuriau ac optimeiddio: Fel agonydd GC-C effeithiol, mae ganddo werth posibl mewn synthesis cyffuriau . trwy astudio ei strwythur moleciwlaidd a'i weithgaredd ffarmacolegol, mae'n bosibl archwilio dulliau synthesis a strategaethau optimeiddio ac optimeiddio tebyg i gyfansoddion tebyg, a bod yn debyg i gyfansoddion tebyg,

 

{7. Dylunio ac Addasu Cyffuriau: Yn seiliedig ar fecanwaith gweithredu a strwythur-gweithgaredd Ymchwil Perthynas Cynnyrch, gall cemegwyr ddylunio ac addasu moleciwlau cyffuriau gyda mecanweithiau gweithredu tebyg neu well o weithredu . trwy ddylunio cyffuriau gyda chymorth cyfrifiadur a gwirio arbrofol, gellir rhagweld priodweddau a gweithgareddau a gweithgareddau gyda gallu a gweithgareddau newydd, a gallu moleciwlau newydd, a gallu bod Optimized .

 

8. Mae ymchwil ar ddulliau synthesis: Mae archwilio dulliau synthesis cynnyrch yn helpu i ddeall ei strwythur a'i briodweddau cemegol, tra hefyd yn darparu amodau proses dibynadwy ar gyfer cynhyrchu cyffuriau . bydd cemegwyr yn astudio gwahanol lwybrau synthesis a dulliau i wella cynnyrch, purdeb a sefydlogrwydd.}}

Y dulliau synthesis cyffredin oLinaclotidauCynnwys sawl cam, y mae'r canlynol yn y camau allweddol yn eu plith:

Gallwn ddefnyddio TRT ac ACM yn llwyddiannus, dau grŵp amddiffyn cystein a warchodir yn orthogonal, ar gyfer synthesis linalopide . Mae defnyddio'r grwpiau amddiffynnol hyn yn helpu i osgoi adweithiau ochr diangen yn ystod y broses synthesis, a thrwy hynny wella effeithlonrwydd synthesis a phurdeb (o burdeb wyddiant (₃Sicl₃mae ganddo arogl pungent a dylid ei weithredu o dan amodau awyru da, gan wisgo offer amddiffynnol personol priodol . dim ond un dull posibl yw syntheseiddio'r camau uchodLinaclotidau, a gall gynnwys mwy o fanylion a rhagofalon mewn gweithrediad gwirioneddol . Yn ogystal, mae syntheseiddio peptidau neu gyffuriau protein â phwysau moleciwlaidd uchel a chymhlethdod yn gofyn am sgiliau a phrofiad arbrofol uchel, ac argymhellir gwneud hynny o dan arweiniad labordai proffesiynol a gweithwyr proffesiynol {.

Mae Linaclotide yn agonydd cyclase-C (GC-C) guanylate, ac mae ei fecanwaith gweithredu yn bennaf yn cynnwys sawl agwedd . Mae'r canlynol yn gyflwyniad manwl i chi:

Cynyddu secretiad hylif berfeddol

Ar ôl i linaclotid rwymo i'r derbynnydd GC-C ar wyneb celloedd epithelial berfeddol, mae'n actifadu'r derbynnydd ac yn cynyddu crynodiad monoffosffad guanosine cylchol (cGMP) o fewn y celloedd . cgmp i mewn i gelloedd signalau cellog pwysig, fel moleciwl bical, fel moleciwl bicar, fel moleciwl Lumen berfeddol . Yn y cyfamser, gall CGMP hefyd atal amsugno ïonau sodiwm, gan arwain at gynnydd mewn pwysau osmotig o fewn y lumen berfeddol {. i gynnal cydbwysedd gwasgedd osmotig, mae dŵr yn dod i mewn i gyfaint y celloedd yn cynyddu o gelloedd, a oes ac yn hawdd ei ysgarthu, gan wella symptomau rhwymedd i bob pwrpas .

Gwella peristalsis berfeddol

Mae'r cynnydd mewn crynodiad CGMP nid yn unig yn effeithio ar secretiad hylif berfeddol, ond hefyd yn cael effaith ar gyhyr llyfn berfeddol . Gall wella crebachu cyhyrau llyfn berfeddol, hyrwyddo peristalsis berfeddol, cyflymu symudiad feces yn y cymhellion, lleihau'r ffociau}}}}.

Lleihau gorsensitifrwydd visceral

Yn aml mae gan gleifion â syndrom coluddyn llidus a achosir gan rwymedd or-sensitifrwydd visceral, gan eu bod yn rhy sensitif i ysgogiadau fel ymlediad berfeddol a chrebachu, ac maent yn dueddol o anghysur o symptomau fel poen yn yr abdomen a phoen abdomenol {{1} yn lleddfu poen a phoen yn lleddfu. lleihau sensitifrwydd nerfau poen, a lleihau gweithgaredd nerfau synhwyro poen berfeddol, a thrwy hynny wella ansawdd bywyd cleifion .

Gwella swyddogaeth rhwystr berfeddol

Gall linaclotid gynyddu secretiad yr haen mwcws berfeddol . Mae'r haen mwcws yn hylif viscous wedi'i gyfrinachu gan gelloedd epithelial berfeddol . Gall gwmpasu wyneb y coludd Coluddyn . Mae swyddogaeth rhwystr berfeddol da yn helpu i leihau achosion llid berfeddol a gwella iechyd cyffredinol y coluddion . ymhellach

Effaith gwrth-tiwmor bosibl

Mae astudiaethau diweddar wedi dangos y gallai'r derbynnydd GC-C chwarae rhan bwysig wrth atal tiwmorau berfeddol . fel agonydd GC-C, gall linaclotid fod â'r potensial i atal llid berfeddol ac atal tiwmorau trwy actifadu derbynnydd GC-C a rheoleiddio echdynnu, gwahaniaethu fel amledd, gwahaniaethu quoptes, o weithredu o hyd yn gofyn am gadarnhau mwy o ymchwil ymhellach .

Linaclotide (Enw'r Cynnyrch: Linzess ®) Mae'n feddyginiaeth a ddefnyddir i drin rhwymedd Syndrom coluddyn llidus (IBS-C) a rhwymedd idiopathig cronig (CIC) . fel ffasiwn guanylate cyclase cyclase cycant Peristalsis berfeddol . Ers cael cymeradwyaeth FDA yn 2012, mae linaclotid wedi dod yn un o'r opsiynau triniaeth pwysig ym maes gastroenteroleg . Mae mecanwaith gweithredu linaclotid yn gysylltiedig yn agos â'i yswiriant GC-C Transmente GC-C TRANSME of intestinal epithelial cells, and its endogenous ligands are guanylin and uroguanylin. These peptide hormones activate GC-C receptors under physiological conditions, causing an increase in intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, which in turn activates downstream CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance Rheoleiddiwr) sianeli, gan arwain at fwy o secretiad ïonau clorid a bicarbonad, ynghyd â dŵr sy'n mynd i mewn i'r lumen berfeddol, yn meddalu feces meddalu a hyrwyddo peristalsis berfeddol . yn y 1990au, dechreuodd gwyddonwyr astudio clefyd ffisiolegol y mae gast yn cael ei ddod o gafon}}} Mae abnormalities yn llwybr signalau GC-C yn gysylltiedig â chlefydau fel rhwymedd ac IBS-C, gan ddarparu sylfaen ddamcaniaethol ar gyfer datblygu cyffuriau sy'n targedu derbynyddion GC-C . Roedd yr ysbrydoliaeth ar gyfer datblygiad Linaclotide yn rhannol yn deillio o entoToxin bacterial entoxin (enters i entoxin echdynnu Mae Escherichia coli pathogenig a all or-greu derbynyddion GC-C, gan arwain at ddolur rhydd cyfrinachol difrifol . Mae gwyddonwyr wedi sylweddoli, os gellir cynllunio peptid synthetig i actifadu derbynyddion GC-C yn ddetholus heb achosi ysgogiad gormodol, efallai y bydd y syniad hwn, yn cael ei ddefnyddio i drin y syniad hwn, yn cael ei ddefnyddio i drin y syniad hwn, y gellir ei ddefnyddio i drin y syniad hwn, Yn strwythurol yn addasu agonyddion GC-C naturiol, fel protein guanosine a phrotein wridin, i wella eu sefydlogrwydd a'u detholusrwydd .

Tagiau poblogaidd: Cas Linaclotide 851199-59-2, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth