Mellitin CAS 20449-79-0

Dywedodd Habermant y gall 1 μ Mol/L o peptid gwenwyn gwenyn atal amlhau celloedd tiwmor ond nid yw'n atal twf a chyfradd clonio celloedd normal.

Roedd Vlasak et al. defnyddio mRNA-trawsgrifiad gwrthdro DNA i adeiladu llyfrgell cDNA o chwarren gwenwyn y frenhines gan ddefnyddio plasmid pBR322. Fe wnaethon nhw ynysu cDNA melittin o'r llyfrgell hon gan ddefnyddio cyfanswm mRNA chwarren gwenwyn y frenhines fel chwiliedydd, a'i glonio ymhellach ar plasmid pUC18 ar gyfer dadansoddi dilyniant DNA. Roedd y dilyniant melittin a ragfynegwyd o ganlyniadau'r dadansoddiad dilyniant DNA yn union yr un fath â'r un gwirioneddol a fesurwyd.

Dechreuodd Zhang Qingwen echdynnu RNA o chwarren gwenwyn gwenyn y frenhines i'w gyfieithu mewn wyau bollworm cotwm, gan syntheseiddio Promelitin yn llwyddiannus ac astudio'r cydrannau mRNA a echdynnwyd. Dangosodd y canlyniadau y gellid cael mRNA melittin purdeb uchel trwy dynnu rRNA o gyfanswm yr RNA.

Cymharodd Arora allu difrod gwrth-hypocsig celloedd afu llygod mawr arferol â chelloedd canser yr afu llygod mawr a chadarnhaodd y gall ffosffolipas A2 wedi'i actifadu melittin (PLA2) leddfu ymwrthedd celloedd canser yr afu i hypocsia. DUnn et al. asio'r genyn SCFV gwrthgorff sy'n deillio o gelloedd myeloma gwrth-ddynol llygoden a phroteinau arwyneb celloedd lymffoma penodol â'r genyn peptid gwenwyn gwenyn i adeiladu genyn gwrthwenwyn a all ladd celloedd tiwmor. Mynegwyd y genyn ymdoddedig yn E. coli, a dangosodd y tocsin gwrth- mireinio ei effeithiolrwydd wrth ladd celloedd tiwmor in vitro. Roedd Kindas et al. echdynnu cyfanswm mRNA o chwarennau gwenwyn y frenhines wenynen wyryf a darganfod bod mRNA melittin yn cynnwys tua 400 o barau bas a chynffon polyA byr. [9] Mae arbrofion Haase wedi dangos y gall melittin actifadu lipasau cellog, gan gynnwys ffosffolipase C (PLC), ffosffolipase D (PLD), ffosffolipase A2 (PLA2), a thriglyseridau.

Roedd Li Jizhou et al. syntheseiddio'r genyn peptid gwenwyn gwenyn trwy drawsgrifiad gwrthdro mRNA cDNA, gan ddefnyddio λ GT11 sefydlodd lyfrgell cDNA o peptid gwenwyn gwenyn a sgrinio clonau positif yn mynegi peptid hemolytig gwenwyn gwenyn gan ddefnyddio stilwyr gwrthgyrff. Roedd Benachir et al. defnyddio calcein fel marciwr fflwroleuol i astudio'n systematig y gollyngiad pilen a achosir gan melittin. Credir bod y rhwymo rhwngMellitinac mae fesiglau yn gyflym iawn, a than weithred melittin, mae rhai fesiglau yn rhyddhau eu holl gynnwys tra bod eraill yn dal yn gyfan. Mae cymhareb rhyddhau cynnwys yn gysylltiedig â chymhareb molar melittin/lipidau. Yn fwy penodol, gall melittin wahaniaethu rhwng fesiglau cyfan ac sydd eisoes wedi'u exuded, ac mae'n dangos bod presenoldeb gwefrau negyddol ar wyneb yr haen ddeuol ffosffolipid yn cael effaith ataliol ar allu lytig melittin, sy'n gymesur â dwysedd gwefrau negyddol

Mae Kubo et al. cymharu melittin â phrif broteinau alcalïaidd eosinoffiliau gan ddefnyddio pum dull assay sytotocsig. Cadarnhaodd y canlyniadau y gall melittin fewnosod celloedd K562 yn y gellbilen a ffurfio mandyllau, gan achosi mewnlifiad Ca2+, cynyddu crynodiad Ca2+mewngellol, a lysis celloedd. O fewn 1 awr, mae melittin yn cael effaith ladd ar bob cell lewcemia arbrofol. Mae Shamsher et al. Canfuwyd y gall melittin actifadu ffosffolipas D ac wedyn lyse celloedd lewcemia monocytig dynol (U937).

Dywedodd Wang Guanlin et al. echdynnu cyfanswm RNA o chwarennau gwenwyn gwenyn a chwyddo cDNA y protein rhagflaenol melittin trwy RT-PCR. Fe wnaethant gyflwyno safleoedd holltiad amin ymhellach cyn y dilyniant melittin trwy mutagenesis wedi'i dargedu, ac adeiladu dilyniant a oedd yn gysylltiedig â melittin - Fector mynegiant bee venom peptide treiglo protein wedi'i asio â dilyniant rhannol o galactosidase, a dangosodd canlyniadau dadansoddi dilyniant eu bod wedi cyflwyno'r codon targed yn llwyddiannus ac yn gysylltiedig â - Mae'r dilyniant rhannol o protein readosidase galact yn ffurfio'r fframidin cywir darllenosidase a'r mutagenyn cywir mewn galact. Escherichia coli.

Roedd Huang Xueqiang et al. arsylwi ar effaith pro apoptotig melittin ar gelloedd lewcemia dynol a chanfod bod effaith melittin 5mg/mL ar gelloedd lewcemia am 4 awr yn wahanol i 4 awr µ Arsylwyd nodweddion apoptotig nodweddiadol ar ôl 24 awr o driniaeth â g/mL peptid gwenwyn gwenyn. Dangosodd arbrofion pellach fod cydberthynas arwyddocaol rhwng ei anwythiad o apoptosis celloedd a gostyngiad ym mynegiant y genyn bcl-2. Dywedodd Wang Qiubo et al. syntheseiddio dau ddarn oligonucleotid o AB sy'n cynnwys safleoedd holltiad penodol trwy synthesis artiffisial, a ffurfio'r genyn targed o dan weithred ensym Klenow. Defnyddiwyd endonucleases cyfyngu Hind III a Xmn I ar yr un pryd i hollti'r genyn targed a'r fector mynegiant Pmal-p2 plasmid, ac adeiladu ailgyfuniad o'r ddau o dan weithred T4 ligas - Defnyddiwyd sgrinio cyflenwol i nodi clonau affeithiwr, a pherfformiwyd treuliad ensymau penodol a dadansoddiad dilyniannu i gael mynegiant ensymau adfywiad clones peptide.

Dywedodd Liu Ling et al. cynnal astudiaeth ar dair llinell gell canser yr afu, SMMC-7721, BEL-7402, a Hep-3B, gan ddefnyddio’r dull MTT i ymchwilio i berthynas dos-ymateb melittin wrth atal tiwmorau. Dangosodd y canlyniadau fod effaith ataliol melittin ar diwmorau yn amrywio o 8 i 64 μ Ar ddogn o g / mL, mae cyfradd atal tiwmor melittin yn cynyddu'n llinol ac yn arddangos effeithiau gwrth-tiwmor sylweddol in vitro. Yn seiliedig ar y dyfalu hwn, gall fod yn gysylltiedig â hunan-gasglu melittin mewn crynodiadau uchel. Mewn crynodiadau uchel, mae'n ymddangos yn bennaf mewn cyflwr tetramerig, sy'n fwy effeithiol wrth rwymo'r gellbilen o'i gymharu â monomerau, a thrwy hynny ffurfio sianeli ïon, newid athreiddedd pilen, cracio'r gellbilen, ac arddangos effaith gwrth-tiwmor in vitro cryf.

Dangosodd Li Bai, Zhang Chen, ac eraill trwy ymchwil peirianneg enetig fod melittin yn cael yr effaith o ysgogi apoptosis celloedd tiwmor. Ar ôl trawsnewid ag adenofirws ailgyfunol sy'n cario genyn melittin, dangosodd rhai celloedd canser yr afu newidiadau morffolegol megis morffoleg apoptotig, llai o gyfaint, crwnder, a chydgasglu ymyl cromatin o dan ficrosgopeg cyferbyniad cam gwrthdro. Gall adenofirws ailgyfunol sy'n cario genyn melittin ysgogi apoptosis mewn celloedd canser yr afu yn effeithiol, gyda chyfradd apoptosis o tua 20%, sy'n uwch na'r grŵp rheoli heb adenofirws ailgyfunol ac adenofirws ailgyfunol heb ei drosglwyddo. Mae hyn yn awgrymu bod ysgogi apoptosis celloedd tiwmor hefyd yn un o'r mecanweithiau y mae therapi genynnau melittin yn gweithio drwyddynt.

Addasodd Zhao Yahua ac eraill yn bwrpasol y dilyniant strwythurol sylfaenol o asidau amino mewn melittin a'r hyn a fynegwydMellitingenyn trwy arbrofion. Ceisiwch leihau'r rhyngweithio rhwng melittin a meninges bacteriol, yn bennaf trwy ymlediad modd carped o'r bilen i achosi sterileiddio. Ar yr un pryd, oherwydd newidiadau yn nifer y taliadau a chydffurfiad moleciwlaidd, mae tebygolrwydd ei ryngweithio amffiffilig â'r gellbilen gwaed yn cael ei leihau'n fawr, a thrwy hynny gyflawni'r nod o atal hemolysis. Gostyngwyd hemolysis y gwenwyn gwenyn wedi'i addasu yn sylweddol o'i gymharu â gweithgaredd hemolysis y sampl safonol, tua 14.3 gwaith.

Ar Awst 11, 2009, adroddodd Daily Mail y DU fod gwyddonwyr ym Mhrifysgol Washington yn yr Unol Daleithiau wedi rhyddhau canlyniad ymchwil - gan ddefnyddio nanotechnoleg, maent wedi datblygu "gwenynen nano" na ellir ond ei weld o dan ficrosgop. Gall "gwenyn bach" dreiddio i gelloedd canser, rhyddhau peptidau gwenwyn gwenyn, a dileu celloedd canser fesul un. Mae gan y wenynen fach hefyd sylweddau lleoli arbenigol y tu mewn, a all ei harwain ar hyd y ffordd a chyrraedd yr ardal yr effeithir arni yn uniongyrchol. Yn yr arbrawf, mae "nano gwenyn" wedi lleihau nifer y celloedd canser mewn llygod â chanser y fron 45%, tra bod nifer y celloedd canser mewn llygod â chanser y croen wedi gostwng 75%.