Asetad Goserelinyn gyffur wedi'i seilio ar hormonau sy'n bowdr gwyn gwyn i lwyd, yn ddi -arogl, ac yn ddi -flas. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, a phwysau moleciwlaidd yw 1329.49. Mae'r hydoddedd mewn dŵr yn 20 mg\/ml, ac mae'n glir ac yn ddi -liw. Yn ogystal, mae hefyd yn hydawdd mewn toddyddion organig fel methanol, ethanol, aseton, ac ati. Mae'n gyfansoddyn decapeptid synthetig gyda strwythur cemegol cymhleth. Mae ei foleciwl yn cynnwys grwpiau swyddogaethol lluosog fel gweddillion asid amino a grwpiau ester, sy'n cael effaith benodol ar ei sefydlogrwydd, ei hydoddedd a'i briodweddau eraill. Mae'n gyffur hormon gyda sawl defnydd, ac fe'i defnyddir yn helaeth wrth drin canser y prostad, endometriosis, canser y fron a meysydd eraill.
|
Capiau potel wedi'u haddasu a chorcod:
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C61H88N18O16 |
|
Offeren union |
1329 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Ym maes cemeg, mae ganddo rai defnyddiau penodol. Mae'r canlynol yn ddisgrifiad manwl o'i gymhwysiad ym maes cemeg:
Ymchwil Synthetig ac Ymchwil a Datblygu Cyffuriau
- Mae'n wrthwynebydd hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH) y gellir ei ddefnyddio i astudio mecanwaith gweithredu a llwybrau trosglwyddo signal derbynyddion GnRH. Trwy ddefnyddioAsetad Goserelin, gellir astudio effaith reoleiddio GnRH ar secretion hormonau gonadal, gan ddeall ymhellach y mecanweithiau rheoleiddio hormonau yn y system atgenhedlu.
- Mae'n gyfansoddyn pwysig mewn ymchwil a datblygu cyffuriau, a ddefnyddir i ddatblygu cyffuriau i drin afiechydon sy'n ddibynnol ar hormonau fel canser y prostad, endometriosis a chanser y fron. Gall astudio ei fecanwaith gweithredu ac effeithiolrwydd helpu i ddarganfod targedau a dulliau therapiwtig newydd, a hyrwyddo cynnydd ymchwil a datblygu cyffuriau.
Synthesis Cemegol a Dadansoddiad Biolegol
- Mae synthesis yn cynnwys sawl adweithiau cemegol a chamau, sy'n gofyn am lwybrau synthesis a ddyluniwyd yn ofalus a gweithrediadau manwl gywir. Trwy astudio a gwella ei ddulliau synthesis, mae'n ddefnyddiol gwella effeithlonrwydd a chynnyrch synthesis, gan ddarparu cefnogaeth ar gyfer datblygu technoleg synthesis cemegol.
- a ddefnyddir mewn dadansoddiad biolegol i ganfod mynegiant a swyddogaeth derbynyddion hormonau sy'n rhyddhau gonadotropin. Trwy ddefnyddio'r sylwedd hwn fel stiliwr, gellir astudio ymddygiadau biolegol fel lleoleiddio, lefelau mynegiant, a throsglwyddo signal derbynyddion GnRH mewn celloedd.
5. Ymchwil ffarmacolegol
a ddefnyddir mewn ymchwil ffarmacolegol i astudio effeithiau ac effeithiau cyffuriau ar y system atgenhedlu. Trwy ddefnyddio'r sylwedd hwn, gellir arsylwi effeithiau'r cyffur ar secretiad hormonau gonadal a swyddogaeth organ atgenhedlu, a thrwy hynny werthuso effeithiolrwydd a diogelwch y cyffur.
(1) Mae ymchwil ffarmacolegol yn canolbwyntio'n bennaf ar yr agweddau canlynol:
Rheoliad hormonau: Mae'n wrthwynebydd o hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH) a all atal rhyddhau hormon luteinizing (LH) a hormon ysgogol ffoligl (FSH). Trwy reoleiddio lefelau'r hormonau hyn, mae'n bosibl effeithio ar swyddogaeth y system atgenhedlu, megis atal ofylu a synthesis testosteron.
(2) Triniaeth tiwmor: O ran triniaeth tiwmor, fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer afiechydon sy'n ddibynnol ar hormonau fel canser y prostad, endometriosis a chanser y fron. Trwy atal rhyddhau LH a FSH, gellir lleihau lefelau serwm testosteron neu estradiol, a thrwy hynny leihau cyfaint y tiwmor, gwella symptomau, ac estyn amser goroesi.
(3) Mae endometriosis a ffibroidau groth: endometriosis a ffibroidau groth yn glefydau gynaecolegol cyffredin. Trwy atal rhyddhau LH a lleihau lefelau serwm estradiol, gellir lleddfu symptomau endometriosis a ffibroidau groth.
(4) Triniaeth anffrwythlondeb: Wrth drin anffrwythlondeb benywaidd, gellir ei ddefnyddio i reoli rhyddhau gonadotropinau, a thrwy hynny hyrwyddo ofylu. Trwy reoleiddio lefelau gonadotropinau, gall helpu i wella ffrwythlondeb a chynyddu'r siawns o feichiogrwydd llwyddiannus.
(5) Technoleg atgenhedlu â chymorth: Mewn technoleg atgenhedlu â chymorth, fe'i defnyddir i reoli rhyddhau gonadotropinau i helpu cyplau anffrwythlon i gyflawni ffrwythlondeb. Trwy reoleiddio lefelau LH a FSH, gellir hyrwyddo ofylu a gellir gwella cyfradd llwyddiant technolegau atgenhedlu â chymorth megis ffrwythloni in vitro.
Egwyddor gweithreduAsetad Goserelinyn bennaf yn cynnwys rheoleiddio hormonau. Mae'n analog synthetig o hormon luteinizing sy'n rhyddhau hormon (GnRH) a all, pan gaiff ei ddefnyddio am amser hir, atal secretiad hormon luteinizing yn y chwarren bitwidol, gan arwain at ostyngiad mewn testosteron serwm gwrywaidd a serwm benywaidd estradiol. Gall yr effaith ataliol hon achosi i'r rhan fwyaf o diwmorau'r prostad adfer a gwella symptomau. Ar gyfer cleifion benywaidd, mae'n lleihau lefelau serwm estradiol trwy atal rhyddhau LH, a thrwy hynny leddfu symptomau endometriosis a ffibroidau groth.
Mae'r mecanwaith gweithredu yn cynnwys yr agweddau canlynol yn bennaf:
1. Rheoliad hormonau
Trwy efelychu'r system reoleiddio hormonau yn y corff, mae sylwedd cemegol tebyg i hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH) yn cael ei ryddhau'n barhaus. Gall hyn arwain at ysgogiad parhaus y derbynyddion GnRH yn y chwarren bitwidol, a thrwy hynny leihau secretiad gonadotropinau (LH a FSH). Trwy reoleiddio lefelau'r hormonau hyn, gallant effeithio ar swyddogaeth y system atgenhedlu a gellir eu defnyddio i drin afiechydon sy'n gysylltiedig â hormonau.
2. Triniaeth tiwmor
Wrth drin afiechydon sy'n ddibynnol ar hormonau fel canser y prostad, cyflawnir yr effaith therapiwtig trwy leihau lefelau testosteron serwm. Trwy atal rhyddhau LH a lleihau cynhyrchu testosteron, mae'n helpu i leihau cyfaint tiwmor a gwella symptomau. Ar gyfer afiechydon eraill sy'n ddibynnol ar hormonau fel canser y fron, mae'r mecanwaith gweithredu hefyd yn cynnwys rheoleiddio hormonau cysylltiedig, a thrwy hynny atal twf a lledaeniad tiwmorau.
3. Trin endometriosis a ffibroidau groth
Mae endometriosis a ffibroidau groth yn glefydau gynaecolegol cyffredin. Trwy atal rhyddhau LH a lleihau lefelau serwm estradiol, gellir lleddfu symptomau endometriosis a ffibroidau groth. Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn helpu i wella symptomau poen ac anghysur cleifion a gwella ansawdd eu bywyd.
4. Triniaeth beichiogrwydd a thechnoleg atgenhedlu â chymorth
Wrth drin anffrwythlondeb benywaidd a thechnoleg atgenhedlu â chymorth, mae'r mecanwaith gweithredu yn cynnwys rheoli rhyddhau gonadotropinau, a thrwy hynny hyrwyddo ofylu. Trwy reoleiddio lefelau gonadotropinau, gall helpu i wella ffrwythlondeb a chynyddu'r siawns o feichiogrwydd llwyddiannus.
Effeithiau gwenwynegol
1. Carcinogenigrwydd:
Mewn blwyddyn 1- a 23 wythnos cyfnod adfer Astudiaeth Anifeiliaid llygod mawr, mewnblaniad isgroenol o oddeutu 80mcg\/kg\/dydd a 150mcg\/kg\/dydd (llygod mawr gwrywaidd) neu 50mcg\/kg\/dydd a 100mcg\/kg\/dydd (llygod mawr benywaidd) bob 4 wythnos yn cael eu cynyddu. Mewn astudiaeth o lygod mawr gwrywaidd yn 72 wythnos neu lygod mawr gwrywaidd yn 101 wythnos, arweiniodd mewnblannu isgroenol o ddosau tebyg o'r cynnyrch hwn hefyd at fwy o achosion o adenomas bitwidol. Nid yw'r gydberthynas rhwng adenoma bitwidol llygod mawr a chorff dynol yn glir eto. Mewn astudiaethau llygoden, gall mewnblannu isgroenol y cynnyrch hwn (dos: 2400mcg\/kg\/dydd, unwaith bob 3 wythnos am 2 flynedd) arwain at gynnydd yn nifer yr achosion o gelloedd meinwe asgwrn cefn a femoral. Nid yw'n bosibl eto cyfrifo lluosrif yr amlygiad dos dynol yn seiliedig ar y data ymchwil anifeiliaid a gafwyd. Mewn llygod, arweiniodd defnydd tymor hir dro ar ôl tro o ddosau sawl gwaith yn uwch na'r rhai a ddefnyddiwyd gan fodau dynol at newidiadau yn strwythur meinwe yn y llwybr treulio, a amlygwyd fel amlder anfalaen rhanbarth pylorig y stumog ac amlhau celloedd inswlin (a adroddir hefyd fel anaf digymell). Mae'r berthynas rhwng y ffenomenau hyn ac ymarfer clinigol yn dal yn aneglur.
Achos go iawn ynglŷn â defnyddio asetad goserelin wrth drin canser y fron:
1. Hanes Meddygol a Diagnosis:
Cafodd Ms Zhang ddiagnosis o garsinoma ymledol dwythellol y fron dde yn 2015 a chafodd lawdriniaeth radical wedi'i haddasu. Dangosodd canlyniadau patholeg ar ôl llawdriniaeth PT4N2M1 gyda metastasis nod lymff. Ar ôl cemotherapi a radiotherapi, mae Ms. Wang wedi bod yn cymryd tamoxifen llafar ar gyfer therapi cynorthwyol. Fodd bynnag, yn 2018, daeth o hyd i fàs gyda chwyddo ar wal dde'r frest, a chwyddo a symudiad cyfyngedig yr aelod uchaf dde. Ar ôl archwilio pellach, cafodd ddiagnosis o ganser y fron dde ar ôl llawdriniaeth ar ôl llawdriniaeth gyda metastasis esgyrn.
2. Proses Driniaeth:
Cemotherapi cychwynnol:
Cafodd Ms Wang ei thrin gyntaf â regimen cemotherapi (hydroclorid epirubicin + cyclophosphamide + liposom paclitaxel) + tamoxifen + asid zoledronig. Ar ôl tri chylch o gemotherapi, arhosodd y cyflwr yn sefydlog, ond roedd uwchsain y fron yn dal i ddangos briw tumorigenig.
Addasu regimen cemotherapi:
Yn dilyn hynny, addaswyd ei regimen triniaeth i gemotherapi (liposome paclitaxel + lopressor) + letrozole + asetad goserelin + asid zoledronig. Ar ddiwedd y 6ed cylch o gemotherapi, datblygodd dwymyn ac adweithiau niweidiol eraill. Ar ôl gwrth-heintio, leukocyte, platennau a haemoglobin yn rhoi hwb i driniaethau, dychwelodd y mynegeion trefn gwaed i normal.
Cemotherapi dilynol a therapi cynnal a chadw:
Y regimen cemotherapi nesaf oedd cemotherapi (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + asetad goserelin + asid zoledronig. Ar ôl cwblhau cemotherapi, derbyniodd Ms Zhang therapi cynnal a chadw yn seiliedig ar drastuzumab (mewnwythiennol) + tabledi capecitabine (llafar) + letrozole + asetad goserelin + asid zoledronig.
3. Cymhwyswyd asetad Goserelin:
Defnyddiwyd asetad Goserelin yn ei regimen triniaeth fel cyffur therapi endocrin pwysig. Mae'n gweithredu i atal twf canser y fron trwy atal rhyddhau gonadotropinau o'r hypothalamws a lleihau cynhyrchiad yr ofarïau o estrogen. Gweinyddwyd asetad Goserelin yn isgroenol bob 28 diwrnod ar ffurf 3.6 mg o fewnblaniadau chwistrelladwy.
4. Gwerthusiad Effeithlonrwydd Therapiwtig:
Ar ôl gweithredu'r rhaglen driniaeth uchod, roedd cyflwr Ms. Zhang yn rhyddhad sylweddol. Dangosodd canlyniadau uwchsain y fron fod yr ardal hypoechoic ar wal dde'r frest wedi gostwng yn raddol ac yn y pen draw ni welwyd unrhyw adleisiau annormal pendant. Mae hyn yn dangos bod asetad goserelin yn cael effeithiolrwydd sylweddol wrth drin canser y fron.
5. Casgliad:
Mae'r achos hwn yn dangos y defnydd effeithiol o asetad goserelin wrth drin canser y fron. Trwy gyfuno â chyffuriau cemotherapiwtig eraill a chyffuriau therapiwtig endocrin, gall asetad goserelin leihau lefel estrogen y claf yn sylweddol ac atal tyfiant a lledaeniad celloedd canser y fron, a thrwy hynny wella'r effeithiolrwydd therapiwtig ac ymestyn goroesiad y claf.
Sylwch mai dim ond enghreifftiau yw'r achosion uchod ac nad ydynt yn golygu y gall pob claf canser y fron gael yr un effaith driniaeth. Dylai'r cynllun triniaeth gael ei bersonoli yn unol â sefyllfa benodol y claf ac o dan arweiniad y meddyg.
Tagiau poblogaidd: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth