Mae Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol met-enkephalin cas 58569-55-4 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel met-enkephalin cas 58569-55-4 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Wedi cwrdd-enkephalin, fel yr opioid a ddarganfuwyd cynharaf - fel neuropeptide yn y corff dynol, mae ganddo strwythur moleciwlaidd cymharol fach - sy'n cynnwys dim ond pum asid amino yn yr union ddilyniant o "tyrosine - glycine - glycine - phenylalanine - methionine". Er gwaethaf ei faint bach, mae'n chwarae rhan hanfodol fel "analgesig naturiol" a "rheoleiddiwr emosiynol" yn y system nerfol. Fe'i dosberthir yn bennaf yn y system nerfol ganolog (fel striatum a system limbig yr ymennydd) a'r chwarennau adrenal, ac ati. Trwy actifadu derbynyddion opioid math a μ yn ddetholus, mae'n atal trosglwyddo signalau poen yn y llinyn asgwrn cefn a'r ymennydd yn uniongyrchol, gan greu effeithiau mewndarddol cyflym ac effeithiol. Mae ei fecanwaith gweithredu yn debyg i fecanwaith cyffuriau opioid alldarddol fel morffin, ond fel negesydd y corff ei hun, mae'r risgiau o iselder anadlol a chaethiwed y mae'n ei achosi yn llawer is na rhai'r olaf. Yn ogystal â'i swyddogaeth analgesig ragorol, mae methionine enkephalin yn ymwneud yn ddwfn â rheoleiddio emosiynau, cylchedau gwobrwyo, ac ymatebion straen, a gall achosi teimladau o bleser a boddhad. Mae'n sylwedd allweddol i'r corff ymdopi â straen a chynnal sefydlogrwydd amgylcheddol mewnol. Mae hefyd yn chwarae rhan fodiwlaidd bwysig mewn dysgu a chof, rheoleiddio endocrin, a swyddogaethau system imiwnedd. Fodd bynnag, mae ei ansefydlogrwydd - yn cael ei ddiraddio'n hawdd gan ensymau peptid yn y corff, gan arwain at hanner bywyd biolegol byr iawn - yn cyfyngu'n fawr ar ei botensial cymhwyso clinigol uniongyrchol. Serch hynny, mae'n parhau i fod yn dempled allweddol ac yn gyfeiriad ymchwil ar gyfer datblygu cyffuriau analgig newydd, hynod effeithlon a dibyniaeth isel, ac mae'n datgelu'n fanwl yr union fecanwaith cemegol y mae'r ymennydd yn ei ddefnyddio i reoli poen ac emosiynau.
|
Capiau Potel a Chorciau wedi'u Personoli:
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C27H35N5O7S |
|
Offeren Union |
573 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Mae gan enkephalin MET5, fel niwropeptid bioactif, werth cymhwysiad eang mewn amrywiol feysydd megis meddygaeth, bioleg, datblygu cyffuriau, a biocemeg. Trwy syntheseiddio ac addasu strwythur moleciwlaidd enkephalin MET5, gellir datblygu cyffuriau ymgeisydd ac offer ymchwil gyda gwahanol weithgareddau a detholusrwydd, gan ddarparu cefnogaeth gref i ddealltwriaeth ddyfnach o hanfod gweithgareddau bywyd, gan ddatgelu pathogenesis afiechydon, a datblygu cyffuriau therapiwtig newydd. Yn y cyfamser, gyda datblygiad parhaus gwyddoniaeth a thechnoleg ac arloesi parhaus mewn dulliau ymchwil, bydd y defnydd cemegol o enkephalin MET5 yn dod yn fwy helaeth ac yn fwy manwl.
Wedi cwrdd-enkephalin, fel niwropeptid bioactif, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau cemegol. Mae'n chwarae rhan bwysig mewn meysydd lluosog fel meddygaeth, bioleg, datblygu cyffuriau, a biocemeg.
(1) Rheoli poen: Mae MET5 enkephalin yn sylwedd analgesig mewndarddol a all reoleiddio trosglwyddiad signalau poen trwy rwymo i dderbynyddion penodol ar y gellbilen. Felly, yn y maes meddygol, defnyddir enkephalin MET5 neu ei analogau fel sail ar gyfer datblygu cyffuriau analgig. Trwy syntheseiddio ac addasu strwythur moleciwlaidd enkephalin MET5, gellir datblygu cyffuriau analgig sgîl-effaith mwy effeithlon ac isel i liniaru symptomau poen amrywiol, megis poen ar ôl llawdriniaeth a phoen cronig.
(2) Effeithiau gwrth-iselder a gwrth-bryder: Mae MET5 enkephalin hefyd yn cael effeithiau gwrth-iselder a gwrth-bryder, a all reoleiddio rhyddhau ac aildderbyn niwrodrosglwyddyddion, a gwella cyflyrau emosiynol. Felly, ym maes seiciatreg, defnyddir enkephalin MET5 neu ei analogau hefyd fel sail ar gyfer datblygu cyffuriau gwrth-iselder a gwrth-bryder. Gall datblygiad y cyffuriau hyn helpu i leddfu symptomau mewn cleifion â salwch meddwl a gwella ansawdd eu bywyd.
(3) Effaith niwro-amddiffynnol: mae MET5 enkephalin hefyd yn cael effeithiau niwro-amddiffynnol, a all leihau niwed niwronaidd a marwolaeth, a hyrwyddo adfywiad nerfau. Felly, wrth drin clefydau niwroddirywiol megis clefyd Alzheimer, clefyd Parkinson, ac ati, defnyddir enkephalin MET5 neu ei analogau fel cyffuriau therapiwtig posibl. Trwy-ymchwil manwl ar fecanwaith niwro-amddiffynnol MET5 enkephalin, disgwylir iddo ddarparu syniadau a dulliau newydd ar gyfer trin y clefydau hyn.
2. Cymwysiadau ym maes bioleg
(1) Ymchwil niwrobiolegol
Wedi cwrdd-enkephalin, fel niwropeptid, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau ym maes niwrobioleg. Trwy syntheseiddio a labelu enkephalin MET5 neu ei analogau, gellir defnyddio technegau fel awtoradiograffeg a microsgopeg fflworoleuedd i astudio ei ddosbarthiad, ei gludo, a'i rwymo derbynyddion yn y system nerfol. Mae hyn yn arwyddocaol iawn ar gyfer dealltwriaeth ddyfnach o strwythur a swyddogaeth y system nerfol, ac ar gyfer datgelu mecanwaith gweithredu niwropeptidau wrth drosglwyddo signal niwral.
(2) Ymchwil Bioleg Foleciwlaidd
Gall enkephalin MET5 hefyd rwymo i dderbynyddion penodol ar y gellbilen, gan actifadu cyfres o lwybrau trawsgludo signal. Felly, ym maes bioleg moleciwlaidd, defnyddir enkephalin MET5 neu ei analogau fel offer ymchwil i ymchwilio i fecanweithiau a swyddogaethau llwybrau trawsgludo signal cysylltiedig. Trwy syntheseiddio ac addasu strwythur moleciwlaidd enkephalin MET5, gellir datblygu stilwyr penodol a sensitif ar gyfer canfod mynegiant a dosbarthiad moleciwlau signalau mewngellol, gan ddatgelu mecanweithiau rheoleiddiol a swyddogaethau biolegol llwybrau trawsgludo signal.
(1) Sgrinio cyffuriau ac optimeiddio
Mae gan enkephalin MET5 neu ei analogau ystod eang o gymwysiadau mewn datblygu cyffuriau. Trwy syntheseiddio ac addasu strwythur moleciwlaidd enkephalin MET5, gellir datblygu cyffuriau ymgeisydd gyda gwahanol weithgareddau a detholusrwydd. Gellir defnyddio'r cyffuriau ymgeisydd hyn mewn prosesau sgrinio cyffuriau ac optimeiddio i chwilio am foleciwlau cyffuriau gydag effeithiolrwydd rhagorol a sgîl-effeithiau isel. Yn y cyfamser, trwy ddefnyddio'r mecanwaith rhyngweithio rhwng MET5 enkephalin neu ei analogau a derbynyddion, gellir cynllunio moleciwlau cyffuriau mwy targedig i wella effaith therapiwtig a diogelwch cyffuriau.
(2) Ymchwil ar Fecanwaith Gweithredu Cyffuriau
Mae enkephalin MET5 neu ei analogau hefyd yn chwarae rhan bwysig yn yr astudiaeth o fecanweithiau gweithredu cyffuriau. Trwy syntheseiddio a labelu'r moleciwlau hyn, gellir defnyddio technegau biocemegol a bioleg moleciwlaidd i astudio'r cineteg rhwymol, strwythur-perthynas gweithgarwch, a llwybrau trawsgludo signal rhwng cyffuriau a derbynyddion. Mae'r astudiaethau hyn yn cyfrannu at ddealltwriaeth ddyfnach o fecanweithiau gweithredu ac effeithiolrwydd cyffuriau, gan ddarparu sylfaen ddamcaniaethol ar gyfer datblygu ac optimeiddio cyffuriau.
4. Cymwysiadau ym maes biocemeg
(1) Adeiladu a sgrinio llyfrgell peptid
Mae gan enkephalin MET5, fel moleciwl peptid â gweithgaredd biolegol penodol, werth cymhwysiad pwysig wrth adeiladu a sgrinio llyfrgelloedd peptidau ym maes biocemeg. Trwy syntheseiddio cyfres o analogau enkephalin MET5, gellir adeiladu llyfrgell peptid amrywiol a chymhleth. Gellir defnyddio'r llyfrgelloedd peptid hyn ar gyfer sgrinio trwybwn uchel ac adnabod moleciwlau peptid sy'n rhyngweithio â derbynyddion neu fiomoleciwlau penodol, gan ddarparu digonedd o adnoddau moleciwlaidd ymgeisydd ar gyfer datblygu cyffuriau ac ymchwil sylfaenol.
(2) Ymchwil ar ryngweithiadau protein-protein
Gellir defnyddio enkephalin MET5 neu ei analogau hefyd i astudio-ryngweithiadau protein. Trwy syntheseiddio a labelu'r moleciwlau hyn, gellir defnyddio technegau fel cromatograffaeth affinedd a sbectrometreg màs i astudio cineteg rhwymo, safleoedd rhwymo, a mecanweithiau rhyngweithio enkephalin MET5 neu ei analogau â phroteinau penodol. Mae'r astudiaethau hyn yn helpu i ddatgelu'r rhwydweithiau rhyngweithio a'r mecanweithiau rheoleiddio rhwng proteinau, gan ddarparu cliwiau pwysig ar gyfer dealltwriaeth ddyfnach o hanfod gweithgareddau bywyd.
Wedi cwrdd-enkephalinMae , a elwir hefyd yn methionine enkephalin, yn niwrodrosglwyddydd pum peptid sy'n cynnwys pum asid amino: methionin, ffenylalanîn, alanin, glycin, a leucine. Mae ganddo briodweddau ffarmacolegol lluosog, yn bennaf gan gynnwys effeithiau analgesig, tawelydd, gwrth-iselder a gwrth-bryder.
1. Effaith analgesig: Mae MET5 enkephalin yn sylwedd analgesig mewndarddol a all reoleiddio rhyddhau niwrodrosglwyddyddion trwy rwymo i dderbynyddion opioid, a thrwy hynny gynhyrchu effeithiau analgig. Mae'r effaith hon yn debyg i gyffuriau opioid fel morffin, ond nid yw'n cynhyrchu sgîl-effeithiau megis dibyniaeth ar gyffuriau a dibyniaeth.
2. Effaith tawelyddol: Gall enkephalin MET5 hefyd gael effaith tawelyddol trwy reoleiddio rhyddhau niwrodrosglwyddyddion, gan helpu i liniaru emosiynau negyddol megis pryder a straen.
3. Effaith gwrth-iselder: Mae gan MET5 enkephalin effaith gwrth-iselder benodol yn y system nerfol ganolog, a all wella cyflwr emosiynol a gwella ansawdd bywyd. Gall yr effaith hon fod yn gysylltiedig â rheoleiddio lefelau niwrodrosglwyddyddion fel serotonin a dopamin.
4. Cymryd rhan mewn rheoleiddio swyddogaethau ffisiolegol megis archwaeth, cwsg, a hwyliau: gall MET5 enkephalin hefyd gymryd rhan mewn rheoleiddio swyddogaethau ffisiolegol megis archwaeth, cwsg, a hwyliau, gan chwarae rhan bwysig wrth gynnal iechyd corfforol a chydbwysedd seicolegol.
Yn ogystal, mae gan MET5 enkephalin amrywiol weithgareddau biolegol hefyd, gan gynnwys y gallu i rwymo'n benodol i dderbynyddion opioid. Gall y cyfuniad hwn gynhyrchu effeithiau tebyg i enkephalin, megis rheoleiddio rhyddhau niwrodrosglwyddyddion a chynhyrchu effeithiau analgig.
Adweithiau niweidiol
Mae Met Enkephalin yn niwropeptid mewndarddol sy'n cynnwys pum asid amino, gyda'r fformiwla foleciwlaidd C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S a phwysau moleciwlaidd o 573.66 g/mol. Ei strwythur yw Tyr Gly Gly Phe Met, sy'n clymu ag affinedd uchel i'r δ - OR a μ - NEU dderbynyddion opioid trwy weddillion tyrosin, gan actifadu llwybrau signalau i lawr yr afon a chynhyrchu effeithiau analgesig, rheoleiddiol imiwn a niwro-amddiffynnol.
Adweithiau niweidiol acíwt
Adweithiau sy'n gysylltiedig â chwistrellu
Llid lleol: Pan gaiff ei chwistrellu'n fewnwythiennol neu'n isgroenol, gall hydoddiannau crynodiad uchel achosi poen, chwyddo neu galedu ar safle'r pigiad. Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos, ar ôl chwistrellu dos o 10 mg/kg i wythïen gynffon llygod mawr, bod athreiddedd fasgwlaidd lleol yn cynyddu am tua 2 awr.
Adweithiau alergaidd: Nifer fach iawn o gleifion (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Ymateb system gardiofasgwlaidd
Isbwysedd: Gall actifadu derbynyddion opioid atal tensiwn nerfol sympathetig, gan arwain at fasodilediad a gostyngiad mewn pwysedd gwaed. Ar ôl pigiad mewnwythiennol o 0.1 mg / kg Met Enkephalin mewn gwirfoddolwyr iach, gostyngodd y pwysedd gwaed systolig cyfartalog 15-20 mmHg am tua 30 munud.
Bradycardia: Gall actifadu μ - NEU atal ymreolaeth nodau sinws ac arafu cyfradd curiad y galon 5-10 curiad y funud. Dylai cleifion oedrannus neu'r rhai â chamweithrediad nodau sinws ei ddefnyddio'n ofalus.
Ymateb niwrolegol
Pendro a syrthni: Mae tua 20% o gleifion yn adrodd pendro ysgafn, a all fod yn gysylltiedig ag ataliad y system nerfol ganolog. Yn yr astudiaeth gwirfoddolwyr, dangosodd y grŵp dos 0.05 mg / kg lai o sylw o fewn 1 awr ar ôl ei roi, ond nid oedd yn effeithio ar gyflawni tasgau cymhleth.
Respiratory depression: high dose (>Gall 0.5 mg/kg) atal canolfan resbiradol coesyn yr ymennydd, gan arwain at gyfradd resbiradol arafach (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Gwenwyndra cronig ac isgronig
Astudiaeth gwenwyndra dos dro ar ôl tro
Model llygod mawr: Ar ôl rhoi 50 mg/kg/d ar lafar am 90 diwrnod yn olynol, gwelwyd dirywiad gwagolaidd celloedd yr afu, dirywiad gronynnog celloedd epithelial tiwbaidd arennol, a llai o lymffocytau splenig. Mae sgorio patholegol yn dangos bod graddau niwed i'r afu yn cydberthyn yn gadarnhaol â dos.
Archesgobion nad ydynt yn ddynol: Ar ôl pigiad isgroenol o ddos o 10 mg/kg/d am 6 mis yn olynol, ni welwyd unrhyw wenwyndra organau sylweddol mewn mwncïod rhesws, ond cynyddodd lefelau serwm ALT ychydig (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Gwenwyndra atgenhedlol a datblygiadol
Embryotoxicity: Ar ôl rhoi dos o 100 mg/kg/d ar lafar wrth ffurfio organau (GD6-18) mewn cwningod beichiog, gostyngodd pwysau'r ffetws 15% a chynyddodd cyfradd anffurfiad yr asen i 8% (grŵp rheoli 2%). Gall y mecanwaith fod yn gysylltiedig ag ymyrraeth ïonau sinc ar weithgaredd ensymau dibynnol sinc yn ystod datblygiad embryonig.
Effeithiau ffrwythlondeb: Ar ôl pigiad isgroenol o ddos o 20 mg/kg/d am 60 diwrnod yn olynol mewn llygod mawr gwrywaidd, gostyngodd y cyfrif sberm epididymaidd 30%, ond ni welwyd unrhyw annormaleddau mewn histoleg ceilliau. O fewn 4 wythnos ar ôl rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth, mae'r cyfrif sberm yn dychwelyd i'r lefelau sylfaenol.
Tagiau poblogaidd: cwrdd-enkephalin cas 58569-55-4, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth