Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr opiorphin cas 864084-88-8 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i opiorphin cas 864084-88-8 swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Opiorffinyn foleciwl bach polypeptid secretu yn naturiol gan y corff dynol. Fe'i darganfuwyd gyntaf mewn poer dynol. Mae'n cael effeithiau ffisiolegol pwerus trwy atal ensymau diraddiol enkephalinau yn effeithiol, a gall gynyddu'n sylweddol lefel yr enkephalinau mewndarddol, a thrwy hynny actifadu'r system derbynyddion opioid yn y corff dynol. Mae'r mecanwaith hwn yn ei gynysgaeddu ag effeithiau analgesig naturiol hynod effeithlon. Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos bod ei effeithiolrwydd antinociceptive hyd yn oed yn well na'r un dos o forffin. Yr hyn sy'n fwy unigryw yw nad yw'n trifluoroacetate, tra'n cael effaith gwrthnociceptive pwerus, yn dangos priodweddau caethiwus cyffredin cyffuriau opioid.
Mae hyn yn rhoi cyfeiriad newydd sbon ar gyfer datrys y broblem dibyniaeth wrth drin poen. At hynny, mae'r ymchwil hefyd yn datgelu ei werth cymhwyso posibl mewn{-lleihau pryder a gwrth-iselder. Felly, mae trifluoroacetate nid yn unig yn dod â gobaith chwyldroadol ar gyfer datblygu cyffuriau gwrthnociceptive newydd, diogel, a heb fod yn gaethiwus, ond mae hefyd yn agor ffenestr ymchwil newydd i ni ddeall system emosiynol a rheoli poen y corff dynol ei hun.
Mae ein cynnyrch yn ffurfio
Opiorffin COA
Opiorffinyn niwropeptid sy'n cynnwys Met Gly Phe (methionine glycine phenylalanine), sy'n cael ei gynhyrchu gan ddadelfennu proteinau mewn chwarennau poer dynol.
1. Effaith analgesig:
Un o'r swyddogaethau -mwyaf adnabyddus yw ei effaith analgesig. Mae ymchwil wedi dangos y gall atal enkephalinase yn yr ymennydd, a thrwy hynny gynyddu'r crynodiad o opioid mewndarddol fel peptidau a chynhyrchu effeithiau antinociceptive. Mae'r effaith hon yn ei gwneud yn ymgeisydd posibl ar gyfer cyffuriau gwrthnociceptive ac mae ganddo'r potensial i gael ei ddefnyddio ym maes rheoli poen.
2. Effeithiau gwrth-iselder a gwrth-bryder:
Mae rhai astudiaethau'n awgrymu y gallai gael effeithiau gwrth-iselder a gwrth-bryder. Gall yr effeithiau hyn fod yn gysylltiedig â'u rheoleiddio o'r system debyg i opioid mewndarddol, a thrwy hynny effeithio ar weithgaredd niwrodrosglwyddyddion sy'n gysylltiedig â rheoleiddio emosiynol yn yr ymennydd.
3. Effeithiau niwro-amddiffynnol:
Mae rhai astudiaethau arbrofol yn awgrymu y gallai gael effaith amddiffynnol ar y system nerfol. Er enghraifft, canfu astudiaeth y gellir amddiffyn niwronau rhag straen ocsideiddiol ac ysgogiadau niweidiol eraill trwy leihau apoptosis celloedd ac atal ymatebion niwrolidiol.
4. gwella swyddogaeth wybyddol:
Er bod ymchwil cysylltiedig yn ei gamau cynnar o hyd, mae rhai canlyniadau arbrofol yn awgrymu y gallai gael effaith well ar weithrediad gwybyddol. Gall hyn fod yn gysylltiedig â'i rôl mewn niwro-amddiffyniad a rheoleiddio emosiynol, sydd yn ei dro yn effeithio ar weithrediad gwybyddol yr ymennydd.
5. Effeithiau gwrthlidiol:
Gall gael rhai effeithiau gwrthlidiol. Mae rhai canlyniadau arbrofol wedi dangos y gall atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol a lleihau graddau ymateb llidiol. Gall yr effaith gwrthlidiol hon fod â gwerth cymhwyso posibl wrth drin clefydau llidiol.
6. Effaith ymlacio cyhyrau:
Gall gael effaith ymlacio cyhyrau. Mae rhai astudiaethau wedi dangos y gellir cyflawni effaith ymlacio cyhyrau trwy atal niwrodrosglwyddiad a lleihau crebachiad cyhyrau. Mae hyn yn ei gwneud yn addawol ar gyfer trin sbasmau cyhyrau ac anhwylderau tensiwn cyhyr cysylltiedig.
7. effaith vasodilatory:
Mae rhai astudiaethau'n awgrymu y gallai gael effaith fasodilating. Gall yr effaith hon fod yn gysylltiedig â'i effaith ar gyfangiad cyhyrau llyfn fasgwlaidd a hemodynameg, gan arwain at effeithiau fasodilation. Mae hyn yn golygu bod ganddo werth cymhwyso posibl wrth drin gorbwysedd a chlefydau cardiofasgwlaidd.
8. effeithiau gwrthfeirysol:
Mae ymchwil diweddar yn awgrymu y gallai gael effeithiau gwrthfeirysol. Mae astudiaeth wedi canfod y gall atal ailadrodd a throsglwyddo rhai firysau, megis firws y ffliw a firws diffyg imiwnedd dynol, a thrwy hynny feddu ar y potensial ar gyfer therapi gwrthfeirysol.
Opiorffin, Mae'r cyfryngwr peptid mewndarddol hwn wedi'i dynnu o saliva dynol gan Wisner et al. wedi denu sylw eang ym meysydd ymchwil gweithgaredd ffisiolegol a ffarmacolegol yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Fel atalydd ensymau deuol, nid yn unig mae ganddo effeithiau gwrthnociceptive sylweddol, ond mae hefyd yn arddangos effeithiau ffisiolegol ar wahanol agweddau megis system gardiofasgwlaidd, gwrth-banig a gwrth iselder.
Nodweddion sylfaenol
Mae'n sylwedd peptid a gynhyrchir yn naturiol gan y corff dynol, gyda phwysau moleciwlaidd cymedrol a strwythur cemegol sefydlog. Fel atalydd ensym deuol, gall ar yr un pryd atal gweithgaredd peptidase mewndarddol endopeptidase dynol niwtral (EC 3.4.24.11) a HAP aminopeptidas alldarddol dynol-N (EC 3.4.11.2).
Mae'r ddau ensym hyn yn chwarae rhan bwysig wrth dorri i lawr enkephalin yn y corff dynol, sy'n sylwedd antinociceptive mewndarddol. Felly, trwy atal gweithgaredd y ddau ensym hyn, gellir amddiffyn enkephalin rhag diraddio, a thrwy hynny gael ei effaith gwrthnociceptive.
Ei effaith antinociceptive yw un o'i weithgareddau ffarmacolegol mwyaf arwyddocaol. Mae ymchwil wedi dangos ei fod yn gweithio trwy actifadu'r system analgesig mewndarddol yn y corff dynol. Mae'r system yn cynnwys niwronau enkephalin, enkephalin, a derbynyddion opioid. Pan fydd yn clymu i'r derbynyddion hyn, gall rwystro trosglwyddiad poen, a thrwy hynny gynhyrchu effeithiau gwrthnociceptive canolog.
Mewn arbrofion in vivo, gwelodd gwyddonwyr effeithiau analgesig sylweddol trwy chwistrelliad i'r fentrigl ochrol.
Mae'r effaith antinociceptive hwn yn ddibynnol ar ddos ac ar amser, sy'n golygu wrth i'r dos pigiad gynyddu ac ymestyn amser, mae'r effaith gwrthnociceptive yn cryfhau'n raddol. Mae'n werth nodi bod yr effaith gwrthnociceptive yn debyg i morffin, ac mewn rhai achosion hyd yn oed yn gryfach na morffin. Fodd bynnag, yn wahanol i boenliniarwyr caethiwus fel morffin, fel sylwedd sy'n digwydd yn naturiol yn y corff dynol, yn ddamcaniaethol nid oes ganddo effeithiau dibyniaeth gaethiwus neu seicolegol. Mae'r nodwedd hon yn rhoi mantais unigryw iddo ym maes rheoli poen.
Mae ymchwil bellach wedi canfod y gall yr effaith antinociceptive gael ei rwystro'n llwyr gan naloxone, sy'n nodi bod ei effaith antinociceptive yn gysylltiedig â derbynyddion opioid.Ar yr un pryd, gostyngwyd yr effaith antinociceptive yn sylweddol pan weinyddwyd - RNA neu naltrindole ar yr un pryd ag ef trifluoroacetate yn y fecanwaith receptor opioid cadarnhau trwy'r fentrigl gwrth-gadarnhau ymhellach.
Swyddogaeth cardiofasgwlaidd
Yn ogystal â'i effaith antinociceptive, mae hefyd yn cael effaith sylweddol ar y system gardiofasgwlaidd. Mae ymchwil wedi dangos y gall pigiad mewnwythiennol achosi cynnydd mewn pwysedd rhydwelïol a chyfradd curiad y galon mewn llygod mawr. Gall yr effaith hon fod yn gysylltiedig ag uwch-reoleiddio lefelau angiotensin sy'n cylchredeg mewndarddol, y mae'r system nerfol sympathetig hefyd yn rhan ohono.
Yn benodol, trwy atal gweithgaredd endopeptidase niwtral ac aminopeptidase, mae cylchredeg angiotensin yn cael ei amddiffyn rhag diraddio.
Mae angiotensin yn sylwedd fasoweithredol pwysig a all achosi vasoconstriction a chynyddu pwysedd gwaed. Felly, trwy amddiffyn angiotensin, mae'n anuniongyrchol yn sbarduno ymateb o bwysedd gwaed uchel a tachycardia.
Fodd bynnag, mae'n werth nodi nad oes unrhyw effaith gyfannol gref ar y cylch aortig thorasig llygod mawr ynysig. Mae hyn yn awgrymu y gall yr ymateb cardiofasgwlaidd ddibynnu'n bennaf ar amddiffyn angiotensin sy'n cylchredeg rhag diraddio trwy atal gweithgaredd ensymau, yn hytrach na gweithredu'n uniongyrchol ar gelloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd.
Mae ymchwil bellach wedi canfod y gall y pwysedd gwaed uchel a'r tachycardia a achosir ganddo gael eu gwrthweithio'n sylweddol gan yr atalydd ensymau trosi angiotensin Captopril a'r antagonydd derbynnydd math 1 angiotensin II Valsartan. Mae hyn yn dangos bod cysylltiad agos rhwng swyddogaeth gardiofasgwlaidd a'r system angiotensin. Yn y cyfamser, gall y pigiad cyn mewnwythiennol o ffentolamin antagonist derbynnydd alffa adrenergig hefyd rwystro'r ymateb pwysedd gwaed a achosir ganddo, tra gall propranolol atal yn sylweddol yr ymateb tachycardia a achosir ganopiorffintrifluoroacetate. Mae'r canlyniadau hyn yn cadarnhau ymhellach y mecanwaith gweithredu cardiofasgwlaidd.
Effeithiau gwrth-banig a gwrth-iselder
Yn ogystal â'i effeithiau antinociceptive a cardiofasgwlaidd, mae hefyd yn dangos potensial ar gyfer effeithiau gwrth-banig a gwrth iselder. Mae'r darganfyddiad hwn yn rhoi'r posibilrwydd o'i gymhwyso ym maes iechyd meddwl. Mae ymchwil wedi dangos y gall reoleiddio'r system ymateb i straen yn y corff dynol, lleihau pryder ac ofn. Mewn arbrofion anifeiliaid, dangosodd llygod ymatebion llai o ofn wrth wynebu ysgogiadau ofn.
Gall yr effaith hon fod yn gysylltiedig â rheoleiddio niwrodrosglwyddyddion a lefelau hormonau yn yr ymennydd.
Yn ogystal, mae ganddo hefyd effeithiau gwrth-iselder. Yn y model straen cronig, dangosodd llygod ymddygiad tebyg i iselder is pan roddwyd triniaeth iddynt. Gall yr effaith hon fod yn gysylltiedig â rheoleiddio niwrodrosglwyddyddion fel serotonin a norepinephrine yn yr ymennydd. Mae'r niwrodrosglwyddyddion hyn yn chwarae rhan bwysig yn natblygiad iselder ysbryd.
Cynnydd ymchwil a rhagolygon ymgeisio
Ar hyn o bryd, mae ymchwil arno yn ei gamau cynnar o hyd. Fodd bynnag, mae ei effeithlonrwydd a diogelwch uchel a ddangosir mewn arbrofion anifeiliaid yn darparu cefnogaeth gref ar gyfer ei gymwysiadau clinigol yn y dyfodol.
Ym maes clefyd cardiofasgwlaidd, mae mecanwaith gweithredu cardiofasgwlaidd yn darparu'r posibilrwydd o'i gymhwyso wrth drin afiechydon megis pwysedd gwaed uchel a methiant y galon. Fodd bynnag, dylid nodi y gall effeithiau cardiofasgwlaidd gael effaith cleddyf dwbl. Ar y naill law, gall amddiffyn angiotensin, cynyddu pwysedd gwaed, a chyfradd y galon; Ar y llaw arall, gall hyn hefyd gynyddu'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd. Felly, mewn ymchwil yn y dyfodol, mae angen archwilio'r mecanweithiau cardiofasgwlaidd a'u diogelwch ymhellach.
Ym maes iechyd meddwl, mae'r effeithiau gwrth-banig a gwrth-iselder yn cynnig posibiliadau i'w cymhwyso wrth drin anhwylderau seicolegol megis gorbryder ac iselder. Fodd bynnag, cymharol ychydig o ymchwil sydd ym maes iechyd meddwl ar hyn o bryd. Mae angen i ymchwil yn y dyfodol ymchwilio'n ddyfnach i fecanweithiau rheoleiddio niwrodrosglwyddyddion a lefelau hormonau yn yr ymennydd, yn ogystal â'u heffeithiolrwydd a'u diogelwch wrth drin anhwylderau seicolegol.
Ym maes rheoli poen, disgwylir iddo ddod yn gyffur gwrthnociceptive newydd nad yw'n gaethiwus. O'i gymharu â poenliniarwyr caethiwus traddodiadol, mae ganddo sgîl-effeithiau is a diogelwch uwch. Mae hyn yn golygu bod gan trifluoroacetate ragolygon cymhwyso eang mewn meysydd fel poen cronig a phoen ar ôl llawdriniaeth.
Mecanwaith Gweithredu Craidd
Targedu Exopeptidasau Metelaidd Deuol i Rhwystro Diraddio Enkephalin
Nid yw'n rhwymo derbynyddion opioid yn uniongyrchol. Yn lle hynny, mae'n gweithredu fel atalydd cystadleuol sy'n targedu dau feteloecsopeptidasau wedi'u rhwymo â sinc-pilen ddibynnol-: endopeptidase niwtral (NEP) ac aminopeptidase N (APN). O dan amodau ffisiolegol, mae methionine enkephalin a leucine enkephalin a ryddhawyd gan y corff yn cael eu hanactifadu'n gyflym o fewn eiliadau ar ôl mynd i mewn i'r hollt synaptig-Mae NEP yn hollti rhan ganol eu cadwyni peptid tra bod APN yn hydrolysio N-asidau amino terfynol.
Mae'r gweddillion arginin a ffenylalanin ohono yn mewnosod yn y boced rhwymo sinc o fewn y ganolfan actif ensymatig, gan gadw safleoedd catalytig yn wrthdroadwy a lleihau'n sylweddol effeithlonrwydd diraddio enkephalins gan y ddau ensym. Mae hyn yn dyrchafu-crynodiad cyflwr cyson o enkephalinau mewn synapsau niwral ac yn ymestyn hyd y signalau gwrthnociceptive mewndarddol.
Ymhelaethu ar Lwybrau Opioid Mewndarddol sy'n Cyfryngu Analgesia Canolog ac Ymylol
Mae enkephalinau cronedig yn ffafriol yn poenu derbynyddion opioid μ a δ ym madruddyn y cefn a llwyd periaqueductal y midbrain, gan sbarduno rhaeadrau signalau ataliol i lawr yr afon: maent yn atal mewnlifiad calsiwm, yn rhwystro rhyddhau trosglwyddyddion poen gan gynnwys sylwedd P a glwtamad, ac yn gwanhau trosglwyddiad canolog signalau nociceptive. Yn y cyfamser, mae sianeli potasiwm yn cael eu gweithredu i leihau cyffroedd niwronau nociceptive, gan ryng-gipio signalau poen esgynnol ddwywaith.
Mae actifadu derbynyddion δ ar yr un pryd yn arwain at effeithiau gwrth-iselder a phryder ychwanegol, gan wahaniaethu rhwng y cynnyrch a morffin, sy'n targedu derbynyddion μ yn bennaf ac sy'n peri risg o dawelydd a chaethiwed. Yn ymylol, mae'n atal gweithgaredd peptidase mewn briwiau llidiol i liniaru hyperalgesia lleol, gan sicrhau effeithiolrwydd mewn modelau poen cemegol a mecanyddol acíwt a chronig.
Manteision Ffarmacolegol Unigryw: Llai o Risgiau Goddefgarwch a Chaethiwed
Mae agonism derbynyddion parhaus gan opioidau confensiynol yn barod i ysgogi mewnoli derbynyddion a dadsensiteiddio, gan arwain yn gyflym at oddefgarwch, dibyniaeth ac effeithiau andwyol fel iselder anadlol. Dim ond ymhelaethu ar signalau opioid mewndarddol cynhenid y corff heb or-ysgogi derbynyddion, gan gynnal actifadu llwybr opioid o fewn ystodau ffisiolegol.
Mae astudiaethau anifeiliaid yn dangos, ar ddwysedd analgesig cyfatebol, nad yw'n peri unrhyw adweithiau niweidiol opioid nodweddiadol gan gynnwys caethiwed amlwg, iselder anadlol neu rwymedd. Ei unig gyfyngiad yw hanner-bywyd cynhenid byr peptidau. Fel peptid gwrthnociceptive arweiniol gyda sgîl-effeithiau ysgafn, mae hefyd yn modiwleiddio cylchedau opioid sy'n gysylltiedig ag emosiwn, gan roi bioactivities deuol o leddfu poen a rheoleiddio emosiynol.
Opiorffinyn niwropeptid sy'n cynnwys pedwar asid amino, gyda strwythur cemegol o H-Tyr Pro Phe OH. Mae'n cynnwys tyrosine (Tyr), proline (Pro), a ffenylalanîn (Phe). Mewn organebau byw, caiff ei syntheseiddio trwy weithred catalytig cyfres o ensymau.
Camau biosynthetig:
Cam un
Trawsgrifiad genynnau:
Mae biosynthesis Opiorphi yn dechrau gyda thrawsgrifio genynnau, sydd wedi'i leoli ar DNA ac yn cynhyrchu RNA trwy drawsgrifio. Mae'r RNA hwn yn cario ei wybodaeth enetig a bydd yn cael ei ddefnyddio ar gyfer prosesau cyfieithu dilynol.
Cam dau
Cyfieithiad:
Mae'r RNA trawsgrifiedig yn cael ei drosi'n brotein rhagflaenol, sy'n cynnwys ei ddilyniant asid amino. Mae'r broses hon yn digwydd ar ribosomau celloedd, lle mae asidau amino wedi'u cysylltu â chadwyni polypeptid yn seiliedig ar y codonau ar mRNA.
Cam tri
Addasu proteinau rhagflaenol:
O fewn y cytoplasm, mae'r protein rhagflaenol yn mynd trwy gyfres o addasiadau ôl-gyfieithu, gan gynnwys holltiad, ffosfforyleiddiad, methylation, ac ati, i ffurfio'r peptid rhagflaenol aeddfed terfynol.
Cam pedwar
Prosesu peptidau rhagflaenol:
Mae peptidau rhagflaenol aeddfed yn cael eu prosesu yn y cyfarpar Golgi a'r reticwlwm endoplasmig, ac yn cael holltiad trwy weithrediad ensymau i gynhyrchu sylweddau aeddfed.
Cam pump
Cyfrinach:
Mae'r sylwedd aeddfed yn cael ei becynnu i fesiglau a'i ryddhau ar y gellbilen. Mae'r broses hon yn cael ei chwblhau trwy'r llwybr ecsocytosis, lle mae fesiglau yn asio â'r gellbilen ac yn rhyddhau eu cynnwys y tu allan i'r gell.
Hafaliad biosynthetig:
Trawsgrifiad genynnau:
DNA → RNA
01
Cyfieithiad:
MRNA+Ribosome → Prepropeptid
02
Addasu proteinau rhagflaenol:
Prepropeptid + Ensymau → Cynnig
03
Prosesu peptidau rhagflaenol:
Cynnig+Ensymau → C29H48N12O8
04
Cyfrinach:
C29H48N12O8+Cerbyd → Gofod allgellar
05
Yn 2006, adroddodd y tîm ymchwil dan arweiniad yr ysgolhaig Ffrengig Rougeot y cynnyrch yn ffurfiol yn PNAS. Cafodd y pentapeptid hwn gyda'r dilyniant QRFSR ei ynysu gyntaf a'i dynnu o boer dynol, wedi'i amgodio gan y genyn PROL1 dynol.
Deilliodd yr ymchwil o ymchwiliadau rhagarweiniol ar sialorphin, ei peptid homologaidd mewn llygod mawr. Darganfu ymchwilwyr fod polypeptidau poer yn cryfhau gweithgaredd analgesig endorffinau mewndarddol yn sylweddol, ac wedi hynny nodwyd y pentapeptid naturiol hwn â gweithgaredd ataliol deuol yn erbyn NEP ac APN.
Cadarnhaodd profion ensymatig in vitro ei allu i rwystro diraddiad enkephalin, a chadarnhaodd modelau poen anifeiliaid ei nerth gwrthnociceptive tebyg i morffin. Yn wahanol i opioidau alldarddol, nid yw'n cythruddo derbynyddion opioid yn uniongyrchol, sy'n golygu mai hwn yw'r peptid ataliol peptidas deuol mewndarddol dynol cyntaf a nodweddir yn llawn, ac mae'n arloesi targed newydd ar gyfer analgesia nad yw'n gaethiwus.
FAQ
A yw Opiorphin trifluoroacetate yn gryfach na morffin?
+
-
Mae poer dynol yn cynnwys poenladdwr naturiol o'r enw opiorffin sydd, o'i ynysu a'i grynodi, tua 6 gwaith yn fwy pwerus na morffin mewn dosau cyfatebol mewn profion atal poen ar anifeiliaid.
Allwch chi echdynnu Opiorphin trifluoroacetate o boer?
+
-
Mae'r SUPRAS sy'n seiliedig ar HFBA, felly, yn gallu echdynnu opiorffin yn effeithlon o samplau poer ac mae'n dangos potensial uchel ar gyfer canfod nifer o asidau amino ac oligopeptidau o samplau biolegol.
Beth yw'r tri chyffur diwedd oes?
+
-
Mae'r cyffuriau a ragnodir amlaf yn cynnwys acetaminophen, haloperidol, lorazepam, morffin, a prochlorperazine, ac atropine a geir fel arfer mewn pecyn brys pan fydd claf yn cael ei dderbyn i gyfleuster hosbis.
Tagiau poblogaidd: opiorphin cas 864084-88-8, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth