Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr tabledi cnoi afoxolaner mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i dabledi chewable afoxolaner swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Tabledi cnoi Afoxolaneryn feddyginiaeth gwrthbarasitig geneuol a ddyluniwyd yn benodol ar gyfer cŵn, a weinyddir gan NexGard ®) FRONTPRO ®) Arhoswch i enw'r cynnyrch gylchredeg yn y farchnad. Mae prif gydran y feddyginiaeth hon, Aflana, yn perthyn i'r dosbarth cyfansoddion isoxazoline. Mae'n atal y niwrodrosglwyddydd gama aminobutyric asid (GABA) - sianeli ïon clorid gatiau, rhwystro trosglwyddo transmembrane o ïonau clorid, gan arwain at excitation gormodol a marwolaeth niwronau pryfed a gwiddonyn. Mae ei fecanwaith gweithredu yn effeithlon ac yn ddetholus, gyda diogelwch uchel i famaliaid.
Ein cynnyrch
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw cyfansawdd |
Afoxolaner | |
|
Rhif CAS. |
1093861-60-9 | |
|
Gradd |
Gradd fferyllol | |
|
Nifer |
Wedi'i addasu | |
|
Safon pecynnu |
Wedi'i addasu | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot Na. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ionawr 12ed 2025 |
|
|
EXP |
Ionawr 8ed 2029 |
|
|
Strwythur |
|
|
| SAFON PRAWF | Diwydiant GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Eitem |
Safon menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Cydymffurfio |
|
Cynnwys dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colli wrth sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau Trwm |
Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Mwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Llai na neu'n hafal i 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan GC) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storio |
Storio mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar -20 gradd |
|
|
|
||
Mae'r feddyginiaeth hon yn addas ar gyfer trin heintiau cwn (chwain cath, chwain ci), trogod (tic wedi'i reticwleiddio, trogen castor, ac ati), a heintiau gwiddonyn (gwiddonyn clafr y ci, demodex cŵn). Mae astudiaethau ffarmacodynamig wedi dangos bod Aflana yn cael ei amsugno'n gyflym mewn cŵn, gyda bio-argaeledd o 74% -88% a hanner bywyd plasma o tua 2 wythnos, gan ddarparu amddiffyniad hirdymor. Mewn cymwysiadau clinigol, gellir lladd chwain o fewn 8 awr, gellir rheoli trogod o fewn 48 awr, ac ar gyfer heintiau gwiddon, dylid rhoi meddyginiaeth unwaith y mis, ddwywaith yn olynol, a dylid ymestyn y cwrs triniaeth yn seiliedig ar ganlyniadau crafu croen.
Mae manylebau'r cynnyrch yn cwmpasu dosau lluosog yn amrywio o 11.3mg i 136mg, ac mae angen gweinyddiaeth fanwl gywir yn seiliedig ar bwysau corff y ci (2.7-7.0mg / kg). Mae ei ddyluniad blasusrwydd yn hwyluso bwydo uniongyrchol neu gymysgu â bwyd, ac mae'r drefn dosio misol yn gwella cydymffurfiaeth perchnogion anifeiliaid anwes yn sylweddol. O ran diogelwch, gall adweithiau gastroberfeddol ysgafn (chwydu, dolur rhydd), syrthni neu gosi ddigwydd o bryd i'w gilydd, ac mae gan y rhan fwyaf o adweithiau niweidiol hunangyfyngiad cryf. Fodd bynnag, dylid nodi bod cŵn bach o dan 8 wythnos oed, cŵn sy'n pwyso llai na 2kg, cŵn beichiog, a chŵn nyrsio angen gwerthusiad milfeddygol cyn eu defnyddio, ac mae angen rheolaeth gaeth ar fridiau arbennig fel Collies.
Fel cenhedlaeth newydd o feddyginiaethau atal llyngyr y geg, mae wedi dod yn ddewis pwysig ar gyfer atal a rheoli ectoparasitiaid cwn oherwydd ei weithgarwch sbectrwm eang, ei amddiffyniad parhaol, a hwylustod, sy'n arbennig o addas ar gyfer tymhorau mynychder chwain/tic neu senarios trin haint gwiddon.
Tabledi cnoi Afoxolanerfel math newydd o feddyginiaeth gwrthbarasitig isoxazoline, yn nodi datblygiad technolegol ym maes atal llyngyr cwn trwy ei ddatblygiad a'i ddefnydd. Fel elfen graidd o NexGard a NexGard Spectra, mae Aflana yn cyflawni effeithiau dadlyngyru in vitro effeithlon a hirhoedlog trwy dargedu system nerfol arthropodau.
Mecanwaith gweithredu moleciwlaidd: Rhwymo strwythur isoxazolin wedi'i dargedu
Yn perthyn i'r dosbarth o gyfansoddion isoxazoline, mae ei strwythur cemegol yn cynnwys cylch isoxazoline allweddol, sy'n cael ei addasu gan amnewidion penodol (fel trifluoromethyl, atomau clorin) i waddoli meddyginiaethau ag affinedd penodol ar gyfer system nerfol arthropodau. Ei darged yw sianeli clorid â gatiau ligand (LGCCs) yn y bilen presynaptig o niwronau arthropod, yn enwedig yr isdeipiau sianel clorid a reoleiddir gan asid aminobutyrig gama (GABA) a glwtamad.
Yn system nerfol arthropodau (fel chwain a throgod), GABA yw'r prif niwrodrosglwyddydd ataliol, sy'n actifadu sianeli clorid â gatiau GABA ar y bilen postynaptig i hyrwyddo mewnlifiad ïon clorid (Cl ⁻), gan arwain at hyperpolarization niwronaidd ac atal trosglwyddiad ysgogiad nerf. Mae Afurana yn ymyrryd â'r broses hon trwy'r camau canlynol:
Rhwymo cystadleuol: Mae'r cylch isoxazoline yn ei foleciwl yn rhwymo'n benodol i safle rhwymo derbynyddion GABA, gydag affinedd rhwymol sylweddol uwch na moleciwlau GABA mewndarddol.
Newidiadau cydffurfiad y sianel: Mae rhwymo meddyginiaeth yn achosi newidiadau cydffurfiadol mewn proteinau derbynnydd, gan achosi i faint mandwll sianeli ïon clorid grebachu neu i'r mecanwaith cau fethu, gan rwystro mewnlifiad Cl ⁻.
Ataliad niwronaidd: Oherwydd rhwystr mewnlifiad Cl ⁻, nid yw niwronau'n gallu cynnal cyflwr hyperpolaredig, gan arwain at gynnydd ym mhotensial y bilen gorffwys (dadbolariad) a gwell cyffroedd niwronau.
Yn ogystal â derbynyddion GABA, gall hefyd weithredu ar sianeli clorid a reoleiddir gan glutamad (GluCls). Mae GluCls yn sianeli ïon sy'n unigryw i arthropodau, wedi'u dosbarthu'n eang yn y systemau nerfol canolog ac ymylol, sy'n gyfrifol am reoleiddio gweithgaredd niwronaidd. Mae Afurana yn ymyrryd â swyddogaeth GluCls trwy'r mecanweithiau canlynol:
Gelyniaeth anghystadleuol: Mae'r feddyginiaeth yn rhwymo i safle rheoleiddio allosteric GluCls yn lle'r safle rhwymo glwtamad, gan atal mewnlifiad Cl ⁻ trwy newid y tebygolrwydd o agor sianel.
Goracti niwronau: Mae swyddogaeth nam GluCls yn arwain at fwy o sensitifrwydd niwronau i glwtamad, gan achosi dadbolariad parhaus a gwaethygu'r anhwylder o drosglwyddo ysgogiad niwral ymhellach.
Nodweddion ffarmacocinetig: amsugno effeithlon a-gwaith cynnal a chadw parhaol
Ei fio-argaeledd geneuol, ei ddosbarthiad meinwe, a'i nodweddion metabolig yw'r sail ar gyfer ei effaith dadlyngyru parhaol. Gan gymryd cŵn fel enghraifft, ar ôl un feddyginiaeth lafar o Aflana, mae newidiadau deinamig y feddyginiaeth yn y corff fel a ganlyn:
Amsugno cyflym: Cyrhaeddir y crynodiad meddyginiaeth gwaed brig (Cmax) 2-4 awr ar ôl ei roi trwy'r geg, gyda bio-argaeledd absoliwt o 74% -88%, sy'n nodi effeithlonrwydd amsugno uchel y feddyginiaeth yn y llwybr gastroberfeddol.
Wedi'i ddosbarthu'n eang: Mae'r feddyginiaeth yn dosbarthu'n gyflym i feinweoedd ledled y corff, gyda chyfaint dosbarthiad ymddangosiadol (Vd) o 2.6 ± 0.6 L/kg, sy'n nodi y gall y feddyginiaeth dreiddio i rwystr yr ymennydd gwaed a chronni mewn meinweoedd targed megis croen a braster.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), gan ffurfio "cronfa gyffuriau" sy'n cael ei ryddhau'n barhaus i'r wyneb, gan ladd parasitiaid sydd ynghlwm.
Metaboledd yr afu: Yn yr afu,tabledi cnoi cil afoxolaneryn cael metaboledd ocsideiddiol gan y system ensymau cytochrome P450 (yn bennaf yr is-deulu CYP3A), gan gynhyrchu mwy o fetabolion hydroffilig fel deilliadau hydroxylated a glucuronide.
Mae ysgarthiad bustl yn bennaf: Mae'r feddyginiaeth brototeip a'i metabolion yn cael eu hysgarthu'n bennaf trwy bustl i'r coluddyn a'u hysgarthu â feces, heb gylchrediad berfeddol hepatig, gan leihau'r risg o gronni meddyginiaeth yn y corff.
Mae ysgarthiad wrin yn eilaidd: mae tua 10% -15% o feddyginiaethau'n cael eu hysgarthu trwy'r arennau yn eu ffurf wreiddiol neu fel metabolion, a gellir eu defnyddio'n ddiogel o hyd mewn cŵn ag annigonolrwydd arennol.
2.3 Hanner oes a chylchred dosio
Hanner{0}}bywyd hirdymor: Mae hanner bywyd plasma cŵn tua 2 wythnos (14-17 diwrnod), a gellir ei ymestyn i 47.7 diwrnod ar gyfer gwahanol fridiau o gŵn (fel Collies), gan gefnogi trefn dosio fisol.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 diwrnod), gan sicrhau bod y crynodiad meddyginiaeth arwyneb yn cael ei gynnal uwchlaw'r crynodiad lleiaf effeithiol (MEC) am amser hir.
Ymyrraeth trawsgludiad signal trawsbilen: anghydbwysedd mewn gweithgaredd trydanol niwral
Mae Afurana yn amharu'n uniongyrchol ar y trawsgludiad signal trawsbilen o niwronau arthropod trwy rwystro sianeli ïon clorid, gan achosi cyfres o anhwylderau electroffisiolegol:
Cyflwr arferol: Mae potensial bilen gorffwys niwronau arthropod tua -60 mV, wedi'i gynnal ar gydbwysedd graddiant ïon clorid a reoleiddir gan GABA a glwtamad.
Ar ôl gweithredu meddyginiaeth: Cl ⁻ rhwystr mewnlifiad yn arwain at ddadbolaru potensial bilen i -40 mV i -50 mV, agosáu at y trothwy potensial gweithredu (-55 mV), ac mae niwronau mewn cyflwr o anniddigrwydd.
3.2 Rhyddhad annormal o botensial gweithredu
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), gan arwain at golli rheolaeth wrth drosglwyddo ysgogiad nerfol.
Anhwylder trosglwyddo synaptig: Mae dadbolaru parhaus yn cynyddu rhyddhau niwrodrosglwyddyddion (fel acetylcholine a glwtamad), gan arwain at gyffro gormodol o niwronau postynaptig ac achosi sbasmau cyhyrau a pharlys.
Cyfangiad cyhyrau heb ei reoli: Trosglwyddiad annormal o ysgogiadau nerfol i ffibrau cyhyr, gan arwain at gyfangiadau anghydlynol (fel darnau ceg trogod yn crebachu'n barhaus na all ddisgyn, a diflaniad atgyrch neidio chwain).
Dihysbyddu egni: Mae crebachiad cyhyrau parhaus yn cyflymu'r defnydd o adenosine triphosphate (ATP), gan achosi gorlwytho calsiwm mewngellol a chamweithrediad mitocondriaidd, gan arwain yn y pen draw at apoptosis celloedd.
Llwybr marwolaeth parasitig: proses aml-gyfnod o gynnwrf i flinder
Mae marwolaeth parasitiaid a achosir yn mynd trwy'r camau canlynol:
Newidiadau ymddygiad: Mae chwain yn neidio'n ormodol ac yn plicio; Ticiwch rannau ceg yn cyfangu a sbasm yn yr aelodau.
Dangosyddion ffisiolegol: Mae amlder potensial gweithredu niwronaidd yn cynyddu 3-5 gwaith, ac mae gweithgaredd trydanol cyhyrau yn cael ei wella.
Colli swyddogaeth echddygol: Nid yw chwain yn gallu neidio, mae trogod yn cwympo i ffwrdd neu'n trwsio croen y gwesteiwr ond ni allant fwydo ar waed.
Anhwylderau metabolaidd: atal resbiradaeth aerobig, cronni lactad yn arwain at asidosis, a mwy o athreiddedd cellbilen.
Marwolaeth celloedd: Mae niwronau a chelloedd cyhyr yn cael necrosis neu apoptosis, ac mae parasitiaid yn marw.
Clirio imiwnedd: Mae'r system imiwnedd gwesteiwr yn cydnabod parasitiaid marw ac yn cyflymu clirio trwy ffagocytosis macrophage a chyflwyniad antigen.
Manteision cais clinigol: effeithlonrwydd uchel, diogelwch a chyfleustra
5.1 Gweithgaredd pryfleiddiad sbectrwm eang
Parasitiaid allgorfforol: yn cael effaith ladd 100% ar chwain (chwain cath, chwain ci) a throgod (tic wedi'i reticwleiddio, trogen castor, trogen hecsagonol, trogen hemochromatid).
Parasitiaid yn y corff: Gall hynod ddibynadwy (Aflana+Mirbeixime) atal haint llyngyr y galon a thrin nematodau gastroberfeddol (fel llyngyr a llyngyr bach).
5.2 Cychwyn cyflym a-amddiffyniad hirdymor
Lladd chwain o fewn 8 awr: Cyrhaeddir y crynodiad gwaed brig o fewn 4 awr ar ôl rhoi trwy'r geg, ac mae dros 98% o chwain yn cael eu lladd o fewn 8 awr.
Rheoli trogod 48 awr: Mae'r effaith lladd ar drogod yn cyrraedd dros 95% o fewn 48 awr, gyda diogelwch parhaus am 30 diwrnod.
Tabledi cnoi Afoxolanertargedu ac atal GABA a sianeli ïon clorid â glwtamad yn system nerfol arthropodau, gan achosi gor-gyffroi niwronau, parlys cyhyrau, a disbyddiad egni, gan arwain yn y pen draw at farwolaeth parasitiaid. Mae ei amsugno effeithlon, ei ddosbarthiad eang, a'i nodweddion metabolaidd hirhoedlog, ynghyd â gweithgarwch atal llyngyr y sbectrwm eang a diogelwch rhagorol, yn golygu mai dyma'r feddyginiaeth a ffefrir ym maes lladd llyngyr cŵn.
Tagiau poblogaidd: tabledi chewable afoxolaner, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth