Tabledi triclabendazoleyn ddeilliad o benzimidazole, gyda'r enw cemegol 5-chloro-6- (2,3-dichlorophenoxy) -2-methylthio-1h-benzimidazole. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C14H9Cl3N2OS a'i bwysau moleciwlaidd yw 359.66 g/mol. Mae priodweddau ffisegol ei bowdr crisialog gwyn yn pennu penodoldeb ei broses lunio: mae angen gronynniad gwlyb i wella llifadwyedd y powdr, a defnyddir pecynnu pothell ffoil alwminiwm i osgoi storio golau. Fel yr unig gyffur penodol a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer trin fasciola hepatica, mae ei safle clinigol yn canolbwyntio ar heintiau a achosir gan fasciola hepatica a fasciola gigantica, gan gwmpasu cyfnodau acíwt a chronig y driniaeth.
Ein Cynnyrch
Gwybodaeth ychwanegol o gyfansoddyn cemegol:
| Enw'r Cynnyrch | Powdr triclabendazole | Tabledi triclabendazole | Chwistrelliad triclabendazole |
| Math o Gynnyrch | Powdr | Nhabledi | Chwistrelliad |
| Purdeb Cynnyrch | Yn fwy na neu'n hafal i 99% | Yn fwy na neu'n hafal i 99% | Yn fwy na neu'n hafal i 99% |
| Manylebau Cynnyrch | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pecyn Cynnyrch | Customizable | Customizable | Customizable |
Ein Cynnyrch
Triclabendazole +. coa
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw Cyfansawdd |
Triclabendazole | |
|
CAS No. |
68786-66-3 | |
|
Raddied |
Gradd fferyllol | |
|
Feintiau |
Haddasedig | |
|
Safon pecynnu |
Haddasedig | |
| Wneuthurwr | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ion 12th 2025 |
|
|
Exp |
Ion 8th 2029 |
|
|
Strwythuro |
|
|
| Safon Prawf | GB/T24768-2009 Diwydiant. Stnndard | |
|
Heitemau |
Safon Menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Hydredig |
|
Cynnwys Dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colled ar sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau trwm |
Pb yn llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Mor llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Yn fwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm y cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Llai na neu'n hafal i 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan gc) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storfeydd |
Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar 20 gradd |
|
|
|
||
Cefndir a cherrig milltir o ddatblygiad cyffuriau
Dechreuodd datblygiad triclosan yn yr 1980au. Mewn ymateb i ddiffygion cyffuriau deworming traddodiadol (fel albendazole) wrth drin mwydod plant, roedd cyflwyno cadwyni ochr ocsigen triclosan trwy optimeiddio strwythurol yn gwella targedu systemau microtubule parasitiaid yn sylweddol. Ym 1998, cymeradwyodd yr Undeb Ewropeaidd ei ddefnydd yn gyntaf ym maes meddygaeth filfeddygol; Yn 2019, cymeradwyodd yr FDA ei arwyddion at ddefnydd dynol yn seiliedig ar ddata o dreialon clinigol aml -fenter, gan nodi naid feirniadol o anifail i ddefnydd dynol ar gyfer y cyffur.
Anghenion epidemiolegol byd -eang
Dosberthir fascioliasis yn fyd -eang, gyda nifer uchel o achosion mewn rhanbarthau trofannol ac isdrofannol, ac amcangyfrif o nifer o heintiau sy'n fwy na 2.4 miliwn. Mewn ymchwiliadau epidemiolegol mewn gwledydd fel Fietnam, Periw, a Bolifia, cyrhaeddodd cyfran y cleifion yn y cyfnod acíwt 35%, gyda symptomau nodweddiadol gan gynnwys twymyn, poen yn yr afu, ac eosinoffiliau uchel; Mae cleifion cronig yn bennaf yn bresennol â cholangitis a sirosis. Mae cymeradwyaeth trichlorothiazide yn llenwi'r bwlch mewn treatmnt gwrth fasciola dynol, yn enwedig ar gyfer cleifion pediatreg (sy'n fwy na neu'n hafal i 6 oed) gyda gwerth clinigol sylweddol.
Tabledi triclabendazoleyn ddosbarth o gyffuriau deilliadol bensimidazole, gyda ffocws craidd ar dreatmnt heintiau parasitig, yn enwedig ym maes sgistosomiasis, lle mae ganddynt safle clinigol anadferadwy. harferwch
1.1 Cefndir Clefydau a Nodweddion Epidemiolegol
Mae fascioliasis yn glefyd parasitig a achosir gan fasciola hepatica a fasciola gigantica, gyda dros 2.4 miliwn o heintiau ledled y byd, yn gyffredin yn bennaf mewn rhanbarthau trofannol ac isdrofannol fel Fietnam, Periw, a Bolifia. Ei lwybr trosglwyddo yw amlyncu dŵr neu blanhigion sydd wedi'u halogi â larfa (fel seleri dŵr), ac mae'r abwydyn yn datblygu'n oedolion yn y llwybr bustlog, gan achosi twymyn cyfnod acíwt, poen yn yr afu, a chymhlethdodau difrifol fel colangitis cyfnod cronig a sirosis.
1.2 Mecanwaith Therapiwtig a Manteision Trichlorobenzothiazole
Mae Trichloronazole yn cyflawni deworming trwy fecanwaith gweithredu deuol:
Ataliad Tubulin: Yn rhwymo i barasit - twbulin, yn blocio polymerization microtubule, ac yn arwain at golli symudedd paraseit. Mae arbrofion wedi dangos, mewn crynodiad o 10 μ g/mL, y gellir atal gweithgaredd mewnosodiadau ieuenctid yn llwyr o fewn 24 awr, ac mae gallu gweithgaredd mewnosodiadau oedolion yn gostwng 80% o fewn 48 awr.
Ymyrraeth system ensymau: yn atal rhyddhau proteasau hydrolytig o'r corff mewnosod, yn tarfu ar amsugno maetholion ac ysgarthiad gwastraff metabolaidd. Dangosodd sganio arsylwi microsgopeg electron, ar ôl meddyginiaeth, bod pilen wyneb y mewnosodiad yn dangos bod pore fel difrod, a bod gweithgaredd ATPase wedi gostwng 60%.
Mae ei fanteision clinigol yn arwyddocaol:
Gweithgaredd pryfleiddiol sbectrwm eang: Yn effeithiol yn erbyn mwydod oedolion ac ieuenctid, yn enwedig mwy sensitif i fwydod ifanc (gall 1 μ g/mL atal 90% o ffurfiant microtubule llyngyr ieuenctid).
Diogelwch rhagorol: Mae gan blant (sy'n fwy na neu'n hafal i 6 oed) oddefgarwch da ac achosion isel o adweithiau niweidiol (symptomau gastroberfeddol ysgafn yn bennaf).
Meddyginiaeth Gyfleus: Mae'r regimen a gymeradwywyd gan yr FDA yn 10 mg/kg ar lafar, ddwywaith y dydd gydag egwyl 12 awr ar gyfer cwrs 2 ddiwrnod. Gellir rhannu'r dabled 250 mg yn gywir yn 125 mg hanner tabledi i ddiwallu anghenion cleifion â phwysau corff gwahanol.
1.3 Tystiolaeth Glinigol a Gwirio Effeithlonrwydd
Arbrawf Allweddol: Roedd y treial Cam III yn Fietnam yn cynnwys 50 o gleifion yn y cyfnod acíwt. Ar ôl 3 mis o TreatMNT gyda triclosan, cyrhaeddodd y gyfradd trosi wyau fecal 92%, a oedd yn sylweddol well na'r grŵp rheoli (76%).
Perthynas Ymateb Dos: Mae astudiaethau aml-ganol wedi cadarnhau mai'r gyfradd iachâd o weinyddiaeth ranedig 20 mg/kg yw 88%, tra mai dim ond 50%yw'r grŵp 5 mg/kg, gan sefydlu 10-20 mg/kg fel yr ystod dos effeithiol.
Monitro Gwrthiant Cyffuriau: Ni ddarganfuwyd unrhyw straenau sy'n gwrthsefyll cyffuriau yn fyd-eang, ond mae'r gyfradd fethiant treatMNT mewn rhai ardaloedd o Periw wedi codi i 15%, a allai fod yn gysylltiedig â chydymffurfiad cleifion annigonol neu haint CO.
Cymhwyso Estynedig: O glefyd sengl i heintiau parasitig lluosog
2.1 Triniaeth haint cymysg
Mae trichloronazole hefyd yn effeithiol yn erbyn parasitiaid berfeddol fel llyngyr crwn, whipworms, pryfed genwair, a llyngyr tap, ac mae ei fecanwaith yn cynnwys:
Gwaharddiad derbyn glwcos: Yn ymyrryd â metaboledd ynni'r paraseit, gan arwain at farwolaeth.
Blocâd dargludiad niwral: Mae sbardunau yn cyfangiadau sbasmodig parhaus cyhyrau, gan hyrwyddo diarddel mwydod.
Er enghraifft, mewn arolwg epidemiolegol ym Mheriw, roedd gan gleifion â sgistosomiasis ynghyd â haint llyngyr crwn a dderbyniodd TreatMNT â thrichloronazole gyfradd glirio o dros 90% ar gyfer y ddau barasit.
2.2 Cymwysiadau Estynedig ym maes defnyddio anifeiliaid
Fel anthelmintig effeithlon i anifeiliaid, defnyddir triclosan yn helaeth wrth drin clefyd llyngyr yr afu mewn anifeiliaid cnoi cil fel gwartheg a defaid
Manteision ffarmacocinetig: Mae'r crynodiad cyffuriau gwaed brig yn cyrraedd 15 μ g/mL 24-36 awr ar ôl gweinyddu'r geg, gyda hanner oes o tua 22 awr. Mae ei bioargaeledd 5-20 gwaith yn fwy na chyffuriau bensimidazole eraill.
Cynllun Meddyginiaeth: Ar gyfer gwartheg, cymerwch ddos llafar sengl o bwysau corff 12 mg/kg, ac ar gyfer defaid, cymerwch ddos llafar sengl o bwysau corff 10 mg/kg. Mae'r gyfradd wella yn fwy na 95%.
Cyfeiriad ymchwil posib: O'r defnyddiau presennol i gymwysiadau arloesol
4.1 Adeiladu Rhwydwaith Monitro Gwrthiant Cyffuriau
Sefydlu cronfa ddata genomig fyd -eang o fasciola hepatica ac olrhain safleoedd treiglo'r genyn - tubulin trwy dechnoleg dilyniannu genom cyfan, gan ddarparu tystiolaeth epidemiolegol foleciwlaidd ar gyfer meddyginiaeth glinigol. Er enghraifft, mae'r gyfradd fethu gynyddol o TreatMNT mewn rhai ardaloedd o Periw yn awgrymu'r angen i gryfhau monitro ymwrthedd cyffuriau lleol.
4.2 Optimeiddio Cynllun Therapi Cyfuniad
Defnydd cyfun â nitrozotocinide: Gall gwtogi'r cwrs TreatMNT i 1 diwrnod a chynyddu'r gyfradd wella i 95%. Gall ei fecanwaith fod yn gysylltiedig â nitrozotocinide gan amharu ar gydbwysedd rhydocs y paraseit.
Treatmnt dilyniannol gydag artemether: gall ostwng y gyfradd ailddigwyddiad i 5%, sy'n addas ar gyfer cleifion â heintiau cymysg.
4.3 Datblygu Fformwleiddiadau Newydd
Technoleg nanocrystal: Defnyddir homogeneiddio pwysedd uchel i baratoi nanosususpensions â maint gronynnau o lai na 200 nm, a all gynyddu bioargaeledd 2.6 gwaith a lleihau llid gastroberfeddol.
Patch trawsdermal: Gan ddefnyddio technoleg arae microneedle ar gyfer dosbarthu cyffuriau nad ydynt yn ymledol, mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos bod yr amser i gyrraedd safonau crynodiad cyffuriau gwaed wedi'i fyrhau i 30 munud.
4.4 Archwilio Potensial Gwrth-Tiwmor
Mae astudiaethau diweddar wedi darganfod hynnytabledi triclabendazoleGall (crynodiad 40-160 μ m) gymell apoptosis celloedd canser y fron (MCF-7, MDA-MB-231), a chymell marwolaeth celloedd trwy actifadu caspase-3. Mewn model tiwmor trawsblannu llygoden noethlymun, dangosodd chwistrelliad intraperitoneol mewn dosau o 20-100 mg/kg weithgaredd gwrth-tiwmor, gan ddarparu cyfeiriad newydd ar gyfer datblygiad eilaidd cyffuriau.
Fel cyffur carreg filltir yn nhriniaeth Fasciola hepatica, mae gan dabledi triclosan gymwysiadau craidd sy'n cwmpasu cyfnodau acíwt a chronig, ac maent wedi'u hehangu i gynnwys heintiau cymysg a defnydd milfeddygol. Trwy optimeiddio dos, rheoli poblogaeth arbennig, a strategaethau therapi cyfuniad, mae ei werth clinigol yn parhau i ddyfnhau. Yn y dyfodol, gyda gwella rhwydweithiau monitro ymwrthedd cyffuriau a datblygu fformwleiddiadau newydd, mae disgwyl i triclosan chwarae mwy o ran wrth reoli clefydau parasitig a threatmnt tiwmor, gan gyfrannu grym allweddol at iechyd cyhoeddus byd -eang.
Proses baratoi a rheoli ansawdd
Paramedrau Proses Allweddol
Granulation Gwlyb: Defnyddir cellwlos hydroxypropyl fel y glud i reoli maint y gronynnau D90 yn llai na neu'n hafal i 180 μ m, gan sicrhau bod y gwahaniaeth ym mhwysau tabled yn ystod cywasgiad yn llai na 5%.
Technoleg cotio: Gall defnyddio cotio ffilm hydawdd gastrig Obadai II, cynyddu pwysau 3%, rwystro golau a gwella cydymffurfiad llyncu yn effeithiol.
Astudiaeth sefydlogrwydd: Ar ôl profion carlam ar 40 gradd /75%RH am 6 mis, cynyddodd cyfanswm y sylweddau perthnasol 0.8%, sy'n cwrdd â gofynion canllawiau ICH (llai na neu'n hafal i 2%).
System Safon Ansawdd
Penderfyniad Cynnwys: Defnyddir dull HPLC, gyda dŵr acetonitrile (60:40) fel y cyfnod symudol, tonfedd canfod o 254 nm, ac ystod cynnwys o 95.0% -105.0% o'r swm wedi'i labelu.
O ran sylweddau: Ni ddylai amhureddau sengl fod yn fwy na 1.0%, ni ddylai cyfanswm yr amhureddau fod yn fwy na 3.0%, gyda ffocws ar fetabolion sylffocsid (heb fod yn fwy na 0.5%).
Cyfradd Diddymu: O dan yr amod o 50 rpm gan ddefnyddio'r dull padlo,tabledi triclabendazoleNi ddylai'r gyfradd ddiddymu fod yn llai nag 85% o fewn 30 munud.
Tagiau poblogaidd: tabledi triclabendazole, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth