1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone(diclofenac), powdr crisialog gwyn i olau melyn, anhydawdd mewn dŵr, a elwir fel arall yn asid diclofenac, yn gyffur gwrthlidiol ansteroidaidd gydag effeithiau gwrthlidiol, analgesig ac antipyretig. Yn glinigol, fe'i defnyddir ar gyfer poen a achosir gan arthritis gwynegol, spondylitis gludiog, arthritis di-lidiol, arthritis, cryd cymalau nad yw'n articular, llid an-articular, amrywiol niwralgia, poen canser, poen ôl-drawmatig, ac fe nifer y llid a achosir gan amrywiaeth. Mae'n wenwynig i rai anifeiliaid, fel fwlturiaid. Defnyddir powdr diclofenac yn bennaf mewn cemeg, ond defnyddir toddiant diclofenac yn bennaf ar gyfer anifeiliaid, fel toddiant diclofenac ar gyfer cŵn neu lygaid cathod pan fyddant yn sâl.
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C14H9Cl2NO |
|
Offeren union |
277 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 60.46; H, 3.26; CL, 25.49; N, 5.04; O, 5.75 |
1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinoneMae (diclofenac) yn gyffur gwrthlidiol ansteroidaidd (NSAID) gydag effeithiau analgesig, gwrthlidiol ac antipyretig. Fe'i defnyddir yn gyffredin at y dibenion canlynol:
Analgesia
Gellir defnyddio diclofenac i leddfu poen ysgafn i gymedrol, fel cur pen, arthritis, ddannoedd, poen mislif, a phoen cyhyrysgerbydol.
01
Gwrth llid
Mae Diclofenac yn chwarae rhan gwrthlidiol trwy atal synthesis cyfryngwyr llidiol mewn adwaith llidiol, fel prostaglandin a leukotriene. Felly, fe'i defnyddir yn aml i drin afiechydon a symptomau sy'n gysylltiedig â llid, fel arthritis, spondylitis ankylosing a gowt.
02
Arthritis
Defnyddir diclofenac yn helaeth mewn gwahanol fathau o arthritis, gan gynnwys arthritis gwynegol, osteoarthritis a spondylitis ankylosing. Gall leihau poen, chwyddo a stiffrwydd, a gwella swyddogaeth ar y cyd.
03
Antipyretig
Gellir defnyddio diclofenac ar gyfer triniaeth gwrth -amretig mewn cleifion â symptomau twymyn.
04
Gowt acíwt
Gellir defnyddio diclofenac ar gyfer triniaeth analgesig a gwrthlidiol yn ystod ymosodiadau gowt acíwt.
05
Rheoli poen ar ôl llawdriniaeth
Gellir defnyddio diclofenac fel analgesig ar ôl llawdriniaeth i leddfu'r boen a achosir gan drawma llawfeddygol.
06
Ceisiadau Deintyddol
Yn y maes deintyddol, defnyddir diclofenac yn gyffredin i drin poen ddannoedd ac ar ôl llawdriniaeth, yn ogystal â lleddfu llid ac anghysur a achosir yn ystod echdynnu dannedd neu driniaeth camlas gwreiddiau.
07
Defnyddiau eraill
Defnyddir diclofenac hefyd i drin rhai afiechydon a symptomau eraill, megis meigryn, poen mislif, niwralgia ac arthralgia gouty.
08
Mae 1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone, a elwir yn gyffredin yn diclofenac, yn cael ei amlygu'n bennaf yn ei briodweddau gwrthlidiol oherwydd ei fecanwaith ffarmacolegol, fel a ganlyn:
Atal cyclooxygenase a lipoxygenase
Effaith ataliol ddeuol: Mae diclofenac yn cael effaith ddeuol o atal cyclooxygenase (COX) a lipoxygenase mewn adweithiau llidiol. Pan fydd cyclooxygenase yn cael ei atal, mae ei fetabolion, prostaglandinau, yn cael eu lleihau'n sylweddol.
Lleihau cyfryngwyr llidiol: Mae lleihau prostaglandinau yn lleihau adweithiau llidiol lleol, tagfeydd meinwe a chwyddo, a sensitifrwydd poen i bradykinin, a thrwy hynny weithredu eu heffeithiau gwrthlidiol.
01
Effaith Gwrthlidiol
Dilysu clinigol: Profwyd bod diclofenac yn cael effeithiau gwrthlidiol da mewn arbrofion anifeiliaid ac ymarfer clinigol dynol.
Gwaharddiad wedi'i dargedu: Mae gan diclofenac ataliad sylweddol gryfach o COX-2 na COX-1. Oherwydd y berthynas agos rhwng COX-2 a llid a phoen, tra bod COX-1 yn gysylltiedig â chynnal swyddogaethau arferol y llwybr gastroberfeddol dynol, mae'r ataliad dethol hwn yn arwain at adweithiau niweidiol gastroberfeddol cymharol isel a achosir gan diclofenac, yn is na chyffuriau fel aspirin ac indomethacin.
02
Diniwed
Arthritis cronig: Defnyddir asid diclofenac yn helaeth i drin chwydd a phoen amrywiol afiechydon arthritis cronig, gan gynnwys arthritis gwynegol, osteoarthritis, spondylitis ankylosing, arthritis gouty, ac ati. Dyma'r cyffur triniaeth llinell gyntaf ar gyfer y clefydau hyn ar gyfer y clefydau hyn.
Poen rhewmatig meinwe meddal: a ddefnyddir hefyd i drin poen rhewmatig meinwe meddal nad yw'n ar y cyd, fel poen ysgwydd, tenosynovitis, bwrsitis, poen cyhyrau, ac ati.
Poen acíwt: Mae Diclofenac yn cael effeithiau therapiwtig sylweddol ar rai cyflyrau poen acíwt, megis poen ar ôl llawdriniaeth, chwyddo, briwiau ôl-drawmatig (fel ysigiadau, straen), dysmenorrhea cynradd, cur pen, ddannoedd, ac ati. Ac ati.
03
Rhagofalon
Effaith symptomatig: Dylid nodi bod diclofenac yn cael effeithiau symptomatig yn bennaf, sef gwrthlidiol, analgesig, ac antipyretig, ac ni all drin yr achos yn uniongyrchol. Felly, mae'n hanfodol trin yr achosion sylfaenol ar yr un pryd yn ystod y broses ymgeisio.
Adweithiau niweidiol: Er bod yr adweithiau niweidiol gastroberfeddol a achosir gan diclofenac yn gymharol isel, mae yna ychydig o bobl o hyd a allai brofi difrod gastroberfeddol. Yn ogystal, efallai y bydd ymatebion niweidiol posibl eraill, megis adweithiau alergaidd, felly mae'n bwysig deall a dilyn cyngor meddygol yn llawn cyn ei ddefnyddio.
04
|
|
|
I grynhoi, mae'r amlygiadau penodol o 1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone (diclofenac) mewn agweddau gwrthlidiol yn bennaf yn cynnwys ei fecanwaith deuol o atal cyfryngwyr llidiol, effeithiau gwrthlidiol sylweddol, arwyddion eang, effeithiau symptomatig y mae angen sylw arnynt.
|
|
|
Pwynt toddi 156 - 158 gradd, berwbwynt 412.0 ± 45.0 gradd C (a ragwelir), dwysedd 1.431 ± 0.06 g / c / cm3 (a ragwelir), amodau storio wedi'u selio mewn sych, tymheredd ystafell, cyfernod asidedd (pka) (pka) (peri i beri 1.27, solyn / L. GHS06, rhybuddio Perygl Gair, Disgrifiad Perygl H301, Cyfarwyddiadau Atal P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501, Cludiant Nwyddau Peryglus Rhif . 3249, rtecs Ag63100, b.
Llwybr synthesis cyffredin1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone(Diclofenac) fel arfer yn cynnwys y cam ymroddedig canlynol:
Mae synthesis diclofenac fel arfer yn dechrau gydag asid 2,6-dichlorobenzoic. Mae'r cam hwn fel rheol yn cynnwys adweithio asid 2,6-dichlorobenzoic gyda rhywfaint o anhydride a thoddydd i gynhyrchu'r anhydride cyfatebol.
Ar ôl i'r cyfansoddyn cychwynnol gael adwaith amination, cynhyrchir 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine. Mae'r cam hwn fel rheol yn cynnwys defnyddio adweithyddion amonia (fel amonia neu ddŵr amonia) a thoddyddion.
Y cam nesaf yw cyfuno 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine â-mae'r ester cetonig beta bromo yn adweithio i ffurfio strwythur cylch aromatig syml. Mae'r cam hwn fel arfer yn gofyn am amodau alcalïaidd a thoddyddion priodol.
Mae adwaith dileu yn gam pwysig yn synthesis diclofenac. Trwy adwaith dileu - mae tynnu esterau bromon yn rhannol a chyflwyno grŵp swyddogaethol carbonyl yn y pen draw yn ffurfio strwythur amide diclofenac.
Ar ôl synthesis, mae'r cynnyrch a gafwyd fel arfer yn cael ei buro trwy gamau crisialu a phuro. Gellir crisialu trwy reoli toddyddion ac amodau tymheredd i gael cynhyrchion diclofenac purdeb uchel.
1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone, a elwir hefyd yn diclofenac, yn ddeunydd crai fferyllol pwysig (API) gyda rhagolygon cais eang. Fel math o gyffur gwrthlidiol anghenfil (NSAID), defnyddir diclofenac yn glinigol yn bennaf i leddfu poen, lleihau llid, ac oeri. Gyda'r boblogaeth sy'n heneiddio yn fyd-eang a chynyddu ymwybyddiaeth iechyd, mae'r galw am gynhyrchion fferyllol o ansawdd uchel a pherfformiad uchel yn parhau i dyfu, ac mae rhagolygon y farchnad ar gyfer diclofenac yn dod yn fwyfwy eang. Dyma ei ragolygon datblygu:
Dadansoddiad o'r Galw ar y Farchnad
Hyrwyddo heneiddio poblogaeth
Gyda gwaethygu heneiddio poblogaeth fyd -eang, mae cyfradd mynychder poen cronig, arthritis a chlefydau oedrannus eraill yn cynyddu flwyddyn ar ôl blwyddyn. Bydd diclofenac, fel cyffur effeithiol ar gyfer trin y clefydau hyn, yn parhau i dyfu yn ôl galw'r farchnad. Yn enwedig mewn gwledydd datblygedig, oherwydd y lefel uchel o heneiddio poblogaeth, mae'r galw am gynhyrchion fferyllol fel diclofenac yn fwy brys.
Gwella ymwybyddiaeth iechyd
Gyda gwella safonau byw pobl a gwella ymwybyddiaeth iechyd, mae mwy a mwy o bobl yn talu sylw i'w statws iechyd eu hunain. Gall diclofenac, fel cyffur gwrthlidiol anghenfil diogel ac effeithiol, gwrdd â phobl o ansawdd uchel i fynd ar drywydd pobl. Yn enwedig ym meysydd chwaraeon a ffitrwydd, atal clefydau galwedigaethol, ac ati, mae gan diclofenac ragolygon cymwysiadau eang.
Datblygu marchnadoedd sy'n dod i'r amlwg
Mae gan wledydd marchnad sy'n dod i'r amlwg fel Tsieina ac India alw cynyddol am gynhyrchion fferyllol oherwydd eu poblogaethau mawr a datblygiad economaidd cyflym. Bydd gwella safonau meddygol a systemau diogelwch gofal iechyd yn y gwledydd hyn yn gyrru galw'r farchnad ymhellach am gynhyrchion fferyllol fel diclofenac.
Cynnydd technolegol ac optimeiddio'r broses gynhyrchu
Cefnogaeth polisi i'r diwydiant fferyllol
Mae llywodraethau ledled y byd wedi cyflwyno cyfres o fesurau polisi i gefnogi datblygiad y diwydiant fferyllol er mwyn diogelu iechyd y cyhoedd a gwella lefel diogelwch meddygol. Mae'r polisïau hyn yn cynnwys cynyddu cefnogaeth ar gyfer ymchwil a datblygu fferyllol, gwella effeithlonrwydd cymeradwyo cynhyrchion fferyllol, a chryfhau goruchwyliaeth y farchnad fferyllol. Bydd y mesurau polisi hyn yn darparu amgylchedd polisi ffafriol ar gyfer ymchwil a datblygu, cynhyrchu a gwerthu cynhyrchion fferyllol fel diclofenac.
Amddiffyn eiddo deallusol
Mae amddiffyn eiddo deallusol yn hanfodol ar gyfer arloesi a datblygu yn y diwydiant fferyllol. Trwy gryfhau amddiffyn eiddo deallusol, cracio i lawr ar gynhyrchion ffug a gwael, a chynnal trefn y farchnad, bydd llywodraethau ledled y byd yn helpu i ddiogelu eiddo deallusol a hawliau a buddiannau cyfreithlon cynhyrchion fferyllol fel diclofenac. Bydd hyn yn helpu i ysgogi bywiogrwydd arloesi cwmnïau fferyllol a hyrwyddo uwchraddio ac optimeiddio cynhyrchion fferyllol yn barhaus fel diclofenac.
Cydymffurfio â rheolau masnach ryngwladol
Gyda dyfnhau globaleiddio, mae rheolau masnach ryngwladol yn cael effaith sylweddol ar ryngwladoli'r diwydiant fferyllol. Trwy gryfhau cydymffurfiad a chydweithrediad â rheolau masnach ryngwladol, gall llywodraethau gwahanol wledydd hyrwyddo rhyddfrydoli a hwyluso masnach ryngwladol mewn cynhyrchion fferyllol, a fydd yn helpu i wella cystadleurwydd rhyngwladol cynhyrchion fferyllol fel diclofenac.
Patrwm a thuedd cystadleuaeth y farchnad
Patrwm Cystadleuaeth y Farchnad
Ar hyn o bryd, mae tirwedd gystadleuol y farchnad Diclofenac yn gymharol wasgaredig, gyda chwmnïau fferyllol mawr rhyngwladol a mentrau fferyllol bach a chanolig eu maint. Mae gan y mentrau hyn rai gwahaniaethau yn ansawdd y cynnyrch, pris, cyfran o'r farchnad ac agweddau eraill. Gyda dwysáu cystadleuaeth y farchnad a'r galw cynyddol am gyffuriau o ansawdd uchel gan ddefnyddwyr, bydd y gystadleuaeth ym marchnad Diclofenac yn dod yn ddwysach.
Tueddiadau'r Farchnad
Yn y dyfodol, bydd marchnad Diclofenac yn dangos y tueddiadau datblygu canlynol: Yn gyntaf, bydd cynhyrchion o ansawdd uchel a pherfformiad uchel yn dod yn brif ffrwd y farchnad; Bydd adeiladu llinellau cynhyrchu deallus ac awtomataidd yn gwella effeithlonrwydd cynhyrchu ac ansawdd cynnyrch; Yn drydydd, bydd rhyddfrydoli a hwyluso masnach ryngwladol yn hyrwyddo datblygiad rhyngwladol cynhyrchion fferyllol fel diclofenac; Yn bedwerydd, bydd meddygaeth wedi'i phersonoli a meddygaeth fanwl yn dod yn gyfarwyddiadau datblygu pwysig ar gyfer cynhyrchion fferyllol fel diclofenac.
Tagiau poblogaidd: 1- (2,6-dichlorophenyl) -2-indolinone CAS 15307-86-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth