5-clorouracilyn gyfansoddyn organig sy'n bowdr solet gwyn i wyn bron, gan arddangos strwythur crisialog bach yn nodweddiadol. Y pwysau moleciwlaidd yw 146.53, CAS 1820-81-1, a'r fformiwla foleciwlaidd yw C4H3CLN2O2. Y hydoddedd mewn dŵr yw 1M NH4OH: hydawdd ar 50mg/mL, a'r cyfernod asidedd (PKA) yw 6.77 ± 0.10 (rhagwelir). Mae'n analog pyrimidine a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer trin tiwmorau. Mae'n fath o gyffur gwrth metabolig. A ddefnyddir yn aml mewn cyfuniad â leucovorin. Ar ôl ymateb gydag uracil, mae Xenon difluoride yn cynhyrchu 5-fluorouracil. Gellir ei ddefnyddio hefyd i syntheseiddio capecitabine, sy'n cael ei amsugno ar lafar a'i droi'n 5-FU mewn meinweoedd i gael effeithiau gwrth-tiwmor. Fel cyffur gwrth-tiwmor, mae gan fflworouracil werth cymhwysiad hefyd yn synthesis deilliadau pyrimidine eraill. Mae gan y cyfansoddion hyn ystod eang o gymwysiadau mewn ymchwil gwyddor bywyd, megis cael eu defnyddio fel biomaterials neu gyfansoddion organig i astudio prosesau biolegol fel synthesis a metaboledd DNA, gweithgaredd ensymau, ac ati, yn ogystal, gellir defnyddio'r cyfansoddion hyn hefyd i baratoi deunyddiau fel llifynnau fflwroleuol, pigmentau, a syrffwyr.
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C4h3cln2o2 |
|
Offeren union |
146 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 32.79; H, 2.06; CL, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-clorouracilyn gyfansoddyn organig a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer synthesis cyffuriau a chemegau eraill, gyda defnyddiau amrywiol.
1. Cyffur gwrth-tiwmor synthetig: Mae'n gyfansoddyn organig â nodweddion strwythurol pyrimidine. Fe'i defnyddir yn helaeth wrth synthesis cyffuriau gwrth-tiwmor, yn bennaf trwy atal synthase niwcleotid thymidine i ymyrryd â synthesis DNA. Mae'r ensym hwn yn un o'r ensymau allweddol yn y broses o ddyblygu celloedd, sy'n gyfrifol am syntheseiddio niwcleotidau thymidine sy'n ofynnol ar gyfer DNA. Trwy atal gweithgaredd yr ensym hwn, atalir synthesis DNA, a thrwy hynny atal twf ac amlhau celloedd tiwmor.
O ran triniaeth, fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer trin canser y colon a'r rhefr, canser y fron, canser gastrig a thiwmorau malaen eraill. Yn nodweddiadol mae galw mawr am y canserau hyn am synthesis DNA, a thrwy hynny allu atal tyfiant celloedd tiwmor trwy ymyrryd â synthesis DNA. Gall y defnydd cyfuniad â chyffuriau eraill wella eu heffaith ladd ar gelloedd tiwmor a gwella'r effaith therapiwtig ymhellach.
2. Fluorouracil synthetig:
yn chwarae rhan bwysig yn y broses o syntheseiddio fflworouracil. Mae Fluorouracil yn gyffur gwrth-tiwmor a ddefnyddir yn helaeth, a'i fecanwaith gweithredu yw atal twf ac amlder celloedd tiwmor trwy ymyrryd â synthesis DNA. Mae'r broses hon yn hanfodol ar gyfer rheoli a thrin tiwmorau.
Yn y broses o syntheseiddio fflworouracil, mae angen cyfuno 5Colouracil ag elfennau fflworin. Fel rheol mae angen cynnal yr adwaith hwn o dan amodau cemegol penodol i sicrhau cynnydd llyfn yr adwaith a phurdeb y cynnyrch. Trwy gyfuno â fflworin, mae'r strwythur yn newid, gan ffurfio cyfansoddyn newydd o'r enw fflworouracil.
Mae gan Fluorouracil weithgaredd gwrth-tiwmor a gellir ei ddefnyddio i drin amrywiaeth o diwmorau malaen, megis canser y colon a'r rhefr, canser y fron a chanser gastrig. Mae ei effeithiolrwydd wedi'i ddilysu mewn nifer fawr o dreialon clinigol a'i ddefnyddio'n helaeth mewn triniaeth glinigol. Gall y defnydd cyfuniad â chyffuriau eraill wella eu heffaith lladd ymhellach ar gelloedd tiwmor a gwella'r effaith therapiwtig.
3. Capecitabine synthetig: Mae capecitabine yn gyffur gwrth-tiwmor trwy'r geg sy'n gweithio trwy ei droi'n 5-fluorouracil yn y corff . 5 Mae clorouracil yn ganolradd allweddol yn synthesis capecitabine, a all gael ei baratoi trwy ei gyfuno â chemegolion priodol. Defnyddir capecitabine yn bennaf i drin canser y colon a'r rhefr, canser y fron, canser gastrig a thiwmorau malaen eraill.
Beth yw sgîl -effeithiau'r sylwedd hwn?
1. Sgîl -effeithiau system dreulio
- Cyfog a chwydu: Dyma'r sgîl -effeithiau system dreulio fwyaf cyffredin, fel arfer yn fwy amlwg yng nghyfnodau cynnar meddyginiaeth, a gallant liniaru'n raddol wrth i'r driniaeth fynd yn ei blaen.
- Llai o archwaeth: Gall cleifion brofi colli archwaeth oherwydd dylanwad meddyginiaeth.
- Poen a dolur rhydd yn yr abdomen: Efallai y bydd rhai cleifion yn teimlo anghysur neu ddolur rhydd yn yr abdomen, ac mewn achosion difrifol, gall dolur rhydd gwaedlyd neu waedu rhefrol ddigwydd. Ar yr adeg hon, dylid atal meddyginiaeth ar unwaith a dylid rhoi triniaeth symptomatig.
2. Sgîl -effeithiau system waed
- Atal mêr esgyrn: Gall y cyfansoddyn hwn atal swyddogaeth hematopoietig mêr yr esgyrn, gan arwain at ostyngiad yn nifer y celloedd gwaed gwyn, celloedd gwaed coch, a phlatennau. Gall hyn gynyddu'r risg o haint, anemia a gwaedu.
- Llai o gelloedd gwaed gwyn: Dyma un o brif amlygiadau sgîl-effeithiau system waed, fel arfer yn cyrraedd ei bwynt isaf o fewn 2-3 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth, a gall ddychwelyd i normal ar ôl 3-4 wythnos.
3. Mwcosa llafar a sgîl -effeithiau croen
- Mwcositis llafar neu friwiau: Un o sgîl -effeithiau penodol y cyfansoddyn hwn yw mwcositis llafar, a allai arwain at friwiau mewn achosion difrifol.
- Pigmentiad croen: Gall cleifion brofi pigmentiad croen ar yr wyneb, ewinedd ac ardaloedd eraill ar ôl eu defnyddio.
- Colli Gwallt a Dermatitis: Gall defnydd tymor hir arwain at broblemau croen fel colli gwallt a dermatitis.
4. Gwenwyndra'r afu
Nam ar swyddogaeth yr afu: Mae'n cael ei fetaboli yn yr afu a gall achosi niwed cildroadwy i'r afu. Felly, mae angen monitro swyddogaeth yr afu yn rheolaidd wrth ei ddefnyddio.
5. Cardiotoxicity
Adweithiau cardiofasgwlaidd: Mewn achosion prin, gall y cyfansoddyn hwn achosi adweithiau cardiofasgwlaidd fel arrhythmia, angina, neu newidiadau mewn electrocardiogram. Unwaith y bydd yr adweithiau hyn yn digwydd, dylid stopio defnyddio fflworouracil ar unwaith a dylid cymryd mesurau triniaeth priodol.
6. Niwrotoxicity
- Niwroopathi ymylol: Gall effeithio ar y system nerfol, gan arwain at niwroopathi ymylol. Efallai y bydd rhai cleifion yn profi symptomau fel teimladau annormal, fferdod yn eu dwylo a'u traed, a niwralgia.
- Niwro -wenwyndra tymor hir: Gall defnydd tymor hir o fflworouracil arwain at fwy o wenwyndra i'r system nerfol.
7. Sgîl -effeithiau lleol
Llid gwythiennol: Wrth chwistrellu'r sylwedd hwn, gall llid gwythiennol lleol ddigwydd.
8. Sgîl -effeithiau eraill
- Gwell cardiotoxicity: Ar gyfer cleifion â chlefydau sylfaenol fel clefyd coronaidd y galon, gall ei gardiotoxicity fod yn fwy amlwg.
- Cronni cyffuriau: Oherwydd ei metaboledd araf, mae'r sylwedd hwn yn dueddol o gronni yn y corff, a gall defnydd hir a gormodol arwain at fwy o wenwyndra.
Beth yw'r sianeli gwerthu ar gyfer y sylwedd hwn?
Cyflenwr Adweithydd Cemegol
Mae llawer o gyflenwyr ymweithredydd cemegol proffesiynol yn darparu gwasanaethau gwerthu ar gyfer5-clorouracil. Yn nodweddiadol mae gan y cyflenwyr hyn stocrestr eang o adweithyddion cemegol, gan gynnwys amryw gyfryngol fferyllol, cynhwysion fferyllol gweithredol, a chemegau mân. Mae gan lwyfannau ar lwyfannau cemegol Gaide, dingxiangtong, a rhwydwaith cemegol bwcer nifer fawr o wybodaeth am gyflenwyr aildeent cemegol. Gallwch chwilio am y sylwedd ar y llwyfannau hyn a chysylltu â'r cyflenwr i ymgynghori a phrynu.
Cyswllt uniongyrchol â chyflenwyr: Bydd rhai cyflenwyr yn cyhoeddi gwybodaeth am gynnyrch ar eu gwefannau swyddogol, a gallwch ymweld â'r gwefannau hyn yn uniongyrchol i gysylltu â chyflenwyr i ymgynghori a phrynu.
Cwmnïau fferyllol
Mae cwmnïau fferyllol sy'n arbenigo mewn cynhyrchu a masnachu canolradd fferyllol a chynhwysion fferyllol gweithredol hefyd yn sianeli pwysig ar gyfer prynu'r cyfansoddyn hwn. Fel rheol mae gan y cwmnïau hyn system gynhyrchu, archwilio ansawdd a gwerthu sydd wedi'i hen sefydlu, a all ddarparu cynhyrchion a gwasanaethau o ansawdd uchel i gwsmeriaid.
Gwefannau Swyddogol: Bydd rhai cwmnïau fferyllol yn cyhoeddi gwybodaeth am gynnyrch ar eu gwefannau swyddogol, a gallwch ymweld â'r gwefannau hyn yn uniongyrchol a chysylltu â'r cwmni i ymgynghori a phrynu.
Cwmnïau fferyllol
Arddangosfeydd Diwydiant: Mae'r diwydiant fferyllol yn aml yn cynnal arddangosfeydd amrywiol, sy'n gyfleoedd da i ddysgu am dueddiadau'r diwydiant, cwrdd â chyflenwyr, a phrynu cynhyrchion. Gallwch chwilio am gwmnïau fferyllol sy'n darparu'r sylwedd hwn yn yr arddangosfa ac sydd â chyfathrebu wyneb yn wyneb a phrynu gyda nhw.
Sefydliadau ymchwil a phrifysgolion
Efallai y bydd gan rai sefydliadau ymchwil a phrifysgolion ei stocrestr hefyd a bod yn barod i'w werthu i'r byd y tu allan. Yn nodweddiadol mae gan y sefydliadau hyn labordai uwch ac offer ymchwil sy'n gallu cynhyrchu adweithyddion cemegol o ansawdd uchel.
Sefydliadau ymchwil a phrifysgolion
Cydweithrediad Ymchwil: Os ydych chi'n ymchwilydd o sefydliad ymchwil neu brifysgol, gallwch geisio sefydlu perthnasoedd cydweithredol â sefydliadau ymchwil neu brifysgolion eraill i gyflawni prosiectau ymchwil ar y cyd a rhannu adnoddau ymweithredydd.
Prynu Uniongyrchol: Efallai y bydd rhai sefydliadau ymchwil neu brifysgolion yn barod i werthu eu rhestr o'r cyfansoddyn yn uniongyrchol i gwsmeriaid mewn angen. Gallwch gysylltu â'r Adran Rheoli Ymchwil neu bennaeth labordy'r sefydliadau hyn i ymgynghori a phrynu.
Rhagofalon
Ansawdd Cynnyrch: Wrth brynu, mae'n bwysig rhoi sylw i ansawdd y cynnyrch. Dewiswch gyflenwyr neu gwmnïau parchus i sicrhau bod y cynhyrchion a brynir yn cwrdd â safonau a gofynion perthnasol.
Amser a Chyflenwi: Gall prisiau ac amseroedd dosbarthu amrywio ymhlith gwahanol gyflenwyr neu gwmnïau. Cyn prynu, cyfathrebu'n llawn â'r cyflenwr neu'r cwmni i ddeall gwybodaeth fanwl fel pris ac amser dosbarthu.
Rheoliadau Cyfreithiol: Cydymffurfiwch â deddfau, rheoliadau a rheolau perthnasol wrth brynu a defnyddio5-clorouracil. Sicrhewch fod eich ymddygiad prynu a defnyddio yn gyfreithiol ac yn cydymffurfio.
Gwybodaeth Sylfaenol ac Eiddo Cemegol
5-clorouracilyn gyfansoddyn pyrimidine clorinedig gyda'r fformiwla gemegol c₄h₃cln₂o₂, gyda phwysau moleciwlaidd o 146.53 a nifer CAS o 1820-81-1. Mae ei ymddangosiad yn grisialau gwyn, gyda dwysedd o 1.61 g/cm³, pwynt toddi uwch na 300 gradd, pwynt fflach o 203.9 gradd, a mynegai plygiannol o 1.587. Fel deilliad clorinedig o uracil, mae'r atom clorin yn ei strwythur moleciwlaidd yn disodli'r atom hydrogen yn 5ed safle uracil, gan wella polaredd ac adweithedd y moleciwl yn sylweddol.
Proses weithgynhyrchu a chamau allweddol
Y deunyddiau crai craidd yw uracil (c₄h₄n₂o₂) a nwy clorin (CL₂). Rhaid i burdeb uracil fod yn fwy na neu'n hafal i 99% i leihau adweithiau ochr. Mae angen sychu nwy clorin (ee, trwy brysgwydd asid sylffwrig crynodedig) i gael gwared ar leithder ac atal ffurfio sgil-gynhyrchion hydrolysis.
Gwneir yr adwaith o dan amodau anhydrus. Mae toddyddion cyffredin yn cynnwys deuichometomethan neu drichloromethan. Mae uracil yn cael ei doddi yn y toddydd, a chyflwynir nwy clorin sych yn araf. Rheolir tymheredd yr adwaith ar 25-40 gradd er mwyn osgoi clorineiddio gormodol. Yn ystod yr adwaith, mae angen troi parhaus i sicrhau dosbarthiad unffurf nwy clorin. Mae'r hafaliad adweithio fel a ganlyn: C₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Mae'r hydrogen clorid a gynhyrchir (HCL) yn cael ei dynnu trwy lanhau nitrogen neu ddyfais amsugno toddiant alcali, gan hwyluso'r adwaith i symud ymlaen i'r cyfeiriad ymlaen.
Ar ôl yr adwaith, mae'r gymysgedd yn cael ei ddistyllu gwactod i gael gwared ar y toddydd, ac mae'r gweddillion yn cael ei olchi â dŵr oer i gael gwared ar halwynau uracil ac anorganig heb ymateb. Mae'r cynnyrch crai yn cael ei buro ymhellach trwy ailrystallization, gan ddefnyddio cymysgedd dŵr ethanol (cymhareb cyfaint 3: 1) fel y toddydd. Mae'r tymheredd ailrystallization yn cael ei reoli ar 60-70 gradd, ac ar ôl oeri, mae crisialau gwyn tebyg i nodwydd yn gwaddodi. Mae angen sychu'r cynnyrch wedi'i buro ar 50 gradd nes bod pwysau cyson yn cael ei gyflawni, gyda'r purdeb terfynol yn cyrraedd dros 99%.
Canfuwyd y purdeb gan gromatograffeg hylif perfformiad uchel (HPLC), gwiriwyd y cyfanrwydd crisialog trwy bennu pwynt toddi, a chadarnhawyd y strwythur moleciwlaidd gan ¹h NMR. Mae'r safonau rheoli ansawdd allweddol yn cynnwys: purdeb sy'n fwy na neu'n hafal i 99%, gradd pwynt toddi 300-302 gradd, ac amhuredd yn llai na neu'n hafal i 0.1%.
Optimeiddio cynhyrchu ar raddfa ddiwydiannol
Dyluniad adweithydd parhaus
Mewn cynhyrchu ar raddfa fawr, defnyddiwyd adweithyddion tiwbaidd i gyflawni cyswllt gwrthgyferbyniol rhwng nwy clorin ac hydoddiant uracil, gan wella effeithlonrwydd trosglwyddo màs. Roedd coil oeri yn yr adweithydd i reoli'r tymheredd ar 30 ± 2 radd yn union, gan osgoi gorboethi lleol sy'n arwain at ffurfio sgil-gynhyrchion (fel deuichorouracil).
System Adfer Toddyddion
Cafodd y toddydd distyll ei sychu gan ridyllau moleciwlaidd a'i ailgylchu, gyda chyfradd adfer o fwy na neu'n hafal i 95%, gan leihau costau cynhyrchu yn sylweddol. Defnyddiodd yr uned trin nwy gwacáu dwr chwistrell hylif alcalïaidd i sicrhau bod y crynodiad allyriadau HCL yn <10 ppm, gan fodloni gofynion diogelu'r amgylchedd.
Rheoli Awtomeiddio
Defnyddiwyd y system PLC i fonitro llif pwysau, tymheredd a nwy clorin yn y llong adweithio mewn amser real. Roedd paramedrau allweddol yn gysylltiedig â dyfeisiau cau brys i sicrhau diogelwch cynhyrchu. Er enghraifft, pan oedd y llif nwy clorin yn annormal, stopiodd y system y porthiant yn awtomatig a chychwyn y rhaglen carthu nitrogen.
Ardaloedd cais a galw am y farchnad
Canolradd fferyllol
Fel canolradd allweddol ar gyfer synthesis cyffuriau gwrth-tiwmor (fel 5-fluorouracil), mae'r galw blynyddol byd-eang oddeutu 200 tunnell. Defnyddir ei ddeilliad, 5-cloro-6- (cloromethyl) uracil, i baratoi atalyddion methylation DNA, gyda phris marchnad o 48,600 yuan/tunnell.
Adweithyddion Ymchwil
A ddefnyddir gan brifysgolion a sefydliadau ymchwil ar gyfer ymchwil cemegol asid niwclëig, megis ymchwilio i effaith cloro-uracil ar ffyddlondeb dyblygu DNA. Mae adweithyddion purdeb uchel (yn fwy na neu'n hafal i 99.5%) yn costio oddeutu 1,500 yuan/kg, gyda chyfaint gwerthiant blynyddol o dros 50 tunnell.
Gwyddoniaeth Deunyddiau
Fel uned swyddogaethol sy'n cymryd rhan yn yr adwaith copolymerization, fe'i defnyddir i baratoi deunyddiau resin gydag eiddo arsugniad arbennig. Er enghraifft, mae gan y resin a gafwyd trwy gopolymerization â styren allu arsugniad o 120 mg/g ar gyfer ïonau metel trwm (fel PB²⁺).
Mesurau diogelwch a diogelu'r amgylchedd
Amddiffyniad personol
Mae angen i weithredwyr wisgo masgiau nwy, siwtiau amddiffynnol cemegol a menig nitrile. Dylid cynnal gwiriadau iechyd galwedigaethol rheolaidd, gyda ffocws ar risgiau cyswllt anadlol a chroen.
Gwaredu gwastraff
Mae'r hylif gwastraff yn cael ei drin gan ocsidiad (megis gyda hypoclorit sodiwm) ac yna'n mynd i mewn i'r system biocemegol. Mae'r gyfradd tynnu COD yn fwy na neu'n hafal i 90%. Mae'r nwy gwacáu yn cael ei amsugno gan ddwy lefel o doddiant alcalïaidd + arsugniad carbon wedi'i actifadu, a chyfanswm crynodiad allyriadau hydrocarbon nad yw'n fethan yw <20 mg/m³. Ymddiriedir y gweddillion gwastraff i uned gymwys ar gyfer gwaredu llosgi.
Cynllun Brys
Mae gan y gweithdy offerynnau larwm gollyngiadau clorin (gyda therfyn canfod o 0.5 ppm) a dyfeisiau chwistrellu brys. Mae driliau rheolaidd yn cael eu trefnu. Mewn achos o ollyngiadau, mae'r system awyru pwysau negyddol yn cael ei actifadu ar unwaith, a defnyddir toddiant sodiwm hydrocsid 10% ar gyfer niwtraleiddio.
Tagiau poblogaidd: 5-Chlorouracil CAS 1820-81-1, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth