Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol hydroclorid adrenalone cas 62-13-5 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel adrenalone hydroclorid cas 62-13-5 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Hydroclorid adrenalone, enw cemegol [2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl] methylamine clorid, powdr crisialog llwyd brown, ychydig yn hydawdd mewn dŵr, alcohol ac ether. Mae ei hydroclorid yn hawdd hydawdd mewn dŵr, ethanol ac ether. Cafodd catechol cloroacetyl ei syntheseiddio o catechol, asid cloroacetig a ffosfforws oxychloride gan adwaith gram Freund, ac yna ei amineiddio â methylamine i gael adrenocorticotone.
Adrenalone hcl, fformiwla gemegol C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, pwysau moleciwlaidd cymharol 227.67. Mae'n bowdr crisialog neu grisialog gwyn. Mae'r powdr hwn fel arfer yn ddiarogl ac yn hydawdd mewn dŵr. Mae ganddo hydoddedd da mewn dŵr. O dan dymheredd a phwysau arferol, gall hydoddi'n gyflym a ffurfio datrysiad di-liw a thryloyw. Mae'r ateb yn asidig. Gellir mynegi ei asidedd gan werth pH. Yn nodweddiadol, mae ystod pH ei hydoddiant rhwng 2.5 a 4.5. Mae atom carbon cirol yn y strwythur, felly mae'n gyfansoddyn cirol. Gall fod â dau fath o isomerau optegol, math D a math L, ac mae eu cylchdro optegol yn gysylltiedig â'u purdeb optegol priodol. Mae'n sylwedd alcalïaidd gwan. Mae'n sensitif i olau, felly dylid osgoi amlygiad hirfaith i olau'r haul wrth baratoi a defnyddio. Fel adweithydd biolegol, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau. Mae'n chwarae rhan bwysig wrth drin clefydau cardiofasgwlaidd, adfywio ac amddiffyn y galon, offer ymchwil labordy, a sgrinio a datblygu cyffuriau. Yn ogystal, gellir ei gymhwyso hefyd mewn diagnosis a thriniaeth feddygol yn ogystal â chymwysiadau labordy eraill.
|
Fformiwla Cemegol |
C9H12ClNO3 |
|
Offeren Union |
217 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 49.67; H, 5.56 ; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
Yn y broses o baratoi cynnyrch o chloroacetylcatechol a methylamine, mae'r adwaith yn cael ei reoli mewn hydoddiant alcohol, a dewisir tetrabutyl amin bromid neu tetrabutyl amonium ïodide fel catalydd trosglwyddo cam Dulliau trwy reoli'r adwaith mewn hydoddiant alcohol, hyrwyddwyd cynnydd llawn yr adwaith, a tetrabutylamine bromid neu tetrabutylamine ychwanegwyd cyflymder y adwaith catodideal, a oedd yn cyflymu'r adweithydd tetrabutylammonium cyfnod byr. amser adweithio a lleihau'r casgliad o amhureddau Heb fireinio, gellir paratoi cynnyrch o ansawdd uchel ar yr un pryd, sy'n darparu canolradd o ansawdd uchel ar gyfer paratoi L adrenalin.
Hydrochlorid adrenalone(hydroclorid Epinephrine) yn gyfansoddyn pwysig a ddefnyddir yn eang ym meysydd meddygaeth a chemeg. Mae ei briodweddau cemegol a'i weithgaredd biolegol yn ei gwneud yn chwarae rhan bwysig mewn cymwysiadau lluosog.
{{0}System gardiofasgwlaidd: mae'n fath o system gardiofasgwlaidd gyda gweithgarwch derbynyddion adrenergig a Chyffuriau ag arnynt. Fe'i defnyddir yn eang i drin Hypotension acíwt a sioc mewn achosion o ataliad y galon, argyfwng cardiofasgwlaidd, llawdriniaeth gardiaidd, ac ati Mae'n cynyddu cylchrediad y gwaed ac yn cynnal pwysedd gwaed trwy gontractio pibellau gwaed, cynyddu contractility myocardaidd, a chyfradd y galon.
-Bronciectasis: mae hefyd yn cael ei ddefnyddio fel Bronciectasis i drin clefyd anadlol fel asthma a chlefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint. Mae'n gweithredu ar 2 dderbynnydd, yn ymlacio cyhyrau llyfn bronciol, yn lleddfu rhwystr y llwybr anadlu, ac yn gwella anadlu.
-Adwaith alergaidd: Gellir defnyddio Adrenalone Hydrolide hefyd i drin adweithiau alergaidd, gan gynnwys alergedd bwyd, alergedd i gyffuriau a brathiadau pryfed. Mae'n lleddfu symptomau alergaidd trwy gyfyngu ar bibellau gwaed, lleihau oedema meinwe, ac atal cadwyni adwaith alergaidd rhag digwydd.
-Asiant hemostatig lleol: Oherwydd ei effaith vasoconstrictive, fe'i defnyddir hefyd fel asiant hemostatig i leihau gwaedu trawmatig. Gellir ei gymhwyso'n lleol neu ei chwistrellu i'r meinwe o amgylch y clwyf i gael effaith hemostatig.
2. synthesis cemegol:
Fe'i paratoir yn bennaf trwy addasu adrenalin yn gemegol. Mae adrenalin yn hormon mewndarddol a niwrodrosglwyddydd sy'n bresennol yn y corff dynol, sef y deunydd crai ar gyfer syntheseiddioHydrochlorid adrenalone. gellir ei gynhyrchu trwy gyflwyno grwpiau asid hydroclorig (HCl) i'w moleciwlau. Mae'r dull synthesis cemegol hwn wedi'i gymhwyso'n eang a gellir ei gynnal yn y labordy ac ar raddfa ddiwydiannol.
-Ymchwil cemegol: Oherwydd ei weithgareddau biolegol amrywiol, mae hefyd yn cael ei ddefnyddio fel deunydd arbrofol mewn ymchwil cemegol. Er enghraifft, wrth astudio strwythur a swyddogaeth derbynnydd Adrenergic a'i ddatblygiad cyffuriau cysylltiedig, gellir defnyddio Adrenalone Hydrolide ar gyfer pennu gweithgaredd, arbrofion rhwymo ligand, ac ati.
{{0}Cemeg ddadansoddol: Gellir defnyddio Adrenalone Hydrolide hefyd fel deunydd cyfeirio mewn cemeg ddadansoddol. Yn seiliedig ar ei adwaith penodol, gellir ei ddefnyddio i bennu'n feintiol gynnwys sylweddau eraill, megis adrenalin a chyfansoddion cysylltiedig.
Wrth ddisgrifio'r camau manwl ar gyfer paratoi hydroclorid adrenalin gan ddefnyddio catechol cloroacetyl (gan dybio bod ei strwythur yn grŵp cloroacetyl sydd wedi'i gysylltu'n uniongyrchol ag un grŵp hydroxyl o catechol, hy. 2-cloroacetoxy-1,3-diol) a methylamine, mae angen inni gydnabod na all hon fod yn broses adwaith saith cam uniongyrchol a syml.
Nid yw'r cam hwn fel arfer yn dechrau gyda catechol cloroacetyl, oherwydd gall fod yn ganolradd y mae angen ei syntheseiddio trwy ddulliau eraill. Ond er mwyn cyflawnrwydd, rydym yn tybio bod catechol cloroacetyl yn cael ei baratoi trwy adwaith cloroacetylation gan ddechrau o catechol (1,3-benzenediol).
1,3-bensenediol+cloroacetyl clorid → 2-cloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Mae'r adwaith hwn fel arfer yn cael ei wneud o dan amodau alcalïaidd, megis defnyddio potasiwm carbonad neu triethylamine fel y sylfaen, a gwresogi o dan adlif mewn hydoddydd priodol (fel dichloromethane neu DMF). Mae'r atom clorin o cloroacetyl clorid yn cael ei ddisodli gan y grŵp hydroxyl o catechol, gan gynhyrchu'r cynnyrch targed a hydrogen clorid.
Yn y cam hwn, mae'r atom clorin o catechol cloroacetyl yn cael ei ddisodli gan y grŵp amino o methylamine, gan gynhyrchu N- catechol methyl chloroacetyl.
2-cloroacetoxy-1,3-diol+methylamine → N-methyl-2-cloroacetocsi-1,3-diol+HCl
Mae'r adwaith hwn fel arfer yn cael ei wneud o dan amodau alcalïaidd i hyrwyddo ymosodiad niwclioffilig o methylamine. Mae seiliau cyffredin yn cynnwys potasiwm carbonad, sodiwm hydrocsid, neu triethylamine. Gall hydoddydd yr adwaith fod yn ethanol, DMF, THF, ac ati.
Mae'r cam hwn mewn gwirionedd yn cynnwys adweithiau cymhleth lluosog, gan ei fod yn gofyn am gyflwyno cadwyni ochr a grwpiau swyddogaethol sy'n unigryw i ketones adrenal (fel - hydroxyl, - methyl, ac ati). Oherwydd cymhlethdod ac amrywioldeb uchel y camau hyn, rwyf wedi eu crynhoi yn sawl math o adwaith allweddol yn hytrach na chamau penodol.
(1) Cyflwyno alffa methyl: Yn nodweddiadol, cyflawnir hyn trwy adwaith adweithydd Grignard, lle mae'r adweithydd methyl Grignard yn adweithio â cheton neu aldehyde priodol i gynhyrchu canolradd alffa methylated. Fodd bynnag, yn y llwybr synthetig penodol hwn, efallai y bydd angen i ni drosi'r grŵp cloroacetyl yn gyntaf er mwyn cyflwyno'r grŵp methyl.
(2) Llunio - grwpiau hydroxy: Gellir cyflawni hyn trwy amrywiol ddulliau, megis adweithiau cyddwyso aldol, hydradiad olefinau, neu adweithiau agor cylch epocsidau. Mae'r dewis penodol o ddull yn dibynnu ar strwythur y canolradd a'r amodau adwaith.
(3) Adweithiau lleihau ac ocsideiddio: Yn y broses o adeiladu cadwyni ochr, efallai y bydd angen adweithiau lleihau ac ocsideiddio lluosog i addasu cyflwr ocsideiddio grwpiau swyddogaethol. Gall yr adweithiau hyn gynnwys defnyddio asiantau lleihau neu ocsideiddio fel sodiwm borohydride, hydrid alwminiwm lithiwm, asid cromig, ac ati.
Ar ôl cwblhau'r gwaith o adeiladu'r cadwyni ochr a'r grwpiau swyddogaethol, rydym yn tybio bod canolradd yn agos at strwythur adrenalin wedi'i sicrhau. Fodd bynnag, efallai y bydd angen trawsnewid neu buro pellach ar gyfer y canolradd hwn i gael yr hydroclorid ceton adrenal terfynol.
[Canolradd Cetone Adrenal Damcaniaethol] → Adrenalin + sgil-gynhyrchion
Adrenalin+HCl → hydroclorid ceton adrenal+H2O
Yn y cam damcaniaethol hwn, rydym yn gyntaf yn trosi'r canolradd yn adrenalin trwy ryw fodd (hydrolysis, gostyngiad, neu adwaith arall o bosibl). Yna, mae adrenalin yn adweithio ag asid hydroclorig i gynhyrchu hydroclorid adrenalin a dŵr. Fodd bynnag, mewn synthesis gwirioneddol, gall y cam hwn gynnwys mwy o gamau ac amodau adwaith.
adwaith andwyol
Mae Adrenalone Hydrochloride, fel cyffur sympathomimetig wedi'i syntheseiddio'n artiffisial, yn cael ei ddefnyddio'n bennaf yn glinigol ar gyfer hemostasis lleol, vasoconstriction, a thriniaeth ategol o ymledu llygaid. Mae ei fecanwaith gweithredu yn debyg i adrenalin, ond mae ei effaith gyffrous ar y galon yn wannach. Er bod gan y cyffur ddiogelwch uchel o'i gymhwyso'n topig, mae yna adweithiau niweidiol amrywiol o hyd, sy'n cwmpasu dimensiynau lluosog fel llid lleol, adweithiau alergaidd, ac effeithiau system gardiofasgwlaidd. Mae cysylltiad agos rhwng yr achosion o adweithiau niweidiol a'r dos, y llwybr gweinyddu, a gwahaniaethau unigol mewn cleifion.
Adweithiau niweidiol cyffredin o gymhwysiad lleol: yn bennaf adweithiau llid a meinwe
Y dulliau gweinyddu clinigol a ddefnyddir amlaf ar gyfer hydroclorid adrenalin yw cymhwysiad amserol (fel hemostasis croen a philen fwcaidd) a gosod llygadol (fel mydriasis cynorthwyol). Amlder adweithiau niweidiol lleol yw'r uchaf, ac maent yn aml yn gysylltiedig ag ysgogiad uniongyrchol meinweoedd lleol neu effeithiau vasoconstrictive y cyffur. Mae'r rhan fwyaf o adweithiau'n ysgafn ac yn wrthdroadwy, ond mae angen monitro cymhlethdodau difrifol o hyd.
Adweithiau lleol yn y croen a'r pilenni mwcaidd: gyda chyfradd achosion o dros 15%, llid ysgafn yn bennaf
Yr adwaith niweidiol mwyaf cyffredin ar ôl meddyginiaeth leol ar y croen neu'r bilen mwcaidd yw symptomau llid lleol, gyda chyfradd mynychder o tua 15% -25%. Mae'r amlygiadau penodol fel a ganlyn:
Ar ôl i'r feddyginiaeth ddod i gysylltiad â'r croen a'r pilenni mwcaidd, gall ysgogi cyfyngiad capilari lleol ac actifadu terfyniadau nerfau, gan achosi cochni byr, llosgi, neu deimlad pigo ar y safle meddyginiaeth. Mae hyn fel arfer yn digwydd 5-10 munud ar ôl meddyginiaeth, a gall y rhan fwyaf o gleifion ei leddfu ar eu pen eu hunain o fewn 30 munud heb driniaeth arbennig.
Gall defnydd hirdymor neu dro ar ôl tro o feddyginiaeth yn yr un ardal (fel hemostasis wlser cronig y croen) atal secretion chwarennau sebwm yn y croen lleol, niweidio swyddogaeth rhwystr y croen, ac achosi croen sych a garw ar y safle meddyginiaeth. Mewn achosion difrifol, gall graddio ddigwydd, yn enwedig mewn cleifion oedrannus â chroen sych neu'r rhai sydd wedi bod yn gaeth i'r gwely ers amser maith.
Gall nifer fach o gleifion (tua 2% -5%) brofi pigmentiad ar safle'r feddyginiaeth 1-2 wythnos ar ôl ei ddefnyddio, a amlygir fel tywyllu lliw croen lleol (brown neu ddu golau), sy'n gysylltiedig â gweithgaredd cynyddol melanocytes a ysgogir gan y cyffur. Mae pigmentiad yn bennaf dros dro a gall leihau'n raddol 1-3 mis ar ôl i'r feddyginiaeth ddod i ben. Fodd bynnag, ar gyfer cleifion â chroen teg neu metaboledd pigment annormal (fel melasma), gellir ymestyn yr amser datrys i fwy na 6 mis.
Adweithiau lleol yn y llygaid: Byddwch yn effro i'r risg o anaf i'r gornbilen
Wrth ddefnyddio diferion hydroclorid adrenalin yn y llygaid, mae'r cyffur yn gweithredu'n uniongyrchol ar y meinwe wyneb llygadol, ac mae adweithiau niweidiol wedi'u crynhoi'n bennaf yn y llygaid, gyda chyfradd achosion o tua 8% -18%. Gall rhai adweithiau effeithio ar olwg a bydd angen monitro manwl:
Ar ôl trwythiad meddyginiaeth, gall ysgogiad uniongyrchol yr epitheliwm corneal gan y feddyginiaeth achosi i gleifion brofi teimlad pigo byr, ynghyd ag anghysur "corff tramor yn mynd i mewn i'r llygad", sydd fel arfer yn para am 10-20 eiliad cyn lleddfu; Os yw tymheredd yr ateb meddyginiaeth yn rhy isel yn ystod diferu (fel ei ddefnyddio'n uniongyrchol ar ôl rheweiddio), bydd y symptomau llid yn fwy amlwg. Argymhellir gadael yr hydoddiant meddyginiaeth ar dymheredd yr ystafell cyn diferu.
Tagfeydd cyfun neu oedema
Gall nifer fach o gleifion (tua 3% -7%) brofi tagfeydd cydlynol ysgafn (cochni gwyn y llygad) neu oedema cydlynol (chwydd gwyn y llygad) 1-2 awr ar ôl meddyginiaeth, sy'n gysylltiedig ag effaith ddeuol y cyffur ar bibellau gwaed conjunctival - vasoconstriction cychwynnol a'r ymlediad adlamiad posibl yn ddiweddarach. Os bydd tagfeydd neu oedema yn parhau am fwy na 24 awr, ystyriwch roi'r gorau i'r feddyginiaeth er mwyn osgoi gwaethygu llid arwyneb llygadol.
Mae hwn yn adwaith andwyol lleol difrifol o feddyginiaeth llygad, gyda chyfradd mynychder o tua 1% -3%, yn aml yn gysylltiedig â dos gormodol (fel mwy na 2 ddiferyn fesul dos) neu amlder uchel meddyginiaeth (fel 1 diferyn yr awr). Gall crebachiad hirdymor o bibellau gwaed y gornbilen gan gyffuriau arwain at gyflenwad gwaed annigonol i epitheliwm y gornbilen, gan achosi diffygion epithelial (a amlygir fel golwg aneglur a ffotoffobia). Os na chaiff y feddyginiaeth ei stopio mewn pryd, gall symud ymlaen i wlserau corneal a hyd yn oed effeithio ar olwg. Mae data clinigol yn dangos y gall tua 80% o gleifion ag anaf epithelial corneal wella'n llwyr o fewn 1-2 wythnos ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth a derbyn dagrau artiffisial fel therapi cynorthwyol, gyda dim ond ychydig o achosion difrifol sy'n gofyn am driniaeth atgyweirio epithelial cornbilen.
Cwestiynau Cyffredin
Pa briodweddau ffarmacolegol unigryw y mae ei strwythur moleciwlaidd yn gorwedd rhwng adrenalin ac ephedrine?
+
-
Mae'n strwythurol analog ceton o adrenalin ac analog hydroxylated ortho o ephedrine. Mae hyn yn caniatáu iddo gadw peth o'i weithgarwch sympathomimetig (vasoconstriction), ond nid yw'n hawdd ei fetaboli gan catechol -O-methyltransferase a monoamine oxidase, a gall ei effaith fod yn fwy hir, ond mae ei effeithiolrwydd yn wannach ac efallai na fydd yn gallu cyffroi 2 dderbynnydd.
Pam nad yw wedi dod yn brif ffrwd er gwaethaf cael ei ddefnyddio fel "asiant hemostatig lleol" mewn offthalmoleg ac otolaryngology?
+
-
Gall ei effaith gynhyrfus alffa adrenergig ysgafn gontractio pibellau gwaed mwcosaidd i gyflawni hemostasis, heb sgîl-effeithiau cardiaidd cryf adrenalin. Fodd bynnag, oherwydd ei effeithiolrwydd cymharol wan, llid lleol posibl, ac ymddangosiad asiantau hemostatig mwy effeithlon a diogel (fel norepinephrine a thrombin), cafodd ei ddileu.
Pam ei fod wedi cael ei astudio fel teclyn gwella anesthetig lleol ar gyfer cocên, a beth yw ei fecanwaith synergyddol posibl?
+
-
Fel vasoconstrictor, gall ymestyn yr amser preswylio lleol o gocên ac arafu ei amsugno, a thrwy hynny wella ac ymestyn yr effaith anesthetig, tra'n ddamcaniaethol yn lleihau gwenwyndra systemig a risg dibyniaeth cocên. Ond oherwydd rheolaeth a risgiau cocên ei hun, mae'r llwybr ymchwil hwn wedi'i adael.
Pa faterion sefydlogrwydd neu hydoddedd penodol yr aeth ei ffurf "hydroclorid" i'r afael â nhw mewn fformwleiddiadau fferyllol cynnar?
+
-
Mae'r halen hydroclorid yn gwella ei hydoddedd dŵr a'i grisialu, gan ei gwneud hi'n haws cynhyrchu pigiadau sefydlog neu atebion amserol. Yn bwysicach fyth, mae ffurfio halen yn helpu i atal dirywiad ocsideiddiol o strwythurau ceton a catechol, sy'n gam allweddol wrth wella sefydlogrwydd deunydd crai mewn cemeg fferyllol cynnar.
Tagiau poblogaidd: hydroclorid adrenalone cas 62-13-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth