Arecoline hydrobromideyn ymddangos fel powdr crisialog gwyn neu solid, ac mae ei liw gwyn pur yn ei gwneud hi'n hawdd ei adnabod yn y cafennau labordy a fferyllol. Mae'r sylwedd powdr hwn yn ddi -arogl o dan amgylchiadau arferol, ond mae ganddo flas chwerw a gwenwyndra penodol. Mae'n dirywio pan fydd yn agored i olau. Mae gan bwynt toddi 170-171 gradd C. hydoddedd rhagorol mewn dŵr ac ethanol. Mae'r hydoddedd da hwn yn caniatáu ar gyfer cymysgu'n hawdd â thoddyddion wrth baratoi cyffuriau a chynnal ymchwil gemegol, sy'n fuddiol i'w ddefnyddio mewn amrywiol senarios cais. Defnyddir cyffuriau llyngyr gwrth -berfeddol yn bennaf ar gyfer triniaeth filfeddygol. Mae'n cael effaith barlysu gref ar gyhyrau pryfed genwair a gall hefyd wella peristalsis berfeddol y gwesteiwr, gan gynhyrchu effaith ddiarddel ar bryfed genwair. Defnyddir yn bennaf i drin afiechydon llyngyr tap cyffredin mewn cŵn a dofednod.
Ein Cynnyrch
COA hydrobromide arecoline
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C8H13NO2 |
|
Offeren union |
155 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Mae hydrobromide arecolin yn hydrobromid alcaloid wedi'i dynnu o hadau cnau betel neu a geir trwy synthesis cemegol. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C 8H1BRNO2, ac mae'n ymddangos fel powdr crisialog gwyn sy'n hawdd ei hydoddi mewn dŵr ac ethanol. Fel fformiwleiddiad gwell o gyffuriau deworming traddodiadol, mae'n datrys problemau cynnwys isel a dadelfennu hawdd arecoline naturiol trwy sefydlogi ei strwythur cemegol, gan ddangos gwerthoedd cymhwysiad lluosog yn y maes milfeddygol.
Defnyddiau craidd a chymwysiadau clinigol
Therapi Gwrth -Farasitig: Y feddyginiaeth a ffefrir ar gyfer clefyd llyngyr canine a feline
Mae'n cael effaith barlysu gref ar gyhyrau llyngyr tap, trwy rwystro dadansoddiad y niwrodrosglwyddydd acetylcholine, gan arwain at sbasmau parhaus a chyfangiadau'r paraseit a'r shedding. Mae ei fecanwaith deworming yn cynnwys effaith ddeuol:
Lladd uniongyrchol: Parlysu pob rhan o'r llyngyr tap (gan gynnwys yr adran pen), yn enwedig ar gyfer llyngyr tapio porc, tra bod llyngyr tapiau cig eidion yn sensitif i'r adran pen a segmentau anaeddfed yn unig.
Rheoli plâu cydweithredol: Yn gwella peristalsis berfeddol gwesteiwr ac yn hyrwyddo dileu parasitiaid. Mae data clinigol yn dangos, ar ôl rhoi 1.5-2mg/kg mewn cŵn ar ôl y llafar, bod y gyfradd ysgarthu llyngyr tap yn cyrraedd 92% o fewn 24 awr, y gellir ei chynyddu i 98% o'i chyfuno â carthydd magnesiwm sylffad.
Achos Nodweddiadol: Wrth drin ci 3kg wedi'i heintio â Taenia solium, dwy dabled 5mg (yn cynnwys 2.5mg/llechen oarecoline hydrobromide) yn cael eu rhoi ar lafar mewn dos sengl, ynghyd â 20ml o doddiant sylffad magnesiwm 10%. Cafodd y paraseit ei ddileu yn llwyr o fewn 48 awr heb unrhyw gofnod ailddigwyddiad.
Modwleiddwyr cyhyrau llyfn: trin ymlacio system dreulio mewn anifeiliaid anwes
Fel agonydd derbynnydd muscarinig (m ₂/m ∝), gall efelychu gweithred acetylcholine, gwella contractadwyedd cyhyr llyfn gastroberfeddol, ac mae'n addas ar gyfer y senarios canlynol:
Parlys berfeddol ar ôl llawdriniaeth: oedi wrth adfer peristalsis berfeddol mewn cŵn ar ôl llawdriniaeth sterileiddio. Arweiniodd chwistrelliad isgroenol o ddos 0.1mg/kg at gynnydd tair gwaith yn amledd sain y coluddyn o fewn 30 munud.
Rhwymedd ystyfnig: Wrth drin clefyd Hirschsprung mewn cathod oedrannus, mae rhoi dos o 0.5mg/kg ar lafar wedi'i gyfuno â lactwlos yn lleihau'r amser carthu o 72 awr i 12 awr.
Awgrym tabŵ: Mae ceffylau yn sensitif iawn i'r cyffur hwn, a dylai cathod reoli'r dos yn llym (llai na neu'n hafal i 0.3mg/kg) wrth ei ddefnyddio. Gall defnydd gormodol achosi dirdro berfeddol.
Ymchwil ar drosglwyddo signal niwral: cyffur offeryn model anifeiliaid arbrofol
Ym maes ymchwil wyddonol, defnyddir hydrobromid arecoline yn helaeth fel agonydd derbynnydd M ar gyfer:
Ymchwil ar fecanwaith poen: Trwy actifadu derbynyddion corn dorsal asgwrn cefn m ₁, achoswyd model llygod mawr o hyperalgesia thermol ar gyfer sgrinio cyffuriau analgesig newydd.
Asesiad swyddogaeth wybyddol: Ar ôl chwistrelliad intraperitoneol o ddos 0.3mg/kg mewn llygod, cynyddodd cywirdeb yr arbrawf drysfa Y 25%, a ddefnyddir ar gyfer datblygiad cyffuriau clefyd Alzheimer.
Paramedrau Technegol: Purdeb cynnyrch gradd labordy sy'n fwy na neu'n hafal i 99% (canfod HPLC), gan ddarparu gwasanaethau wedi'u haddasu o filigramau i gilogramau.
Mecanwaith gweithredu a phriodweddau ffarmacolegol
Mecanwaith gweithredu aml -darged
Actifadu system colinergig:
Yn rhwymo'n uniongyrchol i dderbynyddion M, yn hyrwyddo poer a secretiad chwarren chwys, ac yn cynyddu amlder symudedd gastroberfeddol (2.3 gwaith yn gryfach na pilocarpine).
Rheoliad sianel ïonig:
Yn blocio'r cerrynt potasiwm allanol dros dro (ITO) ac oedi cerrynt potasiwm wedi'i gywiro (IKS, IKR) mewn celloedd myocardaidd, yn ymestyn hyd y potensial gweithredu, ac yn cyfuno nodweddion cyffuriau gwrth -rythmig Dosbarth III.
Effeithiau Metabolaidd:
Yn cynyddu lefelau acetylcholine yn y corff, yn gwella swyddogaeth wybyddol, ond gall defnydd tymor hir arwain at ddadsensiteiddio derbynyddion colinergig.
Nodweddion ffarmacocinetig
Amsugno a Dosbarthu: Dim ond 18%yw bioargaeledd llafar cŵn, tra bod pigiad isgroenol yn cyrraedd 67%, wedi'i ddosbarthu'n bennaf mewn meinweoedd afu, aren a gastroberfeddol.
Metabolaeth ac ysgarthiad: Metaboli gan ensym CYP450 yr afu i arecoline demethylated, gyda hanner oes o 3.2 awr, mae 90% yn cael ei ysgarthu yn ei ffurf wreiddiol o wrin o fewn 72 awr.
Fel sylwedd cemegol cyffredin, mae yna ddulliau amrywiol ar gyfer syntheseiddioarecoline hydrobromide. Unwaith eto, byddaf yn rhestru'r tri canlynol i gyfeirio atynt yn unig.
Dull 1:
Mae synthesis cynnyrch fel arfer yn cynnwys yr adwaith rhwng arecoline ac asid hydrobromig. Fel deilliad o arecoline, mae bromoaarecoline yn cynnwys atomau bromin yn ei strwythur. Mewn theori, gall bromoaarecoline adweithio â sodiwm hydrocsid (NaOH) i ffurfio halen sodiwm o arecoline, sydd wedyn yn adweithio ag asid hydrobromig (HBR) i ffurfio hydrobromoaarecoline yn y pen draw. Ond mae angen cyflawni'r broses hon mewn dau gam, oherwydd mae bromoaarecoline yn adweithio'n uniongyrchol â sodiwm hydrocsid ac nid yw'n cynhyrchu hydrobromoaarecoline yn uniongyrchol.
Camau manwl a hafaliadau cemegol
Yn y cam hwn, mae bromoaarecoline (y tybir bod ganddo fformiwla strwythurol o C9H10NO2BR, ond er symlrwydd, gwnaethom esgeuluso safleoedd a meintiau amnewid penodol) yn adweithio â sodiwm hydrocsid i gynhyrchu halwynau sodiwm a dŵr arecoline.
Hafaliad Cemegol:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Yn y cam hwn, mae atom bromin bromoaarecoline yn cael ei ddisodli gan ïon hydrocsid (OH ⁻), gan ffurfio'r halen sodiwm (C9H10NO2NA) ac ïon bromin (BR ⁻) o arecoline.
Yn yr ail gam, mae halen sodiwm arecoline yn adweithio ag asid hydrobromig i gynhyrchu arecoline hydrobromig (C9H13NO2 · HBR) a dŵr.
Hafaliad Cemegol:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Yn y cam hwn, mae halen sodiwm arecoline yn cael adwaith niwtraleiddio sylfaen asid gydag asid hydrobromig, cynhyrchu a sodiwm bromid (NABR).
Dull 2:
Mae arecoline yn alcaloid a geir mewn cneuen betel, sy'n cynnwys atom nitrogen yn ei strwythur cemegol ac sy'n gallu derbyn ïonau hydrogen (H+), gan arddangos alcalinedd. Mae asid hydrobromig (HBR) yn asid cryf sy'n gallu rhyddhau ïonau hydrogen. Pan fydd arecoline yn cwrdd ag asid hydrobromig, bydd yr atom nitrogen yn arecoline yn cyfuno â'r ïon hydrogen mewn asid hydrobromig i ffurfio hydrobromad arecoline, sef ydyw.
Arecoline+hbr → c8h14brno2
Camau manwl
1. Paratoi deunyddiau crai:
Yn gyntaf, mae angen paratoi swm penodol o asid arecoline ac hydrobromig. Mae angen cymysgu'r ddau sylwedd mewn cyfran benodol i sicrhau ymateb llwyr.
2. Cymysgu Cynhwysion:
Cymysgwch asid arecoline ac hydrobromig mewn cynhwysydd priodol. Er mwyn sicrhau adwaith unffurf, gellir defnyddio neu ysgwyd y cynhwysydd.
3. Adwaith Arsylwi:
Yn ystod y broses gymysgu, gellir arsylwi bod arecoline yn hydoddi'n raddol mewn asid hydrobromig, gan ffurfio system adweithio homogenaidd. Yn y cyfamser, oherwydd asidedd cryf asid hydrobromig, gellir cynhyrchu rhywfaint o wres yn ystod y broses adweithio.
4. Gwahanu cynhyrchion:
Ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, mae angen gwahanu'r cynhyrchion. Oherwydd ei hydoddedd uchel mewn dŵr, gellir ei wahanu oddi wrth y system adweithio trwy ddulliau fel hidlo neu grisialu anweddiadol.
5. Cynnyrch wedi'i buro:
Gall y gwahanedig y gall gynnwys rhai amhureddau, megis arecoline heb ymateb, asid hydrobromig, ac ati. Er mwyn cael cynnyrch purdeb uchel, gellir defnyddio dulliau puro fel ailrystallization a golchi.
Dull 3:
Nid yw'r adwaith rhwng tribromid arecoline a ffosfforws i gynhyrchu hydrobromad arecoline yn llwybr adweithio uniongyrchol na chonfensiynol. Fel arfer,arecoline hydrobromidear gael trwy adweithio arecoline yn uniongyrchol ag asid hydrobromig. Fodd bynnag, os defnyddir ffosfforws Tribromide (PBR3) i baratoi cynnyrch, gall gynnwys cyfres o adweithiau cemegol, gan gynnwys bromination a chamau asideiddio dilynol.
Camau manwl a hafaliadau cemegol
Gall yr adwaith rhwng arecoline a ffosfforws tribromide (PBR3) gynhyrchu arecoline brominedig. Mae'r cam hwn yn adwaith amnewid electroffilig, lle mae'r atom bromin mewn llwyth ffosfforws yn disodli atom hydrogen yn y moleciwl alcaloid cnau betel.
Arecoline+pbr3 → brominated arecoline+pH3
Mae angen cynnal yr adwaith hwn o dan amodau anhydrus, wrth i ffosfforws Tribromide ymateb yn dreisgar â dŵr. Mae rheoli tymheredd ac amser adweithio yn hanfodol ar gyfer detholusrwydd a chynnyrch y cynnyrch.
Yna gall arecoline brominedig gael cam hydrolysis, gan ddisodli'r atom bromin â grŵp hydrocsyl (OH), ac yna cael cam asideiddio i gynhyrchu hydrobromad arecoline.
Arecoline brominated+h2o → hydroxylated arecoline+hbr
Mae'r cam asideiddio yn cynnwys adweithio'r hydroxyarecoline a gynhyrchir gydag asid hydrobromig i gynhyrchu arecoline hydrobromig:
Arecoline hydrolated+hbr → c8h14brno 2+ h2o
Efallai y bydd angen cyflawni'r ddau gam hyn o dan amodau ymateb gwahanol, er enghraifft, efallai y bydd angen cyflawni hydrolysis mewn amgylchedd alcalïaidd, tra bod angen asideiddio mewn amgylchedd asidig.
I grynhoi, er bod y llwybr ar gyfer paratoi asid hydrobromig arecoline trwy adweithio arecoline â ffosfforws tribromid yn ddamcaniaethol yn ymarferol, mae angen trin amrywiol amodau adweithio cemegol yn ofalus mewn gweithrediad ymarferol i sicrhau diogelwch a phurdeb cynnyrch. Yn ogystal, nid yw'r dull hwn yn ddull confensiynol ar gyfer paratoi cynnyrch, felly ni argymhellir ei ddefnyddio yn y labordy na chynhyrchu diwydiannol heb ddilysiad arbrofol digonol.
Dosbarthiad oarecoline hydrobromide:
1. Mae safonau cyfeirio biolegol cenedlaethol yn cyfeirio at adweithyddion biolegol, biomaterials, neu antiserwm penodol wedi'u graddnodi â safonau cyfeirio rhyngwladol neu a ddatblygwyd yn annibynnol gan Tsieina (heb safonau cyfeirio rhyngwladol) ar gyfer adnabod ansoddol neu ddiagnosis afiechydon o ficro -organebau (neu eu cynhyrchion); Neu'n cyfeirio at sylwedd cyfeirio a ddefnyddir i ganfod meintiol nerth biolegol rhai cynhyrchion, megis sylwedd cyfeirio a ddefnyddir i bennu titers brechlyn byw y frech goch neu unedau fflocwlent tocsoid, y mae eu nerth wedi'i fynegi mewn unedau gweithredol penodol ac nid yn (IU).
2. Mae safonau biolegol cenedlaethol yn cyfeirio at sylweddau safonol sydd wedi'u graddnodi â safonau rhyngwladol neu a ddatblygwyd yn annibynnol gan Tsieina (lle nad oes safon fiolegol ryngwladol) ar gyfer penderfynu meintiol ar nerth neu wenwyndra cynnyrch. Mynegir eu gweithgaredd biolegol mewn unedau rhyngwladol (IU) neu unedau (U).
Tagiau poblogaidd: arecoline hydrobromide CAS 300-08-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth