Cryptotanshinone CAS 35825-57-1

Cryptotanshinone, y fformiwla foleciwlaidd yw C19H20O3, CAS 35825 - 57-1. Mae'n bowdr brown. Mae ganddo ddwy ganolfan cylchol ac mae pedair enantiomer yn bodoli. Hydoddedd gwael, prin yn hydawdd mewn dŵr, yn hydawdd mewn ethanol, sylffocsid dimethyl (DMSO), methanol, aseton, clorofform a thoddyddion organig eraill. Pan gaiff ei gymhlethu â -cyclodextrin, gellir gwella ei hydoddedd. Mae'r priodweddau thermol yn gymharol sefydlog, ac nid yw'n hawdd cyfnewid a dadelfennu ar dymheredd yr ystafell, ond mae ei bwynt toddi yn isel, dim ond gradd 86. Pan gaiff ei gynhesu i dymheredd penodol, gellir ei ddadelfennu i gynhyrchu amrywiaeth o nwyon, fel CO, CO2 ac ati. Mae'n ddeilliad diene quinone sy'n bresennol yn rhisom Salvia Miltiorrhiza. Fe'i defnyddir yn helaeth yn y maes meddygol ac mae ganddo amryw o weithgareddau ffarmacolegol. Gellir ei ddefnyddio i drin afiechydon fel afiechydon cardiofasgwlaidd, afiechydon y system nerfol, llid a thiwmorau. O ran deunyddiau lled -ddargludyddion, gellir ei wneud yn gydrannau electronig ffilm tenau a stilwyr fflwroleuol. Yn y maes meddygol, gellir ei ddefnyddio fel cludwr cyffuriau nano ar gyfer dosbarthu a delweddu cyffuriau. Yn ogystal, o ran cymhwysiad catalydd paent, mae catalydd paent effeithlon iawn hefyd wedi'i baratoi'n llwyddiannus.

Cryptotanshinoneyn gyfansoddyn gyda strwythur cymharol arbennig, ac mae ei brif nodweddion strwythurol fel a ganlyn:

1. Strwythur ceton Diterpene: Mae'n perthyn i diterpenoidau, sy'n cynnwys dau strwythur cylch o chwech - cylch pilog a phum cylch pilog -. Yn eu plith, mae'r cylch pum - pilen yn rhan cyclopentadienyl ethyl ceton, sef y rhan fwyaf arbennig yn strwythur y cynnyrch. Mae cetonau Diterpene yn hollbresennol mewn planhigion ac fe'u defnyddir yn helaeth mewn ymchwil a datblygu cyffuriau.

2. Strwythur Benzophenone: Mae'r moleciwl ohono'n cynnwys strwythur dibenzophenone, sydd wedi'i leoli uwchben y cylch pilen pum -, sy'n un o'r nodweddion sy'n wahanol i gyfansoddion ceton diterpene eraill. Mae'r strwythur hwn yn aml yn cael ei ystyried yn un o strwythurau olion bysedd cetonau Diterpene.

3. Nodweddion strwythurol eraill: Mae'n cynnwys cylchoedd aromatig lluosog a bondiau dwbl, felly mae ganddo aromatigrwydd ac ansefydlogrwydd cryf. Ar yr un pryd, oherwydd bod y moleciwl yn cynnwys grwpiau swyddogaethol lluosog fel grwpiau hydrocsyl a grwpiau carbene, mae ganddo weithgaredd biolegol da ac eiddo y gellir eu haddasu.

Oherwydd y nodweddion strwythurol uchod, fe'i defnyddir yn helaeth ym maes meddygaeth ac mae wedi dod yn gyfansoddyn sydd wedi denu llawer o sylw.

Mae tanshinone cudd yn gyfansoddyn diterpenoid o fath tanshinone a dynnwyd o Salvia miltiorrhiza, sydd â gweithgareddau ffarmacolegol amrywiol. Mae'r canlynol yn gyflwyniad manwl i'w ddefnyddiau:

Gwrthfeirysol

 

Mae gan Tanshinone cudd briodweddau gwrthfeirysol sbectrwm eang -. Mae astudiaethau in vitro wedi dangos y gall atal yn sylweddol ddyblygu firysau amrywiol, gan gynnwys firws stomatitis pothellog (VSV), firws enseffalomyocarditis (EMCV), firws ffliw A (h1N1), firws herpes simplex, o fewn firws 1, hsv}} 1) · L ⁻¹. Mae ei fecanwaith gweithredu yn cynnwys blocio camau arsugniad a dyblygu firws, a chynyddu lefel mynegiant genynnau a ysgogwyd gan interferon (ISGs) trwy actifadu llwybr JAK-STAT, gan ffurfio system amddiffyn gwrthfeirysol lluosog.

Gwrthlidiol

 

Mae tanshinone cudd yn arddangos gweithgaredd sylweddol yn y maes llidiol gwrth --, sy'n gallu atal ymatebion llidiol a rhyddhau cyfryngwyr llidiol. Mae arbrofion anifeiliaid wedi cadarnhau:

Fel cyfanswm cydran tanshinone (TTS), gall atal edema clust a achosir gan xylene mewn llygod yn effeithiol, lleihau marwolaethau sepsis a achosir gan lipopolysacarid, a lliniaru newidiadau patholegol anaf acíwt yr arennau.
Yn y model macrophage llygoden a achosir gan lipopolysacarid, gall asid salvianolig atal cynhyrchu cyfryngwyr llidiol a chynyddu cyfradd goroesi d - llygod sensitif galactosamin.
Trwy leihau mynegiant CD14 a TLR4 ac atal ffosfforyleiddiad TAK1 a achosir gan LPS, mae'n cael effaith amddiffynnol ar yr ymateb llidiol.

Agregu gwrthblatennau ac effeithiau gwrthfiotig

 

CryptotanshinoneYn atal agregu platennau a achosir gan ADP mewn llygod mawr mewn modd sy'n ddibynnol ar ganolbwyntio, ac mae ei fecanwaith gweithredu yn gysylltiedig ag antagonizing platennau P2Y12 derbynyddion. Mae'r derbynnydd hwn yn perthyn i'r teulu derbynnydd cypledig protein G - a gall atal actifadu platennau trwy rwystro ei lwybr signalau. Yn ogystal, mae astudiaethau ffarmacoleg rhwydwaith yn awgrymu y gallai gael effeithiau thromboemboledd gwrth -gwythiennol trwy reoleiddio targedau sy'n gysylltiedig â cheulo.

Gwrth -diwmor

 

Mae tanshinone cudd yn arddangos priodweddau rheoleiddio Targed Multi - ac aml -lwybr ym maes tiwmor gwrth --, ac mae ganddo effeithiau ataliol ar amrywiol diwmorau solet

Canser Gastric:
Trwy ddos ​​yn ddibynnol yn atal twf celloedd MKN-45 canser gastrig, gan gynyddu mynegiant proteinau pro apoptotig a lleihau mynegiant proteinau gwrth-apoptotig.
Mae'r mecanwaith gweithredu yn cynnwys cynhyrchu rhywogaethau ocsigen adweithiol a gwahardd llwybrau signalau MAPK ac AKT, gan arwain at arestio beiciau celloedd yn y cyfnod G2/M ac ysgogi apoptosis dibynnol caspase.
Gall atal gweithgaredd Wnt/ - llwybr signalau catenin a lleihau gallu ymledol celloedd canser gastrig.
Atal trawsgrifio a chyfieithu genynnau PKM2 trwy wella mynegiant miR-124, gan rwystro llwybr glycolysis aerobig.

 

Canser yr afu:
Fel atalydd STAT3, mae'n cymell apoptosis mewn celloedd Hepal-6 canser yr afu dynol trwy'r llwybr signalau JAK2/STAT3.
Mae actifadu'r llwybr signalau TLR7/MYD88/NF - κ B yn gwella lladd imiwnedd macroffagau M1 yn imiwn yn erbyn celloedd canser yr afu.
Trwy actifadu llwybr signalau AMPK, mae cylchred celloedd celloedd HepG2 canser yr afu dynol yn cael ei arestio yn y cyfnod G1, gan ysgogi marwolaeth celloedd autophagig.
Mae'n cael effaith radiosensitizing ar y tiwmor H22 sy'n dwyn model llygoden o ganser yr afu a gall arestio'r cylchred celloedd yn y cyfnod G2/M.
Mae gwaharddiad y llwybr signalau PI3K/AKT/MTOR yn cymell autophagy mewn celloedd HepG2 ac yn cymell ferroptosis trwy gynyddu cronni rhywogaethau ocsigen adweithiol.

Canser y prostad:
Fel atalydd AR, mae'n blocio lleihad AR a ffurfio cymhleth ffactor rheoleiddio AR, gan atal androgen/AR wedi'i gyfryngu gan dwf celloedd.

 

Amharu ar y rhyngweithio rhwng AR ac LSD1, gan atal demethylation H3K9 wedi'i gyfryngu gan LSD1, a lleihau signalau AR.
Mae cymell apoptosis a marwolaeth celloedd autophagic mewn celloedd DU145 canser y prostad dynol yn cynnwys ffactorau sbarduno i fyny'r afon fel cinases protein sy'n gysylltiedig â marwolaeth a rhywogaethau ocsigen adweithiol.
Atal llwybr signalau PI3K/AKT i lawr yr afon trwy leihau mynegiant heteromucin.
Canser y bledren:
Mae'r mecanwaith o gymell autophagy yng nghelloedd T24 ac UMUC-3 o ganser y bledren yn cynnwys atal actifadu llwybr signalau PI3K/AKT/MTOR.
lewcemia:
Mae ganddo effaith ataliol amlhau ar linellau celloedd lewcemia, a gall y mecanwaith fod yn gysylltiedig ag ysgogi gwahaniaethu celloedd neu apoptosis.

Gwrthfacterol

 

Yn cael effeithiau ataliol ar amrywiol facteria pathogenig:

Mewn crynodiad o 1mg/mL, gall atal twf Staphylococcus aureus a Pseudomonas aeruginosa, ac mae hefyd yn cael effaith ataliol benodol ar Streptococcus pyogenes.
Trwy darfu ar y wal gell facteriol a strwythur pilen, mae cynyddu athreiddedd pilen yn arwain at ollwng cynnwys cellog.
Yn effeithio ar synthesis protein bacteriol, gan arwain at ostyngiad mewn proteinau yn y corff bacteriol a rhwystro eu mynegiant.

Amddiffyn y system nerfol

 

Potensial wrth drin afiechydon niwroddirywiol:

Clefyd Alzheimer:
Hawdd i ymyrryd yng nghenhedlaeth a metaboledd A trwy'r gwaed - Rhwystr ymennydd, gan leihau ei ddifrod niwrotocsig.
Fel atalydd nad yw'n gystadleuol, mae'n atal gweithgaredd acetylcholinesterase (AChE) ac yn adfer lefelau acetylcholine.
Mae'n cael effaith amddiffynnol sylweddol ar apoptosis niwronau cortical a achosir gan glwtamad, ac mae'r mecanwaith yn cynnwys atal cynhyrchu rhywogaethau ocsigen adweithiol mewngellol a rheoleiddio mynegiant teulu protein Bcl-2.
Anaf isgemig yr ymennydd:
Atal amlhau celloedd glial a achosir gan anaf isgemig ac amddiffyn goroesiad niwronau.

Rheoliad Metabolaidd

 

Mae gan danshinone cudd werth cymhwysiad posibl wrth drin afiechydon metabolaidd:

Diabetes yn gysylltiedig:
Gwella statws celloedd granulosa ofarïaidd sy'n gwrthsefyll inswlin trwy reoleiddio genynnau lluosog a llwybrau signalau.
Mae ganddo effeithiau therapiwtig ar lygod mawr ymwrthedd inswlin ofarïaidd a achosir gan dexamethasone, gan leihau cyfradd ofylu a lleihau cynhyrchu testosteron ac estrogen.
Metaboledd lipid:
Gweithgaredd gwrthocsidiol cydrannau tanshinone (gan gynnwysCryptotanshinone) yn gysylltiedig â rheoleiddio metaboledd lipid, a gallai wella anhwylderau metaboledd lipid trwy leihau straen ocsideiddiol.

Triniaeth clefyd croen

 

Defnyddir tanshinone cudd yn helaeth mewn dermatoleg:

Acne:
Lladd propionibacterium acnes a staphylococcus aureus mewn ffoliglau gwallt, ac atal adweithiau llidiol.
Er mwyn cael effeithiau gwrth androgen a rheoleiddio secretion sebwm, fe'i defnyddir yn aml mewn cyfuniad â minocycline neu isotretinoin i wella effeithiolrwydd therapiwtig mewn ymarfer clinigol.
Clefydau croen llidiol eraill:
Trwy atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol a rheoleiddio swyddogaeth imiwnedd, gellir gwella symptomau fel ffoligwlitis a dermatoffytosis.

Mae'n gyfansoddyn naturiol gyda gweithgareddau ffarmacolegol amrywiol, sy'n bodoli yn rhisom Salvia Miltiorrhiza. Oherwydd y galw cynyddol am ymchwil a chymhwyso ei weithgaredd ffarmacolegol, mae galw mawr hefyd am ymchwil ar ei ddull synthesis.

1. Echdynnu o gynhyrchion naturiol:

Y ffordd fwyaf cyffredin i'w gael yw ei dynnu o risom Salvia Miltiorrhiza. Mae'r dull yn cynnwys y camau canlynol:

(1) Casglu rhisom Salvia Miltiorrhiza a chael gwared ar amhureddau.

(2) ei echdynnu a metabolion eilaidd eraill o risom Salvia Miltiorrhiza trwy ultrasonication a distyllu.

(3) PurCryptotanshinoneei buro gan gromatograffeg haen denau, cromatograffeg hylif perfformiad uchel a thechnegau eraill.

Er bod proses y dull hwn yn syml, nid yw'n addas ar gyfer paratoi graddfa fawr - ohono oherwydd cyfyngiad ffynhonnell y cynhyrchion naturiol.

2. a gafwyd trwy synthesis cemegol:

Er mwyn cael digon o TG ar gyfer arbrofion ffarmacolegol a threialon clinigol, mae ymchwilwyr hefyd wedi rhoi cynnig ar lawer o ddulliau synthesis cemegol. Gellir grwpio'r dulliau hyn i'r categorïau canlynol:

(1) Dull yn seiliedig ar gyfansoddion cwinone:

Mae'r dull yn defnyddio 2 - hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone fel deunydd crai i'w gael trwy adweithiau aml-gam.

Mae camau penodol fel a ganlyn:

Cam 1: Adweithio cyntaf 2-hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone gydag acetoacetate methyl ym mhresenoldeb sodiwm hydrocsid ar 80 gradd i gael 2-hydroxy-5-methyl-3-acetoxy sylfaen-1,4-benzoquinone.

Cam 2: Trowch ac ymatebwch y cynnyrch uchod gyda gormod o sodiwm carbonad, clorid cuprous a dŵr amonia yn tetrahydrofuran am 6 awr i gael 2-hydroxy-5-methyl-3-acetoxy-1,4-benzoquinone copr copr.

Cam 3: Dadelfennu'r cynnyrch uchod ag asid hydroclorig a methanol i gael 2-hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone.

Cam 4: Trowch ac adweithio 2-hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone ac isopropylchlorosilane mewn aseton am 20 awr i'w gael.

Manteision: Mae gan y dull gamau syml ac mae'r deunyddiau crai ar gael yn rhwydd.

Anfanteision: Mae pris deunyddiau crai sy'n ofynnol gan y dull hwn yn uchel, ac mae yna lawer gan - cynhyrchion mewn rhai ymatebion, sy'n gwneud swm synthesis y dull hwn yn ansefydlog ac mae'r gost yn uchel.

(2) Dulliau yn seiliedig ar getonau:

Mae'r dull yn defnyddio 4 - hydroxy-2,6-dimethyl-1,3-benzophenone fel deunydd crai i gael cynnyrch trwy adweithiau aml-gam.

Mae camau penodol fel a ganlyn:

Cam 1: Yn gyntaf, adweithio 4-hydroxy-2,6-dimethyl-1,3-benzophenone gydag epoxypentane mewn isopropanol i gael 4-hydroxy-3-epoxypentyl-2, {6 - dimethyl-1,3-benzophenone.

Cam 2: Adweithio'r cynhyrchion uchod gyda NABH4 a CUCL2 yn y drefn honno i gael dau gynnyrch-4-hydroxy-3-epoxypentyl-2,6-dimethyl-1,3-benzophenone a 4-hydroxy {-3 - epoxypentyl-2,6-dim,5-benzethyl-benhy-benhy-benthyNe.

Cam 3: Ymateb y cynnyrch uchod gyda bromoacetone a sodiwm sulfonate i gael dau gynnyrch-4-hydroxy-3-epoxypentyl-2,6-dimethyl-1,3-phenyl-3- propionyloxyacetone a 4-hydroxy-3-epoxypentyl-1,5-dime-2,5-0-dimeSetyl-2,5-dime.

Cam 4: Mae'r cynnyrch uchod yn cael adwaith cam aml - i gael y cynnyrch o'r diwedd.

Manteision: Mae gan y dull lai o gamau ac mae'n hawdd puro'r cynnyrch adweithio.

Anfanteision: Mae gan y dull hwn gamau cymhleth, mae angen iddo ddefnyddio amrywiaeth o adweithyddion cemegol gwenwynig, mae'r broses yn gymharol gymhleth, ac mae ganddo lygredd amgylcheddol gwych.

(3) Y dull o ddefnyddio metaboledd microbaidd:

Mae'r dull yn seiliedig ar ficro -organebau sy'n gallu syntheseiddio cynnyrch, trwy drin a sgrinio artiffisial, i gael rhai straenau microbaidd y gellir eu defnyddio i gynhyrchu.

Mae camau penodol fel a ganlyn:

Cam 1: sgrinio straen microbaidd gydaCryptotanshinoneGallu synthesis, fel ffyngau, actinomyces, ac ati.

Cam 2: Cyflawni tyfu artiffisial y straen o dan amodau addas, megis dewis y cyfrwng priodol, amser tyfu, tymheredd tyfu a dull tyfu, ac ati.

Cam 3: Defnyddiwch ddulliau biotechnoleg i wneud y gorau o'r dull, megis defnyddio technoleg peirianneg genetig i wella gallu synthetig cynnyrch.

Manteision: Mae'r dull yn perthyn i'r dull biosynthesis, mae'n wyrdd ac yn gyfeillgar i'r amgylchedd, ac mae'n hawdd ei wireddu cynhyrchu diwydiannol.

Anfanteision: Mae'r dull hwn yn gofyn am sgrinio ac optimeiddio straen, ac mae'r broses yn gymharol amser - yn bwyta ac yn gymhleth.

Ar y cyfan, gall y dulliau uchod syntheseiddio cynnyrch, ond mae angen dewis eu manteision a'u hanfanteision eu hunain yn ôl sefyllfa'r cais hefyd. Yn y dyfodol, gyda datblygiad parhaus technoleg synthesis cemegol a biotechnoleg, bydd mwy o ddulliau newydd yn cael eu datblygu ac yn darparu opsiynau gwell ar gyfer paratoi graddfa fawr - ohono.

Tagiau poblogaidd: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth