Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr powdr cimetidine cas 51481-61-9 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i gyfanwerthu powdr cimetidine swmp o ansawdd uchel cas 51481-61-9 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Powdr cimetidine, y fformiwla moleciwlaidd yw C10H16N6S, CAS 51481-61-9, a'r pwysau moleciwlaidd cymharol yw 252.34g/mol. Powdr gwyn neu all-wyn, chwerw, blasus, anhydawdd mewn dŵr, ychydig yn hydawdd mewn ethanol a chlorofform, hydawdd mewn asid asetig, asid nitrig, asid hydroclorig crynodedig a hydoddiant sodiwm hydrocsid. Mae'n bodoli fel cation mewn amgylchedd asidig ac fel ffurf niwtral mewn amgylchedd niwtral neu alcalïaidd. Defnyddir cyfansoddion â pKa is a gradd uwch o ïoneiddiad yn bennaf wrth drin afiechydon fel wlser peptig a gor-asidedd. Mae ei strwythur moleciwlaidd arbennig yn pennu bod ganddo rai gweithgaredd biolegol ac effeithiau ffarmacolegol, ond mae hefyd yn ei gwneud yn agored i flasusrwydd a ffotolysis a ffactorau eraill, felly mae angen ei storio a'i ddefnyddio'n ofalus. Mae'n fath o antagonist derbynnydd H2, a ddefnyddir yn bennaf wrth drin poen gastrig, wlser peptig a chlefydau eraill a achosir gan hyperacidity.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
ffurf cynnyrch
Cimetidine +. COA
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C19H20O3 |
|
Offeren Union |
296 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Powdr cimetidineyn gyffur sy'n atal secretion asid gastrig. Ei brif fecanwaith gweithredu yw atal y derbynnydd histamin H2 yn gystadleuol ar y mwcosa gastrig, a thrwy hynny leihau asidedd sudd gastrig a secretion asid gastrig. Yn ogystal â chael ei ddefnyddio i drin clefydau gastroberfeddol fel wlser peptig ac esoffagitis adlif, mae gan Cimetidine amryw o ddefnyddiau clinigol eraill.
1. Wlser peptig a chlefyd reflux gastroesophageal:
Cimetidine yw'r antagonydd derbynnydd H2 cyntaf a ddatblygwyd ar gyfer trin wlser peptig, sy'n hyrwyddo iachâd wlser trwy leihau secretiad asid gastrig ac amddiffyn wal gastrig. Ar yr un pryd, mae Cimetidine hefyd yn cael ei ddefnyddio wrth drin clefyd adlif gastroesophageal, a all leddfu poen tanddaearol, adfywiad asid, chwydu a symptomau eraill, a lleihau nifer yr achosion o sbasm esoffagaidd.
2. Syndrom Zollinger-Ellison a chlefyd PEPSI:
Mae syndrom Zollinger-Anhwylder prin iawn a nodweddir gan diwmorau yn y llwybr gastroberfeddol a'r pancreas sy'n secretu llawer iawn o asid stumog yw syndrom Zollinger. Mae Cimetidine, cyffur sy'n atal secretiad asid gastrig, wedi dangos ei bwysigrwydd wrth drin syndrom Zollinger-Ellison.
Yn ogystal, defnyddir Cimetidine hefyd yn y clefyd PEPSI gastritis heintus prin, a all leddfu symptomau cleifion â'r clefyd hwn a hyrwyddo gwelliant y cyflwr.
3. Purpura neffritis:
Mae neffritis purpura yn glefyd hunanimiwn a amlygir gan ddifrod glomerwlaidd, swyddogaeth arennol annormal, a hematuria. Gall cimetidine, fel cyffur ag effaith gwrth-histamin, atal athreiddedd pilen islawr glomerwlaidd, a thrwy hynny leihau ymddangosiad proteinwria a hematuria. Yn ogystal, gall Cimetidine hefyd leihau'r ymateb imiwn trwy leihau ymosodiad celloedd T ar yr arennau, a thrwy hynny wella swyddogaeth yr arennau.
4. Canser y fron a chanser y prostad:
Canfuwyd bod cimetidine yn atal twf a lledaeniad canser y fron a chanser y prostad. Gall ei fecanwaith fod yn gysylltiedig â'i swyddogaeth o atal histamin a lleihau secretion ffactor trosglwyddo. Mae cimetidine wedi dod yn gyffur cynorthwyol a ddefnyddir yn gyffredin i drin canser y fron a chanser y prostad.
5. Imiwnofodylwyr:
Gall cimetidine effeithio ar gynhyrchiad a swyddogaeth celloedd imiwnedd megis celloedd T, celloedd B a macroffagau trwy atal effaith histamin, er mwyn cyflawni effaith rheoleiddio imiwnedd. Gellir ei ddefnyddio i drin clefydau hunanimiwn fel arthritis gwynegol, soriasis, a chlefyd Behcet, ac mae ganddo ddiogelwch a goddefgarwch da.
6. Clefydau croen:
Gellir defnyddio cimetidine hefyd i drin amrywiaeth o glefydau croen, megis wrticaria cronig, fitiligo, a chlefydau croen edematous. o iachâd.
Yn fyr, nid yn unig y mae Cimetidine yn gyffur ar gyfer trin wlser peptig, ond mae ganddo hefyd ystod eang o gymwysiadau mewn clefydau glomerwlaidd, canser, rheoleiddio imiwnedd a meysydd eraill. Mae gan cimetidine effeithiau ffarmacolegol sbectrwm eang, a phrofwyd ei fod yn cael effeithiau da wrth drin clefydau amrywiol.
Powdr cimetidineyn gyffur a ddefnyddir yn eang wrth drin clefydau gastrig. Mae ei ddulliau synthesis yn bennaf yn cynnwys: 4- dull deilliadol amino-2-picolin, dull thiocyanate, dull polyethylen glycol (PEG), dull adwaith cyfnod hylif, synthesis â chymorth microdon a dulliau eraill. Disgrifir y dulliau hyn yn fanwl isod:
Y dull synthetig cynharaf o Cimetidine yw'r dull deilliadol 4-amino-2-picolin, ac mae ei brif gamau'n cynnwys adwaith bensimide ac isocyanad ethyl i gynhyrchu 3-(2-methyl-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, a ddilynir gan leihad mewn alwminiwm hydrocsid.
Mantais y dull hwn yw bod yr adwaith yn syml, mae'r deunyddiau crai yn hawdd i'w cael, ac mae'r cynnyrch mor uchel ag 80%, ond mae rhai diffygion o hyd, megis yr angen i ddefnyddio alwminiwm hydrocsid ac adwaith anwedd thermol tymheredd uchel, a fydd yn achosi niwed penodol i'r amgylchedd ac iechyd pobl.
Mae'r dull thiocyanate yn ddull a ddefnyddir yn gyffredin wrth baratoi Cimetidine. Y prif gamau yw defnyddio tert-butyl thiocyanate a 2-picoline fel deunyddiau cychwynnol i adweithio i gynhyrchu 3-(2-methyl-4- Azapyrazol-5-yl)-N-phenylpropanamide, wedi'i ddilyn gan leihad a phyl-anwedd thermol i gynhyrchu Cimetidine.
Mae gan y dull hwn fanteision cynnyrch uchel (mwy na 90%), gweithrediad syml, a mynediad hawdd i ddeunyddiau crai. Fodd bynnag, mae'r thiocyanate a ddefnyddir ynddo yn gyfnewidiol ac yn cael effaith ysgogol ar y corff, felly mae angen ei amddiffyn.
Mae'r dull PEG yn ddull newydd o syntheseiddio Cimetidine. Ei egwyddor yw ychwanegu PEG sy'n cynnwys y cyfansoddyn rhagflaenol Cimetidine a catalydd asidig (fel potasiwm dihydrogen ffosffad) i'r adwaith gyda'i gilydd. Mae cyfansoddion PEG yn hydawdd mewn dŵr ac yn amddiffyn y cyfansoddion rhagflaenol rhag hydrolysis, ocsidiad neu asideiddio.
Mae gan y dull hwn fanteision gweithrediad syml, cynnyrch uchel, a dim niwed i'r amgylchedd. Fodd bynnag, mae gweithrediad cyfansawdd PEG yn gymhleth ac mae angen ei weithredu'n ofalus, a gall problemau megis crisialu a diraddio PEG ddigwydd yn ystod y broses, sy'n effeithio ar y cynnyrch.
Mae'r dull adwaith cyfnod hylif yn ddull synthetig cyflym a chyfleus ar gyfer Cimetidine. Ei egwyddor sylfaenol yw adweithio 2-picolin, tert-butyl thiocyanate a bensimide o dan amodau adwaith cyfnod hylif. Gellir cael cimetidine ar ôl lleihau alwmina ac adwaith polycondensation thermol.
Mae gan y dull hwn fanteision gweithrediad syml ac amser ymateb byr, ond mae'r adwaith yn ei gwneud yn ofynnol i'r gymhareb molar cyfatebol o bensimide a tert-butyl thiocyanate fod yn 1:2, ac mae'r broses adwaith yn anodd ei rheoli, sy'n gofyn am brofion ac optimeiddio dro ar ôl tro.
Mae dull synthesis â chymorth microdon yn fath newydd o ddull synthesis Cimetidine, ei brif egwyddor yw o dan gyflwr gwresogi microdon, gan ddefnyddio microdon â chymorth,
Cyflymu cyflymder adwaith. Mae'r camau penodol yn cynnwys: ychwanegu ethyl thiocyanate ac isopropanol i'r adweithydd microdon, ychwanegu 2- picolin dros ben, a pherfformio gwresogi â chymorth microdon gyda phŵer o tua 50%, nes bod lliw'r hydoddiant yn newid o olau i dywyll, ac mae'r adwaith drosodd Yna cafodd y gwaddod ei ynysu a'i buro.
Mae gan y dull hwn fanteision cyflymder adwaith cyflym, cynnyrch uchel, a gweithrediad syml. Fodd bynnag, oherwydd gall yr adwaith treisgar gael ei achosi gan wresogi microdon, mae angen rhoi sylw i weithrediad diogel.
I grynhoi, mae yna wahanol ddulliau synthetig oPowdr cimetidine, a gellir dewis dull priodol ar gyfer paratoi yn ôl anghenion gwirioneddol. Mae gan wahanol ddulliau eu manteision a'u hanfanteision eu hunain o ran anhawster gweithredol, cynnyrch, amser gweithredu, cyfeillgarwch amgylcheddol, ac effaith ar iechyd a diogelwch dynol.
adwaith andwyol
Mae Cimetidine, fel antagonydd derbynnydd histamin H ₂ clasurol, wedi chwarae rhan bwysig wrth drin clefydau sy'n gysylltiedig ag asid gastrig ers ei lansio ym 1976. Mae ei ffurfiad powdr (Powdwr Cimetidine) yn dal i gael ei ddefnyddio mewn ymarfer clinigol oherwydd ei rwyddineb addasu dos a llwybrau gweinyddu arbennig (fel bwydo trwynol a maeth enteral). Fodd bynnag, gydag ymchwil manwl ar ei fecanwaith ffarmacolegol ac arsylwi clinigol hirdymor, mae ei sbectrwm adweithiau niweidiol wedi dod yn gliriach yn raddol.
Adweithiau niweidiol cyffredin
Adweithiau system dreulio
Dolur rhydd: Mae'r gyfradd mynychder tua 5% -10%, sy'n fwy cyffredin yn ystod camau cynnar meddyginiaeth a gall fod yn gysylltiedig ag anghydbwysedd microbiota berfeddol neu newidiadau mewn pH berfeddol ar ôl atal asid gastrig. Yr amlygiad nodweddiadol yw stôl ddyfrllyd, 3-5 gwaith y dydd, sy'n ymsuddo 1-2 ddiwrnod ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth.
Rhwymedd: Mae nifer fach o gleifion (tua 2% -3%) yn profi peristalsis berfeddol araf oherwydd llai o secretiad asid gastrig, gan arwain at anhawster ymgarthu, yn enwedig mewn cleifion oedrannus.
Cyfog / chwydu: Mae'r gyfradd mynychder tua 3% -5%, a all fod yn gysylltiedig ag ysgogiad uniongyrchol y mwcosa gastrig neu effeithiau system nerfol ganolog y cyffur. Mae fel arfer yn gwella ar ôl addasu'r dos neu gyfuno â chyffuriau procinetig.
Ymateb y system nerfol ganolog
Cur pen/Pendro: Mae'r gyfradd mynychder tua 4% -8%, a all fod yn gysylltiedig ag antagoniaeth nad yw'n-benodol derbynyddion histamin H ₁ gan gyffuriau ar ôl pasio drwy'r rhwystr gwaed-ymennydd (BBB). Fel arfer mae'n ysgafn ac yn para am 1-3 diwrnod.
Cysgadrwydd/blinder: Mae tua 3% -5% o gleifion yn dweud eu bod yn teimlo'n gysglyd yn ystod y dydd, yn enwedig yng nghamau cynnar meddyginiaeth, a all fod yn gysylltiedig ag effeithiau ataliol canolog.
Anhwylderau meddwl: prin ond difrifol, gan gynnwys gorbryder, iselder, deliriwm (yn enwedig mewn cleifion oedrannus neu ddifrifol wael), gyda chyfradd mynychder o tua 0.1% -0.5%. Gellir gwella o fewn 48 awr ar ôl i'r feddyginiaeth ddod i ben.
Gall cimetidine atal synthesis histamin yn yr ymennydd, ymyrryd â'r cylch cysgu deffro, ac mae cleifion oedrannus yn fwy agored i gymryd rhan oherwydd mwy o athreiddedd rhwystr yr ymennydd yn y gwaed.
Ymateb system endocrin
Effaith gwrth-androgenaidd: Gall defnydd hirdymor o ddos uchel (Yn fwy na neu'n hafal i 1.6g y dydd) arwain at ddatblygiad bron dynion (tua 1% -2%), llai o libido, camweithrediad codiad (0.5% -1%), a galactorrhea benywaidd (0.3% -0.8%). Y mecanwaith yw atal yr echel gonadal pituitary hypothalamig a lleihau secretion testosteron.
Prolactin uchel: Mae tua 5% -10% o gleifion yn profi drychiad ysgafn o serwm prolactin (PRL), ond dim ond ychydig (tua 1%) sy'n profi galactorrhea clinigol.
Adwaith system haematolegol
Rydym yn cynnig amrywiaeth o gydrannau trawsyrru, gan gynnwys sbrocedi, cadwyni rholio, gerau, cyplyddion, raciau, canolbwyntiau, pwlïau, llewys tapr, seddi dwyn, a mwy.
Adweithiau niweidiol difrifol
Neurowenwyndra
Deliriwm crynu: Wrth drin cymhlethdodau gastroberfeddol mewn alcoholigion, gall achosi cryndodau, rhithweledigaethau, a dryswch tebyg i syndrom tynnu'n ôl alcohol, gyda chyfradd mynychder o tua 0.05% -0.1%. Gall y mecanwaith fod yn gysylltiedig ag anghydbwysedd y system gama asid aminobutyrig (GABA) a threiddiad BBB Cimetidine yn ystod diddyfnu alcohol.
Trawiadau: hynod o brin (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Egwyddor triniaeth: Rhoi'r gorau i feddyginiaeth ar unwaith, rhoi 5-10mg o diazepam yn fewnwythiennol i reoli symptomau, a defnyddio ffenobarbital os oes angen.
Hepatotoxicity
Lefelau transaminase uchel: Mae tua 2% -5% o gleifion yn profi drychiad ysgafn o ALT / AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Anaf acíwt i'r afu: hynod o brin (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mecanwaith: Gall fod yn ddifrod i gelloedd yr iau a gyfryngir gan imiwn neu'n wenwynig metabolig.
Adweithiau alergaidd
Brech/Urticaria: Mae'r gyfradd mynychder tua 1% -3%, yn bennaf adweithiau gorsensitifrwydd math I, a amlygir fel erythema a chosi, y gellir ei leddfu trwy gymryd gwrthhistaminau ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth.
Oedema fasgwlaidd: prin (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Traws-alergedd: Mae gan unigolion sydd ag alergedd i wrthwynebwyr derbyn H ₂ eraill (fel ranitidine) risg uwch o alergedd i Cimetidine.
Tagiau poblogaidd: powdr cimetidine cas 51481-61-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth