Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2
video
Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2

Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2

Cod Cynnyrch: BM-2-5-209
Rhif CAS: 27262-48-2
Fformiwla Foleciwlaidd: C18H29CLN2O
Pwysau Moleciwlaidd: 324.89
Rhif Einecs: 1308068-626-2
Rhif MDL: MFCD01704265
Cod HS: /
Enterprise standard: HPLC>999.5%, lc - ms
Prif Farchnad: UDA, Awstralia, Brasil, Japan, yr Almaen, Indonesia, y DU, Seland Newydd, Canada ac ati.
Gwneuthurwr: Ffatri Bloom Tech Xi'an
Gwasanaeth Technoleg: Adran Ymchwil a Datblygu.-1

 

Hydroclorid levobupivacaine, Fformiwla Moleciwlaidd C18H29Cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Mae'n wyn neu i ffwrdd - powdr crisialog gwyn, yn ddi -arogl ac ychydig yn chwerw. Nid yw'n hawdd ei hydoddi mewn dŵr ac ethanol, ond yn hydawdd mewn toddyddion organig fel clorofform. Mae'r hydoddedd yn isel, mae'r hydoddedd mewn dŵr yn 5mg/mL, ac mae'r hydoddedd mewn ethanol tua 1mg/mL. Mae'n foleciwl chiral gyda dau enantiomer, l - a d -. Yn eu plith, mae l - yn foleciwl chwith -, ac mae D - yn foleciwl llaw -. Gan mai dim ond yr enantiomer l - sy'n weithredol yn ffarmacolegol, mae fel arfer yn defnyddio'r enantiomer L - fel y cynhwysyn gweithredol. Mae'n sylwedd gwan alcalïaidd gyda chysonyn ionization (PKA) o tua 8.1. Yn ôl egwyddor cymesuredd chwith-dde, mae Levo (llaw chwith) yn cynrychioli ei gyfluniad tri dimensiwn. Mae'n anesthetig lleol gyda mecanwaith gweithredu tebyg i lidocaine a bupivacaine. Mae ei strwythur cemegol yn pennu ei nodweddion, sydd o arwyddocâd mawr mewn ymchwil ffarmacolegol, datblygu cyffuriau a meysydd eraill. Bydd yr erthygl hon yn disgrifio holl briodweddau ffisegol cynnyrch.

Produnct Introduction

Levobupivacaine hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 27262-48-2 Levobupivacaine hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

product-1-1

Mae hydroclorid levobiocaine yn anesthetig lleol amide gyda'r fformiwla gemegol C ₁₈ h ₂₈ cln ₂ O · HCl a phwysau moleciwlaidd o 342.9 (a elwir hefyd yn 324.89, a allai amrywio yn dibynnu ar bresenoldeb dŵr grisial). Mae ganddo ystod eang o gymwysiadau clinigol, ac mae'r canlynol yn gyflwyniad manwl i'w ddefnyddiau cyffredin:

Anesthesia llawfeddygol
 

Anesthesia bloc epidwral:
Mae'n feddyginiaeth a ddefnyddir yn gyffredin ar gyfer anesthesia epidwral llawfeddygol. Mae'n blocio cynhyrchu a throsglwyddo ysgogiadau nerfau, gan beri i gleifion brofi colled synhwyraidd dros dro a gwrthdroadwy mewn ardaloedd sy'n gysylltiedig â mewnlifiad nerfau o dan amodau ymwybodol, a thrwy hynny gael effeithiau analgesig.
Pan gaiff ei ddefnyddio ar gyfer anesthesia bloc nerf neu ymdreiddio mewn oedolion, y dos uchaf ar y tro yw 150mg. O ran paratoi crynodiad cyffuriau, mae bloc epidwral llawfeddygol fel arfer yn defnyddio toddiant o 0.5% i 0.75%, gyda dos o 10-20ml, neu 50-150mg, a all gyflawni effaith bloc modur cymedrol i gyflawn.
Pan 0.25%~ 0.5%hydroclorid levobupivacaineyn cael ei gymhwyso ar gyfer blocâd rhanbarthol, mae ei effeithiolrwydd yn debyg i effeithiolrwydd bupivacaine ar yr un crynodiad; Pan fydd bloc epidwral 0.375% ~ 0.75% yn cael ei berfformio, mae cychwyn a hyd y teimlad a bloc symud yn debyg i'r rhai o'r un crynodiad o bupivacaine.

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fferdod meingefnol:
Er nad yw'r cyfarwyddiadau'n nodi ei ddefnydd yn benodol ar gyfer anesthesia meingefnol, mae gwerslyfrau anesthesia clinigol yn dangos y gellir ei ddefnyddio ar gyfer anesthesia meingefnol . 2-3 ml o 0.5% levobupivacaine hcl HCl ar gyfer anesthesia meingefnol yn addas ar gyfer y surg is, ac yn is.
Anesthesia niwroblock:
Fe'i defnyddir yn helaeth mewn gwahanol fathau o flociau nerfol, fel anesthesia plexws brachial, anesthesia plexws ceg y groth, anesthesia rhanbarthol, ac ati. Mae'n blocio trosglwyddo ysgogiadau nerfau, gan greu effaith anesthetig yn yr ardal a fewnfudir gan y nerfau, gan sicrhau cynnydd llyfn y feddygfa.

Analgesia llafur ac analgesia ar ôl llawdriniaeth
 

Analgesia llafur:
Gellir ei ddefnyddio ar gyfer lleddfu poen yn ystod genedigaeth, mae lleihau poen menywod postpartum . 0.125% ~ 0.15% Datrysiad HCl levobupivacaine yn addas ar gyfer analgesia llafur, gyda blocâd ysgafn o nerfau modur a dim effaith ar broses gyflawni'r fam.
Analgesia postoperative:
Mae poen ar ôl llawdriniaeth yn un o'r symptomau cyffredin mewn cleifion llawfeddygol, y gellir ei leddfu trwy rwystro trosglwyddo ysgogiadau nerfol . 0.125% ~ 0.15% Gellir defnyddio datrysiad HCl Levobupivacaine hefyd ar gyfer analgesia postoperative i wella cysur cleifion.

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Anesthesia mewn gweithdrefnau meddygol eraill

 

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Arholiad ac Operation Anesthesia:
Gellir ei ddefnyddio ar gyfer anesthesia mewn amrywiol feddygfeydd bach, megis endosgopi, biopsi, ac ati. Mae'n defnyddio anesthesia ymdreiddio lleol neu anesthesia bloc nerfau i atal cleifion rhag teimlo poen yn ystod archwiliad neu weithrediad.
anesthesia amserol:
Er ei fod yn cael ei ddefnyddio'n bennaf ar gyfer anesthesia ymdreiddio ac anesthesia bloc nerfau, gellir ei ddefnyddio hefyd ar gyfer anesthesia arwyneb mewn rhai achosion. Er enghraifft, mewn llawfeddygaeth offthalmig, gellir defnyddio Levobupivacaine HCl gan ddiferion llygaid i gymell anesthesia ar wyneb pelen y llygad. Fodd bynnag, yr anesthetig arwyneb mwy cyffredin yw gel hydroclorid ObuCaine, ac ati.

Cais mewn senarios meddygol arbennig
 

Effaith Gwrthlidiol:
Gall atal rhyddhau ffactorau llidiol, a thrwy hynny gyflawni effeithiau llidiol gwrth -. Gellir ei ddefnyddio i leddfu adweithiau llidiol a achosir gan drawma llawfeddygol, llosgiadau, ac ati, a lliniaru symptomau llidiol cleifion. Fodd bynnag, nid y swyddogaeth hon yw ei phrif ddefnydd, ac mae angen ei chyfuno ag amodau penodol a chanllawiau meddyg mewn cymwysiadau clinigol.
Gwrth -rythmig (defnyddiwch yn ofalus):
Mewn theori, gall Levobupivacaine HCl gael effaith gwrth -arrhythmig benodol trwy effeithio ar weithgaredd electroffisiolegol celloedd myocardaidd.

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Levobupivacaine hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fodd bynnag, oherwydd ei wenwyndra cardiaidd (er ei fod yn is na bupivacaine), ni argymhellir ei ddefnyddio'n glinigol fel cyffur gwrth -rythmig. Mewn sefyllfaoedd penodol, fel arrhythmia yn ystod anesthesia lleol, gall meddygon werthuso'r cyflwr yn ofalus cyn penderfynu a ddylid ei ddefnyddio.
Gwrth -sioc (cymhwysiad ategol mewn cyd -destunau penodol):
Ddim yn gyffur triniaeth safonol ar gyfer sioc. Ond mewn rhai sefyllfaoedd penodol, megis pan fydd angen anesthesia llawfeddygol ar gleifion sioc, gall meddygon ddefnyddio'n ofalushydroclorid levobupivacainear gyfer anesthesia dan fonitro agos yn seiliedig ar sefyllfa benodol ac anghenion llawfeddygol y claf.

Manufacturing Information

Mae'n anesthetig lleol y gellir ei syntheseiddio trwy amrywiol ddulliau.

1. Paratoi trwy leihau l - asid ffenylacetig:

Dyma un o'r dulliau synthetig a ddefnyddir amlaf. Yn gyntaf, mae asid ffenylacetig L - yn cael ei sicrhau trwy ddull perocsid asid ffenylacetig, ac yna'n cael ei leihau gydag asiantau lleihau fel sodiwm potasiwm, hydrogen neu hydrid tun. Ar y sail hon, defnyddir HBR, HCl ac adweithyddion eraill i gyflawni hydrolysis alcalïaidd y cyfansoddyn llai i gael asid asetig isobutylamine l - isobutylamine. Yn olaf, cymysgwyd l - asid asetig isobutylamine â'r enantiomer cyfatebol gan ddefnyddio rheol rasio a'i grisialu i gael y cynnyrch targed.

2. Paratoi trwy gyddwysiad adweithyddion:

Yn y dull hwn, mae angen cyddwyso 4 - amino - 2 ', 6' - dimethylacetylacetone (amde) a l-isobutylamine yn gyntaf i gynhyrchu canolradd acetylacetone. Yna, defnyddiwch adweithyddion fel HCL i gynnal adwaith ammonolysis i gynnyrch canolradd, cynhyrchu L-Berpivacaine. Yn olaf, cafodd ei grisialu trwy ychwanegu asid hydroclorig.

3. Paratoi trwy acylation l - isobutylamine:

Yn y dull hwn, mae wedi'i acylated yn gyntaf gydag alcylphenolau fel 1-phenylethanol neu 2,6-dimethylphenethenthenol, ac yna'n cael ei halltu â HCl ac adweithyddion eraill i gael cynnyrch. Mae gwahanol asiantau acylating yn effeithio ar briodweddau ffisegol y cynnyrch, megis hydoddedd a chyfradd yr amsugno a'r rhyddhau.

4. Wedi'i baratoi gan lwybr synthetig mwy cymhleth:

Mae'r llwybr hwn yn cynnwys y camau canlynol:

(1) Yn gyntaf, cyddwyswyd y 4 {- bromo - 2 ′, 6’-dimethylacetylacetone a l-isobutylamine i ffurfio pedwar rhagflaenydd enantiomerig.

(2) Yna, gwahanwyd y pedwar enantiomer a'u puro ymhellach trwy grisialu.

(3) Ar gyfer y ddau enantiomer, gellir cynhyrchu'r cynnyrch targed, sef cynnyrch, trwy leihau, esterification ac adweithiau cyddwysiad.

(4) Yn olaf, mae'r cynnyrch yn cael ei buro a'i wahanu i gael purdeb - uchel Levobupivacaine Hcl.

I gloi, gellir ei baratoi gan nifer o wahanol ddulliau synthetig. Yn eu plith, y dull synthetig a ddefnyddir amlaf yw trwy ddull lleihau asid ffenylacetig L -, dull cyddwysiad adweithyddion a dull adweithio acylation l - isobutylamine. Yn ogystal, mae llwybrau synthetig mwy cymhleth sy'n gofyn am weithrediadau arbrawf cemegol mwy manwl gywir a phrosesau puro crisialu.

Other properties

Fformiwla gemegol

C18H28N2O

Offeren union

288

Pwysau moleciwlaidd

288

m/z

288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%)

Dadansoddiad Elfenol

C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55

CAS 27262-48-2 Levobupivacaine hydrochloride structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Mae'n anesthetig lleol a gyflwynwyd gyntaf i ddefnydd clinigol ym 1996. Mae ei effeithiolrwydd yn debyg i effeithiolrwydd Bupivacaine, ond mae ei effeithiau analgesig ac anesthetig yn sylweddol well na'r olaf. Mae hefyd yn gyffur anesthetig gyda diogelwch da, oherwydd dim ond - isomer llaw y gall y cyfansoddyn hwn ei ddefnyddio, tra bod yr isomer llaw - llaw yn wenwynig.

 

Mae darganfod y cynnyrch yn dyddio'n ôl i'r 1990au, pan oedd Pharma - cynnyrch Gweithgynhyrchu Cyfyngedig (ppm) yn cynnal astudiaeth o wrthficrobau llafar lle gwnaethant ddarganfod anesthetig dwfn anghyffredin iawn. Canfu'r cwmni y gellir defnyddio cyfansoddyn a dynnwyd o olew blodyn yr haul fel deunydd crai i syntheseiddio hcl levobupivacaine, yr isomer llaw chwith -, trwy gyfres o adweithiau cemegol.

 

Ar y pryd, nid oedd PPM yn gwybod ei fod wedi creu anesthetig newydd, felly fe wnaethant ei gymhwyso mewn arbrofion yn gwerthuso gwenwyndra ar foch cwta. Dangosodd y canlyniadau fod gan gynnyrch, yr isomer levorotatory, wenwyndra is i lygod ac y gallai gynhyrchu anesthesia lleol parhaol ac effeithiol hir sy'n parhaol ac yn effeithiol. Ysgogodd y canfyddiadau hyn PPM i ddechrau archwilio'r cyfansoddyn newydd mewn bodau dynol i werthuso ymhellach ei ddiogelwch a'i effeithiolrwydd.

 

Mewn treialon clinigol cynnar, dangosodd effeithiau analgesig ac anesthetig tebyg i bupivacaine, ond roedd yn fwy diogel. Defnyddiwyd cardiotoxicity isel y cyffur a llai o effaith ar y system resbiradol a'r system nerfol yn helaeth mewn cymwysiadau clinigol. Ers hynny, mae wedi cael ei gydnabod fel anesthetig lleol diogel ac effeithiol ac mae wedi dod yn anesthetig anhepgor ym meysydd orthopaedeg, obstetreg, deintyddiaeth a llawfeddygaeth blastig.

 

Er iddo gael ei ddefnyddio'n helaeth yn glinigol, nid yw manylion ei hanes darganfod yn dal i gael eu deall yn llawn. Ar hyn o bryd, mae'r ymchwil arno wedi'i gyfyngu i'w gymhwyso fel anesthetig lleol, a dim ymchwil bellach ar hanes darganfodHydroclorid levobupivacainewedi ei gynnal.

 

Tagiau poblogaidd: Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth

Anfon ymchwiliad