Ropivacaine Hydrochloride CAS 132112-35-7

Hydroclorid Ropivacaine, cas 132112-35-7, fformiwla moleciwlaidd C17H26N2O.ClH.H2O. Mae'r cyfansoddyn yn foleciwl cirol, gall fod yn weithredol yn optegol, ac mae cymhareb y ddau isomer cirol tua 1:1. Grisial gwyn neu bowdr crisialog, gellir arsylwi ei morffoleg grisial trwy ficrosgop. Weithiau gall fod â smotiau melyn neu frown wrth i'r cyfansoddyn ocsideiddio yn yr aer. Y hydoddedd mewn dŵr yw 27.5mg / mL ar 20 gradd, ac mae'r hydoddedd yn well pan fydd y pH yn 4.5-5.5. Yn ogystal, mae ganddo hydoddedd da mewn ethanol a methanol hefyd. Cyfansoddyn cationig sy'n bodoli fel halen mewn dŵr. Mae hyn oherwydd yr atyniad rhwng grŵp amin â gwefr bositif ac ïon clorid â gwefr negatif yn y moleciwl Ropivacaine. Mae'n anesthetig lleol a ddefnyddir yn gyffredin ar gyfer lleddfu poen ac anesthesia yn ystod llawdriniaeth.

Hydroclorid Ropivacaineyn anesthetig lleol a ddefnyddir yn aml ar gyfer lleddfu poen ac anesthesia yn ystod llawdriniaeth.

1. Ffarmacoleg

Mae'n perthyn i ddosbarth cymharol newydd o anaestheteg lleol, cyffur sy'n rhwystro dargludiad ysgogiadau nerfol. Ei fecanwaith gweithredu yw lleihau'r cyffro trwy effeithio ar sianel ïon sodiwm y bilen niwronaidd, gan gynyddu potensial y bilen niwronaidd. Mae ei weithred yn gyfyngedig i'r meinwe leol a'r system nerfol ymylol ac nid yw'n effeithio ar y corff cyfan, sy'n ei gwneud yn llai o sgîl-effeithiau. Oherwydd ei fod yn cael llai o effaith ataliol ar y system gardiofasgwlaidd, mae ganddo fwy o ddiogelwch wrth gymhwyso clinigol.

2. Triniaeth glinigol:

(1) Lleddfu poen llawfeddygol:

Y defnydd mwyaf cyffredin ohono yw analgesig llawfeddygol. Er enghraifft, fe'i defnyddir mewn gweithdrefnau obstetrig megis toriad cesaraidd a esgor drwy'r wain, a gweithdrefnau eraill megis gweithdrefnau gastroberfeddol ac wrolegol. Mae'n gweithio trwy rwystro trosglwyddiad signalau poen trwy'r mecanwaith anesthetig pigiad lleol. Gellir ei roi hefyd yn topig er mwyn estyn lleddfu poen ar ôl llawdriniaeth.

 

(2) Bloc nerfau:

Fe'i defnyddir hefyd ar gyfer blociau nerfau fel blociau asgwrn cefn ac epidwral. Mae'r gweithdrefnau hyn yn gofyn am chwistrelliadau lleol i'r llinyn asgwrn cefn neu wreiddiau'r nerfau i gyflawni anesthesia digonol i gyflawni'r effaith a ddymunir. Mae'n llai gwenwynig ac mae ganddo lai o sgîl-effeithiau nag anesthetigau lleol eraill.

(3) Rheoli poen:

Fe'i defnyddir hefyd i reoli poen sy'n gysylltiedig â chlefydau fel poen canser. Rhoddir y cyffur hwn fel arfer mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill i wella rheolaeth poen.

 

(4) Anesthesia lleol:

Yn ogystal â'i gymhwyso mewn llawfeddygaeth, gellir ei ddefnyddio hefyd fel anesthetig lleol mewn triniaeth analgesig. Er enghraifft, ym maes deintyddiaeth, gellir chwistrellu'r cyffur yn lleol i fferru ardal y geg i leddfu poen mewn cleifion.

Fel{0}}actio hir yng nghanol anesthetig lleol, mae wedi dangos manteision sylweddol ym maes anesthesia anifeiliaid oherwydd ei briodweddau ffarmacolegol unigryw, yn enwedig yn chwarae rhan allweddol mewn anesthesia llawfeddygol, analgesia ôl-lawdriniaethol, a chymwysiadau senario arbennig.

Mae nodweddion ffarmacolegol yn gosod y sylfaen ar gyfer cymhwyso

 

Hydroclorid Ropivacainemae monohydrad yn atal mewnlifiad ïonau sodiwm i ffibrau nerfau yn wrthdroadwy, yn rhwystro dargludiad curiad y galon, ac yn gweithredu fel atalydd sianel potasiwm mandwll deuol K2P TREK{5}}1 (gwerth IC50 o 402.7 μ M), gan wella ei effeithiolrwydd anesthetig ymhellach. Mae ei strwythur llaw chwith (S-enantiomer) yn arwain at hydoddedd lipid isel, gyda chyfradd ddosbarthu o 141 ar pH 7.4, sy'n ei waddoli ag effaith "gwahaniad rhwystr modur synhwyraidd". Er enghraifft, yn yr arbrawf o sbesimenau nerf fagws cwningen, roedd effaith ataliol ropivacaine ar ffibrau modur 16% yn wannach na bupivacaine, tra bod ei effaith ataliol ar ffibrau synhwyraidd dim ond 3% yn wannach. Mae'r gwahaniaeth hwn yn arbennig o bwysig mewn anesthesia anifeiliaid, gan y gall leihau anhwylderau symud ar ôl llawdriniaeth, hyrwyddo gweithgaredd cynnar, ac mae'n arbennig o addas ar gyfer meddygfeydd anifeiliaid sydd angen adferiad cyflym o swyddogaeth modur.

Senarios cais clinigol amrywiol

 

1. Anesthesia llawfeddygol
Anesthesia epidwral: Ropivacaine yw'r feddyginiaeth a ffefrir ar gyfer llawdriniaethau clun, gynaecolegol ac aelodau isaf cŵn, cathod ac anifeiliaid eraill. Mae ymchwil wedi dangos y gall crynodiad o 7.5mg/ml a dos o 15-25ml ddarparu anesthesia effeithiol am 3-5 awr, gyda bloc modur ysgafn ac adferiad cyflym ar ôl llawdriniaeth. Er enghraifft, mewn llawdriniaeth i osod clun newydd mewn cŵn, gall anesthesia epidwral gyda ropivacaine leihau'n sylweddol sgoriau poen ar ôl llawdriniaeth a lleihau'r galw am gyffuriau opioid.
Anesthesia ymdreiddiad lleol: Defnyddir 0.25% ropivacaine ar gyfer ymdreiddiad clwyfau ar ôl llawdriniaeth atgyweirio torgest canine.

 

Mae'r effaith analgesig yn debyg i bupivacaine, ond mae'r bloc modur yn ysgafnach, sy'n fuddiol ar gyfer adferiad swyddogaethol ar ôl llawdriniaeth. Yn ogystal, mewn llawdriniaeth offthalmig, chwistrellir cymysgedd o lidocaîn 2% a 0.75% ropivacaine, gydag amser cychwyn o ddim ond 3 munud ac amser cynnal a chadw o fwy na 5 awr, gan ddiwallu anghenion llawfeddygol a chyflawni analgesia ar ôl llawdriniaeth.

2. Rheoli analgesia ar ôl llawdriniaeth
Trwyth epidwral parhaus: Mae Ropivacaine yn oedi'n sylweddol ddatblygiad poen niwropathig a achosir gan anaf i'r nerf ymylol trwy ymestyn yr amser gwrth-allodynia a gwrth-allodynia. Er enghraifft, mewn analgesia ar ôl llawdriniaeth mewn cŵn, gall trwyth epidwral parhaus o 0.2% ropivacaine ar gyfradd o 6-10ml/h ddarparu analgesia effeithiol, ynghyd â bloc nerfau modur ysgafn yn unig.

 

Analgesia amlfodd: Gall ynghyd â chyffuriau opioid leihau'r dos o anesthetig lleol a lleihau'r risg o wenwyndra systemig. Er enghraifft, mewn analgesia ar ôl llawdriniaeth mewn cathod, gall y cyfuniad o ropivacaine a dos isel ffentanyl ymestyn yr amser analgesia i fwy na 6 awr.
3. Ceisiadau senario arbennig
Llawdriniaeth arwynebol: Defnyddir 0.375% ropivacaine ar gyfer llawdriniaeth arwynebol ar goesau isaf cŵn a chathod, a all gynhyrchu gwahaniad modur synhwyraidd sylweddol a chael effaith fach iawn ar y system gylchrediad gwaed. Mae'n addas ar gyfer yr henoed neu anifeiliaid â chamweithrediad cardiofasgwlaidd.

 

Poen niwropathig: Mae Ropivacaine yn lleihau'r risg o oedema ysgyfeiniol trwy atal y cynnydd mewn cyfernod hidlo a achosir gan bwysau, ac mae'n atal DIM cynhyrchiad, a thrwy hynny leihau anaf ysgyfaint gorbwysedd. Er enghraifft, yn y model poen niwropathig o gŵn, gall ropivacaine liniaru hyperalgesia mecanyddol a hyperalgesia thermol yn sylweddol.

Er bod ropivacaine yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn anesthesia anifeiliaid, mae ei niwrowenwyndra asgwrn cefn yn parhau i fod yn ddadleuol. Er enghraifft, mae arbrofion llygod mawr wedi dangos y gall bloc subarachnoid parhaus gyda 1% ropivacaine achosi niwed i uwch-strwythur nerfau llinyn asgwrn y cefn. Yn ogystal, bydd dosau personol yn cael eu datblygu i fynd i'r afael â gwahaniaethau metabolaidd rhwng gwahanol rywogaethau megis cŵn, cathod a chwningod.

Camau concrit Camau synthetig:

I grynhoi, mae'r dull synthesis ohono wedi'i rannu'n bum cam yn bennaf, gan gynnwys paratoi glycosone, trosi glycosone yn asid amino, synthesis amid trwy adwaith Mitsunobu, y gostyngiad a'r alkylation i gwblhau'r alanin orthogonal Mae adeiladu'r gadwyn ochr a synthesis terfynol Ropivacaine a pharatoi cynnyrch. Mae'r llwybr synthetig hwn wedi'i brofi i fod yn ddull cynnyrch uchel, purdeb uchel.

Mecanwaith gweithredu ffarmacolegol:

Mae ei fecanwaith ffarmacolegol yn bennaf yn cynnwys y tair agwedd ganlynol:

Tagiau poblogaidd: hydroclorid ropivacaine cas 132112-35-7, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth