Cyclosporin A CAS 59865-13-3

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol cyclosporin a cas 59865-13-3 yn Tsieina. Croeso i cyclosporin swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel a cas 59865-13-3 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

Cyclosporin Ayn bowdr crisialog gwyn neu ychydig yn felyn. Mae fel arfer ar ffurf gronynnog neu grisialog amorffaidd. Mae'r pwysau moleciwlaidd cymharol tua 1202.6 g/mol, CAS 59865-13-3, a'r fformiwla Moleciwlaidd yw C62H111N11O12. Hydawdd mewn toddyddion organig, gyda hydoddedd isel mewn dŵr. Mae ganddo hydoddedd uchel mewn ethanol, Dimethyl sulfoxide, asetad ethyl, methanol a methan clorid. Mae gwerth pH yn dylanwadu ar y hydoddedd. O dan amodau asidig, mae ei hydoddedd yn is, tra o dan amodau alcalïaidd, mae ei hydoddedd yn cynyddu. Mae'n gyfansoddyn cirol gyda gweithgaredd optegol. Mae ei gylchdro penodol o+44 gradd i+60 gradd (yn seiliedig ar 20 gradd C, tonfedd 589 nm, ac ethanol). Mae'n gyfansoddyn cymharol sefydlog, ond gall ddadelfennu o dan amodau golau, tymheredd uchel ac ocsideiddio. Er mwyn cynnal ei sefydlogrwydd cemegol, mae angen osgoi amgylcheddau ysgafn a thymheredd uchel wrth storio. Mae'n gyffur Immunosuppressive pwysig gyda chymhwysiad clinigol eang. Mae'n atal y system imiwnedd ac fe'i defnyddir ar gyfer atal gwrthod organau Trawsblannu, trin clefydau hunanimiwn a dibenion meddygol eraill.

Cyclosporin Ayn gyffur Immunosuppressive pwysig ac mae ganddo gymhwysiad clinigol eang. Mae'n atal y system imiwnedd ac fe'i defnyddir ar gyfer atal gwrthod organau Trawsblannu, trin clefydau hunanimiwn a dibenion meddygol eraill.

1. Gwrthod Trawsblannu Organ: mae'n un o'r cyffuriau Immunosuppressive a ddefnyddir amlaf ac fe'i defnyddir yn eang i atal a thrin gwrthodiad ar ôl trawsblannu organau. Mae'n lleihau ymosodiadau system imiwnedd trwy atal gweithgaredd lymffocyt T ac ymyrryd â signalau celloedd imiwnedd, a thrwy hynny wella cyfradd goroesi organau.

 

2. Trin clefydau hunanimiwn: fe'i defnyddir hefyd i drin amrywiaeth o glefydau hunanimiwn, megis arthritis gwynegol, lupus erythematosus systemig, soriasis, ac ati Mae'n lleihau llid ac ymatebion imiwn trwy atal gorweithgarwch y system imiwnedd, a thrwy hynny leihau clefydau hunanimiwn.

3. Trin clefydau croen: mae wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol wrth drin rhai clefydau croen difrifol. Er enghraifft, fe'i defnyddir i drin soriasis, ecsema ystyfnig, pustulosis, ac ati. Mae'n gwella symptomau croen trwy atal gweithgaredd y system imiwnedd, lleihau llid ac amlhau annormal mewn celloedd imiwnedd.

 

4. Trin clefydau offthalmig: Mae ganddo hefyd gymwysiadau pwysig ym maes offthalmoleg. Fe'i defnyddir i drin afiechydon llidiol llygadol fel syndrom llygaid sych. Gall liniaru ymateb llidiol meinwe llygad, hyrwyddo secretiad rhwyg, a gwella gwlybaniaeth wyneb y llygad.

5. Trin afiechydon yr arennau: Mae ganddo hefyd rai cymwysiadau wrth drin afiechydon yr arennau. Fe'i defnyddir i drin clefydau arennau sy'n gysylltiedig ag imiwn megis glomerulonephritis cynradd a neffropathi IgA. Gall liniaru ymateb llidiol arennol ac atal ymosodiadau system imiwnedd ar yr arennau, a thrwy hynny arafu datblygiad afiechyd.

 

6. Defnyddiau eraill: Yn ogystal â'r prif gymwysiadau uchod, mae hefyd wedi'i astudio i drin clefydau eraill, megis clefyd Behcet, sglerosis systemig, ffibrosis yr ysgyfaint, ac ati.

Dylid nodi ei fod yn gyffur Immunosuppressive pwerus, sy'n gofyn am reolaeth lem ar ddos ​​a monitro statws imiwnedd cleifion. Gall achosi cyfres o sgîl-effeithiau, megis camweithrediad arennol, pwysedd gwaed uchel, camweithrediad yr afu, risg uwch o haint, ac ati. Felly, wrth ddefnyddioCyclosporin A, dylid ei gynnal o dan arweiniad meddyg clinigol a'i brofi a'i fonitro'n rheolaidd.

Gellir olrhain cyfanswm y synthesis ohono yn ôl i 1982, pan ddaeth KC Nicolaou et al. adroddodd gyntaf ei llwybr synthesis Cyfanswm. Mae'r synthesis hwn yn cynnwys dros 60 o gamau cemegol ac mae angen dwsinau o ganolraddau i'w cwblhau. Byddaf yn cyflwyno rhai strategaethau synthesis allweddol yn fyr. Mae'r synthesis Cyfanswm yn bennaf yn cynnwys y camau canlynol:

Er mai trosolwg byr yn unig yw hwn, gallwch gael gwybodaeth fanylach trwy ddarllen llenyddiaeth berthnasol. Sylwch fod y synthesis oCyclosporin Ayn dasg gymhleth a heriol y mae angen ei chyflawni o dan amodau labordy proffesiynol a'i gweithredu gan gemegwyr synthetig neu ymchwilwyr proffesiynol.

Cyclosporin A(Ciclosporin A) yn gyfansoddyn peptid cylchol naturiol. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C62H111N11O12, ac mae ei bwysau moleciwlaidd cymharol tua 1202.61 g/mol.

Mae gan ei strwythur moleciwlaidd sgerbwd peptid cylchol cymhleth, ac mae'n cynnwys gweddillion asid amino lluosog (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D{-Val, L{{-Val, L{{5}Thr, L{{6}Lu{8}Thr, L{{6}Lu), ac asid amino nad yw'n brotein N-methylacrylamid (N-Meala).

Mae strwythur y cynnyrch yn pennu ei weithgaredd biolegol yn y system imiwnedd. Mae'n atal actifadu lymffocytau T trwy rwymo proteinau o fewn celloedd imiwn, a thrwy hynny gael effaith gwrthimiwnedd. Oherwydd ei briodweddau gwrthimiwnedd a gwrthlidiol, fe'i defnyddir yn eang mewn therapi gwrthimiwnedd ar ôl trawsblannu organau, trin clefydau hunanimiwn, a thrin rhai clefydau croen llidiol.

Mae enw Ciclosporin A yn cyfeirio at ei strwythur moleciwlaidd a'i ffynhonnell:
Mae'r term 'cyclosporin' yn cyfeirio at fath o peptid cylchol sy'n perthyn i'r dosbarth hwn o gyfansoddion. Mae peptidau cylchol yn strwythurau cylchol a ffurfiwyd gan weddillion asid amino, sydd fel arfer wedi'u cysylltu gan fondiau peptid rhwng grwpiau amino a charboxyl. Ac mae 'A' yn cynrychioli'r aelod cyntaf a ddarganfuwyd o'r math hwn o gyfansoddyn.
Yr enw penodol "Cyclosporin" yw ei wahaniaethu oddi wrth ddeilliadau Ciclosporin eraill, megis Cyclosporin B, Cyclosporin C, ac ati. Mae gan y deilliadau hyn wahaniaethau strwythurol, ond mae gan bob un ohonynt briodweddau ffarmacolegol tebyg i gynnyrch.
Cafodd ei ynysu gyntaf oddi wrth ffwng (Tolypocladium inflatum). Mae'n gynnyrch naturiol. Felly, mae 'Cyclosporin' hefyd yn awgrymu ei ffynhonnell naturiol.
Yn gyffredinol, mae'r enw 'It' yn adlewyrchu strwythur peptid cylchol, hunaniaeth, a tharddiad naturiol y cyfansoddyn. Mae'r dull enwi hwn yn gyffredin ym maes cemeg a'i nod yw darparu gwybodaeth am strwythur a nodweddion cyfansoddion.

Mecanwaith Craidd a Gwerth Clinigol sy'n gosod y Sylfaen ar gyfer Datblygiad

 

Mae Cyclosporin A (CsA), fel gwrthimiwnydd polypeptid cylchol naturiol, yn ffurfio cymhleth gyda phrotein rhwymo cyclosporin mewngellol (Cyp) i atal gweithgaredd calsinwrin yn benodol, gan rwystro'r llwybrau signalau allweddol (fel dadffosfforyleiddiad NFAT) ar gyfer actifadu celloedd T. Mae hyn yn arwain at atal trawsgrifio cytocin (fel IL-2) ac yn cyflawni gwrthimiwnedd manwl gywir. Mae'r mecanwaith hwn yn ei gwneud yn "gyffur carreg filltir" ym maes trawsblannu organau, gan gynyddu'n sylweddol gyfradd goroesi un flwyddyn organau fel arennau, afu, a chalonnau i dros 80%, tra'n lleihau nifer yr achosion o wrthod acíwt i lai na 20%. Mae ei ataliad dethol o gelloedd T cynorthwyol (Th) heb effeithio ar ataliad celloedd T (Ts) yn lleihau'r risg o ataliad mêr esgyrn sy'n gysylltiedig â gwrthimiwnyddion traddodiadol, ac mae ei fantais diogelwch clinigol yn amlwg.

Cyfeiriadau'r Dyfodol Wedi'u Hysgogi gan Arloesedd Technolegol

 

Datblygu Ffurfio Cyffuriau Newydd

Mae technoleg nanocrystal yn cynyddu bio-argaeledd CsA i 2-3 gwaith yn fwy na fformiwleiddiadau traddodiadol ac yn lleihau amlder gweinyddu (o ddwywaith y dydd i unwaith yr wythnos), gan wella cydymffurfiad cleifion.

Cyffuriau Optimeiddio Strwythurol

Mae deilliadau animiwnol (fel NIM811) a ddatblygwyd yn seiliedig ar y fframwaith CsA yn cadw'r effaith ataliol mPTP tra'n dileu imiwnwenwynig ac maent wedi mynd i dreialon clinigol cam II ar gyfer amddiffyniad myocardaidd.

Therapi Cyfuniad Arloesol

Mae therapi cyfuniad CsA gydag asiantau imiwnofodwlaidd newydd fel atalyddion JAK a gwrthgyrff PD-1 yn cael ei archwilio, a disgwylir iddo dorri trwy'r dagfa o effeithiolrwydd un cyffur.

Roedd darganfyddiad Cyclosporin A yn drobwynt mewn imiwnoleg, gan alluogi llwyddiant digynsail mewn trawsblannu organau a therapi hunanimiwn. Er gwaethaf ei risgiau neffrowenwynig ac oncogenig, mae CsA yn parhau i fod yn arf hanfodol, gydag ymchwil barhaus yn canolbwyntio ar wella diogelwch, ehangu arwyddion, a throsoli biosimilars i wella mynediad byd-eang. Wrth i feddyginiaeth wedi'i phersonoli a systemau darparu newydd ddatblygu, bydd etifeddiaeth CsA fel gwrthimiwnydd arloesol yn parhau, gan siapio dyfodol rheoli afiechyd wedi'i gyfryngu imiwn am ddegawdau i ddod.

Tagiau poblogaidd: cyclosporin a cas 59865-13-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth