Powdr ciprofloxacinyn wrthfiotig sbectrwm eang - sy'n perthyn i'r dosbarth quinolone o wrthfiotigau. Fformiwla Foleciwlaidd C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Mae'n bowdr crisialog melyn gwyn i olau gydag arogl nodweddiadol. Gall ei ymddangosiad fod yn solid crisialog, naddion grisial neu ronynnau, yn dibynnu ar y broses baratoi a'r fformiwla. Mae'n hydawdd mewn toddyddion pegynol fel dŵr, methanol, ethanol a sylffocsid dimethyl ar dymheredd yr ystafell. Mae tymheredd a pH yn effeithio ar ei hydoddedd. Yr ystod pH ar gyfer hydoddedd uwch yw 4 i 5.5. Mewn toddyddion pegynol nad ydynt yn - (megis n - hecsan, aseton), mae graddfa hydoddedd yn isel. Mae'n hydawdd mewn toddyddion pegynol fel dŵr, methanol, ethanol a sylffocsid dimethyl ar dymheredd yr ystafell. Mae tymheredd a pH yn effeithio ar ei hydoddedd. Yr ystod pH ar gyfer hydoddedd uwch yw 4 i 5.5. Mewn toddyddion nad ydynt yn begynol (fel n-hexane, aseton), mae'r hydoddedd yn isel. Mae'n gymharol sefydlog ar dymheredd yr ystafell, ond mae'n sensitif i olau ac yn hawdd ei ddadelfennu gan olau uwchfioled. Yn ogystal, bydd hefyd yn cael ei ddadelfennu gan ffactorau fel tymheredd uchel, lleithder ac ocsigen.
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C17H18FN3O3 |
|
Offeren union |
331 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Mae ciprofloxacin, fel trydydd cyffur gwrthfacterol quinolone -, yn meddiannu safle pwysig mewn triniaeth glinigol oherwydd ei weithgaredd gwrthfacterol sbectrwm eang - a mecanwaith bactericidal unigryw. Mae'n atal gyrase DNA bacteriol a topoisomerase IV, gan rwystro dyblygu DNA, trawsgrifio, a phrosesau atgyweirio, gan arwain at farwolaeth bacteriol. Mae'r canlynol yn adolygiad systematig o ddefnydd craidd ciprofloxacin o bedwar dimensiwn triniaeth afiechydon heintus, cymhwysiad senario arbennig, strategaeth cyffuriau cyfun a rhagofalon meddyginiaeth.
Mae Ciprofloxacin yn cael effeithiau bactericidal cryf ar facteria gram negyddol (fel Escherichia coli, klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) a rhai bacteria gram positif (fel staphylococcus aureus a hefyd yn fwy o weithgaredd), a hefyd. Mae ei gymhwysiad clinigol yn cynnwys sawl systemau yn y corff dynol:
Heintiau system wrinol ac atgenhedlu
Haint y llwybr wrinol: Mae gan Ciprofloxacin grynodiad uchel mewn wrin ac mae ganddo effeithiau therapiwtig sylweddol ar heintiau llwybr wrinol syml neu gymhleth (fel cystitis a pyelonephritis), yn enwedig ar gyfer cyffuriau - heintiau gwrthsefyll bacteriol gwrthsefyll fel eschinia colion a psaudome.
Clefydau a drosglwyddir yn rhywiol: Fel un o'r cyffuriau a ffefrir ar gyfer urethritis neu serficitis Neisseria gonorrhoeae, gall ciprofloxacin ddileu'r pathogen yn gyflym a byrhau cwrs y clefyd.
Prostatitis: Mae ganddo effeithiau therapiwtig da ar prostatitis bacteriol (yn enwedig prostatitis cronig), gall dreiddio i feinwe'r prostad, ac atal gormodedd bacteria pathogenig.
haint y llwybr anadlol
Haint y llwybr anadlol is: Mae ciprofloxacin yn effeithiol yn erbyn broncitis a niwmonia a achosir gan streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae, ac ati, yn enwedig ar gyfer cleifion risg - uchel gyda pneumonia a gafwyd mewn ysbyty.
Haint y llwybr anadlol uchaf: Er bod ganddo effeithiolrwydd cymedrol wrth drin heintiau'r llwybr anadlol uchaf cyffredin fel pharyngitis a sinwsitis mewn lleoliadau cleifion allanol, gellir ei ddefnyddio fel opsiwn amgen ar gyfer cleifion â chyffur - heintiau bacteriol gwrthsefyll neu immunosuppression gwrthsefyll.
Haint gastroberfeddol
Dysentri bacteriol: Gall ciprofloxacin atal bacteria pathogenig fel Shigella a Salmonela, a lleddfu symptomau fel dolur rhydd a thwymyn yn gyflym.
Typhimurium a thwymyn paratyphoid: Mae'n cael effaith therapiwtig glir ar dwymyn teiffoid a achosir gan haint typhi salmonela, gall fyrhau'r cyfnod twymyn, a lleihau'r risg o gymhlethdodau.
Heintiau croen a meinwe meddal
Cellulitis a pustulosis: Gall ciprofloxacin dreiddio i feinwe croen ac mae'n effeithiol yn erbyn heintiau a achosir gan staphylococcus aureus, streptococcus, ac ati, yn enwedig ar gyfer cyffuriau - heintiau bacteriol gwrthsefyll neu heintiau cymysg.
Haint clwyf: Mewn achosion o haint clwyf neu lawfeddygol clwyf, gellir cyfuno ciprofloxacin â llawfeddygaeth dad -friffio i hyrwyddo iachâd clwyfau.
heintiau esgyrn a chyd -ar y cyd
Osteomyelitis ac arthritis: gall ciprofloxacin dreiddio i feinwe esgyrn ac mae ganddo werth therapiwtig ar gyfer heintiau esgyrn a chyd -ar y cyd a achosir gan Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, ac ati. Mae'n aml yn angenrheidiol cyfuno gwrthfiotigau eraill neu ymyriadau llawfeddygol.
Haint systemig
Sepsis a bacteremia: Mae ciprofloxacin yn cael effaith bactericidal cryf ar facteria gram negyddol (fel Escherichia coli a Klebsiella pneumoniae) mewn heintiau llif gwaed, a all leihau marwolaethau.
Haint yr abdomen: Mewn heintiau fel crawniad yr abdomen a pheritonitis, gall ciprofloxacin gwmpasu microbiota'r perfedd a rheoli lledaeniad yr haint.
Mae gan Ciprofloxacin werth atal haint mewn poblogaethau risg uchel -:
Atal heintiau mewn cleifion sydd wedi'u gwrthimeiddio
Derbynwyr Trawsblaniad Organau: Gellir defnyddio ciprofloxacin i atal heintiau ysgyfaint ôl -drawsblaniad ôl -drawsblaniad, yn enwedig ar gyfer cleifion risg uchel - â pseudomonas aeruginosa.
Cleifion Cemotherapi: Yn ystod y cyfnod o ddiffyg granulocyte, gall ciprofloxacin atal heintiau bacteriol gram negyddol a lleihau'r risg o sepsis.
Puro berfeddol ddetholus
Paratoi Cyn Llawfeddygaeth y Colorectol: Gellir gweinyddu ciprofloxacin ar lafar neu'n fewnwythiennol i leihau nifer y fflora berfeddol a'r gyfradd haint ar ôl llawdriniaeth, yn enwedig ar gyfer cleifion risg yr henoed neu uchel - â diabetes.
Strategaeth therapi cyfuniad ac effeithiau synergaidd
Defnyddir ciprofloxacin yn aml mewn cyfuniad â chyffuriau eraill i ehangu'r sbectrwm gwrthfacterol neu wella effeithiolrwydd:
Triniaeth gwrth helicobacter pylori
Therapi Triphlyg/Pedrongl: Gall Ciprofloxacin ddisodli clarithromycin neu metronidazole, ac mae wedi'i gyfuno ag atalyddion pwmp proton (fel omeprazole) ac asiantau bismuth (fel potasiwm bismuth sitrad) i ffurfio therapi pedwarplyg, yn enwedig pylorio}} yn gwella ar gyfer pylori}. heintiau.
Cyffuriau cynorthwyol ar gyfer triniaeth gwrth -dwbercwlosis
Twbercwlosis sy'n gwrthsefyll cyffuriau: Mae ciprofloxacin yn weithredol yn erbyn rhai twbercwlosis mycobacterium sy'n gwrthsefyll cyffuriau a gellir ei ddefnyddio fel ail gyffur llinell - i fyrhau cwrs y driniaeth a lleihau'r gyfradd ailddigwyddiad.
Therapi cynorthwyol haint gwrthffyngol
Clefydau ffwngaidd ymledol: Gall ciprofloxacin atal neu drin heintiau ffwngaidd ynghyd â heintiau bacteriol, yn enwedig ar gyfer cleifion sydd wedi'u himiwnogi.
SynthesisPowdr ciprofloxacingellir ei gyflawni trwy'r prif gamau canlynol:
Y cam cyntaf yn synthesis ciprofloxacin yw synthesis asid glutarig fel y prif ddeunydd cychwynnol. Gellir syntheseiddio'r asid glutarig trwy gyfres o gamau fel adwaith amnewid anilin, asideiddio a seiclo.
Yn y cam hwn, mae asid glutarig yn cael ei drawsnewid yn gyfansoddion 3-aminoquinolone trwy adwaith amnewid. Yn gyntaf, mae asid glutarig yn adweithio â chlorid asetyl i gynhyrchu'r cyfansoddyn clorid asid cyfatebol. Yna, mae'r cyfansoddyn asid clorid yn cael adwaith beicio gydag aminopyrrolidinone (aminopyrrolidinone) i ffurfio cyfansoddyn 3-aminoquinolone.
Yn y cam hwn, mae'r cyfansoddyn aminoquinolone 3 - yn cael adwaith aml-gam i syntheseiddio isomer levorotatory ciprofloxacin. Mae'r prif ymatebion yn cynnwys adweithiau amnewid, ocsidiadau a seiclo.
Mae isomer dextrorotatory ciprofloxacin yn cael ei gynhyrchu trwy ostyngiad ystrydebol o'r isomer chwith -.
Ar ôl cymysgu'r isomer llaw - a llaw isomer llaw -, ceir ciprofloxacin o'r diwedd trwy buro crisialu a chamau prosesu eraill.
Dylid nodi, gan fod synthesis ciprofloxacin yn cynnwys sawl cam a chanolradd, ac mae gan bob cam ofynion gwahanol ar gyfer amodau ac adweithyddion, mae'r broses synthesis gyfan yn gymhleth iawn. Yn ogystal, mae dulliau synthetig yn destun newid a gwelliant oherwydd datblygiadau mewn ymchwil a datblygu.
Powdr ciprofloxacinyn wrthfiotig sbectrwm eang - sy'n perthyn i'r dosbarth quinolone o wrthfiotigau.
Grŵp swyddogaethol:
Mae moleciwl ciprofloxacin yn cynnwys sawl grŵp swyddogaethol allweddol. Mae'n cynnwys cylch quinolone ac atom fflworin wedi'i leoli ar ei gylch. Yn ogystal, mae ganddo grŵp asid carboxylig a grŵp piperazine ar nitrogen - sy'n cynnwys cylch.
Gwerth pH ac ïonigrwydd:
Mae Ciprofloxacin yn dangos asidedd gwan mewn toddiant dyfrllyd gyda gwerth PKA o tua 6.11. Pan fydd y pH yn is na PKA, mae ciprofloxacin yn bodoli ar ffurf ïonig (ïon negyddol), tra pan fydd y pH yn uwch na PKA, mae ciprofloxacin yn bodoli'n bennaf ar ffurf ïonig nad yw'n -. Gall y wladwriaeth ionization hon effeithio ar briodweddau ffarmacocinetig y cyffur fel hydoddedd, amsugno a dosbarthu.
Sefydlogrwydd Thermol:
Mae gan Ciprofloxacin rai sefydlogrwydd thermol. Mae'n gymharol sefydlog ar dymheredd yr ystafell, ond bydd yn dadelfennu ar dymheredd uchel. Yn ôl adroddiadau llenyddiaeth, mae tymheredd dadelfennu ciprofloxacin tua 258-260 gradd.
Ffotostability:
Mae ciprofloxacin yn sensitif i olau ac mae'n hawdd ei ddadelfennu trwy ddod i gysylltiad â golau uwchfioled. Felly, mae angen osgoi dod i gysylltiad â golau wrth gynhyrchu, storio a defnyddio i gynnal ei sefydlogrwydd cemegol.
Adwaith Cemegol:
Gall ciprofloxacin gymryd rhan mewn amrywiol adweithiau cemegol. Er enghraifft, gall gael adwaith esterification, adwaith acylation ac adwaith amnewid hydrocsyl, ac ati. Yn ogystal, mae gan atom fflworin ciprofloxacin hefyd weithgaredd cemegol penodol a gall ymateb gyda grwpiau swyddogaethol eraill o dan rai amodau.
Trawsnewid Crystal:
Efallai y bydd ffactorau fel tymheredd, lleithder a thoddyddion yn effeithio ar strwythur grisial ciprofloxacin. Gall trawsnewidiadau crisialog gael effeithiau pwysig ar eiddo fel hydoddedd, sefydlogrwydd a bioargaeledd.
Eiddo arbennig eraill:
Mae Ciprofloxacin yn gyfansoddyn gweithredol yn optegol gyda dwy ganolfan cylchol. Gan fod ciprofloxacin a ddefnyddir yn fasnachol yn gymysgedd wedi'i ddatrys, fe'i mynegir fel cylchdro optegol ar gyfartaledd fel rheol.
Yr uchod yw'r disgrifiad o brif briodweddau cemegol ciprofloxacin. Mae'r priodweddau hyn o arwyddocâd mawr ar gyfer deall ffarmacocineteg, y broses baratoi a chydnawsedd cyffuriau ciprofloxacin.
Tagiau poblogaidd: powdr ciprofloxacin CAS 85721-33-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth