Powdwr Emodinyn gyfansoddyn organig gyda'r fformiwla gemegol C15H10O5, CAS 518-82-1. Mae'n grisial oren melyn siâp nodwydd sy'n crisialu oren mewn aseton a melyn mewn methanol. Mae ganddo bwynt toddi o 256 gradd i 257 gradd ac mae'n arddangos adwaith arbennig o anthraquinone. Mae bron yn anhydawdd mewn dŵr ac yn hydawdd mewn hydoddiannau ethanol ac alcalïaidd. Rhisomau sych a gwreiddiau'r planhigyn Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Perlysieuyn meddyginiaethol wedi'i seilio ar blanhigyn yw rhisom Rheum palmatum. Mae ei weithgaredd ffisiolegol yn pennu y gellir ei ddefnyddio nid yn unig at ddibenion meddygol, ond hefyd ar gyfer iechyd a chynhyrchion cemegol dyddiol. Mae rhai pobl yn ei ddefnyddio mewn cynhyrchion gwallt a gofal croen, tra bod eraill yn ei ymgorffori mewn pigmentau naturiol. Dramor, mae pobl yn ei ddefnyddio fel carthydd. Gellir ei ddefnyddio fel carthydd, er bod ganddo weithgaredd carthydd, mae ei effaith garthydd mewn gwirionedd yn wan oherwydd ei dueddiad i ocsideiddio a difrod yn y corff. Os yw'n syntheseiddio glycosidau â siwgrau, gall gael effaith garthydd. Mae Emodin-1-O-beta-D-glucoside ac Emodin-8-O-beta-D-glucoside yn glycosidau sy'n rhwymo emodin i glwcos. Dim ond safleoedd rhwymo gwahanol sydd gan y ddau ac maent yn bodoli ar yr un pryd mewn rhiwbob. Mae yna hefyd fesurau gwrthfacterol, lleddfu peswch, gwrth-diwmor a gostwng pwysedd gwaed ar gael.
|
Fformiwla Cemegol |
C15H10O5 |
|
Offeren Union |
270 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Powdwr Emodinyn atalydd tyrosine kinase, ac mae ymchwil ffarmacolegol modern wedi canfod bod ganddo effeithiau gwrthlidiol, gwrthfacterol a gwrthfeirysol. Ar yr un pryd, gall atal tyfiant tiwmor, gwrthsefyll ffibrosis interstitial arennol a diuresis, amddiffyn yr arennau, atal a thrin afu brasterog, yn ogystal â swyddogaethau biolegol amrywiol megis gwrthocsidiol a diogelu cardiofasgwlaidd.
1) Gwrthlid: Mae ymchwil wedi canfod y gall gavage sengl o emodin ar 30 a 60mg / kg atal chwyddo pawen yn sylweddol mewn llygod a achosir gan garrageenan, tra gall gavage ar 60 a 100mg / kg atal chwyddo pawen yn sylweddol mewn llygod mawr a achosir gan carrageenan, ac mae'r effaith ataliol yn cynyddu gyda dos cynyddol; Gall un gavage o 90 a 150mg/kg atal yn sylweddol y cynnydd mewn athreiddedd capilari a achosir gan asid asetig mewn llygod; Gall pigiad mewnperitoneol o 20 a 40mg/kg atal yn sylweddol yr allfudiad a leukocyte ymfudiad plewri acíwt mewn llygod mawr a achosir gan garrageenan.
2) Gwrthfacterol: Mae gan Emodin effaith gwrthfacterol sbectrwm eang ac nid yw'n gallu gwrthsefyll Staphylococcus aureus yn hawdd. Mae hefyd yn sensitif i Streptococcus, ac mae'n effeithiol yn erbyn difftheria, gwair, anthracs, twymyn paratyffoid, dysentri, bacteria ffliw, yn ogystal â bacteria niwmococol a catarrhal. Mae ganddo effaith ataliol gref ar facteria anaerobig.
3) Gwrthfeirysol: Mae gan Emodin effeithiau ataliol ar firws hepatitis B, cytomegalovirws, firws EB, coronafirws, poliovirus, a firws craith syml. Er mwyn astudio effaith gwrthfeirysol in vitro emodin ynghyd â gwahanol gynhwysion gweithredol meddygaeth Tsieineaidd draddodiadol, y cyfuniad cyffuriau â'r effaith uniongyrchol uchaf ar y firws yw emodin: curcumin: matrine=2:1:2; Y cyfuniad o gyffuriau gyda'r effeithlonrwydd synthesis gwrthfeirysol uchaf yw emodin: curcumin: matrine=2:0:1. Mae effaith gwrth-greithio riwbob yn bennaf yn atal feirws rhag dyblygu trwy atal proses arsugniad a threiddiad y firws.
4) Gweithgaredd gwrthffyngol: Cynhaliwyd sgrinio ar weithgareddau gwrthffyngaidd Rubiaceae, Rhamnaceae, a genera eraill, a chanfuwyd bod gan y prif ligandau ceton nionyn, gan gynnwys emodin, weithgaredd gwrthffyngol.
5) Llyngyr antigen: Mae ymchwil wedi canfod bod gan emodin ystod eang o weithgaredd antigen llyngyr, gan gynnwys Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani, a straen LK Plasmodium falciparum.
Mae llawer o lenyddiaethau wedi nodi bod gan emodin weithgaredd ataliol in vitro ac in vivo yn erbyn amrywiaeth o diwmorau (fel canser yr ysgyfaint, canser yr afu, canser y pancreas, canser y fron, canser y prostad, canser nasopharyngeal, canser esophageal, niwroocytoma, canser ceg y groth, canser yr ofari a thiwmorau solet eraill, yn ogystal â lewcemia a thiwmorau nad ydynt yn solet), gan gynnwys, atal ymwrthedd i tiwmoriaid nad ydynt yn solet), gan gynnwys atal tiwmor rhag ail-fyw, atal tiwmor rhag aildyfu. angiogenesis tiwmor, atal ymlediad tiwmor a metastasis, a chynyddu sensitifrwydd tiwmor i gemotherapi.
3. Amddiffyniad arennol, ffibrosis rhyngranol gwrth arennol, ac effeithiau diuretig
1) Amddiffyniad arennol: gall emodin atal actifadu llwybr kinase protein wedi'i actifadu gan mitogen p38 a lleihau mynegiant ffibronectin mewn llygod mawr neffropathi diabetes, a thrwy hynny chwarae rhan amddiffynnol yn arennau llygod mawr diabetes.
2) Ffibrosis rhyng-arennol gwrth-arennol: Mae ymchwil wedi canfod y gall emodin atal dilyniant cylchred celloedd ffibroblast arennol dynol.
3) Effaith diuretig: Mae gan Emodin effaith ddiwretig benodol, felly mae ganddo hefyd effaith gwrthhypertensive penodol. Mae ymchwil wedi canfod bod emodin yn cael effaith dos sy'n dibynnu ar amser ar amlhau a gwahaniaethu preadipocytes llygod mawr, a gall achosi apoptosis o preadipocytes i raddau, gan arwain at effeithiau posibl o leihau lipid a cholli pwysau.
Powdwr Emodinyn cael effeithiau atal a thrin canser yr afu, afu brasterog, ffibrosis yr afu, atal firws hepatitis B, a diogelu celloedd yr afu sydd wedi'u difrodi. Wrth atal a thrin canser yr afu, mae ymchwil wedi canfod bod emodin yn cael effaith ataliol gref ar linellau celloedd canser yr afu. Mae gan Emodin effaith ataliol a therapiwtig benodol ar afu brasterog alcoholig a braster uchel a achosir gan ddeiet mewn llygod mawr. Mae ymchwil wedi canfod y gallai effaith ataliol uniongyrchol emodin ar doreth o gelloedd stellate hepatig a synthesis matrics allgellog fod yn brif fecanwaith ei effaith gwrth ffibrosis yr afu. Mae gan Emodin effaith ataliol benodol ar firws hepatitis B in vitro; Mae Emodin yn cael effaith amddiffynnol ar anaf atlifiad isgemia'r afu, sy'n gysylltiedig â lleihau graddau perocsidiad lipid a niwed i gelloedd endothelaidd sinwsoidaidd yr afu ar ôl isgemia'r afu-atlifiad.
Mae gan Emodin weithgaredd carthydd, ond oherwydd ei fod yn agored i ocsidiad yn y corff, mae ei effaith garthydd gwirioneddol yn wan. Os yw'n syntheseiddio glycosidau â siwgrau, gall gael effaith garthydd. Mae Rhein yn bodoli nid yn unig mewn cyflwr rhydd, ond hefyd mewn cyflwr llai (fel deilliadau anthraquinone ac anthraquinone) neu mewn glycosidau wedi'u syntheseiddio gan glycosylation. Er enghraifft, mae emodin anthraquinone neu emodin anthraquinone (pwynt toddi 250-258 gradd ) a geir mewn planhigion ffres yn gynhyrchion llai o emodin, sy'n aml yn cael eu hocsidio i gyfansoddion anthraquinone ar ôl-storio tymor hir. Mae pwynt toddi emodin 1-O - - D-glucoside yn 189-190 gradd ; Pwynt toddi emodin 8-O{. D-glucoside yw 239-241 gradd, ac mae'r ddau yn glycosidau sy'n rhwymo emodin i glwcos ac yn bodoli ar yr un pryd mewn riwbob. Mae'r cyntaf hefyd yn un o'r cynhwysion gweithredol gydag effeithiau gwrthfacterol yn Polygonum cuspidatum.
Mae dau ddull ar gyfer echdynnupowdr emodin: echdynnu toddyddion organig ac echdynnu asid -bas.
Dull 1: Dull echdynnu toddyddion organig
Gellir defnyddio toddyddion organig fel clorofform a bensen ar gyfer echdynnu uniongyrchol, ac weithiau gall yr hydoddiant echdynnu grisialu yn ystod y broses grynhoi. Gellir defnyddio methanol neu ethanol hefyd ar gyfer echdynnu, a gellir crynhoi'r hydoddiant echdynnu ac yna ei ddosbarthu â gwahanol doddyddion neu ei dynnu â hydoddiannau dyfrllyd o wahanol werthoedd pH i gyflawni gwahaniad rhagarweiniol. Oherwydd presenoldeb grwpiau ffenolig hydroxyl neu hydroxyl mewn emodin, mae'n clymu ag ïonau metel fel sodiwm, potasiwm, a magnesiwm yn y corff planhigion ac mae'n bodoli ar ffurf halwynau. Felly, defnyddir asid i ryddhau emodin yn gyfan gwbl yn ystod echdynnu, ac yna mae echdynnu yn cael ei wneud.
Dull 2: Dull echdynnu alcalïaidd
Mae hyn oherwydd bod emodin yn cynnwys grwpiau hydroxyl, a gellir echdynnu cyfansoddion ceton nionyn sy'n cynnwys grwpiau hydroxyl yn uniongyrchol â hydoddiant alcalïaidd ac yna eu gwaddodi ag asid i'w echdynnu. Mae dull ar gyfer gwahanu emodin gan ddefnyddio cyd-grisialu wedi'i ddatblygu, sy'n defnyddio detholiad anthraquinone cyfanswm o riwbob fel deunydd crai. Mae cyfanswm echdyniad anthraquinone o riwbob yn ddyfyniad a geir o wreiddiau a choesynnau riwbob gan ddefnyddio alcohol fel yr asiant echdynnu a'r dull adlif. Mae'r dull yn cynnwys y camau canlynol: cymysgu cyfanswm echdyniad anthraquinone o riwbob gyda tert butylamine ac isopropanol, gan ddefnyddio ethanol dyfrllyd 75-95% fel y toddydd, gan droi'r adwaith yn drylwyr ar 70-100 gradd i gael datrysiad clir; Oerwch yr ateb clir a gafwyd yn araf i -10-20 gradd o fewn 4-8 awr, gadewch iddo sefyll nes ei fod yn crisialu, hidlo i gael cacen hidlo a hidlo. Mae'r gacen hidlo yn cael ei hailgrisialu â methanol neu ethanol dyfrllyd 75% -85%, ac mae'r grisial crai a gafwyd yn cael ei ddadelfennu trwy ychwanegu hydoddiant dyfrllyd asidig i addasu'r gwerth pH i 2-4. Yna, mae clorofform yn cael ei ychwanegu ar gyfer echdynnu, ac mae'r haen organig yn cael ei anweddu i gael emodin crai. Mae'r emodin crai yn cael ei ailgrisialu i gael emodin pur.
Powdwr Emodinyn cael effeithiau gwrth-ganser lluosog, ac mae'r canlynol yn rhai mecanweithiau ac effeithiau gwrth-ganser allweddol:
Atal lledaeniad celloedd canser a chymell apoptosis
Gall leihau hyfywedd celloedd canser y colon yn sylweddol a chymell arestiad cylchred celloedd ac apoptosis.
Yn vitro, gall gymell apoptosis celloedd tiwmor trwy effeithio ar fynegiant caspase-3 a caspase-9, ac mae'n cael effaith therapiwtig ar ganser y pancreas.
Gwahardd trosglwyddiad mesenchymal epithelial tiwmor (EMT) a hyrwyddo mudo celloedd tiwmor
Mae'n atal EMT tiwmor a mudo celloedd trwy lwybrau signalau Wnt/ - catenin a VEGFR2{{2} AKT-ERK1/2.
Mae Emodin yn atal signalau catenin Wnt/ - yn sylweddol yn EMT canser y colon a symudedd celloedd.
Lleihau ymlediad celloedd tiwmor a mudo
Mae'n lleihau ymlediad a mudo celloedd tiwmor y colon trwy leihau VEGF (ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd).
Rheoleiddio mynegiant miRNAs atal tiwmor
Mae'n uwchraddio mynegiant atalydd tiwmor miR-34a yn effeithiol mewn meinwe canser yr afu ac yn atal actifadu AKT, ERK1/2, SMAD2, a SMAD4 a achosir gan VEGFR2.
Atal Angiogenesis Tiwmor
Mae'n atal angiogenesis canser y pancreas trwy leihau lefel mynegiant miRNAs (fel miR-155 a miR-210) sy'n gysylltiedig â tumorigenesis ac angiogenesis, a chynyddu mynegiant gwrth angiogenesis miR-20b.
Fel therapi cynorthwyol i wella effeithiolrwydd cemotherapi
Pan gaiff ei ddefnyddio ar y cyd â chyffuriau cemotherapi, gall wella effeithiolrwydd cemotherapi, lleihau twf tiwmor ac amlhau celloedd.
Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â sorafenib, gall atal tyfiant tiwmor a gwella effeithiolrwydd sorafenib.
Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad ag atalydd EGFR afatinib, gall leihau'r toreth o gelloedd PANC-1 a BxPC-3, a dangos effaith gwrth-tiwmor synergaidd yn y model llygoden canser pancreatig.
Fe'i defnyddir mewn cyfuniad â gemcitabine
Yn y model xenotransplantation o gelloedd canser pancreatig PANC-1 sy'n gwrthsefyll gemcitabine, gall ei gyfuniad â gemcitabine leihau'n sylweddol gyfaint xenotransplantation a thwf tiwmor.
Cwestiynau Cyffredin
Ar gyfer beth mae emodin yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Mae gan Emodin ystod eang o weithgareddau biolegol, gan gynnwysdiwretig, gwrthfacterol, gwrth-wlser, gwrthlidiol, gwrthganser ac antinociciceptive. Yn ôl yr astudiaethau diweddaraf, mae emodin yn gweithredu fel asiant antimalarial ac antiallergig, a gall hefyd wrthdroi ymwrthedd i gemotherapi.
Pa fwydydd sy'n uchel mewn emodin?
+
-
Ffytocemegol anthraquinone yw emodin a geir mewn -bwydydd sy'n seiliedig ar blanhigion felriwbob, bresych a ffa[18], [19], [20]. Yn ogystal, mae planhigion cyfoethog emodin, gan gynnwys helygen a chanclwm, wedi cael eu defnyddio mewn meddyginiaethau traddodiadol ers canrifoedd yn erbyn annormaleddau firaol, bacteriol a choluddyn.
Ydy emodin yn helpu gyda phryder?
+
-
Mae tystiolaeth arbrofol sy'n dod i'r amlwg yn dangos bod emodin yn rhoi ystod eang o weithgareddau ffarmacolegol;rhoddwyd ffocws arbennig ar glefydau niwroddirywiol, gan gynnwys clefyd Alzheimer, clefyd Parkinson, isgemia yr ymennydd, gorbryder ac iselder, sgitsoffrenia, hyperglycemig ymylol cronig.
A yw emodin yn atalydd cortisol?
+
-
Gall, gall emodin rwystro cortisol trwy atal yr ensym 11 -hydroxysteroid dehydrogenase math 1 (\\(11\\beta -HSD1\\)) yn ddetholus. Mae'r ensym hwn yn trosi cortisone anweithredol i'r cortisol hormon gweithredol, felly trwy ei atal, gall emodin leihau gallu'r corff i gynhyrchu cortisol. Mae ymchwil yn dangos bod emodin yn cael yr effaith hon mewn astudiaethau celloedd ac mewn modelau anifeiliaid.
Beth yw'r atodiad gorau i leihau cortisol?
+
-
Mae asidau brasterog Ashwagandha, magnesiwm, ac omega-3 ymhlith yr atchwanegiadau mwyaf effeithiol ar gyfer lleihau cortisol. Mae L-theanine, phosphatidylserine, a fitamin C hefyd yn cael eu hargymell yn gyffredin. Fodd bynnag, mae'r atodiad gorau yn dibynnu ar anghenion unigol ac mae'n bwysig trafod unrhyw atodiad newydd gyda darparwr gofal iechyd cyn dechrau, gan nad ydynt yn cymryd lle arferion ffordd iach o fyw.
Tagiau poblogaidd: powdr emodin cas 518-82-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth