Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol lovastatin cas 75330-75-5 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel lovastatin cas 75330-75-5 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Lovastatinyn gyfansoddyn organig gyda fformiwla gemegol C24H36O5 a CAS 75330-75-5. Mae'n gyffur gostwng lipid, a all leihau synthesis colesterol a chynyddu synthesis derbynyddion lipoprotein dwysedd isel. Ei brif rôl yw yn yr afu. O ganlyniad, mae lefel y colesterol gwaed a cholesterol lipoprotein dwysedd isel yn cael ei leihau, sydd â rôl wrth atal a thrin atherosglerosis a chlefyd coronaidd y galon. Mae'n bowdr crisialog gwyn i ffwrdd, heb arogl, di-flas, ac ychydig yn hygrosgopig. Mae ganddo hydoddedd penodol mewn toddyddion organig fel ethanol, aseton, asetad ethyl, neu acetonitrile. Mae'n hawdd hydawdd mewn clorofform ac yn hydawdd mewn ethanol ar grynodiad o 9.80-10.20 mg/mL (clir, di-liw i felyn golau). Mae'r effaith gostwng lipid yn bennaf oherwydd grwpiau swyddogaethol penodol yn ei strwythur, a all atal gweithgaredd HMG CoA reductase yn gystadleuol, a thrwy hynny leihau synthesis colesterol. Mae ei strwythur rhannol, asid 3,5-dihydroxyheptanoic, yn debyg i strwythur HMG CoA ac mae ganddo affinedd ataliol cryf, gan rwystro llwybr biosynthesis colesterol i bob pwrpas.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C24H36O5 |
|
Offeren Union |
404 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Lovastatin, fel cynhwysyn fferyllol pwysig, yn cael ei syntheseiddio'n gyffredin trwy'r dulliau canlynol:
1. Dull eplesu microbaidd
Dyma'r dull y cafodd lovastati ei ddarganfod a'i baratoi i ddechrau. Yn y 1970au, ynysu gwyddonwyr Japaneaidd y cyffur Mevastatin gyntaf, sydd â'r gallu i atal gweithgaredd HMG CoA reductase, rhag metabolion Penicillium citrinum. Yn dilyn hynny, cafodd gwyddonwyr lovastati trwy broth eplesu ffyngau eraill. Mae'r dull hwn yn defnyddio prosesau metabolaidd naturiol micro-organebau i gynhyrchu cyfansoddion targed ac mae ganddo fanteision megis costau cynhyrchu isel a chyfeillgarwch amgylcheddol.
2. Dull lled synthetig
Mae'r dull lled synthetig yn defnyddio lovastati a gynhyrchir gan eplesu microbaidd fel y deunydd crai, a thrwy gyfres o adweithiau cemegol, mae'n cael ei ddeilliadau neu gyffuriau cysylltiedig eraill. Er enghraifft, mae simvastatin yn atalydd HMG CoA reductase a geir trwy hanner synthesis o lovastati. Gall y dull hwn ddefnyddio nodweddion strwythurol cynhyrchion naturiol yn llawn a gwella gweithgaredd, sefydlogrwydd, neu briodweddau ffarmacocinetig cyffuriau trwy addasu cemegol.
3. Cyfanswm dull synthesis
Er y gall llwybr synthesis cyfan lovastati ei hun fod yn gymharol gymhleth a chostus, mae'r dull synthesis cyfan yn darparu hyblygrwydd a chreadigrwydd gwych i gemegwyr meddyginiaethol. Trwy ddylunio llwybr synthesis rhesymol, gellir paratoi cyfansoddion â strwythurau cymhleth sy'n anodd eu cael trwy ddulliau eplesu neu led synthetig. Fodd bynnag, ar gyfer lovastati, oherwydd ei ffynonellau naturiol toreithiog ac argaeledd hawdd trwy eplesu microbaidd, efallai na fydd cyfanswm synthesis yn gyffredin mewn cymwysiadau ymarferol.
Mae'r dulliau cyffredin ar gyfer paratoi lovastati yn bennaf yn cynnwys eplesu microbaidd, lled-synthesis, a chyfanswm synthesis. Yn eu plith, eplesu microbaidd wedi dod yn brif ddull ar gyfer cynhyrchu lovastati oherwydd ei fanteision cost isel a chyfeillgarwch amgylcheddol; Mae'r dull lled synthetig yn darparu llwybr pwysig ar gyfer paratoi deilliadau o lovastati; Mae'r dull synthesis cyfan yn darparu mwy o bosibiliadau a dewisiadau i gemegwyr meddyginiaethol. Dylid nodi, gyda datblygiad parhaus gwyddoniaeth a thechnoleg, bod dulliau a phrosesau synthesis newydd yn parhau i ddod i'r amlwg, a bydd technoleg paratoi lovastati hefyd yn parhau i wella a pherffeithio yn y dyfodol.
Lovastatinyn{0}}gyffur gostwng lipid sy'n cael ei effaith therapiwtig yn bennaf trwy atal synthesis colesterol mewndarddol. Mae ei brif swyddogaethau yn cynnwys:
1. Gostwng lipidau gwaed:
Gall atal yr ensym sy'n cyfyngu ar gyfraddau hydroxymethylglutaryl CoA reductase (HMGCoA) yn gystadleuol yn y broses synthesis colesterol yn y corff, gan leihau synthesis colesterol a chynyddu synthesis derbynyddion lipoprotein dwysedd isel, a thrwy hynny leihau cyfanswm y colesterol a'r lefelau colesterol lipoprotein dwysedd isel yn y serwm.
2. Atal a thrin atherosglerosis a chlefyd coronaidd y galon:
Oherwydd y gall leihau lipidau gwaed, mae'n helpu i sefydlogi'r plac ar y wal fasgwlaidd, gohirio dilyniant atherosglerosis, ac felly mae'n chwarae rhan bwysig wrth atal a thrin clefydau cardiofasgwlaidd a serebro-fasgwlaidd isgemig a achosir gan atherosglerosis, megis clefyd coronaidd y galon, atherosglerosis carotid, a chnawdnychiad yr ymennydd.
3. Lleihau lefelau triglyserid serwm a chynyddu lefelau lipoprotein dwysedd uchel yn y gwaed:
Yn ogystal â gostwng colesterol, gall hefyd leihau lefelau triglyserid serwm a chynyddu lefelau lipoprotein dwysedd uchel yn y gwaed (HDLC), sy'n fuddiol i iechyd cardiofasgwlaidd.
Lovastatinyn gweithio trwy atal synthesis colesterol mewndarddol, lleihau synthesis colesterol lipoprotein dwysedd isel iawn, hyrwyddo dadansoddiad o lipoprotein dwysedd isel, atal synthesis asid brasterog hepatig, ac atal addasiad ocsideiddio lipoprotein dwysedd isel mewngellol. Gellir defnyddio'r cyffur hwn ar gyfer trin afiechydon fel hypercholesterolemia a hyperlipidemia cymysg.
1. Atal synthesis colesterol mewndarddol
Drwy atal yn gystadleuol hydroxyglutaryl-CoA reductase, mae trosi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-3-methylglutaryl-CoA i asid mevalonic yn cael ei leihau, gan atal synthesis colesterol mewndarddol. Gall y cyffur hwn leihau cyfanswm colesterol serwm a lefelau colesterol lipoprotein dwysedd isel yn effeithiol, ac mae'n addas ar gyfer trin hypercholesterolemia a hyperlipidemia cymysg.
2. Lleihau synthesis colesterol lipoprotein dwysedd isel iawn
Gall gynyddu nifer a gweithgaredd derbynyddion LDL ar wyneb y gell, cyflymu diraddiad gronynnau lipid mewn endosomau, a thrwy hynny leihau cynnwys colesterol lipoprotein dwysedd isel iawn yn y gwaed. Gall cleifion ddefnyddio'r cynnyrch hwn ar gyfer cyflyru yn ôl cyngor meddygol, ond dylid rhoi sylw i fonitro swyddogaeth yr afu er mwyn osgoi anghysur.
3. Hyrwyddo dadansoddiad o-lipoprotein dwysedd isel
Gall wella'r nifer sy'n derbyn LDL wedi'i gyfryngu gan dderbynnydd LDL a chataboledd ar wyneb y gell, gan helpu i leihau'r crynodiad o golesterol lipoprotein dwysedd isel mewn plasma. Ar gyfer cleifion â lipoprotein dwysedd isel uchel, efallai y bydd meddygon yn ystyried rhagnodi'r feddyginiaeth hon i wella lefelau lipid gwaed. Yn ystod meddyginiaeth, dylid cynnal gwiriadau rheolaidd ar ddangosyddion fel lipidau gwaed a gweithrediad yr afu.
4. Atal synthesis asid brasterog hepatig
Gall is-reoleiddio mynegiant elfen reoleiddiol steroid ffactor trawsgrifio rhwymol SREBP-1c, a thrwy hynny leihau synthesis asidau brasterog yn yr afu. Mae SREBP-1c yn foleciwl allweddol sy'n rheoleiddio synthesis asid brasterog, ac mae ei fynegiant gostyngol yn arwain at ostyngiad mewn synthesis asid brasterog, sy'n fuddiol i'r afu. Felly, gellir ei ddefnyddio i drin hyperlipidemia, atherosglerosis a chlefydau eraill yn glinigol.
5. Atal addasiad ocsidiad lipoprotein dwysedd isel mewngellol
Mae ganddo briodweddau gwrthocsidiol, gall atal addasiad ocsideiddiol o lipoprotein dwysedd isel mewn celloedd, gohirio ei broses addasu ocsideiddiol, a thrwy hynny atal neu liniaru adweithiau pathoffisiolegol cysylltiedig. Wrth dargedu poblogaethau penodol, mae angen addasu'r dos neu gymryd mesurau arbennig i sicrhau diogelwch ac effeithiolrwydd. Er enghraifft, dylai cleifion oedrannus neu'r rhai ag annigonolrwydd arennol fod yn ofalus wrth ei ddefnyddio, a dylid gwerthuso eu swyddogaeth arennol yn rheolaidd.
Bydd hypercholesterolemia yn ffurfio placiau atherosglerotig, ac yna'n arwain at atherosglerosis, clefyd coronaidd y galon a chlefydau eraill, a hyd yn oed cyfres o glefydau cardiofasgwlaidd a serebro-fasgwlaidd megis cnawdnychiant myocardaidd a chnawdnychiad yr ymennydd. Mae'r cynnydd mewn lefelau colesterol yn y gwaed, yn enwedig lefelau colesterol lipoprotein dwysedd isel (LDL-c), yn cynyddu'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd yn y corff dynol.
Mae biosynthesis colesterol dynol yn broses bron i 30 cam, lle HMG CoA yw'r ensym cyfyngu cyfradd sy'n rheoli cyfradd synthesis colesterol. Trwy atal HMG CoA reductase, gellir atal biosynthesis colesterol, a thrwy hynny leihau lefelau colesterol yn y corff dynol.
Llwyddodd y gwyddonydd o Japan, yr Athro Endo Akira, i ynysu atalydd cystadleuol grymus HMG CoA reductase mevalostatin o Aspergillus niger. Fodd bynnag, daeth y treial clinigol o mevalonate i ben oherwydd ei wenwyndra i lymffoma berfeddol.
Darganfu Alfred Alberts a'i dîm o Merck atalydd reductase HMG CoA effeithiol o broth eplesu Aspergillus niger mewn pridd a'i enwi'n lovastati.
Cafodd Zhang Endo atalydd reductase HMG CoA gan Monascus purpureus a'i enwi'n Monacolin K. Yr un cyfansoddyn ydyw â lovastati mewn gwirionedd. Ar ôl mwy na 7 mlynedd o dreialon clinigol, mae diogelwch ac effeithiolrwydd lovastati wedi'u gwerthuso'n gynhwysfawr.
Cymeradwywyd cais Merck am lovastati gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau yr Unol Daleithiau (FDA), gan ddod y cyffur statin masnachol cyntaf. Yn dilyn hynny, cyflwynwyd cyfres o "statins", gan ddarparu amrywiol gyffuriau effeithiol ar gyfer rheoleiddio colesterol.
Gelwir statinau yn "gostwng penisilin lipid", ac mae eu darganfyddiad a'u dealltwriaeth newydd o glefyd cardiofasgwlaidd yn un o'r cyflawniadau ymchwil gwyddonol pwysicaf ym maes biofeddygol yr 20fed ganrif.
Mae dyfeisio lovastati yn broses hir o ddarganfod ymchwil sylfaenol i ddatblygu cyffuriau. Dr Earl Rachel Statman, biocemegydd yn y Sefydliadau Iechyd Cenedlaethol (NIH) yn yr Unol Daleithiau, yw'r cawr a osododd y sylfaen ar gyfer yr achos hwn sydd o fudd i iechyd dynol. Cyhoeddodd y New York Times ysgrif goffa ar Orffennaf 3, 2018, yn nodi bod y biocemegydd Americanaidd Alfred Alberts (1931.) 2018), dyfeisiwr y cyffur targed colesterol cyntaf, wedi marw ar Fehefin 16 yn Colorado oherwydd clefyd y galon yn 87 oed. Roedd bywyd Alberts mor unigryw: derbyniodd hyfforddiant doethurol; ni chafodd radd doethuriaeth; Parhaodd am dros ddeng mlynedd ar hugain a dyfeisiodd y cyffur gostwng colesterol cyntaf, lovastati; Nid oedd yn fodlon ymroi i ysgrifennu papurau meddygol, ac nid oedd ei gyfoedion yn gwybod ei enw hyd yn oed, ond pan glywodd y meddygon a'i hachubodd am ei gyfraniadau enfawr, fe wnaethant roi triniaeth debyg i seren roc iddo. 60 mlynedd, mor agos a brodyr. Mewn llawer o'i bapurau, rhestrodd Vajeros Alberts fel cyd-awdur, ond o ran priodoli anrhydedd i lovastati, mae Vajeros yn credu "lovastatinei ddarganfod gan Alberts
Twf galw'r farchnad
Mae hypercholesterolemia yn glefyd cyffredin sy'n effeithio ar nifer fawr o bobl ledled y byd. Gyda gwelliant yn safonau byw pobl, mae ffyrdd afiach o fyw ac arferion bwyta yn dod yn fwy a mwy cyffredin, gan arwain at gyfradd mynychder cynyddol o hypercholesterolemia. Mae hyn yn rhoi galw mawr yn y farchnad am gyffuriau gostwng lipidau o'r fath. Mae clefyd cardiofasgwlaidd yn un o'r prif broblemau iechyd ledled y byd, ac mae cysylltiad agos rhwng ei ddigwyddiad a cholesterol uchel. Gall leihau'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd yn effeithiol trwy ostwng lefelau'r colesterol lipoprotein dwysedd isel (LDL-C) yn y gwaed. Felly, mae ganddo werth cymhwysiad pwysig wrth atal a thrin clefydau cardiofasgwlaidd.
Effeithiolrwydd cyffuriau sylweddol
Mae'n atalydd reductase monoacyl hydroxymethylglutarate CoA (HMG CoA) sy'n atal yr ensym cyfyngu cyfradd HMG CoA reductase mewn synthesis colesterol, gan rwystro synthesis colesterol mewndarddol a lleihau lefelau colesterol mewngellol. Mae'r mecanwaith hwn yn gwneud lovastatin yn sylweddol effeithiol wrth ostwng lipidau gwaed. Yn ogystal â gostwng lipidau gwaed, gall hefyd wella swyddogaeth celloedd endothelaidd, hyrwyddo cynhyrchu synthase nitrig ocsid (eNOS), a chynyddu synthesis a rhyddhau ocsid nitrig (NO). Mae hyn yn helpu i gynnal tensiwn fasgwlaidd pwlmonaidd arferol, gwrthdroi fasoconstriction pwlmonaidd a achosir gan hypocsia ac ailfodelu fasgwlaidd. Mae ganddo hefyd effeithiau gwrthlidiol a gwrth-ymledol, a all atal ymlediad celloedd mesangial arennol a secretion matrics allgellog, a thrwy hynny gyflawni'r nod o leihau glomerwlosclerosis. Mae'r effeithiau ffarmacolegol ychwanegol hyn yn gwella eu gwerth ymhellach mewn cymwysiadau clinigol.
Cystadleuaeth marchnad a chyfleoedd
Er gwaethaf y rhagolygon marchnad eang, mae cystadleuaeth y farchnad hefyd yn ffyrnig iawn. Mae llawer o gwmnïau fferyllol yn cynhyrchu rheolyddion lipid gwaed tebyg, sy'n ei gwneud yn ofynnol i'w cwmnïau gweithgynhyrchu arloesi'n gyson o ran ansawdd cynnyrch, pris, strategaethau marchnata, ac agweddau eraill i gynnal mantais gystadleuol. Yn wyneb cystadleuaeth ffyrnig yn y farchnad, gall ei fentrau gweithgynhyrchu ymateb i heriau trwy gryfhau ymchwil a datblygu, gwella ansawdd y cynnyrch, ac ehangu sianeli gwerthu. Yn y cyfamser, gyda'r ymwybyddiaeth gynyddol o iechyd a datblygiad parhaus technoleg feddygol, bydd galw'r farchnad am gyffuriau gostwng lipid o'r fath yn parhau i dyfu, gan ddod â chyfleoedd datblygu i fentrau.
Tueddiadau Datblygu yn y Dyfodol
Gyda datblygiad parhaus gwyddoniaeth a thechnoleg, gall ei gyfarwyddiadau ymchwil a datblygu yn y dyfodol gynnwys gwella fformwleiddiadau cyffuriau, gwella bio-argaeledd, lleihau sgîl-effeithiau, ac agweddau eraill. Ar yr un pryd, gall hefyd archwilio ei gymhwysiad cyfunol â chyffuriau eraill i wella ymhellach yr effaith gostwng lipid ac effeithiolrwydd trin clefydau cardiofasgwlaidd. Gyda chyflymiad globaleiddio a datblygiad parhaus masnach ryngwladol, bydd y farchnad ar gyfer cyffuriau gostwng lipid o'r fath yn parhau i ehangu. Yn y dyfodol, gall ei fentrau gweithgynhyrchu archwilio marchnadoedd rhyngwladol yn weithredol a gwella cystadleurwydd rhyngwladol eu cynhyrchion.
Mae Lovastatin, sef statin arloesol, yn enghreifftio'r newid o-gyffuriau targed sengl i therapiwteg amlswyddogaethol. Er bod ei rôl mewn atal cardiofasgwlaidd yn hollbwysig o hyd, mae ymchwil sy'n dod i'r amlwg yn amlygu ei botensial mewn niwroleg, oncoleg, a chlefydau heintus.
Tagiau poblogaidd: lovastatin cas 75330-75-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth