Ailboxetine mesylate CAS 98769-84-7

Ailboxetine mesylateyn atalydd ailgychwyn norepinephrine dethol a grymus. Yr enw cemegol yw (±) {- (2rs) - 2-[(rs)-(2-ethoxyphenoxy) phenylmethyl] methanesulfonate morpholine, mae'n gweithredu effeithiau gwrth-is-bwysedd trwy atal y pilen-ddwyrain, ac atal y pilen-ddwyreiniol, trwy atal y pilen-ddwyreiniol, trwy atal y pileniad neuron Norepinephrine mewn bylchau synaptig.

Fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer trin iselder mewn oedolion, gan gynnwys iselder mawr, fluoxetine - iselder anhydrin, ac iselder annodweddiadol. Mae ei gymhwysiad clinigol yn awgrymu y gallai newid iddo fod yn effeithiol mewn cleifion isel eu hysbryd y mae eu fluoxetine yn aneffeithiol ar ddognau digonol. Mae hefyd yn gwella egni Gogledd Ddwyrain i atal archwaeth a thrin hyperphagia, yn cynyddu cyffroad i drin hypersomnia a lassitude, ac mae ganddo welliant amlwg mewn iselder pryder.

Mae'n cael ei fetaboli yn bennaf gan isoenzymes CYP3A4 ac felly gall ryngweithio â chyffuriau sy'n lleihau gweithgaredd CYP3A4 (ee, yr asiantau gwrthffyngol ketoconazole a fluconazole), gan gynyddu eu lefelau gwaed o bosibl. Yn ogystal, mae ganddo effeithiau synergaidd gyda rhai cyffuriau (ee atalyddion monoamin ocsidase, atalyddion ailgychwyn 5-hydroxytryptamin detholus, gwrthiselyddion tricyclic, ac ati), a dylid osgoi defnydd cydredol.

Ailboxetine mesylateyn cael ei farchnata'n bennaf ar gyfer trin iselder oedolion, yn benodol y mathau canlynol o iselder:

Ar y cyfan, fe Mae ganddo ystod eang o ragolygon cymwysiadau ym maes triniaeth iselder, ond mae angen gwneud ei ddefnydd penodol o hyd yn unol ag amodau penodol y claf a chyngor y meddyg.

Mae'r mecanwaith gweithredu wrth drin iselder yn seiliedig yn bennaf ar ei briodweddau fel atalydd ailgychwyn norepinephrine (NA) dethol.

Yn ogystal, mae ganddo rôl bwysig wrth atal niwronau yn y niwclews accumbens. Mae'r niwclews accumbens yn rhanbarth pwysig yn yr ymennydd sy'n ymwneud â rheoleiddio hwyliau, sydd â chysylltiad agos â iselder achos, a gall ddosio - yn ddibynnol yn ddibynnol ar danio niwronau yn y niwclews accumbens, a allai fod yn gysylltiedig â'i effaith gwrth -iselder.

Ailboxetine mesylate, a elwir hefyd yn EDRONAX, yn atalydd ailgychwyn norepinephrine dethol. Fe'i datblygwyd fel triniaeth ar gyfer anhwylder iselder mawr, yn enwedig iselder unipolar. Ers ei gyflwyno, mae wedi dangos ei effeithiolrwydd wrth atal ailwaelu ac ailddigwyddiad mewn triniaeth tymor hir -.

O ran ei ragolygon yn y dyfodol,ailboxetine mesylateyn dal potensial oherwydd ei fecanwaith gweithredu penodol. Gydag ymchwil bellach a threialon clinigol, gall ehangu ei gymhwysiad mewn anhwylderau hwyliau eraill neu hyd yn oed mewn afiechydon niwroddirywiol. Fodd bynnag, bydd ei argaeledd a'i dderbyn yn y farchnad yn dibynnu ar werthusiadau clinigol parhaus a chymeradwyaethau rheoliadol.

• Yn gyntaf, fel atalydd ailgychwyn norepinephrine, mae wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol wrth drin iselder. Gyda dealltwriaeth ddyfnach o bathogenesis iselder, mae'r dosbarth hwn o gyffuriau yn debygol o gael mwy o sylw a chymhwysiad.
• Yn ail, er bod amrywiaeth o gyffuriau gwrth -iselder eisoes ar y farchnad, mae gan bob un ei fecanwaith gweithredu ac arwyddion penodol ei hun. Fel atalydd ailgychwyn norepinephrine hynod ddetholus, gallai fod â manteision unigryw mewn rhai mathau penodol o iselder neu symptomau. Er enghraifft, gallai fod ganddo well effeithiolrwydd mewn iselder mawr, fluoxetine - iselder anhydrin, ac iselder annodweddiadol.
• Yn ogystal, wrth i dechnoleg feddygol barhau i symud ymlaen a astudiaethau clinigol yn dwysáu, gellir archwilio'r regimen dosio, rheoli sgîl -effaith a rhyngweithio cyffuriau yn fwy trylwyr. Bydd hyn yn helpu i wella diogelwch ac effeithiolrwydd y cyffur ac ehangu cwmpas ei gais ymhellach.

Mae'r cyfansoddyn hwn, a elwir hefyd yn mesylate reboxetine, yn gyffur gwrth -iselder sy'n gweithredu ei effeithiau gwrth -iselder yn bennaf trwy atal ail -dderbyn norepinephrine (NE). Fodd bynnag, efallai y bydd rhai sgîl -effeithiau wrth ddefnyddio'r feddyginiaeth hon. Mae'r canlynol yn grynodeb manwl o'i sgîl -effeithiau:

Sgîl -effeithiau 1.Common

Ymateb Niwrolegol:

• Cur pen: Gall meddyginiaethau ymledu pibellau gwaed yn y pen neu achosi anghydbwysedd niwrodrosglwyddydd, gan arwain at gur pen.
• Pendro: Efallai y bydd teimlad o bendro sy'n effeithio ar gydbwysedd.
• Insomnia: Gall meddyginiaethau effeithio ar gydbwysedd niwrodrosglwyddyddion yn yr ymennydd, yn enwedig newidiadau yn lefelau norepinephrine a dopamin, gan arwain at anhawster cwympo i gysgu, cysgu bas, neu ddeffroad cynnar.

Ymateb system nerfol awtonomig:

• Ceg sych: Mae cyffuriau'n atal derbynyddion adrenergig, yn lleihau secretiad poer, ac yn achosi mwcosa llafar sych.
• Chwysu gormodol: Gall chwysu annormal ddigwydd.

Adweithiau system dreulio:

• Cyfog: Gall meddyginiaethau ysgogi cyhyrau llyfn yn y llwybr gastroberfeddol neu effeithio ar y system nerfol ganolog, gan arwain at deimlad o gyfog.
• Chwydu: Gall cyfog difrifol achosi chwydu.
• Rhwymedd: Mae meddyginiaeth yn atal ailgychwyn serotonin, yn lleihau amlder peristalsis berfeddol, ac yn arwain at anhawster wrth ymgarthu.
• Colli archwaeth: Gall anorecsia neu golli archwaeth ddigwydd.

Ymateb system gardiofasgwlaidd:

• Cyfradd y galon uwch a chrychguriadau: Gall meddyginiaethau beri i'r galon guro'n gyflymach, gan arwain at grychguriadau.
• Ymlediad fasgwlaidd: Gall meddyginiaethau achosi ymlediad fasgwlaidd, gan arwain at symptomau cysylltiedig.
• Hypotension Orthostatig: Wrth sefyll yn gyflym o safle gorwedd neu eistedd, gall fod gostyngiad mewn pwysedd gwaed, gan arwain at symptomau fel pendro a thywyllu'r llygaid.

Ymatebion System Wrinaidd:

• Anhawster troethi: Gall meddyginiaethau effeithio ar swyddogaeth y bledren, gan arwain at anhawster troethi.
• Cadw wrinol: Cedwir wrin yn y bledren ac ni ellir ei ollwng yn llyfn.
• Haint y llwybr wrinol: Oherwydd troethi gwael, efallai y bydd risg uwch o haint y llwybr wrinol.

Sgîl -effeithiau 2.Serious

• Adweithiau alergaidd: Gall symptomau fel cochni, chwyddo, pothellu, plicio, cosi a brech ddigwydd gyda neu heb dwymyn; Mewn achosion difrifol, efallai y bydd anhawster anadlu, llyncu, neu siarad; Adweithiau alergaidd sy'n peryglu bywyd, fel chwyddo arwyneb y croen, tafod neu wddf.
• Hyponatremia: Gall symptomau fel cur pen, diffyg canolbwyntio, nam ar y cof, dryswch, gwendid, epilepsi, neu newidiadau mewn cydbwysedd ddigwydd. Gall hyponatremia gael ei achosi gan gyffuriau sy'n effeithio ar gydbwysedd ïonau sodiwm yn y corff.
• Gorbwysedd: Gall symptomau fel cur pen difrifol, pendro, llewygu, neu newidiadau mewn golwg ddigwydd. Gall gorbwysedd gael ei achosi gan feddyginiaeth sy'n effeithio ar dôn fasgwlaidd neu gydbwysedd niwrodrosglwyddydd.
• Symptomau Seicolegol: Gall gynnwys aflonyddwch, pryder, anniddigrwydd, ymddygiad ymosodol, rhithwelediadau a symptomau eraill. Gall y symptomau hyn fod yn gysylltiedig â'r feddyginiaeth sy'n effeithio ar gydbwysedd niwrodrosglwyddyddion yn yr ymennydd.
• Ymateb y system atgenhedlu: Gall cleifion gwrywaidd brofi symptomau fel chwyddo ceilliau a phoen, camweithrediad erectile, alldaflu poenus neu oedi.

3. Rhagofalon arall

• Rhyngweithiadau Cyffuriau: Gall y cyfansoddyn hwn ryngweithio ag amrywiol gyffuriau, megis asiantau gwrthffyngol (fluconazole, ketoconazole), gwrthfiotigau (erythromycin), atalyddion monoamin ocsidase (moclobemide, phenethylamine), ac ati. Felly, mae'n syniad da defnyddio'r meddyginiaeth hyn neu eu cynghori.
• Dylai poblogaethau arbennig ddefnyddio'n ofalus: menywod beichiog, sy'n llaetha menywod, cleifion â chamweithrediad yr afu a'r arennau, y rhai sydd â hanes o drawiadau (fel epilepsi), cleifion â phwysau intraocwlaidd uchel (glawcoma), cleifion ag anhawster troethi a achosir gan hyperplasia y prostad, cleifion â chyffur isel, a chymryd y cyffur hwn, neu gymryd gwrthddiwyllyn neu gymryd gwrthddiwylledd hwn, a chymryd cyffuriau.
• Gorddos: Gall gorddosio arwain at symptomau fel pwysedd gwaed isel, pryder a phwysedd gwaed uchel. Os oes gorddos, ceisiwch sylw meddygol ar unwaith a dilynwch yr egwyddorion triniaeth gyffredinol ar gyfer gorddos cyffuriau.

Ailboxetine mesylateMae (Methylsulfate o reboxetine) yn atalydd ailgychwyn norepinephrine dethol (NRI), ac fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer trin iselder. Mae'r canlynol yn darparu trosolwg o'i briodweddau cemegol o sawl agwedd:

 

 

Strwythur a chyfansoddiad moleciwlaidd

Fformiwla foleciwlaidd a phwysau moleciwlaidd

Mae fformiwla gemegol rivotinib mesylate yn gymharol gymhleth. Fe'i ffurfir trwy gyfuno rhan sylfaen rivotinib ag asid mesylig. Mae ei bwysau moleciwlaidd yn gymharol fawr, ac mae'r union ddata pwysau moleciwlaidd o arwyddocâd mawr ar gyfer dadansoddi, puro, ac astudiaethau ffarmacocinetig y cyffur, oherwydd gall effeithio ar brosesau amsugno, dosbarthu, metaboledd ac ysgarthiad y cyffur yn y corff.

Nodweddion strwythurol

Mae gan y sylfaen rivotinib ganolfan cylchol benodol ac mae'n bodoli mewn dau enantiomer, sef yr enantiomer S - a'r enantiomer r -. Yn rivotinib mesylate, mae fel arfer yn bodoli ar ffurf hiliol neu ffurf enantiomer benodol. Efallai y bydd gan wahanol enantiomers wahaniaethau mewn gweithgaredd ffarmacolegol ac eiddo ffarmacocinetig. Y bond ïon mesylate â'r sylfaen rivotinib i ffurfio strwythur halen sefydlog, sy'n helpu i wella hydoddedd a sefydlogrwydd y cyffur.

Sefydlogrwydd Cemegol

 

Sefydlogrwydd i olau a gwres

Mae rivotinib mesylate yn gymharol sensitif i olau a gwres. O dan amodau ysgafn, gall y moleciwlau cyffuriau gael adweithiau ffotocemegol, gan arwain at newidiadau yn y strwythur moleciwlaidd a ffurfio rhai cynhyrchion diraddio anactif neu wenwynig. Bydd amgylcheddau tymheredd uchel - hefyd yn cyflymu adwaith dadelfennu'r cyffur, gan leihau cynnwys ac effeithiolrwydd y cyffuriau. Felly, wrth storio a chludo'r cyffur, mae angen mabwysiadu amodau osgoi tymheredd golau a isel, megis storio'r cyffur mewn poteli brown a'u rhoi mewn lle oer a sych i ymestyn oes silff y cyffur.

Sefydlogrwydd i asidau a seiliau

Mewn gwahanol asid - amgylcheddau sylfaenol, mae sefydlogrwydd rivotinib mesylate hefyd yn amrywio. Mewn cyflyrau asidig, gall y cyffur gael adweithiau hydrolysis, gan arwain at ddinistrio'r strwythur moleciwlaidd; Tra mewn amodau alcalïaidd, gall rhai adweithiau cemegol ddigwydd, gan effeithio ar sefydlogrwydd y cyffur. Wrth baratoi fformwleiddiadau, mae angen dewis amodau pH priodol i sicrhau sefydlogrwydd y cyffur. Er enghraifft, mae gwerth pH fformwleiddiadau llafar fel arfer yn cael ei reoli o fewn ystod benodol er mwyn osgoi dylanwad gormodol yr amgylchedd sylfaen asid - ar y cyffur yn y llwybr gastroberfeddol.

 

Tagiau poblogaidd: Recboxetine Mesylate CAS 98769-84-7, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth