Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol o 5-fluorouracil api cas 51-21-8 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel 5-fluorouracil api cas 51-21-8 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
API 5-Fluorouracil, fformiwla moleciwlaidd C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, pwysau moleciwlaidd 128.06. Mae'n bowdr crisialog neu grisialog gwyn i bron gwyn sy'n chwarae rhan bwysig mewn cemeg fferyllol a thriniaeth glinigol. Mae ganddo hydoddedd cymharol dda mewn dŵr. Yn benodol, ar dymheredd o 20 gradd C, mae ei hydoddedd mewn dŵr tua 12.2 g/L. Mae hyn yn golygu, o dan amodau priodol, y gall ffurfio hydoddiant homogenaidd a sefydlog gyda dŵr. Yn ogystal, mae hefyd yn hydawdd mewn toddiannau asid hydroclorig gwanedig a sodiwm hydrocsid, sy'n rhoi rhywfaint o hyblygrwydd iddo mewn fformwleiddiadau cyffuriau a chymwysiadau clinigol. O'i gymharu â dŵr a rhai toddyddion eraill, mae ei hydoddedd mewn ethanol yn wael. Ar dymheredd o 20 gradd C, dim ond 2.9 g/L yw ei hydoddedd mewn ethanol. Yn ogystal, mae bron yn anhydawdd mewn toddyddion organig megis clorofform ac ether. Mae'r gwahaniaethau hyn mewn hydoddedd yn darparu cyfeiriad pwysig ar gyfer dylunio a dewis fformwleiddiadau cyffuriau. Mae ei strwythur yn cynnwys cylch pyrimidin a amnewidiwyd ag atom fflworin, sy'n sail i'w weithgaredd biolegol a'i effeithiau ffarmacolegol. Trwy atal synthase thymidylate a bwyta dTTP mewngellol, mae'n effeithio ar synthesis pyrimidin ac yn dod yn gyfrwng gwrth-diwmor effeithiol.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C4H3FN2O2 |
|
Offeren Union |
130 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Yn seiliedig ar yr effeithiau ffarmacolegol uchod,API 5-FluorouracilMae ganddo ystod eang o gymwysiadau clinigol, a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer trin tiwmorau solet amrywiol, gan gynnwys:
1. tiwmorau llwybr treulio:
Mae 5-fluorouracil yn un o'r cyffuriau pwysig ar gyfer trin tiwmorau llwybr treulio, ac mae ganddo effeithiau therapiwtig da ar ganser gastrig, canser y colon a'r rhefr, canser yr afu, canser y pancreas, canser esophageal, ac ati Gellir ei ddefnyddio ar ei ben ei hun neu mewn cyfuniad â chyffuriau cemotherapi eraill i wella effeithiolrwydd triniaeth.
2. Canser y fron:
Canser y fron yw un o'r tiwmorau malaen mwyaf cyffredin mewn menywod, ac mae 5-fluorouracil hefyd yn bwysig wrth drin canser y fron. Gellir ei ddefnyddio ar y cyd â chyffuriau cemotherapi eraill fel paclitaxel a docetaxel i ffurfio regimen cemotherapi effeithiol.
3. Canser yr ofari:
Mae canser yr ofari yn un o'r tiwmorau malaen cyffredin yn y system atgenhedlu benywaidd, ac mae gan 5-fluorouracil hefyd rai cymwysiadau wrth drin canser yr ofari. Gall gyflawni nodau therapiwtig trwy atal amlhau a thwf celloedd canser.
4. Canser yr ysgyfaint:
Canser yr ysgyfaint yw un o'r tiwmorau malaen mwyaf cyffredin ledled y byd, ac mae gan 5-fluorouracil hefyd werth cymhwyso penodol wrth drin canser yr ysgyfaint. Gellir ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau cemotherapi eraill fel cisplatin a vincristine i wella effeithiolrwydd triniaeth.
5. Tiwmorau pen a gwddf:
Mae tiwmorau'r pen a'r gwddf yn cynnwys carsinoma nasopharyngeal, carcinoma laryngeal, canser y geg, ac ati. 5-mae fluorouracil hefyd yn cael ei ddefnyddio'n helaeth wrth drin y tiwmorau hyn. Gellir ei ddefnyddio ar y cyd â chyffuriau cemotherapi eraill neu radiotherapi i wella effeithiolrwydd triniaeth a chyfradd goroesi cleifion.
6. Canser y croen:
Mae canser y croen yn un o'r tiwmorau malaen cyffredin, a defnyddir 5-fluorouracil hefyd wrth drin canser y croen. Gall gyflawni nodau therapiwtig trwy atal amlhau a thwf celloedd canser.
Mae 5-fluorouracil (5-FU), fel cyffur gwrth-metabolig clasurol, yn arddangos manteision unigryw wrth drin clefydau croen trwy atal thymidin niwcleotid synthase a rhwystro synthesis DNA. Mae ei fecanwaith gweithredu nid yn unig yn targedu celloedd tiwmor, ond hefyd yn cyflawni effeithiau gwrthfeirysol trwy ymyrryd â metaboledd asid niwclëig firaol. Mae ei gymwysiadau clinigol yn cwmpasu tri phrif fath o glefyd: briwiau heintus, amlhau a chyn-ganseraidd.
1. Triniaeth fanwl gywir o glefydau croen firaol
Dafadennau gwastad a dafadennau cyffredin: hyperplasia epidermaidd anfalaen a achosir gan firws HPV, mae 5-FU yn hyrwyddo apoptosis o gelloedd dafadennau trwy atal dyblygu DNA firaol. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos y gall 5% o eli sy'n cael ei wasgaru ddwywaith y dydd gyflawni cyfradd tynnu dafadennau o 75% ar ôl 4 wythnos. Mae'n arbennig o addas ar gyfer mannau agored fel yr wyneb a'r dwylo i osgoi creithiau a allai gael eu hachosi gan therapi corfforol.
Dafadennau gwenerol: Fel clefyd a drosglwyddir yn rhywiol, mae 5-FU yn ymyrryd â synthesis RNA firaol ac yn blocio angiogenesis dafadennau. Gall triniaeth gyfun ag imiquimod leihau'r gyfradd ailadrodd o 40% i 15%, sy'n arbennig o addas ar gyfer ardaloedd mwcosaidd fel yr anws a'r organau cenhedlu.
3. Gwella effaith clefydau croen keratinized
Ceratosis ffoligl: Mae anhwylder keratinization etifeddol, 5-FU yn lleihau ffurfio plygiau cornel ffoliglaidd trwy reoleiddio gwahaniaethu keratinocyte. Gall triniaeth gyfunol ag eli wrea leihau garwedd y croen 60% a lleddfu symptomau cosi 70%.
Ceratosis palmoplantar:API 5-Fluorouracilyn gallu lleihau trwch croen 40% a sgôr poen o 50% trwy atal tewychu'r stratum corneum a'i gyfuno ag eli asid salicylic.
2. Ymyrraeth wedi'i thargedu ar gyfer tiwmorau croen Ceratosis yr haul: briw cyn-ganseraidd a achosir gan amlygiad hirdymor i ymbelydredd uwchfioled Mae FU yn achosi apoptosis celloedd tiwmor ac yn lleihau'r risg o drawsnewid carcinoma celloedd cennog. 5% o eli unwaith y dydd am 4 wythnos yn olynol, gyda chyfradd crychu o 8.6% yn sylweddol uwch (6%.
Clefyd Bowen: Carsinoma celloedd cennog yn y fan a'r lle, mae 5-FU yn atal amlhau celloedd tiwmor ac, ynghyd â therapi ffotodynamig, gall gynyddu'r gyfradd dileu gyfan i 90%. Ar gyfer cleifion nad ydynt yn addas ar gyfer llawdriniaeth, mae triniaeth â monotherapi 5-FU am 12 wythnos yn arwain at gyfradd goroesi 5 mlynedd o 95%.
Carcinoma celloedd gwaelodol a charsinoma celloedd cennog: Mae 5-FU yn lleihau maint y briw trwy atal angiogenesis tiwmor. Ar gyfer tiwmorau arwynebol â diamedr o lai na 2cm, gall eli 5% ddwywaith y dydd am 6 wythnos yn olynol gyflawni cyfradd iachâd o 85%, yn enwedig ar gyfer cleifion oedrannus neu'r rhai â gwrtharwyddion llawfeddygol.
4. Triniaeth symptomatig o friwiau gwyn yn yr organau cenhedlu allanol
Cafodd cleifion â sclerosws cen fwlfa eu trin ag eli FU 5% 5% unwaith y dydd am 8 wythnos yn olynol. Gostyngodd y sgôr cosi o 7.2 i 2.1, a chyrhaeddodd cyfradd adfer elastigedd y croen 65%. Fodd bynnag, dylid rhoi sylw i'r llid lleol posibl a achosir gan ddefnydd hirdymor, ac argymhellir cyfuno glucocorticoidau i leihau sgîl-effeithiau.
Mae cymhwyso 5-FU mewn offthalmoleg yn deillio o'i briodweddau gwrth-metabolig, sy'n atal amlhau ffibroblast a synthesis colagen, gan ei wneud yn gyffur cynorthwyol pwysig ar gyfer clefydau arwyneb llygadol a llawdriniaeth glawcoma.
1. Atal craith mewn llawdriniaeth hidlo glawcoma
Dychryn y swigen hidlo ar ôl llawdriniaeth yw'r prif reswm dros fethiant llawfeddygol mewn cleifion â glawcoma anhydrin. 5-Chwistrellwyd FU isgyfunol (5mg/0.1ml) i atal mudo ffibroblast a chynyddu cyfradd cynnal a chadw'r swigen hidlo o 40% i 75%. Mae'r cynllun penodol unwaith y dydd yn yr wythnos gyntaf ar ôl llawdriniaeth ac unwaith bob yn ail ddiwrnod yn yr ail wythnos, gyda chyfanswm dos heb fod yn fwy na 50mg. Mae astudiaethau wedi dangos y gall y cyfuniad o mitomycin C (MMC) leihau'r risg o greithio ymhellach, ond dylid cymryd gofal yn erbyn anaf epithelial cornbilen (cyfradd mynychder o 15%).
2. Therapi ymyrraeth ar gyfer ffibrosis llygadol
Pterygium: Gall 5-FU leihau'r gyfradd ailadrodd o 30% i 10% trwy atal angiogenesis ac amlhau ffibroblast, ynghyd â thrawsblaniad bôn-gelloedd cornbilen y gornbilen awtologaidd. Gall cymhwysiad lleol cyn llawdriniaeth o eli llygad 5-FU 5%, 3 gwaith y dydd am 1 wythnos, leihau cyfaint y pterygium 30%.
Craith gornbilen: Ar gyfer cleifion â didreiddedd gornbilen ar ôl trawma neu haint, gall y cyfuniad o 5-FU a diferion llygaid sodiwm heparin gynyddu cyfradd adfer tryloywder cornbilen 40%, ond mae angen monitro pwysau mewnocwlaidd yn llym er mwyn osgoi glawcoma eilaidd.
3. therapi cynorthwyol ar gyfer tiwmorau intraocwlaidd
Yn y drefn cemotherapi ar gyfer cleifion â retinoblastoma,API 5-Fluorouracilyn cael ei chwistrellu i'r ceudod gwydrog (25 μ g/0.1ml) mewn cyfuniad â charboplatin a vincristine, a all leihau cyfaint y tiwmor 50% a chynyddu'r gyfradd amddiffyn llygaid i 80%. Fodd bynnag, dylid bod yn ofalus yn erbyn gwenwyndra'r retina, ac argymhellir chwistrellu unwaith bob 4 wythnos gyda chyfanswm dos nad yw'n fwy na 100 μ g.
4. Rheoli llid ar ôl llawdriniaeth
Ar ôl ffacoemulsification ar gyfer cataractau, gall y cyfuniad o 5-FU a diferion llygaid dexamethasone leihau sgôr cryndod y siambr flaenorol o 3+ i 1+ a lleihau'r amser datrys llid o 3 diwrnod. Y defnydd penodol yw 4 gwaith y dydd ar ôl llawdriniaeth am 2 wythnos yn olynol.
Cymhwyso RT{0}}PCR wrth drin clefydau heintus: cwmpas cadwyn lawn o'r diagnosis i fonitro effeithiolrwydd
Mae adwaith cadwyn polymeras trawsgrifio gwrthdro (RT-PCR) wedi dod yn dechnoleg graidd ar gyfer diagnosis cynnar, monitro effeithiolrwydd ac ymchwilio epidemiolegol i glefydau heintus trwy ganfod RNA pathogen, ac mae wedi chwarae rhan anadferadwy yn yr epidemig COVID-19.
1. Diagnosis cynnar a manwl gywir o glefydau heintus
Hepatitis firaol: Gall canfod meintiol DNA HBV (sensitifrwydd 20IU/ml) wahaniaethu rhwng cludwyr a heintiau gweithredol ac arwain triniaeth wrthfeirysol. Gall canfod RNA HCV (sensitifrwydd 15IU/ml) wneud diagnosis o haint acíwt ac osgoi camddiagnosis fel hepatitis hunanimiwn.
Clefydau heintus anadlol: RT{0}}canfod PCR o firws y ffliw a SARS-Gellir gwneud diagnosis o CoV-2 o fewn 24 awr ar ôl i'r symptomau ymddangos, gyda sensitifrwydd o 98% a phenodoldeb o 99%. Mae ymchwil yn dangos, pan fo gwerth CT swabiau nasopharyngeal cleifion â COVID-19 yn llai na 30, y heintusrwydd yw'r cryfaf ac mae angen eu hynysu ar unwaith.
Clefydau a drosglwyddir yn rhywiol: Gellir canfod profion RNA HIV (sensitifrwydd 20 copi/ml) 10 diwrnod ar ôl haint, bythefnos yn gynharach na phrofion gwrthgyrff. Gall profion teipio HPV nodi heintiau{-risg uchel (16/18) ac arwain arwyddion ar gyfer llawdriniaeth sugno serfigol.
2. Monitro effeithiolrwydd a gwerthuso ymwrthedd i gyffuriau
Therapi gwrthfeirysol: Os bydd llwyth firaol cleifion HIV yn lleihau llai nag 1 log 10 copi / ml yn y bedwaredd wythnos o driniaeth, mae'n awgrymu'r posibilrwydd o ymwrthedd i gyffuriau ac mae angen addasu'r cynllun triniaeth. Mae angen i gleifion HBV nad ydynt wedi troi'n negyddol am HBV DNA ar ôl 12 wythnos o driniaeth ychwanegu neu newid i gyffuriau gwrthfeirysol cryf.
Triniaeth wrthfiotig: Gall profion RNA Mycobacterium tuberculosis wahaniaethu rhwng bacteria byw a marw. Os yw'r prawf yn dal yn bositif ar ôl 2 fis o driniaeth, dylid ymestyn cwrs y driniaeth i 9 mis.
3. Ymchwiliad epidemiolegol a rheolaeth epidemig
Olrhain sefyllfa epidemig clystyrog: yn sefyllfa epidemig COVID-19, gellir nodi'r gadwyn drosglwyddo trwy gymharu homoleg dilyniannau firws ymhlith achosion. Mewn achos o fwytai, cyrhaeddodd tebygrwydd dilyniannau firws ymhlith cleifion 99.8%, gan gadarnhau trosglwyddiad aerosol.
Sgrinio cludwyr asymptomatig: Gall RT{0}}PCR ganfod cludwyr asymptomatig â gwerthoedd CT sy'n fwy na 35, sy'n cyfrif am 30% o'r holl achosion cadarnhaol, ac mae angen ynysu gorfodol i rwystro trosglwyddiad.
4. Ymateb cyflym i glefydau heintus newydd
Achosion o frech y mwnci: Yn yr achosion byd-eang o frech mwnci yn 2022, gall profion RT-PCR gadarnhau’r diagnosis o fewn 48 awr ar ôl i’r frech ymddangos, 7 diwrnod ynghynt na dulliau amaethu traddodiadol.
Adnabod pathogenau anhysbys: Gellir adnabod y firws newydd o fewn 72 awr trwy gyfuniad o ddilyniannu metagenom (mNGS) a RT-PCR. Er enghraifft, yn epidemig niwmonia anhysbys 2019 yn Wuhan, dim ond mewn 5 diwrnod y gellir adnabod y COVID-19.
API 5-Fluorouracilyn gyffur gwrth-diwmor pwysig, ac mae ei ddull synthesis yn seiliedig yn bennaf ar adweithiau amnewid a chylchrediad mewn cemeg organig. Isod, cyflwynir dull synthesis nodweddiadol yn fanwl.
Camau synthesis
Yn gyntaf, mae angen paratoi'r deunyddiau crai a'r adweithyddion angenrheidiol ar gyfer synthesis, gan gynnwys uracil, fluoroacetate ethyl, sodiwm methoxide, methanol, formate ethyl, ac ati. Mae purdeb y deunyddiau crai a'r adweithyddion hyn yn cael effaith sylweddol ar ansawdd a chynnyrch y cynhyrchion wedi'u syntheseiddio.
Hydoddwch uracil a sodiwm methocsid mewn methanol i ffurfio halen sodiwm methocsid uracil. Mae angen cyflawni'r cam hwn o dan amddiffyniad nitrogen i atal ymyrraeth rhag ocsigen a lleithder. Yna, ychwanegwch fflworoacetate ethyl ar gyfer adwaith amnewid catalyzed alcalïaidd. Yn yr adwaith hwn, bydd yr atom fflworin o ethyl fluoroacetate yn disodli'r atom hydrogen yn uracil, gan ffurfio halen sodiwm methanol o 5-fluoro-4-hydroxyuracil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Halen sodiwm methanol Uracil
Halen sodiwm methanol Uracil + C4H7FO2 → halen sodiwm methanol 5-fflworo-4-hydroxyuracil
Nesaf, ewch ymlaen â'r adwaith anwedd. Mae'r halen sodiwm methanol 5-fluoro-4-hydroxyuracil a gafwyd yn y cam blaenorol wedi'i gyddwyso â formate ethyl o dan amodau tymheredd a chatalydd priodol i ffurfio 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine. Mae angen cyflawni'r cam hwn hefyd o dan amddiffyniad nitrogen, a rhaid rheoli tymheredd ac amser yr adwaith yn llym.
Halen sodiwm methanol 5-Fluoro-4-hydroxyuracil + C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine
Yna, cynhelir adwaith cyclization. Cyclization o 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine o dan amodau asidig i ffurfio 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one. Yn y cam hwn, mae angen dewis catalyddion asid priodol ac amodau adwaith i sicrhau cynnydd llyfn yr adwaith cyclization.
5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine → 5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one
Yn olaf, cynhelir adwaith hydrolysis. Hydrolyze 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one o dan amodau alcalïaidd i gael y cynnyrch terfynol 5-fluorouracil. Yn y cam hwn, mae angen dewis catalyddion alcalïaidd priodol ac amodau adwaith i sicrhau cynnydd cyflawn yr adwaith hydrolysis.
5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one+H2O → C4H3FN2O2
API 5-Fluorouracilyn cael ei weinyddu fel arfer gan trwyth mewnwythiennol, ac mae trwyth mewnwythiennol parhaus yn fwy effeithiol. Fodd bynnag, oherwydd ei sgîl-effeithiau a'i wenwyndra penodol, mae angen dilyn cyngor meddygol yn llym wrth ddefnyddio a rhoi sylw i'r pwyntiau canlynol:
1. Adweithiau gastroberfeddol:
Gall 5-fluorouracil achosi adweithiau gastroberfeddol megis colli archwaeth, cyfog, chwydu, stomatitis, gastritis, poen yn yr abdomen, a dolur rhydd. Gall achosion difrifol brofi dolur rhydd gwaedlyd neu garthion gwaedlyd, a dylid atal meddyginiaeth ar unwaith a dylid rhoi triniaeth symptomatig.
2. Ataliad mêr esgyrn:
Gall 5-fluorouracil achosi leukopenia a thrombocytopenia, ac mewn achosion difrifol, gall anemia a gostyngiad mewn celloedd gwaed cyfan ddigwydd. Felly, mae angen monitro trefn y gwaed yn rheolaidd yn ystod y defnydd.
3. Adwaith safle chwistrellu:
Efallai y bydd adweithiau llid yn y safle pigiad lleol, fel fflebitis, erythema croen, oedema, a wlserau. Ar yr adeg hon, dylid trin y safle pigiad yn brydlon a'i ddisodli.
4. Sgîl-effeithiau eraill:
Gall defnydd hirdymor o 5-fluorouracil hefyd achosi sgîl-effeithiau fel colli gwallt, pigmentiad croen neu ewinedd. Yn ogystal, gall nifer fach o gleifion brofi symptomau niwrolegol megis dirywiad serebelaidd ac atacsia.
Tagiau poblogaidd: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth