Powdr sylffad albuterol CAS 51022-70-9

Powdr sylffad albuterol, CAS 51022-70-9, Fformiwla Moleciwlaidd C13H23NO7S, powdr gwyn neu bron yn wyn. Ychydig yn ddiddymu mewn ethanol; Bron yn anhydawdd mewn ether. Sefydlogrwydd thermol da, hanner oes o 4-6 awr. Cafodd Salbutamol ei ddarganfod a’i ddatblygu gan ysgolheigion Prydain ym 1962, ei farchnata gyntaf ym 1968, ei gofrestru yn Tsieina ym 1988, a’i gynhyrchu’n ddomestig ym 1975. Yn 2012, hwn oedd yr unig broncoledydd anadlu nebulized i fynd i mewn i’r rhestr feddyginiaethau hanfodol genedlaethol. Storiwch mewn cynhwysydd wedi'i selio mewn man oer a sych, a sicrhau awyru neu wacáu da yn y gweithle. Fe'i defnyddir yn gyffredinol i drin broncospasm mewn cleifion ag asthma bronciol, broncitis asthmatig, ac emffysema. Mae'r cynnyrch hwn at ddefnydd labordy yn unig.

1. Gan ddechrau o p-hydroxyacetophenone, caiff ei syntheseiddio mewn 8 cam o bromination, hydrolysis, aminiad, hydrolysis, niwtraleiddio, hydrogeniad catalytig, hydrogenolysis a ffurfio halen, gyda chyfanswm cynnyrch o 11% ~ 13%. Ar ben hynny, mae amodau adweithio'r dull hwn yn llym, mae'r llygredd "tri gwastraff" yn ddifrifol, ac mae'r gost yn uchel.

Cafwyd 2. 4- bromoacetyl salicylaldehyde a salicylaldehyde 4-chloroacetyl o salicylaldehyde ac acyl clorid gan acylation crefftau friedel. Ar ôl anwedd, hydrolysis a ffurfio halen yn yr un baddon, cawsant eu trosi'n 5-11-dimethylethyl) amino] hydroclorid asetyl-2-hydroxybenzaldehyde. Yna, paratowyd sylffad salbutamol trwy leihau cydweithredol potasiwm borohydride a sinc clorid ar dymheredd yr ystafell a ffurfio halen gydag asid sylffwrig.

3. Gan gymryd salicylaldehyde a tert butylamine fel deunyddiau cychwyn, 2-chloro -1 - {[(1,1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-mae ceton ethyl yn cael ei baratoi trwy ethyl, ar ôl i dair, estyn a ffrwyno echdynnu, {[(1,1-dimethylethyl) aminoacetyl} - 2- antelin benzaldehyde hydroclorid trwy gyddwysiad, hydrolysis a ffurfio halen mewn tri cham ac un adwaith pot, ac yna ei niwtraleiddio â sodiwm methocsid, catalytig a lleihau, a lleihau hydredd, ac yn cael ei drosglwyddo, a lleihau hydredd, a lleihau hydredd.

Powdr sylffad albuterol, fel cyffur cynrychioliadol o agonyddion derbynnydd detholus - adrenergig, wedi dod yn gyffur craidd ar gyfer trin afiechydon anadlol, obstetreg a gynaecoleg, afiechydon cardiofasgwlaidd, a phoblogaethau arbennig ers ei ymddangosiad yn y 1960au oherwydd ei swyddogaeth gyflym, nerthol y rheolydd cryf.

Mecanwaith ffarmacolegol: Allwedd foleciwlaidd ar gyfer rheoleiddio ₂ derbynyddion yn union

 

Trwy actifadu ₂ derbynyddion yn ddetholus ar gyhyr llyfn bronciol, cyhyr llyfn y groth, a chyhyr llyfn fasgwlaidd, mae actifadu cyclase adenylate (AC) yn cael ei sbarduno, gan hyrwyddo synthesis monoffosffad adenosine cylchol mewngellol (gwersyll) ac actifadu protein a (pka) pka). Mae'r llwybr signalau hwn yn arwain at:
Ymlacio cyhyrau llyfn bronciol: Mae pKA ffosfforylates myosin cadwyn golau kinase (mlck), yn lleihau ei weithgaredd, yn lleihau rhwymiad actin myosin, ac yn ymlacio cyhyrau llyfn y llwybr anadlu yn uniongyrchol; Ar yr un pryd yn atal mewnlifiad ïonau calsiwm a lleihau crynodiad calsiwm mewngellol i liniaru broncospasm trwy fecanwaith deuol.

 

Yn atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol: atal dirywiad celloedd mast trwy'r llwybr gwersyll/PKA, gan leihau rhyddhau cyfryngwyr llidiol fel histamin a leukotrienes, a lliniaru oedema mwcosol llwybr anadlu a secretion mucus.
Symud Ciliary Gwell: Yn hyrwyddo amlder osciliad ciliaidd bronciol, yn cyflymu swyddogaeth system clirio ciliaidd mwcws, ac yn gwella gollyngiad crachboer.
Atal cyhyrau llyfn y groth: Yn actifadu ₂ derbynyddion mewn celloedd cyhyrau llyfn groth, yn lleihau crynodiad calsiwm mewngellol, yn atal amlder a dwyster cyfangiadau groth, ac yn ymestyn cylch beichiogrwydd.
Effaith Vasodilatory: Wedi'i actifadu gan ₂ derbynyddion, mae'n arwain at ymlacio cyhyrau llyfn fasgwlaidd, yn lleihau ymwrthedd fasgwlaidd ymylol, ac yn gwella darlifiad meinwe.

Arwydd Craidd: Rheoli Cylch Llawn ar Glefydau System Resbiradol

 

1. Gwaethygu acíwt ac atal asthma bronciol
Triniaeth ymosodiad acíwt: Dyma'r feddyginiaeth a ffefrir ar gyfer ymosodiadau acíwt a argymhellir gan y fenter fyd -eang ar gyfer asthma (Gina). Mae'n dod i rym 5-15 munud ar ôl anadlu ac yn para am 4-6 awr. Gall leddfu symptomau yn gyflym fel gwichian, tyndra'r frest, ac anhawster anadlu. Ar gyfer cleifion ag atafaeliadau cymedrol i ddifrifol, gall y cyfuniad o corticosteroidau wedi'u hanadlu (ICs) leihau cyfraddau mynd i'r ysbyty yn sylweddol.
Atal asthma a achosir gan ymarfer corff (EIA): anadlu sylffad salbutamol 15-20 munud cyn y gall ymarfer corff atal ymarfer corff llwybr anadlu a achosir gan ymarfer corff ac atal ymosodiadau AEA. Mae ymchwil wedi dangos bod ei effaith ataliol yn well na sodiwm cryno ac agonyddion beta llafar.
Rheolaeth Hyd Cronig: Er nad yw'n feddyginiaeth reoli tymor hir, gall defnydd rheolaidd leihau hyperresponsiveness llwybr anadlu. Ar gyfer cleifion ag asthma parhaus ysgafn, gall defnyddio sylffad salbutamol ynghyd ag ICS dos isel yn ôl yr angen leihau amlder ymosodiadau acíwt.

2. Gwaethygu acíwt clefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint (COPD)
Rhyddhad sbasm bronciol:

 

Yng ngham gwaethygu acíwt COPD, gall anadlu nebulized sylffad salbutamol ynghyd â bromid ipratropium (cyffur gwrth -ganser) wella swyddogaeth yr ysgyfaint yn sylweddol (FEV ₁ cynyddu 15% -20%) a byrhau amser ysbyty.
Rheoli Mwcws Hypersecretion: Trwy wella symud ciliaidd ac atal secretiad mwcws, gellir lliniaru trallod anadlol a achosir gan rwystr crachboer. Ar gyfer cleifion â COPD secretiad mwcws uchel, gall y cyfuniad o gyffuriau disgwyliedig (fel Ambroxol) wella effeithiolrwydd.

3. Bronchitis asthmatig ac emffysema
Bronchitis asthmatig: Gall leddfu symptomau gwichian a phesychu yn gyflym, yn arbennig o addas ar gyfer cleifion pediatreg. Mae ymchwil yn dangos bod ei effeithiolrwydd yn well na chyffuriau theophylline, ac mae nifer yr achosion o adweithiau niweidiol yn is.
Gwaethygu acíwt emffysema: Ar gyfer cleifion ag emffysema ynghyd â broncospasm, gellir gwella swyddogaeth awyru, gellir lleihau pwysau rhannol prifwythiennol carbon deuocsid (Paco ₂), a gellir atal methiant anadlol.

Cais am boblogaethau arbennig: Ymyrraeth fanwl gywir o obstetreg i bediatreg

 

1. Maes Obstetreg: Atal a thrin genedigaeth gynamserol a diogelu'r ffetws
Ataliad Geni Cynamserol: Dyma'r unig agonydd beta a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer atal genedigaeth cynamserol. Trwy atal crebachu cyhyrau llyfn groth, mae'r cylch beichiogrwydd yn cael ei ymestyn gan 24-48 awr, gan brynu amser i glucocorticoidau hyrwyddo aeddfedu ysgyfaint y ffetws. Y dos a argymhellir yw 2.4-4.8 mg ar lafar bob 4-6 awr, neu 10-20 μ g/min yn fewnwythiennol.
Triniaeth ar gyfer arafu twf intrauterine (IUGR): Trwy ymlediad y pibellau gwaed plaen groth, cynyddu cyflenwad gwaed y ffetws, a gwella cyfradd twf ffetysau IUGR. Gall cyfuno aspirin dos isel wella'r effaith therapiwtig ymhellach.

Rheoli camesgoriad dan fygythiad: Am gamesgoriad dan fygythiad a achosir gan gamweithrediad ceg y groth, gellir atal cyfangiadau groth, a'u cyfuno â llawfeddygaeth cerclage ceg y groth, gellir gwella cyfradd llwyddiant cadwraeth y ffetws yn sylweddol.

 

2. Maes Pediatreg: Asthma a Syndrom Trallod Anadlol
Gwaethygu acíwt asthma plentyndod: Asiantau anadlu yw'r feddyginiaeth a ffefrir ar gyfer gwaethygu acíwt asthma plentyndod. Ar gyfer plant o dan 5 oed, argymhellir defnyddio anadlu nebulized (dos 0.15 mg/kg, uchafswm o 2.5 mg); Gall plant sy'n fwy na neu'n hafal i 5 ddefnyddio aerosol meintiol (MDI) gyda chanister storio niwl (dos 100-200 μ g/amser).
Syndrom trallod anadlol newyddenedigol (NRDS): ar gyfer babanod cynamserol â NRDs,powdr sylffad albuterolyn gallu ysgogi secretion syrffactydd ysgyfeiniol (PS) a gwella cydymffurfiad yr ysgyfaint. Gall y cyfuniad o therapi amnewid PS alldarddol leihau'r angen am awyru mecanyddol.
Apnoea babanod cynamserol: Trwy actifadu'r derbynyddion beta ₂ yng nghanolfan anadlol y system ymennydd, mae amlder penodau apnoea yn cael ei leihau. Y dos a argymhellir yw 0.2 mg/kg ar lafar bob 6-8 awr.

Strategaeth Therapi Cyfuniad: Gwelliant synergaidd a gwrthbwyso adweithiau niweidiol

 

1. Defnydd cyfun â corticosteroidau wedi'u hanadlu (ICs)
Rheolaeth Tymor Hir ar Asthma: Gall Cyfuno ICS (fel Budesonide) gyflawni'r nod deuol o "Relef Rapid+Rheoli Tymor Hir". Mae ymchwil yn dangos bod y grŵp therapi cyfuniad yn lleihau amlder ymosodiadau acíwt 50% ac yn gwella swyddogaeth yr ysgyfaint yn fwy arwyddocaol.
Therapi Cynnal a Chadw COPD: Ar gyfer cleifion COPD â gwaethygu acíwt aml, gall y cyfuniad o ICs a chyffuriau gwrth-ganser hir-weithredol (LAMA) leihau'r risg o waethygu acíwt 30%.
2. Defnydd cyfun â chyffuriau gwrth -ganser
Cynllun anadlu nebulized: Gall sylffad salbutamol (2.5 mg) ynghyd â bromid ipratropium (0.5 mg) anadlu nebulized actifadu ₂ derbynyddion a derbynyddion bloc M, gan gynhyrchu effaith broncilator synergaidd. Yn addas ar gyfer cleifion ag asthma cymedrol i ddifrifol a gwaethygu acíwt COPD.

 

Manteision ffarmacocinetig: Gall cyffuriau gwrth -ganser leihau oedema mwcosaidd a achosir gan sylffad salbutamol ac ymestyn ei hyd gweithredu; ₂ Gall agonyddion wrthweithio adweithiau niweidiol fel ceg sych a achosir gan gyffuriau gwrthgolinergig.
3. Defnydd cyfun â chyffuriau theophylline
Gwaethygu acíwt asthma difrifol: Wedi'i gyfuno â thrwyth mewnwythiennol o aminophylline, gall leddfu broncospasm yn gyflym. Ond mae angen monitro crynodiad theophylline gwaed yn agos (ystod darged 10-20 μ g/mL) er mwyn osgoi adweithiau niweidiol fel arrhythmia.
Rheoli Asthma yn ystod y nos: Gall tabledi rhyddhau rhydd o sylffad salbutamol wedi'u cyfuno â thabledi rhyddhau rheoledig theophylline gwmpasu'r cyfnod o sensitifrwydd llai o dderbynyddion yn y nos a lleihau amlder deffroad yn ystod y nos.

Mae sylffad salbutamol, fel cyffur craidd ar gyfer trin afiechydon anadlol a phoblogaethau arbennig, wedi'i ddilysu'n eang am ei werth clinigol. Trwy reoleiddio ₂ derbynyddion yn union, mae nid yn unig yn cyflawni bronciectasis cyflym ac effeithiol, ond mae hefyd yn dangos manteision unigryw wrth atal genedigaeth cynamserol ac amddiffyn y ffetws.

1. Enw'r Dull: Salbutamol Sylffad Penderfyniad o Ditrad Datrysiad Nonaqueous Salbutamol Sylffad

Cymhwyso: Mae'r dull hwn yn defnyddio titradiad datrysiad di-ddyfrllyd i bennu cynnwys sylffad salbutamol ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Mae'r dull hwn yn addas ar gyfer pennu sylffad salbutamol.

Egwyddor Dull: Ar ôl i'r erthygl prawf gael ei thoddi ychydig gydag asid asetig rhewlifol, ei oeri, ychwanegwch 15ml o anhydride asetig ac 1 diferyn o doddiant dangosydd fioled grisial, a'i ditradu â titrant asid perchlorig (0.1 mol / L) nes bod y toddiant yn troi'n las-wyrdd. A chywirwyd y canlyniadau titradiad gyda phrawf gwag. Mae pob 1ml o titrant asid perchlorig (0.1 mol / L) yn cyfateb i 57.67mg o (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Adweithydd: dŵr (berwi ffres i dymheredd yr ystafell), asid asetig rhewlifol, anhydride asetig, toddiant dangosydd fioled grisial, titrant asid perchlorig (0.1mol/L), cyfeirnod potasiwm hydrogen ffthalad

Offerynnau ac offer:

Paratoi Sampl: 1. Datrysiad Dangosydd Violet Crystal: Cymerwch fioled grisial 0.5g ac ychwanegwch asid asetig rhewlifol 100ml i doddipowdr sylffad albuterol.

2. Titrant asid perchlorig (0.1mol/L):

Paratoi: Cymerwch 750ml o asid asetig rhewlifol heb ddŵr (anhydride asetig 5.22ml fesul 1g o ddŵr, ychwanegwch asid perchlorig 8.5ml (70 ~ 72%), ysgwyd yn dda, oeri, ychwanegwch swm priodol o asid asetig rhewlifol anhydrus i 1000mml i 1000mm wedi'i bennu gan y dull pennu lleithder, ac yna ei addasu i 0.01% ~ 0.2% â dŵr ac anhydride asetig.

Graddnodi: Cymerwch oddeutu 0.16g o feincnod potasiwm hydrogen ffthalad wedi'i sychu i bwysau cyson ar 105 gradd, pwyswch yn union, ychwanegwch 20ml o asid asetig rhewlifol anhydrus i doddi, ychwanegu 1 diferyn o doddiant dangosydd fioled grisial, titrate yn araf i las gyda'r toddiant hwn, a chywirwch y canlyniad titration gyda chanlyniad gwag. Mae pob 1ml o titrant asid perchlorig (0.1mol/L) yn cyfateb i 20.42mg o ffthalad potasiwm hydrogen. Cyfrifwch grynodiad yr hylif yn ôl defnydd yr hylif a faint o ffthalad potasiwm hydrogen.

3. Cyfeirnod potasiwm hydrogen ffthalad

Storio: Rhowch ef mewn potel wydr brown a'i chadw'n dynn.

Camau Gweithredol: Cymerwch oddeutu 0.4g o'r cynnyrch hwn, pwyswch yn gywir, ychwanegwch 10ml o asid asetig rhewlifol, ei doddi ar dymheredd ysgafn, ei oeri, ychwanegu 15ml o anhydride asetig ac 1 diferyn o doddiant dangosydd fioled grisial, titrate ei fod â thitrant asid perchlorig (0.1 mol / L. Mae pob 1ml o titrant asid perchlorig (0.1 mol / L) yn cyfateb i 57.67mg o (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Tagiau poblogaidd: powdr sylffad albuterol CAS 51022-70-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthol, prynu, pris, swmp, ar werth