Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol thiamphenicol cas 15318-45-3 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel thiamphenicol cas 15318-45-3 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Thiamphenicolyn wrthfiotig bacteriostatig sbectrwm eang sy'n perthyn i'r dosbarth amffenicol, sy'n strwythurol debyg i gloramphenicol ond yn cynnwys grŵp methylsulfonyl sy'n gwella sefydlogrwydd ac yn newid priodweddau ffarmacocinetig. Mae'r powdr crisialog gwyn i ffwrdd-gwyn hwn yn dangos effeithiolrwydd arbennig yn erbyn bacteria Gram-positif a Gram{{{{{{{{{}}{{{{{{{{{}}}) bacteria negyddol, gan gynnwys straen sy'n gallu gwrthsefyll gwrthfiotigau eraill, drwy ataliad cildroadwy o'r is-uned ribosomaidd 50S. Yn wahanol i chloramphenicol, nid oes gan thiamphenicol y grŵp nitro sy'n gyfrifol am anemia aplastig, gan gynnig proffil hematolegol mwy diogel wrth gynnal gweithgaredd gwrthficrobaidd tebyg. Mae'r cyfansoddyn yn arddangos treiddiad meinwe ardderchog a hanner-bywyd hir (5-8 awr), gyda thua 90% o fio-argaeledd llafar a rhwymiad protein dibwys. Fe'i defnyddir yn bennaf mewn meddygaeth filfeddygol ar gyfer heintiau anadlol a enterig, mae hefyd yn cael ei gymhwyso mewn meddygaeth ddynol ar gyfer heintiau a drosglwyddir yn rhywiol fel clamydia a gonorrhea mewn rhai rhanbarthau. Mae ei lwybr metabolig unigryw-sy'n cael y trawsnewidiad hepatig lleiaf posibl ac ysgarthu yn bennaf heb ei newid mewn wrin-yn ei wneud yn arbennig o werthfawr i gleifion â nam hepatig. Mae'r gwrthfiotig yn dangos nodweddion hydoddedd sy'n dibynnu ar dymheredd, sy'n hydoddi'n hawdd mewn toddyddion pegynol ond yn dangos hydoddedd cyfyngedig mewn cyfryngau amhenodol. Mae astudiaethau diweddar yn awgrymu effeithiau imiwnofodwlaidd posibl mewn dosau istherapiwtig, er bod hwn yn parhau i fod yn faes ymchwil parhaus. Mae statws rheoleiddio yn amrywio'n rhyngwladol, gyda rhai gwledydd yn cyfyngu ar ei ddefnydd oherwydd pryderon am ataliad mêr esgyrn posibl gyda gweinyddiaeth hirfaith.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
|
Fformiwla Cemegol |
C12H15Cl2NO5S |
|
Offeren Union |
355.00 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
356.21 |
|
m/z |
355.00(100.0%),357.00(63.9%),356.01(13.0%),359.00(10.2%),358.01(8.3%), 357.00 (4.5%), 359.00 (2.9%), 360.00 (1.3%), 357.01 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 40.46; H, 4.24 ; Cl, 19.90; N, 3.93; O, 22.46; S, 9.00 |
|
Ymdoddbwynt |
163-166 gradd |
|
Dwysedd |
1.3281 (amcangyfrif bras) |
|
|
|
Thiamphenicolyn wrthfiotig-sbectrwm eang. Mae'r canlynol yn esboniad manwl o'i ddiben:
Heintiau system anadlol ac wrinol
Gellir defnyddio Thiophonicol i drin heintiau anadlol a achosir gan facteria sensitif, megis niwmonia a broncitis a achosir gan Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, ac ati. Mae ei weithgarwch gwrthfacterol sbectrwm eang yn ei wneud yn un o'r cyffuriau effeithiol ar gyfer trin heintiau o'r fath. Mae haint y llwybr wrinol yn un o'r heintiau bacteriol cyffredin, a gellir defnyddio Thiophenicol i drin urethritis, cystitis, pyelonephritis, ac ati a achosir gan facteria sensitif megis Escherichia coli a Proteus. Mae'n lladd neu'n atal twf y pathogenau hyn yn effeithiol trwy atal synthesis protein bacteriol, a thrwy hynny leddfu symptomau cleifion.
Heintiau'r System Berfeddol a Hepatobiliaidd
Mae haint berfeddol hefyd yn un o'r arwyddion ar gyfer Thiophenicol. Gellir ei ddefnyddio i drin gastroenteritis, dysentri bacteriol, ac ati a achosir gan facteria sensitif megis Salmonela a Shigella. Trwy atal twf pathogenau yn y coluddyn, mae'n helpu i adfer cydbwysedd arferol microbiota'r perfedd a lleddfu symptomau fel dolur rhydd a phoen yn yr abdomen mewn cleifion. Mae haint y system hepatobiliary yn un o'r heintiau mwyaf difrifol mewn ymarfer clinigol, a gellir defnyddio Thiophenicol i drin colecystitis, colangitis, a heintiau eraill a achosir gan facteria sensitif. Mae ei weithgaredd gwrthfacterol yn helpu i ladd neu atal pathogenau, lleddfu adweithiau llidiol, a thrwy hynny wella symptomau cleifion.
Obstetreg a Gynaecoleg a Heintiau Genhedlol
Ym maes obstetreg a gynaecoleg, gellir defnyddio Thiophenicol hefyd i drin heintiau a achosir gan facteria sensitif, megis clefyd llidiol y pelfis, endometritis, ac ati. Mae gweithgarwch gwrthfacterol sbectrwm eang Thiophenicol yn helpu i liniaru'r symptomau hyn a hybu adferiad cleifion. Mae heintiau gwenerol hefyd yn un o'r arwyddion ar gyfer Thiophenicol. Gellir ei ddefnyddio i drin otitis media, sinwsitis, a chyflyrau eraill a achosir gan facteria sensitif. Trwy atal twf pathogenau, mae Thiophenicol yn helpu i liniaru adweithiau llidiol a lleddfu symptomau fel poen clust, tagfeydd trwynol, a thrwyn yn rhedeg mewn cleifion.
Ymateb "SOS" Thiamphenicol i facteria a'i fecanwaith a'i effeithiau a achosir gan facteriaophages
Thiamphenicol, fel deilliad methylsulfonyl o chloramphenicol, yn arddangos gweithgaredd gwrthfacterol sbectrwm eang trwy atal gweithgaredd peptidyl transferase yr is-uned bacteriol 70S ribosome 50S, gan rwystro synthesis protein. Fodd bynnag, nid yw ei effaith gwrthfacterol yn gyfyngedig i atal twf bacteriol yn uniongyrchol, ond gall hefyd effeithio'n anuniongyrchol ar strategaethau goroesi bacteriol ac ymddygiad ar y cyd trwy ysgogi'r system ymateb "SOS" ac actifadu phage.
Mecanwaith sbarduno Thiamphenicol ar ymateb SOS bacteriol
Sail fiolegol system ymateb SOS
Mae ymateb SOS yn system atgyweirio brys a weithredir gan facteria mewn achos o ddifrod DNA difrifol, wedi'i reoleiddio gan atalyddion protein RecA ac LexA. Pan fydd DNA bacteriol yn cael ei niweidio gan ymbelydredd uwchfioled, mwtagenau cemegol, neu wrthfiotigau (fel quinolones), mae DNA un llinyn (ssDNA) yn cael ei ddatgelu ac yn actifadu'r protein RecA, gan ffurfio ffibrau RecA. Mae RecA wedi'i actifadu yn hollti atalyddion LexA trwy weithgarwch cyd-protease, gan leddfu eu hataliad o enynnau SOS (fel recA, lexA, uvrA, sulA, ac ati), gan gychwyn prosesau megis atgyweirio DNA, atgyweirio sy'n dueddol o gamgymeriadau, ac ataliad cylchred celloedd
Llwybrau posibl ymateb SOS a achosir gan Thiamphenicol
Cydberthynas anuniongyrchol rhwng ataliad synthesis protein a difrod DNA
Mae Thiamphenicol yn blocio synthesis protein trwy atal gweithgaredd peptidyl transferase, a allai arwain at arestio ribosom ar mRNA a ffurfio cyfadeiladau mRNA ribosom heb eu cyfieithu. Gall y marweidd-dra hwn ysgogi ymatebion straen bacteriol, gan gynnwys mwy o bwysau ar ddyblygu DNA. Er enghraifft, pan fydd synthesis protein yn cael ei rwystro yn Escherichia coli, mae ffyrch atgynhyrchu DNA yn dueddol o aros yn ei unfan, gan arwain at doriadau DNA dwbl (DSBs) ac actifadu ymatebion SOS.
Effaith gyfatebol ataliad synthesis protein mitocondriaidd
Mae Thiamphenicol nid yn unig yn atal ribosomau bacteriol, ond hefyd yn atal synthesis protein mitocondriaidd ewcaryotig (oherwydd y tebygrwydd mewn strwythur rhwng ribosomau mitocondriaidd a ribosomau 70S bacteriol). Er nad yw camweithrediad mitocondriaidd yn sbarduno ymateb SOS bacteriol yn uniongyrchol, mae effeithiau traws-ataliol o'r fath yn awgrymu y gall Thiamphenicol achosi anhwylderau metaboledd DNA yn anuniongyrchol trwy ymyrryd â swyddogaeth ribosom bacteriol, a thrwy hynny actifadu'r system SOS.
Anwythiad anuniongyrchol o straen ocsideiddiol
Gall atal synthesis protein arwain at anghydbwysedd metabolaidd mewn bacteria, gan arwain at gronni rhywogaethau ocsigen adweithiol (ROS). Gall ROS niweidio DNA, ffurfio seiliau ocsidiedig fel 8-oxoguanine, ac actifadu ymateb SOS. Er enghraifft, mae gwrthfiotigau fluoroquinolone yn sbarduno ymatebion SOS trwy ysgogi toriadau llinyn dwbl DNA, tra gall Thiamphenicol gymell SOS yn anuniongyrchol trwy lwybr tebyg.
Effaith Thiamphenicol ar sefydlu phage
Cylchred haint a mecanwaith sefydlu bacteriophages
Gellir rhannu bacterioffagau yn ffagau lytig (hollti'r gwesteiwr yn uniongyrchol) a phages ysgafn (gan integreiddio i'r genom gwesteiwr i ffurfio proffwydi) yn seiliedig ar eu strategaethau haint. Gellir ysgogi bacterioffagau ysgafn i fynd i mewn i'r cylch lysis a rhyddhau bacterioffagau epil o dan straen gwesteiwr, megis difrod DNA neu amlygiad i wrthfiotigau. Ymateb SOS yw un o'r prif ffactorau sbarduno a achosir gan broffwydi, gan y gall actifadu genynnau SOS (fel recA) hollti'r prophage integrase a chychwyn y rhaglen lysis.
Effaith ddeuol Thiamphenicol ar sefydlu phage
Os yw Thiamphenicol yn actifadu ymateb SOS yn anuniongyrchol trwy ddifrod DNA neu straen metabolig, gall hyrwyddo lysis ysgogedig o bacterioffagau ysgafn. Er enghraifft, yn Staphylococcus aureus trin â Thiamphenicol, os yw'r straen yn cario prophages (fel φ 11, φ 12), gall activation SOS arwain at holltiad genom phage, rhyddhau phages epil, a lysis y gwesteiwr. Gall yr effaith hon wella effaith gwrthfacterol Thiamphenicol, ond gall hefyd arwain at ymlediad bacteriophages mewn poblogaethau bacteriol. Mae atgynhyrchu Phage yn dibynnu ar ribosomau gwesteiwr yn syntheseiddio proteinau firaol. Gall Thiamphenicol atal cydosod phages epil trwy rwystro mynegiant genynnau cam hwyr fel proteinau strwythurol ac ensymau lytig trwy atal swyddogaeth yr is-uned 50S. Er enghraifft, o dan driniaeth cloramphenicol, gostyngodd cynhyrchu bacteriophages epil o bacteriophage T4 yn sylweddol oherwydd bod y cyffur yn rhwystro synthesis proteinau capsid bacteriophage.
Achosion arbrofol ac arwyddocâd clinigol
Mae Phages yn aml yn cario genynnau ffyrnigrwydd (fel tocsin Shiga a thocsin colera), a gall eu lysis ysgogedig wella pathogenedd bacteriol. Er enghraifft, ar ôl dileu'r prophage φ 458 o straen pathogenig Escherichia coli (APEC) adar DE458, gostyngodd ffurfio biofilm, gostyngodd gallu ymlyniad a goresgyniad, a gwanhaodd ffyrnigrwydd yn sylweddol. Os yw Thiamphenicol yn cymell lysis prophages o'r fath, gall ryddhau ffactorau ffyrnigrwydd, a dylid monitro risgiau posibl mewn defnydd clinigol.
Gall bacterioffaggau lyse bacteria sy'n gwrthsefyll cyffuriau yn benodol, tra bod Thiamphenicol yn cyfyngu ar dyfiant bacteriol trwy atal synthesis protein. Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad, gall Thiamphenicol leihau nifer y bacteria a gostwng y trothwy dwysedd gwesteiwr sy'n ofynnol ar gyfer haint phage; Ar yr un pryd, gall phage lysis ryddhau cynnwys bacteriol (fel lipopolysaccharides), gan wella effaith imiwnomodulatory Thiamphenicol. Er enghraifft, mewn therapi cyfuniad ar gyfer Pseudomonas aeruginosa sy'n gwrthsefyll aml-gyffuriau, gall y cyfuniad o bacterioffagau a gwrthfiotigau aminoglycosid leihau llwyth bacteriol yn sylweddol.
Rhwydwaith rheoleiddio SOS a phage mewn mecanwaith gwrthfacterol
Cydbwysedd deinamig ymateb straen bacteriol
Bacteria o danThiamphenicolgall straen ffurfio rhwydweithiau straen cymhleth trwy systemau ymateb SOS, sefydlu ffag, a synhwyro cworwm (QS). Er enghraifft, gall activation SOS upregulate ensymau atgyweirio dueddol o wallau (fel DNA polymeras IV), gan arwain at gynnydd mewn cyfraddau treiglo a hyrwyddo cynhyrchu genynnau ymwrthedd; Yn y cyfamser, gall lysis phage ryddhau darnau genomig, gan gyflymu lledaeniad ymwrthedd cyffuriau trwy drosglwyddo genynnau llorweddol (HGT).
Strategaeth esblygiadol o facteria gwrthsefyll Thiamphenicol
Gall bacteria sy'n agored i Thiamphenicol am amser hir addasu i straen cyffuriau trwy'r mecanweithiau canlynol:
Gorfywiogi ymateb SOS: Gall rhai bacteria wella mynegiant genynnau SOS trwy dreigladau, gwella gallu atgyweirio DNA, a lleihau effaith difrod DNA Thiamphenicol.
Caffael ymwrthedd ffag: Gall bacteria wrthsefyll haint phage trwy system CRISPR Cas neu system addasu cyfyngiadau (R-M), gan leihau effeithiau telynegol a achosir gan Thiamphenicol.
Ailraglennu llwybrau metabolaidd: Gall bacteria ddadreoleiddio llwybrau synthesis protein amgen (fel synthesis peptid an ribosomaidd), gan osgoi effaith ataliol Thiamphenicol.
Tagiau poblogaidd: thiamphenicol cas 15318-45-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth