Sylffad Tianeptine, a elwir hefyd yn 7- [(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo [c,f] [1,2] - thiazepan{{8) }}yl) - amino] asid heptanoig S, S-deuocsid sylffad, fformiwla foleciwlaidd C21H25ClN2O4S, CAS 1224690-84-9. Mae fel arfer yn bodoli ar ffurf powdr gwyn solet neu grisialog gwyn ac mae'n ganolradd fferyllol pwysig a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer trin iselder. Fel cynhwysyn fferyllol pwysig, mae ei ddefnydd yn canolbwyntio'n bennaf ar drin iselder a materion iechyd meddwl cysylltiedig. Mae ei fecanwaith ffarmacolegol unigryw, effeithiolrwydd clinigol da, a diogelwch yn ei wneud yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn ymarfer clinigol. Yn ogystal, mae ganddo ddefnyddiau lluosog megis ymchwil wyddonol a masnach dramor, gan wneud cyfraniadau pwysig i ddatblygiad y diwydiant fferyllol.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C21H25ClN2O4S |
|
Offeren Union |
436 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
437 |
|
m/z |
436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 57.73; H, 5.77 ; Cl, 8.11; N, 6.41; O, 14.65; S, 7.34 |
Sylffad Tianeptine, fel cynhwysyn fferyllol pwysig, yn cael ei ddefnyddio'n bennaf ym maes meddygaeth, yn enwedig wrth drin iselder ysbryd a phroblemau iechyd meddwl cysylltiedig.
1. effaith gwrth-iselder:
Mae'n gweithredu'n bennaf ar y system 5-hydroxytryptamine (5-HT), ac yn wahanol i gyffuriau gwrth-iselder tricyclic traddodiadol (TCA), gall gynyddu'r nifer sy'n aildderbyn 5-HT mewn hollt synaptig, a all fod â effaith ar wella 5-dargludiad niwronaidd HT. Mae'r mecanwaith unigryw hwn yn galluogi tianeptin i arddangos effeithiolrwydd tebyg mewn triniaeth gwrth-iselder â chyffuriau traddodiadol, ond gyda gwell goddefgarwch a diogelwch.
Nid oes ganddo unrhyw affinedd â derbynyddion cholinergig neu adrenergig, felly nid yw'n achosi sgîl-effeithiau sy'n gysylltiedig â'r systemau hyn, megis symptomau gwrthcholinergig neu adweithiau cardiofasgwlaidd andwyol.
3. Yr effaith ar anhwylderau hwyliau:
Fel dosbarthiad gwrth-iselder, mae'n disgyn rhwng cyffuriau gwrth-iselder tawelyddol a chyffuriau gwrth-iselder cyffrous. Mae'n cael effaith benodol ar anhwylderau hwyliau, yn enwedig wrth wella symptomau anghysur gastroberfeddol sy'n gysylltiedig â phryder ac anhwylderau hwyliau.
2. Effaith gwrth bryder:
Mae astudiaethau clinigol wedi dangos ei fod hefyd yn effeithiol wrth drin symptomau gorbryder, ac mewn rhai astudiaethau, mae cyfradd lleihau sgôr HAMA (Graddfa Pryder Hamilton) ar ddiwedd y 6ed wythnos hyd yn oed ychydig yn uwch na chyffuriau gwrth-bryder traddodiadol fel amitriptyline. Mae hyn yn dangos bod gan tianeptin fanteision posibl wrth drin cleifion ag iselder ynghyd â phryder.
1. Triniaeth ar gyfer iselder:
Mae'n un o'r cyffuriau pwysig a ddefnyddir i drin iselder. Mae ei fecanwaith gwrth-iselder unigryw wedi dangos effeithiolrwydd a goddefgarwch da mewn ymarfer clinigol, gan ei wneud yn addas ar gyfer triniaeth hirdymor.
2. Trin symptomau pryder:
Oherwydd ei effeithiolrwydd wrth drin symptomau gorbryder, fe'i defnyddir yn aml ar gyfer trin cleifion ag iselder ysbryd ynghyd â phryder. Mae'r effaith ddeuol hon yn galluogi cleifion i leddfu symptomau iselder a phryder ar yr un pryd yn ystod y broses driniaeth, gan wella ansawdd eu bywyd.
3. Triniaeth gynorthwyol ar gyfer materion iechyd meddwl eraill:
Gall hefyd gael effaith benodol ar yr anhwylderau personoliaeth ac ymddygiadol sy'n digwydd mewn alcoholigion yn ystod eu cyfnod ymatal. Yn ogystal, mae astudiaethau wedi dangos y gall tianeptin hefyd gael rhai effeithiau ar wella problemau nad ydynt yn ymwneud ag iechyd meddwl fel asthma plentyndod, ond mae angen ymchwil a dilysu clinigol pellach ar y cymwysiadau hyn o hyd.
Nodweddion cyffuriau a diogelwch
1. Amsugno a dosbarthu:
Mae'n cael ei amsugno a'i ddosbarthu'n gyflym ac yn llwyr yn y llwybr treulio, gyda chyfradd rhwymo protein plasma (PPB) o hyd at 94%. Mae hyn yn galluogi cyffuriau i fynd i mewn i'r llif gwaed yn gyflym a gweithredu ar organau targed.
2. Metabolaeth ac ysgarthu:
Metabolized yn gyfan gwbl yn yr afu trwy - ocsidiad a N-demethylation. Mae ei hanner oes clirio (T1/2) yn gymharol fyr, sef 2.5 awr. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu'n bennaf ar ffurf metabolion trwy wrin, gyda dim ond ychydig iawn (tua 8%) o'r cyffur gwreiddiol yn cael ei ysgarthu o'r arennau. Bydd hanner oes clirio cyffuriau mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol yn cael ei ymestyn tua 1 awr.
1. Dibenion ymchwil:
Fel canolradd fferyllol, mae ganddo werth ymchwil wyddonol bwysig yn y broses o ddatblygu cyffuriau. Gall ymchwilwyr ddefnyddio ei fecanwaith ffarmacolegol unigryw i ddatblygu ac astudio cyffuriau newydd.
2. dibenion masnach dramor:
Oherwydd ei gymhwysiad eang a galw'r farchnad yn y diwydiant fferyllol, mae hefyd wedi dod yn un o'r cynhyrchion pwysig ar gyfer allforion masnach dramor. Mae'r galw cynyddol am sylffad tianeptin gan gwmnïau fferyllol domestig a thramor a sefydliadau ymchwil wedi gyrru ffyniant ei farchnad masnach dramor.
Fel canolradd fferyllol pwysig, mae ei ddull synthesis o arwyddocâd mawr ar gyfer ySylffad Tianeptineac ymchwil a datblygu cyffuriau. Mae synthesis sulfamethoxazole fel arfer yn cynnwys sawl cam, gan gynnwys dewis deunyddiau crai, synthesis canolradd, a'r adwaith ffurfio halen terfynol. Mae'r camau hyn yn gofyn am weithrediad manwl gywir a rheolaeth gaeth ar amodau adwaith i sicrhau purdeb a chynnyrch y cynnyrch.
Camau synthesis penodol
Mae synthesis sulfamethoxazole fel arfer yn dechrau o ddeunyddiau cychwyn penodol, megis 7-aminoheptanoate ethyl ester, 5,8-dichloro-10-dioxo-11-methyldibenzo [c, f] thiazepine, ac ati. . Mae angen puro a phrosesu'r deunyddiau crai hyn i fodloni gofynion yr adwaith synthesis.
Yn y broses o syntheseiddio sulfamethoxazole sulfate, fel arfer mae angen syntheseiddio cyfres o ganolraddau. Mae camau synthesis y canolraddau hyn yn gymhleth ac yn hollbwysig, gan effeithio'n uniongyrchol ar ansawdd a chynnyrch y cynnyrch terfynol. Mae'r canlynol yn llwybr synthesis canolradd posibl:
Ateb Terfynol
Cam 1: Adwaith esterification
Adweithio 7-ester ethyl asid aminoheptanoig gydag adweithydd aciliad priodol i gynhyrchu'r cynnyrch esterification cyfatebol. Mae'r cam hwn fel arfer yn cael ei wneud o dan amodau asidig neu alcalïaidd ac mae angen rheoli tymheredd ac amser adwaith.
Cam 2: adwaith Cyclization
Adweithio'r cynnyrch esterification a gafwyd yn y cam blaenorol ag adweithyddion cyclization megis 5,8-dichloro-10-dioxo-11-methyldibenzo [c, f] thiazepine i gynhyrchu canolradd sy'n cynnwys sgerbwd tianeptin. Efallai y bydd y cam hwn yn gofyn am bresenoldeb catalydd a rheolaeth ar dymheredd adwaith, pwysedd, ac amodau toddyddion.
Cam 3: Hydrolysis ac asideiddio
Hydrolyze ac asideiddio'r canolradd a geir o'r adwaith cyclization i gael gwared ar grwpiau amddiffynnol a chyflwyno'r grwpiau swyddogaethol a ddymunir. Mae'r cam hwn fel arfer yn gofyn am ddefnyddio hydoddiant asidig a rheoli tymheredd ac amser adwaith.
Ar ôl cael y ffurf asid o tianeptin, mae angen ei drawsnewid yn ffurf sylffad. Cyflawnir y cam hwn fel arfer trwy adwaith ffurfio halen, sy'n golygu adweithio asid tianeptin ag asid sylffwrig neu sylffad i gynhyrchu sylffad tianeptin. Mae'r canlynol yn gam adwaith ffurfio halen posibl:
Ateb Terfynol
Cam 1: Hydoddi a Chymysgu
Hydoddwch asid tianeptinig mewn hydoddydd addas, fel ethanol neu fethanol. Yna, ychwanegwch asid sylffwrig neu doddiant sylffad i'r hydoddiant a chymysgwch yn drylwyr.
Cam 2: Adwaith a Crystallization
Gadewch i'r adwaith fynd yn ei flaen am gyfnod o amser o dan amodau tymheredd a chyffro priodol. Wrth i'r adwaith fynd rhagddo, bydd sulfamethoxazole sylffad yn dyddodi'n raddol. Ar y pwynt hwn, gellir hyrwyddo'r broses grisialu trwy oeri neu ychwanegu toddyddion eraill.
Cam 3: Hidlo a Sychu
Hidlo a chasglu'r sulfamethoxazole sylffad wedi'i waddodi, a'i olchi â thoddydd priodol i gael gwared ar amhureddau. Yna, sychwch y cynnyrch ar dymheredd priodol i bwysau cyson i gael sylffad pur sulfamethoxazole.
Optimeiddio a gwella dulliau synthesis
Yn y broses o syntheseiddio sulfamethoxazole sulfate, mae ymchwilwyr fel arfer yn optimeiddio a gwella'r dull synthesis er mwyn gwella purdeb a chynnyrch y cynnyrch. Dyma rai mesurau optimeiddio posibl:
Dethol a phrosesu deunyddiau crai:
Dewiswch ddeunyddiau crai purdeb uchel a chael triniaeth puro llym i leihau effaith amhureddau ar yr adwaith synthesis.
01
Rheoli amodau adwaith:
Rheoli tymheredd adwaith, pwysedd, math o doddydd a dos yn gywir i wneud y gorau o'r broses adwaith a gwella ansawdd y cynnyrch.
02
Y defnydd o gatalyddion:
Defnyddio catalyddion priodol mewn camau hanfodol i gyflymu cyfraddau adwaith a gwella cynnyrch cynnyrch.
03
Puro canolradd:
Puro canolradd a gynhyrchir yn ystod y broses synthesis i gael gwared ar amhureddau a gwella effeithlonrwydd ac ansawdd cynnyrch adweithiau dilynol.
04
Optimeiddio Adwaith Ffurfio Halen:
Dewis adweithyddion ffurfio halen priodol ac amodau adwaith i sicrhau cynnydd llyfn yr adwaith ffurfio halen a phurdeb ySylffad Tianeptine.
05
Tagiau poblogaidd: tianeptine sulfate cas 1224690-84-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth