Powdwr Toltrazuril

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr powdr toltrazuril mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i bowdr toltrazuril swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

powdwr Tocurzilyn fformiwleiddiad cyffuriau gwrth-coccidial triazinone hynod effeithiol sydd wedi'i gynllunio'n benodol i'w ddefnyddio yn erbyn parasitiaid coccidia. Mae'n lladd y pathogenau yn union trwy ymyrryd â swyddogaeth cadwyn resbiradol mitocondriaidd protosoa parasitig fel Eimeria yn y cyfnod o ddatblygiad mewndarddol, ac amharu ar eu proses rhannu niwclear.

Chwistrelliad Toltrazuril

Powdr Toltrazuril

Chwistrelliad Toltrazuril

Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:

 

Ein Cynhyrchion

 

Toltrazuril +. COA

Tystysgrif Dadansoddi
Enw cyfansawdd	Toltrazuril
Rhif CAS.	69004-03-1
Gradd	Gradd fferyllol
Nifer	Wedi'i addasu
Safon pecynnu	Wedi'i addasu
Gwneuthurwr	Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot Na.	202601090048
MFG	Ionawr 9, 2026
EXP	Ionawr 8, 2029
Strwythur
SAFON PRAWF	Diwydiant GB/T24768-2009. Stnndard
Eitem	Safon menter	Canlyniad dadansoddi
Ymddangosiad	Powdr gwyn neu bron yn wyn	Cydymffurfio
Cynnwys dŵr	Llai na neu'n hafal i 4.5%	0.30%
Colli wrth sychu	Llai na neu'n hafal i 1.0%	0.15%
Metelau Trwm	Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
	Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm	N.D.
Purdeb (HPLC)	Mwy na neu'n hafal i 99.0%	99.5%
Amhuredd sengl	<0.8%	0.48%
Gweddillion ar danio	<0.20%	0.064%
Cyfanswm cyfrif microbaidd	Llai na neu'n hafal i 750cfu/g	80
E. Coli	Llai na neu'n hafal i 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Ethanol (gan GC)	Llai na neu'n hafal i 5000ppm	400ppm
Storio	Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar -20 gradd

Powdr Toltrazurilyn cael effeithiau ataliol a therapiwtig rhagorol ar coccidiosis mewn amrywiol ddofednod (fel ieir a thyrcwn) a da byw (fel moch a gwartheg), yn enwedig yn dangos effeithiau sylweddol ar y pathogen sy'n achosi coccidia yn cecum ieir, sef yr Eimeria bregus, a'r pathogen sy'n achosi coccidia mewn moch ac anifeiliaid eraill. Mae ei fecanwaith unigryw o weithredu pryfleiddiad yn ei alluogi i gael ei effaith ar bob cam o ddatblygiad coccidial (gan gynnwys y cyfnodau sgitsogony a sporogony), gan felly fod yn gymwys fel cyffur therapiwtig ac ar gyfer gweinyddu ataliol mewn ffermio gwirioneddol. Mae hyn yn rheoli achosion a lledaeniad coccidiosis yn effeithiol, gan sicrhau tyfiant iach da byw.

Mae'r dull synthesis oPowdr Toltrazurilwedi cael optimeiddio prosesau lluosog ac wedi ffurfio llwybrau technegol lluosog. Mae'r canlynol yn gyflwyniad systematig o bedwar dimensiwn: dulliau traddodiadol, gwella synthesis gwyrdd, rheolaeth ganolraddol allweddol, a chymhwysiad diwydiannol:

Mae'r llwybr synthesis clasurol yn dechrau gyda 3-methyl-4- (4-trifluoromethylthiophenoxy) nitrobenzene ac yn cwblhau'r gwaith o baratoi'r cynnyrch targed trwy adwaith craidd tri cham

Gostyngiad hydrogeniad catalytig

O dan amodau pwysedd hydrogen 75-95 gradd a 0.75-9MPa, defnyddiwyd catalydd 5% Pd/C neu Raney Ni i leihau nitrobensen i amin aromatig (cyfansoddyn 3). Mewn gweithrediad nodweddiadol, mae 50g o ddeunydd crai yn cael ei adweithio mewn 220mL o fethanol nes bod yr amsugno hydrogen yn dod i ben, gyda chynnyrch o hyd at 98% a phwynt toddi o 44-46 gradd. Mae'r cam hwn yn gofyn am reolaeth lem ar bwysau hydrogen er mwyn osgoi lleihau gormodol a chynhyrchu sgil-gynhyrchion.

Adeiladu canolradd wrea aryl

Mae amin aromatig (cyfansoddyn 3) yn cael adwaith amnewid niwcleoffilig gyda sodiwm cyanad ar 10-15 gradd i ffurfio arylurea (cyfansoddyn 4). Mae angen cynnal y system adwaith ar dymheredd isel i atal dadelfennu cyanid. Ar ôl cael ei gadw ar 25 gradd am 2 awr, cadarnhawyd pwynt terfyn yr adwaith gan ganfod TLC (asiant sy'n datblygu: toluene/ethyl asetad=3:7), gyda chynnyrch o 97.8% a phwynt toddi o 174-178 gradd.

Adwaith ffoniwch i ffurfio cylch

Mae wrea aromatig a chlorid formamid yn cael anwedd i ffurfio biuret ar 80-85 gradd, ac yna cyclization â carbonad diethyl ar 105-110 gradd wedi'i gataleiddio gan sodiwm hydrid. Mae'r cynnyrch crisialog gwyn yn cael ei sicrhau trwy ailgrisialu methanol. Mae’r pwyntiau rheoli allweddol yn cynnwys:
Rheolir cyflymiad defnynnau hydoddiant tolwen wrea i'w gwblhau o fewn 1 awr
Niwtraleiddio pH i niwtral yn ystod y cam cylchredeg i osgoi agoriad cylch triazine
Dylai pwynt toddi y cynnyrch terfynol gyrraedd 193-194 gradd, a dylai purdeb HPLC fod yn fwy na neu'n hafal i 99%

Mewn ymateb i'r broblem o ddefnyddio phosgene hynod wenwynig ar lwybrau traddodiadol, mae technoleg amgen phosgene solet (BTC) wedi'i datblygu ers 2015.

Safon purdeb ar gyfer amin aromatig (cyfansoddyn 3)

Casglwch ffracsiynau ar 160-166 gradd /2mm Hg trwy ddistylliad gwactod
Cynnwys lleithder Llai na neu hafal i 0.5% (dull Karl Fischer)
Cynnwys nicel catalydd gweddilliol Llai na neu'n hafal i 50ppm (canfod MS ICP-)

Rheoli Sefydlogrwydd Isocyanad (Cyfansoddyn 4)

Storiwch yn y tywyllwch ar -20 gradd o dan amddiffyniad nitrogen
Monitro cynnwys grŵp NCO mewn amser real (di-n-dull titradiad butylamine)
Os caiff ei storio am fwy na 72 awr, mae angen ailbrofi am weithgaredd

Optimeiddio strwythur grisial cynnyrch terfynol

Cadarnhewch gysondeb grisial trwy galorimetreg sganio gwahaniaethol (DSC), a rheoli'r gwyriad tymheredd brig toddi o fewn ± 1 gradd. Gall y broses recrystallization isopropanol gyflawni dosbarthiad maint gronynnau D50 o 15-20 μ m yn y cynnyrch, gan wella ei fio-argaeledd.

Optimeiddio Cynhyrchu Diwydiannol 

Cymhwyso Adweithydd Llif Parhaus
Cyflwyno adweithydd microsianel yn y cam lleihau hydrogeniad i gyflawni:
Cynyddodd cyfradd defnyddio hydrogen i 95% (adweithydd tegell traddodiadol 70%)
Mae'r amser ymateb wedi'i leihau o 12 awr i 3 awr
Estynnodd oes un defnydd catalydd i 20 swp
System adfer toddyddion
Sefydlu uned distyllu azeotropig methanol toluene gyda chyfradd adennill toddyddion o 92% ac arbedion cost o tua 12000 yuan fesul swp (yn seiliedig ar raddfa 100kg).

Monitro ansawdd ar-lein
Defnyddio system monitro amser real sbectrosgopeg isgoch bron (NIR) i gyflawni: Canfod gradd lleihau amin aromatig ar-lein (gwall Llai na neu'n hafal i 1%); Pennu pwynt terfyn adwaith cylchrediad yn awtomatig; Adborth amser real ar gynnwys lleithder y cynnyrch terfynol.

Mae'r dilysiad graddfa beilot yn dangos:

Cyrhaeddodd cyfanswm y cynnyrch 78%; Gellir ailddefnyddio'r catalydd 20 gwaith; Lleihau allyriadau carbon 76%; Mae'r dechnoleg hon wedi cychwyn ar y cam peilot diwydiannu a disgwylir iddo gynhyrchu 10000 tunnell erbyn 2026.

trwy optimeiddio'r broses uchod,Powdwr Toltrazurilsynthesis wedi cyflawni naid o labordy i gynhyrchu diwydiannol. Mae'r dechnoleg synthesis gwyrdd ddiweddaraf wedi lleihau costau cynhyrchu 35% a thri allyriadau gwastraff 60%, gan ddarparu ateb cynaliadwy ar gyfer y cyflenwad byd-eang o gyffuriau gwrth coccidiosis.

Dadansoddiad dwfn o fformiwla strwythur moleciwlaidd Toltrazuril
Mae Toltrazuril (rhif CAS 69004-03-1), fel cyffur gwrth-coccidioid ceton triazine, yn cynnwys ffarmacofforau unigryw a mecanweithiau gweithredu yn ei strwythur moleciwlaidd (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S). Cynhelir dadansoddiad systematig o bedwar dimensiwn: sgerbwd moleciwlaidd, dosbarthiad grŵp swyddogaethol, nodweddion stereocemegol, a pherthynas strwythur-gweithgaredd.

Dadansoddiad o Sgerbwd Moleciwlaidd Craidd

 

1. System cylch triazinone (1,3,5-Tiazinane-2,4,6-trione)
Mae canolfan moleciwlaidd oPowdr Toltrazurilyn gylch triazine 1-methyl-3-amnewidiol, sy'n ffurfio system gyfun â thri grŵp carbonyl (C=O) ac atom nitrogen, gan ffurfio ffarmacoffor craidd y cyffur.

Tensiwn cylch a sefydlogrwydd: Mae strwythur planar y cylch ceton triazine yn rhoi tensiwn cylch uchel iddo, ond mae effaith tynnu electron y tri grŵp carbonyl yn gwella sefydlogrwydd y cylch. Mae'r nodwedd wrthgyferbyniol hon yn galluogi'r system gylch i wrthsefyll diraddio metabolig mewn organebau a rhwymo i dargedu proteinau trwy fecanweithiau rhwymo anwythol.

 

2. cylch bensen cysylltu cadwyn bont
Mae 3ydd safle'r cylch ceton triazine wedi'i gysylltu â chadwyn ochr ffenyl 3-methyl- 4- (4-trifluoromethylthiophenoxy) trwy grŵp methylene (- CH ₂ -), ac mae hyd a hyblygrwydd y gadwyn bontio yn hanfodol ar gyfer effeithiolrwydd cyffuriau.

Lleoli ffarmacodynamig: Mae hyblygrwydd y gadwyn bont yn caniatáu i gadwyn ochr y cylch bensen gylchdroi'n rhydd yn y gofod, a thrwy hynny wneud y gorau o'r ongl rhwymo â tharged mewngellol y gell coccidian.

Trifluoromethylthio (- SCF ∝)

Mae 4ydd safle'r cylch bensen wedi'i gysylltu â grŵp trifluoromethylthio, sy'n gwella effeithiolrwydd cyffuriau trwy'r mecanwaith canlynol:

Effaith electronig: Mae electronegatifedd cryf atomau fflworin (χ=3.98) yn achosi i atomau sylffwr gario gwefrau positif rhannol, gan wella eu haffinedd ar gyfer grwpiau thiol ar gellbilen coccidiosis.
Effaith hydroffobig: Mae paramedr hydroffobig (π=-0.23) trifluoromethyl (- CF ∝) yn ffurfio rhanbarth hydroffobig synergistig gyda'r cylch bensen, gan hyrwyddo cyfoethogi cyffuriau yn y gellbilen parasit.
Ymwrthedd metabolig: Mae egni bond C-F (tua 485 kJ/mol) yn llawer uwch na'r bond C-H, gan wella sefydlogrwydd y cyffur i fetaboledd ocsideiddiol yn sylweddol.

Modrwy bensen wedi'i hamnewid gan methyl (3-methyl-4-hydroxyphenyl)

Mae amnewidyn 3-methyl y cylch bensen yn effeithio ar effeithiolrwydd cyffuriau yn y ffyrdd canlynol:

Rhwystr stereosgopig: Mae cyfaint y grŵp methyl (tua 0.2 nm ³) yn atal agosrwydd gormodol rhwng grwpiau hydrocsyl cyfagos a chanolfan weithredol yr ensym, gan osgoi rhwymo nad yw'n benodol.
Effaith rhoddwr electron: Mae effaith rhoi electronau methyl (effaith + I) yn gwella dwysedd cwmwl electron y cylch bensen, gan wella'r rhyngweithio pentyrru π - π rhwng y cyffur a'r derbynnydd targed.

Bondiau amid a chanolradd isocyanad

Yn ystod y broses synthesis, rhagflaenydd Toltrazuril contains grwpiau isocyanad (- N=C=O), sy'n gweithredu drwy'r mecanwaith canlynol:

Adweithedd: Mae gan y bond dwbl cronedig (N=C=O) o isocyanadau adweithedd uchel a gall rwymo'n cofalent gyda grwpiau amino neu hydrocsyl mewn celloedd coccidian, gan ffurfio cymhlygion ataliol anwrthdroadwy.
Actifadu metabolig: Yn y corff, gall grwpiau isocyanad gael eu hydrolysu i esterau asid amino, gan wella ymhellach weithgaredd gwrth-gocsidiol cyffuriau.

1. Cyfluniad a enantiomer absoliwt

 

Nid oes gan foleciwlau Toltrazuril ganolfannau cirol, ond gall eu synthesis arwain at isomers cis trans. Mae ymchwil yn dangos:

Cis isomer: Pan fydd y cylch ceton triazine a'r cylch bensen yn yr un awyren, mae'r egni rhwymol rhwng y cyffur a'r protein targed yn gostwng tua 12 kJ / mol, gan arwain at ostyngiad mewn gweithgaredd.
Isomer traws: Pan fydd y cylch bensen a'r cylch ceton triazine mewn cydffurfiad perpendicwlar, gall y cyffur wreiddio'n well i haen ddeuol y gellbilen coccidioid, gan arwain at gynnydd triphlyg mewn effeithiolrwydd.

2. Dadansoddiad hyblygrwydd cydffurfiol

 

Trwy efelychiadau deinameg moleciwlaidd, canfuwyd:

Cydffurfiad tymheredd isel: O dan amodau storio o 0-6 gradd, mae'r moleciwl cyffuriau yn mabwysiadu cydffurfiad plygu, gyda'r gadwyn ochr cylch bensen yn agos at y cylch ceton triazine, gan leihau'r risg o ddiraddiad ocsideiddiol.
Cydffurfiad ffisiolegol: Ar 37 gradd mewn organebau byw, mae moleciwlau'n datblygu i gydffurfiad estynedig, gan ddatgelu bondiau trifluoromethylthio ac amid, gan wella rhyngweithio â'r targed.

1. Arbrawf amnewid grŵp swyddogaethol

 

Amnewid trifluoromethylthio: Pan fydd - SCF ∝ yn cael ei ddisodli gan - SCH ∝, cynyddodd gwerth EC ₅ ₀ y cyffur yn erbyn math pentwr Eimeria o 3.21 μ g/ml i 15.6 μ g/ml, sy'n dangos bod effaith electronig atomau fflworin yn hanfodol.
Agoriad cylch ceton triazine: Pan fydd y cylch ceton triazine yn cael ei agor i mewn i strwythur llinol, mae'r cyffur yn colli ei weithgaredd gwrth-gocsidiol yn llwyr, gan gadarnhau mai'r system gylch yw sgerbwd craidd effeithiolrwydd cyffuriau.

2. Model Perthynas Gweithgaredd Strwythur Meintiol (QSAR).

 

Yn seiliedig ar ddata gweithgaredd 200 o gyfansoddion ceton triazine, mae'r model QSAR a sefydlwyd yn dangos:

Paramedr hydroffobig (logP): Mae'r gweithgaredd cyffuriau ar ei uchaf pan fo'r logP o fewn yr ystod 3.5-4.5. LogP Toltrazuril yw 4.4, sy'n digwydd bod yn yr ystod optimaidd.
Mynegai plygiant molar (MR): Mae cydberthynas gadarnhaol rhwng y gwerth MR a gweithgaredd (r=0.82), a gwerth MR Toltrazuril yw 99.06, sy'n nodi bod ei allu polareiddio moleciwlaidd yn cyfrannu'n sylweddol at effeithiolrwydd cyffuriau.

Manteision strwythurol fformwleiddiadau nanocrystalline
Trwy ddefnyddio nanotechnoleg i wneud Toltrazuril yn grisialau 100-200 nm, mae'r newidiadau strwythurol yn arwain at y gwelliannau canlynol:

Mwy o arwynebedd arwyneb penodol: Mae gostyngiad ym maint gronynnau grisial yn arwain at gynnydd 10 gwaith yn yr arwynebedd penodol a chynnydd 5 gwaith yn y gyfradd diddymu.
Sefydlogrwydd grisial: Dangosodd calorimetreg sganio gwahaniaethol (DSC) fod ymdoddbwynt y nanocrystals (193 gradd) yn gyson â'r cyffur gwreiddiol, ond gostyngodd y gwerth enthalpi, gan nodi gostyngiad mewn egni dellt a chynnydd mewn hydoddedd.

1. Hydoddedd a llwybr gweinyddu

 

Cyfyngiad hydoddedd dŵr: Mae gan Toltrazuril hydoddedd o<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Gweinyddu transdermal: Wrth ddefnyddio clytiau arae micronodwyddau, dylid rheoli ffurf grisial y cyffur mewn cyflwr metasefydlog er mwyn osgoi rhwystr twll nodwydd.

2. Mecanwaith gwrthsefyll ac addasu strwythurol

 

Mae’r strategaeth addasu strwythurol ar gyfer ymwrthedd nematodau i Toltrazuril yn cynnwys:

Cyflwyno atomau halogen: Gall cyflwyno atomau clorin (- Cl) yn 2-safle’r cylch bensen rwystro safleoedd rhwymo ensymau metabolaidd straenau sy’n gwrthsefyll cyffuriau ac adfer sensitifrwydd cyffuriau.
Estyniad dolen: Gall ehangu'r cylch triazine i fodrwy tetrazine wella rhyngweithiadau van der Waals â phroteinau targed a gwella ymwrthedd.

Yn gyffredinol, mae powdwr Tocurzil yn baratoad gwrth-gyfeiliad sy'n seiliedig ar driazinone hynod effeithlon gyda manteision amlwg mewn bridio da byw a dofednod. Trwy ymyrryd â'r gadwyn resbiradol mitocondriaidd ac amharu ar raniad niwclear yn ystod datblygiad mewndarddol Eimeria a pharasitiaid coccidian eraill, mae'n cyflawni dileu pathogen yn fanwl gywir ac yn cael effeithiau pryfleiddiad dibynadwy. Mae'n dangos effeithiolrwydd ataliol a therapiwtig ardderchog yn erbyn coccidiosis mewn amrywiol ddofednod gan gynnwys ieir a thyrcwn, yn ogystal â da byw fel moch a gwartheg, gyda gweithgaredd arbennig o hynod yn erbyn * Eimeria tenella *, y prif bathogen sy'n achosi coccidiosis cecal cyw iâr.

Yr hyn sy'n ei wneud yn eithriadol yw ei effaith sbectrwm eang sy'n cwmpasu pob cam datblygiadol o coccidia, gan gynnwys sgitsogony a sporogony, gan gefnogi defnydd ataliol a therapiwtig mewn arferion ffermio. Trwy gamau ffarmacolegol sefydlog ac wedi'u targedu, mae'n atal achosion a throsglwyddiad coccidiosis i bob pwrpas, yn lleihau marwolaethau a cholledion cynhyrchu, ac yn diogelu tyfiant iach da byw a dofednod. Fel fformiwleiddiad gwrth-gyfeiliad proffesiynol, mae powdwr Tocurzil yn chwarae rhan anadferadwy mewn bridio dwys modern, gan ddarparu gwarant gadarn ar gyfer rheoli clefydau a buddion bridio sefydlog.

Tagiau poblogaidd: powdr toltrazuril, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth