Asid 5-chloroindole-2-carboxylicyn sylwedd cemegol, CAS 10517-21-2, y fformiwla foleciwlaidd yw C9H6ClNO2. Mae'n cyflwyno crisialau powdr melyn bron yn wyn i welw, gyda sefydlogrwydd thermol uchel a hydoddedd cymharol isel. Bron yn anhydawdd mewn dŵr ar dymheredd yr ystafell, ond yn hydawdd mewn toddyddion organig fel toddiant sodiwm hydrocsid, toddiant potasiwm hydrocsid, ethanol, aseton, bensen, deuichometomethan, ac ati. Gellir ei ddefnyddio fel amrywiol gyfryngau synthetig a chemeg fferyllol. Mae hefyd yn chwarae rhan bwysig yn y broses ymchwil a datblygu labordy. Oherwydd ei briodweddau cemegol unigryw a'i adweithedd, gellir ei ddefnyddio fel ymweithredydd a catalydd a ddefnyddir yn gyffredin mewn labordai i gymryd rhan yn yr ymchwil ac archwilio adweithiau cemegol amrywiol.
|
Fformiwla gemegol |
C9H6ClNO2 |
|
Offeren union |
195 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 55.26; H, 3.09; CL, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
Asid 5-chloroindole-2-carboxylicyn gyfansoddyn organig pwysig gyda'r fformiwla gemegol C9H6ClNO2, pwysau moleciwlaidd 195.6024, a rhif CAS 10517-21-2. Mae gan y cyfansoddyn hwn ystod eang o gymwysiadau mewn sawl maes, ac mae'r canlynol yn esboniad manwl o'i ddefnyddiau:
Mae gan y cyfansoddyn hwn ystod eang o gymwysiadau yn y maes fferyllol, yn enwedig mewn synthesis cyffuriau ac ymchwil gweithgaredd biolegol. Mae ei strwythur cemegol unigryw yn ei gwneud yn ganolradd bwysig ar gyfer amrywiol foleciwlau cyffuriau. Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio i syntheseiddio cyfansoddion â thiwmor llidiol -, gwrth -, a gwrthfacterol. O ran gwrth -- cyffuriau llidiol, gellir cynhyrchu deilliadau amide gyda gweithgaredd llidiol gwrth - trwy ymateb gyda gwahanol gyfansoddion amin. Mae'r deilliadau hyn yn cael effeithiau llidiol gwrth -- trwy atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol. Wrth ymchwilio i gyffuriau tiwmor gwrth --, gall ei addasiad strwythurol gynhyrchu cyfansoddion amrywiol gyda gweithgaredd tiwmor gwrth -- posibl. Er enghraifft, trwy ei gyfuno â gwahanol gyfansoddion heterocyclaidd, gellir syntheseiddio moleciwlau ag effeithiau ataliol ar amlhau celloedd tiwmor ac ysgogi apoptosis celloedd tiwmor. Mae'r cyfansoddion hyn yn gweithredu effeithiau tiwmor gwrth -- trwy ymyrryd â llwybrau signalau celloedd tiwmor neu atal gweithgaredd ensymau allweddol.
Cymhwyso ym maes meddygaeth
Yn ogystal, mae hefyd wedi dangos potensial wrth ddatblygu cyffuriau gwrthfacterol. Trwy ei gyfuno â gwahanol grwpiau gwrthfacterol, gellir syntheseiddio cyfansoddion â gweithgaredd gwrthfacterol sbectrwm eang -. Mae'r cyfansoddion hyn yn cael effeithiau gwrthfacterol trwy darfu ar waliau celloedd bacteriol neu atal synthesis protein bacteriol. Er enghraifft, gall y cyfuniad o'r cyfansoddyn hwn â gwrthfiotigau - lactam wella ei effaith gwrthfacterol ac ehangu ei sbectrwm gwrthfacterol. O ran ymchwil gweithgaredd biolegol, mae TG a'i ddeilliadau hefyd yn arddangos amrywiol weithgareddau biolegol. Er enghraifft, mae gan rai deilliadau effeithiau gwrthocsidiol a niwroprotective a gellir eu defnyddio i drin afiechydon niwroddirywiol. Yn ogystal, gall hefyd fod yn stiliwr fflwroleuol ar gyfer delweddu a chanfod biolegol, gan helpu ymchwilwyr i ddeall yn well y mecanweithiau moleciwlaidd mewn organebau byw.
Mae strwythur cemegol unigryw'r cyfansoddyn hwn yn ei wneud yn ganolradd allweddol ar gyfer amryw o foleciwlau plaladdwyr effeithlon iawn. O ran pryfladdwyr, gall ymateb gyda gwahanol gyfansoddion ffosfforws organig neu gyfansoddion ester asid amino i gynhyrchu deilliadau â gweithgaredd pryfleiddiol cryf. Mae'r deilliadau hyn yn cael effeithiau pryfleiddiol trwy atal swyddogaeth system nerfol plâu. Er enghraifft, gall y cyfuniad o'r sylwedd hwn â chyfansoddion ffosfforws organig gynhyrchu pryfladdwyr ffosfforws organig gyda gweithgaredd pryfleiddiol uchel, a ddefnyddir yn helaeth wrth reoli plâu amaethyddol. Yn natblygiad chwynladdwyr, mae hefyd wedi dangos potensial mawr.
Cymhwyso ym maes plaladdwyr
Trwy ei gyfuno â gwahanol gyfansoddion asid ffenoxycarboxylic, gellir syntheseiddio cyfansoddion â gweithgaredd chwynladdol sbectrwm eang -. Mae'r cyfansoddion hyn yn atal twf ac atgynhyrchu chwyn trwy ymyrryd â metaboledd hormonau eu twf. Er enghraifft, gall ei gyfuniad â 2,4 - asid deuichlorophenoxyacetig gynhyrchu chwynladdwyr gyda gweithgaredd rheoli chwyn yn effeithlon, a ddefnyddir yn helaeth ar gyfer rheoli chwyn mewn tir fferm. Yn ogystal, gellir ei ddefnyddio hefyd i ddatblygu mathau newydd o ffwngladdiadau. Trwy ei gyfuno â gwahanol gyfansoddion heterocyclaidd, gellir syntheseiddio cyfansoddion â gweithgaredd bactericidal sbectrwm eang.
Beth yw'r mecanwaith tiwmor gwrth -- y deilliadau a gynhyrchir gan y cyfansoddyn hwn?
Asid 5-chloroindole-2-carboxylicMae deilliadau yn chwarae rhan bwysig yn natblygiad cyffuriau tiwmor gwrth --, ac mae eu mecanweithiau tiwmor gwrth - yn amrywiol. Mae'r canlynol yn gyflwyniad manwl i fecanweithiau tiwmor gwrth -- rhai deilliadau indole mawr:
Cyfansoddion asid indolecarboxylic
Mae'r cyfansoddion hyn yn cael effeithiau ataliol ar kinase 4 dibynnol cyclin (CDK4). Mae CDK4 yn chwarae rhan ganolog yn y rhwydwaith rheoleiddio cylchred celloedd ac mae ganddo gysylltiad agos â tumorigenesis. Yn aml mae'n cael ei or -bwysleisio mewn celloedd tiwmor. Gall cyfansoddion asid indolecarboxylic, fel atalyddion CDK4, atal rhaniad celloedd a chyflawni effeithiau tiwmor gwrth --. Mae arbrofion ffarmacolegol yn dangos bod gan y cyfansoddion hyn weithgaredd ataliol CDK4 rhagorol ac y gellir eu defnyddio i baratoi cyffuriau ar gyfer atal neu drin afiechydon sy'n gysylltiedig ag atalyddion CDK4, fel melanoma, canser yr afu, canser gastrig, heb fod yn {- canser yr ysgyfaint celloedd bach, canser y prostate, canser y prostad, canser y prostig, canser y prostate, canser y prostate, canser y prostad, canser y prostad, canser y prostad, canser, canser gastroberfeddol, ac ati.
Indole-3-Methanol a'i ddeilliadau
Gall indole - 3-carbinol, cydran naturiol mewn llysiau Brassica, gymell arestio beiciau celloedd mewn celloedd canser y fron dynol. Gall ei ddeilliadau, fel indole-3-methanol, y mae eu hydrogen ar yr atom nitrogen yn cael ei ddisodli gan alocsi neu y mae ei hyd cadwyn carbon yn cael ei gynyddu, wella'r effaith ataliol yn sylweddol ar gelloedd canser y fron dynol. Yn ogystal, roedd deilliadau hydrogen a amnewidiwyd gan bensyl yn safle 1 hefyd wedi gwella'r effaith ataliol yn fawr ar gelloedd canser y fron dynol MCF-7 a MDA-MB-231.
Alcaloidau indole
Alcaloidau Changchun: wedi'u tynnu o flodau'r teulu Apocynaceae, yn perthyn i'r alcaloidau indole. Maent yn cyflawni cytotoxicity trwy rwymo i broteinau microtubule, atal polymerization microtubule, atal celloedd hollt rhag ffurfio spindles a stopio rhaniad yn y cam canol, a thrwy hynny weithredu gwrth -- effeithiau tiwmor.marine indole alcaloidau, fel topsentin a bromatolig cryf, yn cael ei weithgaredd. Gall ei fecanwaith tiwmor gwrth -- gynnwys sawl llwybr, megis ymyrryd â'r cylchred celloedd, cymell apoptosis celloedd, ac ati.
Alcaloidau indole monoterpenoid
Mae camptothecin a 10 hydroxycamptothecin yn cael eu tynnu o ffrwyth y coeden goeden gollddail yn y teulu gongtong. Gallant weithredu'n ddetholus ar gyfnod S y cylchred celloedd, atal gweithgaredd topoisomerase math I, a thrwy hynny ymyrryd â dyblygu DNA ac atal mitosis celloedd tiwmor. Yn ogystal, gall 10 hydroxycamptothecin gymell apoptosis mewn amrywiol gelloedd tiwmor.
Alcaloidau indolezidine
Mae gan y math hwn o alcaloid, fel coumarin, ystod eang o weithgareddau tiwmor gwrth --. Gall ei fecanwaith tiwmor gwrth -- gynnwys atal mannosidase a mannosidase, gan arwain at glefyd storio lysosomaidd a newidiadau mewn synthesis glycoprotein, a thrwy hynny achosi camweithrediad niwrolegol. Yn ogystal, gall coumarin ysgogi amlhau lymffocyt, gwella swyddogaeth lymffocytau T a ysgogir gan antigenau, actifadu'r system imiwnedd tiwmor gwrth -- naturiol, ac felly gwella gallu imiwnedd y corff.
Ceton indoquinoline
Ceton Banlangen B: Mae'n cael effaith lladd gref ar gelloedd canser yr afu dynol a chelloedd canser yr ofari in vitro, ac mae ei effaith ataliol mewn perthynas graddiant â chanolbwyntio. Ar yr un pryd, mae ganddo hefyd y gallu i gymell gwahaniaethu, lleihau mynegiant gweithgaredd telomerase, a gwrthdroi trawsnewid celloedd tiwmor yn gelloedd arferol.wu zhu yin: un o'r prif gynhwysion actif a dynnwyd o Wu Zhu Yin, mae ganddo cytotoxicity sylweddol yn erbyn amrywiol gelloedd tiwmor dynol. Gall ei fecanwaith tiwmor gwrth -- gynnwys sawl llwybr megis ymyrryd â'r cylchred celloedd ac ysgogi apoptosis celloedd.
Astudiaeth Cymhwyso a Mecanwaith o asid 5-chloroindole-2-carboxylig ym maes rhagflaenwyr moleciwlaidd gwybodaeth
Mae moleciwlau gwybodaeth (megis moleciwlau signalau synhwyro cworwm, niwrodrosglwyddyddion, hormonau, ac ati) yn chwarae rhan reoleiddio hanfodol mewn systemau biolegol, ac mae eu prosesau synthesis a diraddio yn effeithio'n uniongyrchol ar gyfathrebu rhynggellog, ymddygiad grŵp a datblygu afiechydon.Asid 5-chloroindole-2-carboxylic(Cas rhif 10517-21-2), fel clorin sy'n cynnwys deilliad indole, wedi dangos gwerth sylweddol yn synthesis rhagflaenwyr moleciwl gwybodaeth, ymyrraeth trawsgludo signal, a datblygu cyffuriau newydd oherwydd ei strwythur cemegol unigryw (atom clorin yn disodli'r hydrogen yn safle 5 o'r grŵp indole 2).
Mecanwaith gweithredu fel antagonydd moleciwl signal neu ddirywiad
Gall asid 5-chloroindole-2-carboxylig a'i ddeilliadau rwymo'n gystadleuol i dderbynwyr moleciwl signal trwy efelychiadau strwythurol, gan rwystro trosglwyddiad signal
AHL signal antagonism: Compounds such as thiolactones and cyclic azahemiatals, due to their structural similarity to AHLs, can competitively bind to LasR receptors and inhibit the expression of QS regulated toxic factors in Pseudomonas aeruginosa. 5-Chloroindole-2-carboxamide derivatives may interfere with AHLs Rhyngweithiadau LASR trwy fecanwaith tebyg.
Ymyrraeth signal AI-2: 4,5-dihydroxy-2,3-pentanedione (DPD) yw ffurf weithredol AI-2, a gall ei homologau rwymo'n gystadleuol i dderbynyddion LUXP, gan atal ffurfiant biofilm wedi'i gyfryngu gan AI-2 . 5- Scomentists gan gyfansoddion Ai-2.
Diraddio moleciwlau signal
Mae diraddiad ensymatig moleciwlau signalau yn fecanwaith pwysig ar gyfer rheoleiddio QS . 5- gall asid cloroindole-2-carboxylig hyrwyddo diraddiad moleciwlau signalau trwy'r llwybrau canlynol:
Mynegiad Ensym Diraddio Achosedig: Gall rhai bacteria asid lactig secretu AHL lactonase (AIIA) i hydroli cylch lacton AHLs . 5- Gall cyfansoddion cloroindole weithredu fel cymellwyr i actifadu mynegiant genynnau diraddiad a gwella'r gallu i glirio.
Newidiadau Amgylchedd Cemegol: Gall asidedd asid 5-chloroindole-2-carboxylig ostwng pH lleol, hyrwyddo hydrolysis cylchoedd lacton AHLS (diraddiad dibynnol pH), a chyflymu anactifad moleciwl signal.
Cyfarwyddiadau ymchwil yn y dyfodol
Optimeiddio Strwythurol
Sgrinio deilliadau gweithredol iawn trwy gyfrifiadur - dyluniad â chymorth (CADD) i wella detholusrwydd tuag at foleciwlau signalau penodol neu dderbynyddion.
Dyfnhau'r mecanwaith gweithredu
Gan ddefnyddio technegau fel microsgopeg electron cryo a chyseiniant plasmon arwyneb (SPR) i ddadansoddi ei fodd rhwymo gyda moleciwlau signal neu dderbynyddion.
Astudiaethau Preclinical
Cynnal astudiaethau ffarmacocinetig (PK) a ffarmacodynamig (PD) i werthuso eu heffeithlonrwydd a'u diogelwch mewn modelau anifeiliaid.
Rheoleiddio Aml -darged
Archwilio ei strategaeth gyfuniad â gwrthfiotigau a modwleiddwyr imiwnedd i wella'r effaith therapiwtig ar heintiau neu afiechydon cymhleth.
Tagiau poblogaidd: 5-Chloroindole-2-Carboxylic Asid CAS 10517-21-2, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth