Asid 5-pyrazolecarboxylic CAS 1621-91-6

Mae'r sgerbwd ACD pyrazole-3-carboxylig yn arddangos manteision unigryw wrth ddylunio cyffuriau gwrth-tiwmor. Fel y darn craidd o atalyddion CDK4/6, mae'n tarfu ar weithgaredd catalytig kinase trwy chelating ïonau magnesiwm. Mae'r palbiclib (pabosili) a ddatblygwyd gan Pfizer yn cynnwys strwythur ACD pyrazole-3-carboxylig, y gellir ei gyfuno â letrozole i ymestyn y cyfnod goroesi di-ddilyniant o gleifion canser y fron ER+/HER2 i 24.8 mis. Mae'r ymchwil ddiweddaraf yn dangos y gall cyflwyno atomau fflworin yn safle C4 y cylch pyrazole wella ataliad dethol VEGFR-2, gan ddarparu cyfeiriad newydd ar gyfer therapi gwrth angiogenig.

Fel ffarmacoffore allweddol o atalyddion integrase HIV-1, mae Pyrazole-3-carboxylig ACD yn gweithredu trwy ddynwared safle rhwymol DNA firaol. Mae'r analog efavirenz (efavirenz) a ddatblygwyd gan gwmni fferyllol Japaneaidd Yanno Yoshihide yn cyfuno cylch pyrazole â benzoxazinone, gan gynyddu gweithgaredd ataliol straenau sy'n gwrthsefyll cyffuriau 12 gwaith. Mewn ymchwil cyffuriau gwrth HCV, mae deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig yn arddangos gweithgaredd atal dyblygu lefel picomolar fel atalyddion NS5A.

Mae ataliad dethol MAO-B gan ddeilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig yn eu gwneud yn gyffur ymgeisydd ar gyfer trin clefyd Parkinson. Mae'r analog rasagiline (rasagiline) a ddatblygwyd gan Teva Pharmaceuticals yn Israel yn ymestyn ei hanner oes i 48 awr trwy gyflwyno eilyddion methoxyphenethyl. Mae astudiaethau preclinical wedi dangos y gall y cyfansoddyn hwn leihau agregu alffa syniwclein yn sylweddol.

Fel atalyddion inflammasome NLRP3, mae deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig yn cael effeithiau gwrthlidiol trwy rwystro oligomerization protein ASC. Gall yr analog MCC950 a ddatblygwyd gan Merck yn yr Almaen leihau secretiad IL-1 89% mewn model arthritis gouty. Ar hyn o bryd mae'r cyfansoddyn mewn treialon clinigol Cam II ar gyfer arthritis gwynegol.

Mae deilliadau pyrazole-3-carboxylic asid methyl ester yn arddangos gwenwyndra gastrig rhagorol a gweithgaredd lladd cyswllt yn erbyn plâu lepidoptera. Mae'r analog fipronil a ddatblygwyd gan Bayer Crop Science yn lleihau'r LD50 (tŷ tŷ) i 0.3 μ g/unigolyn trwy gyflwyno eilyddion trifluoromethyl. Mae ei fecanwaith gweithredu yn cynnwys blocâd derbynnydd GABA, gan arwain at hyperpolarization niwronau a marwolaeth mewn pryfed.

Fel atalyddion dehydrogenase cryno (SDHI), mae deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig yn arddangos crynodiadau ataliol nanoscale yn erbyn llwydni llwyd. Mae'r analog bixafen (ffwngladdiad ether pyrazole) a ddatblygwyd gan syngenta yn lleihau'r risg o wrthwynebiad cyffuriau 70% trwy gyflwyno cylch pyrimidine pyrazole. Mae arbrofion maes wedi dangos bod y cyfansoddyn yn cael effaith reoli hyd at 92% yn erbyn llwydni powdrog gwenith.

Gall y cyfuniad o ddeilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig a glyffosad wella effaith ataliol protoporphyrin oxidase. Cynyddodd y Synergist PYR-3 gan BASF farwolaethau chwyn 40% ar gymhareb 1: 100. Mae ei fecanwaith gweithredu yn cynnwys rheoleiddio lefelau GSH mewn planhigion a chyflymu cronni rhywogaethau ocsigen adweithiol.

Fel atalyddion derbynnydd ethylen, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig hyrwyddo datblygiad gwreiddiau a gwella ymwrthedd straen. Gall yr analog prohexadione a ddatblygwyd gan Sumitomo Chemical yn Japan gynyddu cryfder coesyn reis 35% ar grynodiad o 5ppm. Mae'r cyfansoddyn hwn yn gweithio trwy reoleiddio biosynthesis GA.

Mae Pyrazole-3-carboxylic ACD, fel ligand bidentate, hunan yn ymgynnull ag ïonau metel fel Zn ²+a Cu ²+i ffurfio deunyddiau crisialog hydraidd. Mae gan y deunydd PCN-134 a ddatblygwyd gan y tîm ymchwil ym Mhrifysgol Sun Yat Sen arwynebedd arwyneb penodol o 2800m ²/g a chymhareb gwahanu dethol CO2/N2 o 120: 1. Mae'r deunydd hwn yn dangos potensial cymhwysiad diwydiannol ym maes puro nwy naturiol.

Fel grŵp swyddogaethol cadwyn ochr, gall ACD pyrazole-3-carboxylig waddoli polymerau ag eiddo synhwyro fflwroleuedd. Mae gan y copolymer poly (acrylamid asid carboxylig pyrazole) a ddatblygwyd gan Brifysgol Gwyddoniaeth a Thechnoleg Dwyrain Tsieina derfyn canfod o 0.2 μ m ar gyfer Fe ³ +. Mae'r deunydd hwn yn cyflawni quenching fflwroleuedd trwy effaith anifeiliaid anwes a achosir gan gelation a gellir ei ddefnyddio ym maes monitro amgylcheddol.

Gellir defnyddio deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig fel mesogens i adeiladu deunyddiau crisial hylif crisialog ger crisialog. Mae'r deunyddiau cyfres PZ-LC a ddatblygwyd gan Brifysgol Tsinghua yn cynnal cyfnod grisial hylif sefydlog yn yr ystod tymheredd o 25-65 gradd, gydag amser ymateb o filieiliadau. Mae gan y deunydd hwn ragolygon cymwysiadau ym maes arddangosfeydd hyblyg.

Fel ligand chelating, gall ACD pyrazole-3-carboxylig addasu wyneb nanoronynnau aur i wella biocompatibility. Wedi'i ddatblygu gan y Sefydliad Cemeg, AUNPS Gwyddorau Tsieineaidd@PZ Dangosodd y deunydd gynnydd 8 gwaith mewn effeithlonrwydd derbyn mewn celloedd HeLa. Mae'r deunydd hwn yn cronni ar safle'r tiwmor trwy effaith EPR a gellir ei ddefnyddio ar gyfer therapi ffotothermol.

Gall asid pyrazole-3-carboxylig, fel rhagflaenydd, gymryd rhan mewn adweithiau aml-gydran i adeiladu heterocyclau cymhleth. Mae'r adwaith rhaeadru gwenau UGI a ddatblygwyd gan Brifysgol Sichuan yn syntheseiddio deilliadau pyrazolo [1,5-a] pyrimidine mewn un pot gan ddefnyddio asid pyrazole-3-carboxylig, amin, ac isonitrile fel deunyddiau crai, gyda chynnyrch o 82%.

Trwy adwaith hydrogeniad anghymesur, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig gynhyrchu cyfansoddion alcohol cylchol. Gall system gatalytig IR PBBOX a ddatblygwyd gan Sefydliad Technoleg Massachusetts sicrhau gwerth EE o 99% ar gyfer - fformad cyanopyrazole o dan 10 ATM H2 pwysau. Mae gan yr adwaith hwn ystod eang o gymwysiadau yn y diwydiant fferyllol.

Fel darn craidd,Asid 5-pyrazolecarboxylicyn ymwneud â chyfanswm synthesis amrywiol alcaloidau. Cyflawnodd y llwybr synthesis (-)-silindrog a ddatblygwyd gan dîm ymchwil ym Mhrifysgol Harvard, gan ddefnyddio Pyrazole-3-carboxylic ACD fel y deunydd crai, gyfanswm cynnyrch o 11% ar ôl 12 cam o ymateb. Mae'r llwybr hwn yn llunio canolfannau cylchol trwy adweithiau Alder Diels anghymesur allweddol.

Gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig adeiladu stilwyr fflwroleuol math cymhareb trwy effaith TGCh. Mae gan y stiliwr PZ-Bodipy a ddatblygwyd gan Brifysgol Wuhan derfyn canfod o 5nm ar gyfer GSH. Mae'r stiliwr wedi'i gymhwyso'n llwyddiannus i ddelweddu statws rhydocs mitocondria celloedd byw.

5.1 Deunyddiau Storio Ynni
Fel canolfannau gweithredol rhydocs, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig wella perfformiad supercapacitors. Mae gan y deunydd cyfansawdd PZ RGO a ddatblygwyd gan Brifysgol Nankai gynhwysedd penodol o 320F/g ar ddwysedd cyfredol o 1A/g a sefydlogrwydd beicio dros 10000 gwaith.

5.2 ychwanegion bwyd
Fel atalyddion blas chwerw, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig wella blas bwyd. Gall y fformamid pyrazole n-amnewidiedig a ddatblygwyd gan ganolfan Ymchwil a Datblygu Nestle gynyddu trothwy chwerwder caffein dair gwaith ar ddogn o 0.01%.

5.3 ychwanegion olew iro
Fel asiantau gwrth-wisgo pwysau eithafol, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig ffurfio ffilmiau amddiffynnol ar arwynebau metel. Mae'r ychwanegyn PZ-T305 a ddatblygwyd gan Sinopec yn cynyddu gwerth Pb olew sylfaen i 800N ac mae'n addas ar gyfer iro gêr trwm.

5.4 Asiantau Trin Dŵr
Fel gwaddodion chelating, gall deilliadau ACD pyrazole-3-carboxylig gael gwared ar ïonau metel trwm. Mae gan y deunydd PZ-DTC a ddatblygwyd gan Brifysgol Tsinghua allu arsugniad o 245mg/g ar gyfer Hg ²+, sy'n cwrdd â'r safonau ar gyfer trin dŵr yfed.