Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr asetad deslorelin mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i asetad deslorelin swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Deslorelin asetadsy'n gonadotropin synthetig-sy'n rhyddhau hormonau (GnRH) uwch agonist, sy'n perthyn i'r dosbarth peptid o gyffuriau. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, a'i ddos yw 1282.48. Powdr crisialog gwyn, heb arogl a di-flas. Hawdd i'w hydoddi mewn dŵr (10 mg / mL), ychydig yn hydawdd mewn ethanol (1 mg / mL), gyda hydoddedd o hyd at 10 mM mewn DMSO. Mae ei strwythur cemegol yn ymestyn yr hanner oes yn sylweddol ac yn gwella gweithgaredd biolegol trwy addasu sgerbwd decapeptide GnRH naturiol, gan ddangos potensial cymhwysiad eang mewn meysydd meddygaeth filfeddygol a dynol.
Mae synthesis asetad Deslorelin yn cynnwys cyfres o adweithiau cemegol sy'n dechrau o asidau amino gwarchodedig. Mae'r asidau amino hyn yn cael eu cysylltu'n ddilyniannol i ffurfio asgwrn cefn y nonapeptid, ac yna camau dad-amddiffyn a phuro i gael y cynnyrch terfynol. Mae'r union broses synthesis yn sicrhau purdeb uchel a bioactifedd asetad Deslorelin, sy'n hanfodol ar gyfer ei effeithiolrwydd therapiwtig.
Ein cynnyrch
Deslorelin Asetad +. COA
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw cyfansawdd |
Deslorelin | |
|
Rhif CAS. |
57773-65-6 | |
|
Gradd |
Gradd fferyllol | |
|
Nifer |
Wedi'i addasu | |
|
Safon pecynnu |
Wedi'i addasu | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot Na. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ionawr 12ed 2025 |
|
|
EXP |
Ionawr 8ed 2029 |
|
|
Strwythur |
|
|
| SAFON PRAWF | Diwydiant GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Eitem |
Safon menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Cydymffurfio |
|
Cynnwys dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colli wrth sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau Trwm |
Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Mwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Llai na neu'n hafal i 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan GC) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storio |
Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar -20 gradd |
|
|
|
||
Deslorelin Asetadyn analog gonadotropin synthetig-rhyddhau hormon (GnRH) sy'n rheoleiddio rhyddhau gonadotropin bitwidol (LH/FSH) drwy ddynwared effeithiau ffisiolegol GnRH naturiol, a thrwy hynny effeithio ar swyddogaeth gonadal. Mae ei strwythur moleciwlaidd wedi'i optimeiddio, ac mae ei weithgarwch biolegol ddegau o weithiau'n uwch na hormonau naturiol, gyda hanner bywyd sylweddol hirfaith, gan ei wneud yn addas ar gyfer gwahanol senarios clinigol a milfeddygol.
1. Cydamseru ofyliad mewn gaseg a ffrwythloni artiffisial
Mae’n arf allweddol ar gyfer rheoli bridio cesig, a’i fecanwaith gweithredu craidd yw:
Ysgogiad tymor byr: O fewn 24-48 awr ar ôl meddyginiaeth, mae'n sbarduno uchafbwynt mewn secretion LH, yn cymell aeddfedu ffoligl ac ofyliad, ac yn cydamseru gwall amser ofyliad o fewn ± 6 awr.
Rhyddhad parhaus hirdymor: Succromote Equine a gymeradwywyd gan FDA ® Gall y mewnblaniad (sy'n cynnwys 4.7mg o asetad deserelin) gynnal crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol am 28 diwrnod a gwella cyfradd llwyddiant ffrwythloni artiffisial yn sylweddol. Er enghraifft, dangosodd astudiaeth gan Brifysgol Kentucky yn yr Unol Daleithiau, ar ôl defnyddio'r mewnblaniad hwn, fod cyfradd beichiogrwydd y gaseg wedi cynyddu o 65% i 82%, a gostyngodd cyfradd marwolaethau embryo 40%.
Cymhwysiad clinigol: Yn addas ar gyfer gwneud y gorau o gylch bridio ceffylau cystadleuol, diogelu bridiau ceffylau prin, a gwella effeithlonrwydd - ffermydd bridio ar raddfa fawr.
2. Trin clefydau atgenhedlu cwn
Yn dangos gwerth deuol mewn meddygaeth cwn:
Dewis arall ar gyfer sbaddu cemegol: Mae mewnblaniadau Suprelorin (sy'n cynnwys 4.7mg neu 9.4mg o'r sylwedd hwn) yn cyflawni cyflwr rhydd o testosteron am 6-12 mis trwy atal secretion testosteron yn barhaus, gan ddisodli sbaddu llawfeddygol traddodiadol. Mae ei fanteision yn cynnwys:
Anfewnwthiol: Osgoi cymhlethdodau llawfeddygol fel gwaedu a haint, a byrhau'r amser adfer ar ôl llawdriniaeth i 24 awr.
Rheoleiddio ymddygiad: Lleihau ymddygiad ymosodol (gostyngiad o ddigwyddiadau gwrthdaro 70-80%), ymddygiad marcio tiriogaethol (gostyngodd amlder marcio wrin 65%), ac ysgogiadau rhywiol (cyfradd diflannu o ymddygiad croesi oedd 92%).
Rheoli iechyd: lleihau'r risg o hyperplasia prostatig (cyfradd achosion yn gostwng o 35% i 8%), ond dylid nodi y gallai defnydd hirdymor gynyddu'r risg o osteoporosis (dwysedd esgyrn yn gostwng 5-10%).
Trin hyperplasia prostatig anfalaen (BPH): Trwy atal secretiad testosterone, lleihau cyfaint y prostad (gostyngiad cyfartalog o 40%), a lleddfu anawsterau wrinol (cynnydd yn y gyfradd llif wrinol 30%). Mae canllawiau Cymdeithas Filfeddygol America yn ei argymell fel triniaeth llinell gyntaf ar gyfer BPH mewn cŵn oedrannus.
3. Rheoli ymddygiad primate
Mewn sŵau a sefydliadau ymchwil, a ddefnyddir i reoli ymddygiad ymosodol mewn primatiaid:
Achos: Dangosodd astudiaeth ar Hyrax (primat bach) fod mewnblannu isgroenol o 4.7mg o asetad Deserelin yn lleihau ymddygiad ymosodol grŵp 85% ac anghydfodau tiriogaethol 90%, gan wella lles anifeiliaid yn sylweddol.
Mecanwaith: Trwy leihau lefelau testosteron (crynodiad serwm o 5.2ng / mL i 0.3ng / mL), mae ymwybyddiaeth diriogaethol anifeiliaid gwrywaidd ac ymddygiad cystadleuol yn cael eu rhwystro.
4. Rheoli beichiogrwydd-risg uchel
Mewn da byw fel gwartheg a defaid, sefydlogi beichiogrwydd trwy reoleiddio lefelau LH/FSH:
Dull gweithredu: Atal dirywiad cynamserol y corpus luteum, cynnal secretiad progesterone (cynyddu crynodiad serwm progesterone 25%Deslorelin asetad), a lleihau cyfradd camesgoriad (gostyngiad o 15% i 5%).
Senario cymhwysiad: Yn addas ar gyfer-achosion risg uchel o feichiogrwydd lluosog, amgylchedd crothol annormal, neu annigonolrwydd luteol.
Treialon clinigol Cam III ar gyfer canser y prostad
Fe'i datblygwyd ar gyfer trin canser y prostad, a'i fecanwaith craidd yw:
Ataliad hormonau: Trwy ysgogi derbynyddion pituitary yn barhaus i ddadsensiteiddio, mae secretiad LH / FSH yn cael ei atal yn y pen draw, gan leihau lefelau testosteron i lefelau sbaddu (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Data treialon clinigol:
Effeithlonrwydd: O'i gymharu â leuprorelin, mae asetad deserelin yr un mor effeithiol wrth leihau lefelau PSA (antigen penodol y prostad), ond mae'r "effaith fflachio" cychwynnol (cynnydd dros dro yn LH / FSH) yn fwy arwyddocaol (cynnydd o 30% yn LH brig), sy'n gofyn am gyfuniad o gyffuriau gwrth androgen i atal argyfwng poen esgyrn.
Diogelwch: Mae sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys fflachiadau poeth (65%), dwysedd esgyrn is (8% o gyfradd colli esgyrn ar ôl triniaeth 3 blynedd), a hwyliau ansad (40%), ond mae nifer yr achosion o adweithiau niweidiol difrifol (fel thrombosis a diabetes) yn is na chemotherapi traddodiadol.
Y sefyllfa bresennol: Er bod treialon clinigol cam III wedi dangos effeithiolrwydd, oherwydd addasiadau strategaeth y farchnad, mae datblygiad ei arwyddion dynol wedi'i atal ac ar hyn o bryd mae'n gyfyngedig i ddefnydd milfeddygol yn unig.
2. Triniaeth archwiliadol ar gyfer glasoed precocious
Astudiwyd yn flaenorol ar gyfer ymyrraeth yn ystod glasoed cynnar mewn plant:
Mecanwaith gweithredu: Trwy atal yr echel gonadal pituitary hypothalamig, mae aeddfedu esgyrn yn cael ei ohirio (mae dilyniant oedran esgyrn yn arafu 50%), ac mae'r uchder terfynol a ragwelir yn cael ei wella (cynnydd cyfartalog o 3-5cm).
Achos hanesyddol: Adroddodd tîm PhD Comite ym Mhrifysgol Iâl (1981) ar ôl 6 mis o driniaeth, bod lefelau LH o 8 o blant â glasoed rhag-gydwybodol idiopathig wedi gostwng o 12.5mIU/mL i 1.2mIU/mL, a bod datblygiad y fron wedi marweiddio.
Fodd bynnag, dangosodd dilyniant hirdymor bod rhai achosion mewn perygl o syndrom metabolig (cynnydd BMI 15%).
3. Arwyddion posibl eraill
Endometriosis: Trwy atal swyddogaeth ofarïaidd, lleihau cynhyrchiad estrogen, lleddfu poen (gostyngodd sgôr poen 40%) a datblygiad briwiau (gostyngodd cyfaint briw 30%), ond ynghyd â progesterone i leihau'r risg o golli esgyrn.
Syndrom ofari polysystig (PCOS): Rheoleiddio'r gymhareb LH/FSH (o 2.5:1 i 1.2:1) a gwella gweithrediad ofyliad (cynyddu cyfradd ofyliad 50%), ond mae diffyg data diogelwch hirdymor.
Ffibroidau crothol: Lleihau cyfaint ffibroid 25-35%, gwella symptomau llif mislif gormodol (cynyddu hemoglobin 1.5g / dL), ond byddwch yn ofalus o adlam ffibroid ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth (cyfradd ailadrodd o 30%).
Maes ymchwil: Offer ar gyfer ymchwil sylfaenol a datblygu cyffuriau
1. Ymchwil ar Fioleg Atgenhedlol
Defnyddir Deserelin asetat, fel gweithydd derbynnydd GnRH, yn eang ar gyfer:
Rheoliad Swyddogaeth Pituitary: Ymchwilio i Fecanwaith Adborth Cyfrinachedd LH/FSH a Datgelu Effaith Amlder Curiad Pwls GnRH ar yr Echel Atgenhedlu.
Model datblygu gonadal: Trwy adeiladu modelau anifeiliaid, archwiliwch effeithiau rheoleiddio hirdymor hormonau rhyw ar esgyrn, metaboledd ac ymddygiad.
2. Llwyfan sgrinio cyffuriau
Mae ei affinedd uchel a'i briodweddau-parhaol hir yn ei wneud yn:
Datblygiad antagonyddion derbynyddion GnRH: Fel rheolaeth gadarnhaol, gwerthuswch effeithlonrwydd ataliol antagonyddion newydd (fel y gyfradd ataliad o 95% o secretion LH gan Ganerec).
Optimeiddio fformwleiddiadau rhyddhau-parhaus: Cymharu effeithiau gwahanol gludwyr polymer (fel PLGA, PVA) ar cineteg rhyddhau cyffuriau i arwain y gwaith o ddylunio mewnblaniadau newydd.
Deslorelin Asetadyn uwch-weithredydd gonadotropin sy'n rhyddhau hormonau synthetig (GnRH), y mae ei fecanwaith gweithredu yn cyflawni rheoliad deuol o swyddogaeth atgenhedlu trwy reoleiddio'n union yr echel gonadal bitwidol hypothalamig (echel HPG). Cynhelir y dadansoddiad canlynol o bedair lefel: gweithredu moleciwlaidd, rheoleiddio pituitary, ataliad hormonau rhyw, a mecanwaith cymhwyso clinigol:
Mae'r strwythur moleciwlaidd wedi'i optimeiddio ar sail GnRH naturiol (decapeptide), gan gyflawni effeithiau hirhoedlog a phwerus trwy'r addasiadau allweddol canlynol:
Amnewid y 6ed glycin gyda D-asid amino:
Yn gwella ymwrthedd i peptidasau ac yn ymestyn hanner-bywyd y corff i sawl awr (dim ond 2-4 munud y mae GnRH naturiol yn ei gymryd).
Mae'r 10fed glycin yn cael ei ymestyn i ethylamid:
Mae'n gwella'r affinedd rhwymol â derbynyddion GnRH pituitary ac yn cynyddu gweithgaredd biolegol 50-100 gwaith o'i gymharu â hormonau naturiol.
Ffurflen asetad:
Yn gwella hydoddedd dŵr peptidau, gan hwyluso datblygiad fformiwleiddiad (fel pigiadau, mewnblaniadau).
Ei ddull gweithredu craidd yw "ysgogiad cychwynnol + ataliad tymor hir":
Effaith fflêr gychwynnol: O fewn 24-48 awr ar ôl meddyginiaeth, mae rhwymiad cystadleuol i'r derbynnydd GnRH yn y chwarren bitwidol blaenorol yn ysgogi secretion hormon luteinizing (LH) a hormon ysgogol ffoligl (FSH) yn fyr, gan arwain at gynnydd sydyn yn lefelau hormonau rhyw (testosteron, estrogen).
Effaith ataliol barhaus: Ar ôl-meddyginiaeth tymor hir, mae dadsensiteiddio derbynyddion yn arwain at rwystr llwyr o secretiad LH/FSH, ac mae lefelau hormonau rhyw yn gostwng i lefelau ysbaddu (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Cyflawnir rheoleiddio trwy ymyrryd â swyddogaeth arferol derbynyddion GnRH pituitary:
Dirlawnder derbynnydd ac endocytosis:
Ar ôl i'r cyffur rwymo i'r derbynnydd, mae'n mynd i mewn i'r gell trwy endocytosis cyfryngol clathrin, gan ffurfio cymhleth endosome sy'n arwain at ostyngiad yn nifer y derbynyddion ar wyneb y gell.
Rhwystr llwybr signal:
Nid yw cyfadeiladau derbynyddion cyffuriau yn yr endosome yn gallu actifadu llwybrau signalau cysylltiedig â phrotein G i lawr yr afon (fel ffosffolipase C a protein kinase C), gan atal mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â synthesis LH / FSH (fel - genynnau is-uned).
Ataliad adfywio derbynnydd:
Mae meddyginiaeth hirdymor yn arwain at ostyngiad yn y gyfradd o synthesis derbynyddion mewn celloedd pituitary, gan waethygu desensitization derbynyddion ymhellach.
Trwy ataliad rhaeadru o'r echelin gonadal pituitary, mae Deserelin Acetate yn cyflawni'r effeithiau canlynol:
System atgenhedlu benywaidd:
Ataliad LH / FSH: yn rhwystro datblygiad ffoligl ofarïaidd a synthesis estrogen, gan leihau lefelau serwm estradiol (E ₂) i lefelau ôlmenopawsol (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Arwyddocâd clinigol: Wrth drin canser y fron, trwy ysbaddiad ofarïaidd a achosir gan gyffuriau, mae twf tiwmorau derbynnydd hormon positif (HR+) yn cael ei atal. Mae ymchwil Tsieineaidd yn dangos bod y gyfradd gydymffurfio o E ₂ yn cyrraedd 99.1% ar ôl 12 wythnos o ddefnyddio ffurflen dosage 10.8mg.
System atgenhedlu gwrywaidd:
Ataliad testosterone: blocio synthesis testosterone mewn celloedd rhyng-rhannol y ceilliau, gan achosi i lefelau testosteron serwm ostwng i lefelau ysbaddu (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Arwyddocâd clinigol: Wrth drin canser y prostad, mae amddifadedd androgen (ADT) yn achosi apoptosis celloedd tiwmor, yn lleddfu poen esgyrn a symptomau rhwystr y llwybr wrinol.
Mae mecanwaith gweithredu Deserelin Acetate yn arddangos amlygiadau gwahaniaethol mewn gwahanol arwyddion:
Ym maes meddygaeth filfeddygol:
Cydamseru ofyliad mewn cesig:
Ysgogi aeddfedu ffoliglaidd trwy effaith fflêr, ynghyd â mewnblaniadau rhyddhau hir sy'n gweithredu'n araf (fel Succomate Equine) ®) Cynnal crynodiad cyffuriau gwaed am 28 diwrnod i wella cyfradd llwyddiant ffrwythloni artiffisial.
Ysbaddu cŵn yn gemegol:
Mae mewnblaniadau Suprelorin ® yn cyflawni cyflwr rhydd o testosterone 6-12 mis trwy atal secretion testosterone yn barhaus, gan ddisodli ysbaddu llawfeddygol traddodiadol a lleihau ymddygiad ymosodol (lleihau digwyddiadau gwrthdaro 70-80%).
Archwilio Meddygaeth Ddynol:
Llencyndod gwerthfawr:
Trwy atal yr echel gonadal pituitary hypothalamig, gohirio aeddfedu esgyrn (arafu dilyniant oedran esgyrn 50%), gwella'r uchder terfynol a ragwelir (cynyddu ar gyfartaledd o 3-5 cm), ond ynghyd â chyffuriau gwrth androgen i atal argyfwng poen esgyrn a achosir gan yr effaith fflêr gychwynnol.
Endometriosis:
Trwy atal gweithrediad yr ofari,Deslorelin asetadlleihau cynhyrchiad estrogen, lleddfu poen (gostyngiad o 40% yn y sgôr poen) a datblygiad briwiau (gostyngiad o 30% yn y cyfaint o lesion), ond dylid bod yn ofalus ynghylch y risg o golli esgyrn (gostyngiad o 5-10% yn nwysedd esgyrn y flwyddyn).
Tagiau poblogaidd: asetad deslorelin, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth