Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr peptid exenatide mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i peptid exenatide swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Peptid Exenatideyn weithydd derbynnydd glwcagon wedi'i syntheseiddio'n artiffisial fel peptid-1 (GLP-1), sy'n cynnwys cadwyn peptid o 39 asid amino. Mae ei strwythur cemegol yn debyg iawn i'r hormon GLP-1 naturiol sy'n cael ei ryddhau gan goluddyn mamalaidd, ond trwy optimeiddio'r dilyniant asid amino, mae'n ymestyn yr hanner oes in vivo yn sylweddol ac yn gwella sefydlogrwydd effeithiolrwydd cyffuriau. Mae'n dueddol o gael adwaith deamidation (gweddillion Asn wedi'i drawsnewid i Asp) mewn amgylchedd tymheredd uchel neu pH uchel, gan arwain at lai o weithgaredd. Mae ei weddillion ef a Trp yn dueddol o ddiraddio ocsideiddiol ac mae angen amddiffyniad llym rhag golau arnynt wrth eu storio. Mae'r bondiau peptid sy'n gysylltiedig ag Asp yn dueddol o dorri o dan amodau alcalïaidd, sy'n effeithio ar sefydlogrwydd cyffuriau.
Ein Cynnyrch Ffurflen
Exenatide/Exenatide asetad COA
Fel gweithydd derbynnydd glwcagon cymeradwy cyntaf y byd fel peptid-1 (GLP-1),Peptid Exenatideyn cael ei ddefnyddio'n bennaf wrth drin diabetes math 2. Nid yw ei rôl yn gyfyngedig i leihau glwcos yn fanwl gywir a rheoli pwysau. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae ymchwil wedi canfod y gall reoleiddio cloc biolegol yr afu trwy sawl ffordd i wella anhwylder rhythm metabolig yr afu. Fel organ graidd metaboledd y corff, mae swyddogaethau ffisiolegol yr afu (metaboledd glwcos a lipid, dadwenwyno, trosi ynni, ac ati) yn cael eu rheoleiddio'n fanwl gywir gan y cloc biolegol. Mae cysylltiad agos rhwng anhwylder cloc biolegol yr afu a diabetes math 2, clefyd yr afu brasterog nad yw'n alcohol (NAFLD), sirosis yr afu a chlefydau metabolaidd eraill yr afu.
Cydrannau craidd a swyddogaethau ffisiolegol cloc circadian yr afu
Craidd cloc circadian yr afu yw'r ddolen adborth cyfieithu trawsgrifio (TTFL) sy'n cynnwys genynnau cloc, sy'n gyrru mynegiant rhythmig miloedd o enynnau mewn celloedd yr afu, a thrwy hynny reoleiddio amrywiol swyddogaethau ffisiolegol yr afu a chyflawni addasiad cydamserol i'r amgylchedd allanol (golau, bwyd).
Dolen adborth gadarnhaol: Y ffactorau rheoleiddio cadarnhaol craidd yw CLOCK (rheoleiddiwr cylchol cloc) a BMAL1 (ARNT ymennydd a chyhyr fel 1), ac mae'r ddau ohonynt yn perthyn i ffactorau trawsgrifio helics dolen helics sylfaenol (bHLH). Mae CLOCK yn ffurfio heterodimer gyda BMAL1, sy'n clymu i'r elfen blwch E yn rhanbarth hyrwyddwr genynnau targed i lawr yr afon, gan actifadu ffactorau rheoleiddio negyddol a thrawsgrifio genynnau rhythmig i lawr yr afon. Dyma'r "injan graidd" sy'n gyrru'r rhythm circadian. Yn eu plith, BAL1 yw'r allwedd i gynnal rhythm, ac mae ei amrywiadau cyfnodol mewn lefelau mynegiant yn pennu osgled a chyfnod y cloc biolegol.
Dolen adborth negyddol: Mae'r ffactorau rheoleiddio negyddol craidd yn cynnwys y teulu PER (Cyfnod 1/2/3) a'r teulu CRY (Cryptochrome 1/2). Ar ôl i'r cymhlyg CLOCK/BAL1 actifadu trawsgrifiad genynnau PER a CRY, mae proteinau PER a CRY yn cael eu syntheseiddio a'u cronni yn y cytoplasm, ac yna'n ffurfio heterodimerau sy'n mynd i mewn i'r cnewyllyn ac yn rhwymo i'r cymhlyg CLOCK/BAL1, gan atal ei weithgarwch trawsgrifio a lleihau mynegiant ei enynnau ei hun ac i lawr yr afon; Wrth i broteinau PER a CRY ddiraddio hollbresennol, mae eu heffeithiau ataliol yn gwanhau'n raddol, ac mae cyfadeilad CLOCK/BAL1 yn ail-greu trawsgrifiad, gan ffurfio dolen adborth 24 awr gyflawn.
Ffactorau rheoleiddio ategol: Yn ogystal â genynnau cloc craidd, mae aelodau o'r teulu derbynyddion niwclear fel REV-ERB / a ROR / / yn gweithredu fel ffactorau rheoleiddiol ategol ac yn cymryd rhan yn y gwaith o reoleiddio dirwy TTFL. Gall REV-ERB / atal mynegiant BAL1 trwy rwymo i'r elfen RORE yn rhanbarth hyrwyddwr BAL1; Mae ROR / / yn cystadlu â REV-ERB i rwymo i elfennau RORE, gan actifadu mynegiant BMAL1. Mae'r cydbwysedd deinamig rhwng y ddau ymhellach yn sefydlogi'r rhythm circadian ac yn cysylltu'r rhythm circadian â llwybrau metabolaidd.
Swyddogaethau ffisiolegol cloc circadian yr afu
Rheoleiddio metaboledd glwcos: Mae cloc biolegol yr afu yn rheoleiddio mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â metaboledd glwcos trwy reoleiddio tymhorol, gan gyflawni rheoleiddio homeostasis glwcos yn y gwaed yn ystod y dydd. Yn ystod y dydd (cyfnod bwydo), mae'r cloc biolegol yn gyrru mynegiant genynnau fel glycogen synthase (GS) a glucokinase (GK) i gynyddu, gan hyrwyddo nifer yr afu o glwcos, synthesis glycogen, a gostwng lefelau siwgr yn y gwaed; Yn y nos (cyfnod ymprydio), mae mynegiant genynnau glycogen ffosfforylase (GP) ac ensymau gluconeogenesis allweddol (PEPCK, G6Pase) yn cael ei ddadreoleiddio, gan hyrwyddo dadansoddiad glycogen hepatig a gluconeogenesis, cynnal glwcos gwaed ymprydio sefydlog, ac osgoi hypoglycemia.
Rheoleiddio metaboledd lipid: Mae cloc biolegol yr afu yn rheoleiddio rhythmigedd synthesis asid brasterog, ocsidiad, a metaboledd colesterol. Yn y nos, mae mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig ag ocsidiad asid brasterog (PPAR, CPT1A) yn cynyddu, gan hyrwyddo ocsidiad asid brasterog ar gyfer cyflenwad ynni; Yn ystod y dydd, mae mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â synthesis asid brasterog (SREBP-1c, FAS) yn cael ei ddadreoleiddio, gan hyrwyddo synthesis a storio asid brasterog. Ar yr un pryd, mae mynegiant ensym allweddol synthesis colesterol (HMGCR) hefyd yn dangos rhythm circadian, wedi'i gydamseru â gofynion lipid y corff.
Atebion Llyfr Nodiadau Custom
Dadwenwyno a metaboledd asid bustl: Mae swyddogaeth dadwenwyno'r afu (fel metaboledd cyffuriau a chlirio tocsin) yn cael ei reoleiddio gan y cloc biolegol, ac mae mynegiant cytochrome P450 aelodau teulu (CYP450) (fel CYP3A4, CYP2C9) â rhythm circadian sylweddol, gyda'r lefel mynegiant uchaf yn y nos a'r gallu dadwenwyno cryfaf; Mae mynegiant yr ensym allweddol ar gyfer synthesis asid bustl (CYP7A1) hefyd yn arddangos rhythm circadian, sy'n synergeiddio â'r rhythm bwyta i hyrwyddo treuliad ac amsugno braster.
Metaboledd ynni a rheoleiddio awtoffagy: Mae cloc biolegol yr afu yn gysylltiedig yn agos â metaboledd ynni mitocondriaidd, ac mae gan fynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â ffosfforyleiddiad ocsideiddio mitocondriaidd rhythmigedd, gan sicrhau bod cyflenwad ynni'r corff yn cyfateb i ofynion gweithgareddau dydd a nos; Ar yr un pryd, mae gweithgaredd autophagy yr afu hefyd yn cael ei reoleiddio gan y cloc biolegol, gyda chynnydd sylweddol mewn gweithgaredd autophagy yn ystod y cyfnod ymprydio yn y nos. Trwy ddiraddio mitocondria sydd wedi'i ddifrodi (awtophagy mitochondrial) a phroteinau annormal, cynhelir homeostasis celloedd yr afu, gan ddarparu deunyddiau crai ar gyfer gluconeogenesis.
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
1. Mecanwaith moleciwlaidd a rheoleiddio metabolaidd cloc circadian yr afu Tseiniaidd Journal of Hepatology, 2024
2. Rheoleiddio cloc circadian yn yr afu: Mecanweithiau a goblygiadau metabolaidd. Adolygiadau Natur Gastroenteroleg a Hepatoleg, 2025.
3. Mecanwaith rheoleiddio ôl-drawsgriwiol o inswlin ar yr afu BAL1 protein Chinese Journal of Biochemistry and Molecular Biology, 2024
4. Afu fel Nexus o Sgwrs Traws Metabolaidd Daily. Parchedig Cell Mol Biol, 2025.
5. Mae mecanwaith rheoleiddio'r echelin autophagy metaboledd cloc biolegol yn gysylltiedig â chlefydau Cynnydd yn y Gwyddorau Ffisiolegol, 2025
6. Mae post inswlin-yn drawsgrifio'n trawsgrifio protein Bmal1 i effeithio ar y cloc circadian hepatig. PubMed, 2024
Mecanwaith moleciwlaidd craidd Exenatide sy'n rheoleiddio rhythm circadian yr afu
Mae derbynnydd GLP-1 yn aelod o deulu derbynnydd cyplydd protein G (GPCR) B, a fynegir yn eang ar wyneb celloedd yr afu fel celloedd parenchymal, celloedd stellate hepatig, a chelloedd Kupffer. Mae gan ei fynegiant rythm circadian penodol ac mae cyd yn rheoleiddio metaboledd yr afu gyda chloc circadian yr afu. Mae rhwymiad oPeptid Exenatidei dderbynyddion GLP-1 yn yr afu yw'r sail ar gyfer rheoleiddio cloc biolegol yr afu, ac mae ganddo'r nodweddion canlynol:
Affinedd a phenodoldeb uchel: Mae gan Exenatide gysonyn daduniad (Kd) o tua 0.3 nM gyda derbynyddion GLP yr afu-1, sy'n uwch mewn affinedd na GLP-1 naturiol (Kd o tua 1.0 nM). Mae'n rhwymo'n benodol i dderbynyddion GLP-1 yn unig ac nid yw'n croesrwymo â derbynyddion niwclear eraill (fel PPAR alpha ac REV-ERB alpha), gan osgoi effeithiau oddi ar y targed a sicrhau cywirdeb camau rheoleiddio.
Nodweddion rhwymo rhythmig: Mae gan rwymo derbynyddion Exenatide i GLP 1 rhythm circadian, wedi'i gydamseru â rhythm mynegiant derbynyddion GLP-1 yn yr afu - yn ystod y dydd (cyfnod bwydo), mae lefel mynegiant derbynyddion GLP-1 yn yr afu yn uwch, ac mae affinedd rhwymol Exenatide yn fwy arwyddocaol; Yn y nos (cyfnod ymprydio), mae lefelau mynegiant derbynyddion yn gostwng, mae affinedd rhwymol yn gwanhau, ac mae ymyrraeth ormodol â rhythm circadian yr afu yn y nos (fel allbwn glwcos hepatig ac ocsidiad asid brasterog) yn cael ei osgoi.
Parhad actifadu derbynyddion: Exenatide, yn ail safle, yw glycin (Gly), a all wrthsefyll diraddiad ensymatig dipeptidyl peptidase 4 (DPP{2}}4), gyda hanner bywyd wedi'i ymestyn i 2.4 awr. Ar ôl pigiad isgroenol, gall barhau i gael ei effaith yn y corff, gan actifadu'r derbynnydd GLP-1 yn yr afu yn barhaus, cyflawni rheoliad hirdymor cloc biolegol yr afu, ac osgoi amrywiadau rhythm.
Mae ymchwil wedi dangos bod bwrw allan y derbynnydd GLP-1 yn yr afu yn llwyr ddileu effaith reoleiddiol Exenatide ar rythm circadian yr afu, gan gadarnhau bod ei effaith reoleiddiol yn dibynnu ar actifadu derbynyddion GLP-1. Mae hwn hefyd yn un o'r nodweddion craidd sy'n gosod Exenatide ar wahân i gyffuriau hypoglycemig eraill fel metformin a sulfonylureas.
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
1. Astudiaeth mecanwaith moleciwlaidd o Exenatide sy'n rheoleiddio rhythm circadian yr afu Bwletin Ffarmacolegol Tsieineaidd, 2024
2. Mae gweithydd derbynnydd GLP-1, Exenatide, Amser Gweinyddu yn Effeithio'n Wahanol ar Rythmau Circadian mewn Llygod Diabetig db/db. Coleg Meddygaeth Prifysgol Kentucky, 2024
3. Y mecanwaith y mae exenatide yn ei ddefnyddio i atal pyroptosis a gwella ymwrthedd inswlin hepatig trwy PPAR delta BioTech, 2026
4. Mae Exenatide yn lleddfu steatosis hepatig ac yn gwanhau màs braster a mynegiant genynnau FTO trwy lwybr signalau PI3K mewn clefyd yr afu brasterog di-alcohol. PMC, 2024
5. Mae Exenatide yn Gwadu Steatohepatitis Di-Alcohol trwy Atal y Llwybr Arwyddion Pyroptosis. Ffiniau mewn Endocrinoleg, 2021
6. Effaith reoleiddiol ac arwyddocâd clinigol agonyddion derbynyddion GLP-1 ar rythm circadian yr afu Tseiniaidd Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
Cwestiynau Cyffredin
C: Pam y gall exenatide achosi gostyngiad ffug yng nghanlyniadau profion triglyserid gwaed?
+
-
A: Mae Exenatide yn arafu gwagio gastrig yn gryf ac yn atal amsugno braster berfeddol. Gall leihau allbwn chylomicron ôl-frandio mewn cyfnod byr, gan arwain at ddarlleniadau triglyserid annormal o isel nad ydynt yn adlewyrchu gwir metaboledd lipid gwaelodlin.
C: A yw exenatide yn cael unrhyw effaith ar amrywioldeb cyfradd curiad y galon yn annibynnol ar glwcos yn y gwaed?
+
-
A: Ydw. Trwy actifadu derbynyddion GLP-1 canolog, gall exenatide gynyddu tôn parasympathetig yn gymedrol a gwella amrywioldeb cyfradd curiad y galon. Mae'r effaith cardioprotective ysgafn hon yn annibynnol ar ostwng glwcos a cholli pwysau.
C: Pam mae exenatide yn llai tebygol o achosi digwyddiadau sy'n gysylltiedig â cherrig bustl o'i gymharu â semaglutide a liraglutide?
+
-
A: Mae Exenatide yn cael effaith wannach ar atal crebachiad goden fustl. Mae ei hanner oes byrrach a dwyster actifadu derbynyddion is yn arwain at lai o stasis bustl, felly mae'r risg o ffurfio carreg fustl yn sylweddol is mewn data clinigol.
C: A all exenatide effeithio ar ffarmacocineteg levothyrocsin?
+
-
A: Ydw. Mae'n gohirio gwagio gastrig a gall leihau cyfradd amsugno levothyrocsin trwy'r geg. Er nad yw'n effeithio'n fawr ar lefelau cyflwr cyson, gall achosi T3/T4 dros dro is yn ystod wythnosau cyntaf defnydd cyfunol.
C: Pam mae exenatide yn dangos effeithiau niwro-amddiffynnol gwan mewn modelau anifeiliaid o glefyd Parkinson?
+
-
A: Mae derbynyddion GLP-1 yn cael eu mynegi'n eang mewn niwronau dopaminergig midbrain. Gall Exenatide leihau actifadu microglial a straen ocsideiddiol, gan amddiffyn niwronau dopaminergig. Nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â rheoleiddio glwcos yn y gwaed.
Tagiau poblogaidd: peptid exenatide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth