Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr protirelin cas 24305-27-9 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel protirelin cas 24305-27-9 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Protirelinyn bowdr gwyn neu bron yn wyn gyda'r fformiwla moleciwlaidd C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, ac mae'n sylwedd bioactif pwysig. Mae'n hawdd hydawdd mewn methanol, ethanol, ac aseton, sy'n golygu y gall hydoddi'n dda mewn toddyddion priodol, sy'n hanfodol ar gyfer paratoi a storio cyffuriau. Yn y cyfamser, mae prorelin ychydig yn hydawdd mewn clorofform ac yn anhydawdd mewn dŵr, ether petrolewm, a bensen. Mae gan y nodwedd hydoddedd hon arwyddocâd arweiniol wrth baratoi fformwleiddiadau cyffuriau, gan ei fod yn pennu gwasgariad a hydoddedd cyffuriau mewn gwahanol doddyddion. Mewn ethanol neu fethanol, mae prorelin yn arddangos ffurf grisialog sgwâr neu ddalen. Yn glinigol, fe'i defnyddir yn bennaf i gynorthwyo i wneud diagnosis o glefyd Graves ac i wahaniaethu lleoliad briwiau â hypothyroidiaeth.
|
Capiau Potel a Chorciau wedi'u Personoli:
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C16H22N6O4 |
|
Offeren Union |
362 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinyn sylwedd bioactif pwysig gyda swyddogaethau ffisiolegol a biocemegol lluosog. Yn y labordy, gellir syntheseiddio prorelin trwy wahanol ddulliau. Mae'r canlynol yn un o'r dulliau synthesis a ddefnyddir yn gyffredin:
Hafaliad cemegol:
(Fformiwla 1) C4H10O2+CH2O → 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic asid methyl ester
(Fformiwla 2) 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoate methyl ester+C3H4O3+ NaOH → 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(Fformiwla 3) 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester +HCl → 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(Fformiwla 4) 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester+NaBr+NaOH → 3-(4-bromomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(Fformiwla 5) 3-(4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester+Na2S+NaOH → 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester
(Fformiwla 6) 3-(4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester +HCl → 3-(4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl asetad methyl ester
(Fformiwla 7) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate methyl ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrasin
(Fformiwla 8) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrasin+CH3CO anhydride+ZnCl → N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamid
(Fformiwla 9) N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanyl) hydroclorid guanidine
(Fformiwla 10) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydroclorid+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylidheptyl)
(Fformiwla 11) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine+BrCN → C16H22N6O4
Mae'r uchod yn ddull synthesis labordy ar gyfer prorelin, sy'n defnyddio-purdeb uchelprotirelingellir ei gael.
Camau synthesis
(1) Cymysgwch 1,4-butanediol gyda fformaldehyd, ychwanegu sodiwm hydrocsid fel catalydd, troi'n gyfartal, a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae 1,4-butanediol yn cael adwaith cyddwyso â fformaldehyd i gynhyrchu 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid methyl ester (fformiwla 1).
(2) Cymysgwch yr ester methyl asid 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic a gynhyrchir gyda pyruvate, ychwanegu sodiwm hydrocsid fel catalydd, a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae ester methyl asid 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic yn cael adwaith esterification gyda pyruvate i gynhyrchu 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (fformiwla 2).
(3) Cymysgwch yr ester methyl methyl 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate a gynhyrchir gydag asid hydroclorig crynodedig a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester yn cael adwaith clorineiddio ag asid hydroclorig crynodedig i gynhyrchu 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Hyaliad 3).
(4) Cymysgwch yr ester methyl 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate a gynhyrchir gyda sodiwm bromid, ychwanegu sodiwm hydrocsid fel catalydd, a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester yn cael adwaith amnewid â sodiwm bromid i gynhyrchu 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Hyaliad 4).
(5) Cymysgwch yr ester methyl 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate a gynhyrchir â sodiwm sylffid, ychwanegu sodiwm hydrocsid fel catalydd, a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae ester methyl 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate yn cael adwaith amnewid â sodiwm sylffid i gynhyrchu 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Hyaliad 5).
(6) Cymysgwch yr ester methyl 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate a gynhyrchir â nwy hydrogen clorid a'i gynhesu i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae ester methyl 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl yn cael adwaith amnewid â nwy hydrogen clorid i gynhyrchu ester 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl (Hyaliad 6).
(7) Cymysgwch yr ester methyl methyl 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate a gynhyrchir gyda hydrazine hydrate, ychwanegu sodiwm hydrocsid fel catalydd, a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae ester methyl 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate methyl yn cael adwaith lleihau gyda hydrazine hydrate i gynhyrchu 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine (Hyaliad 7).
(8) Cymysgwch yr hydrasin 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate a gynhyrchir ag anhydrid asetig, ychwanegu clorid sinc fel catalydd, a'i gynhesu i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae hydrazine 3-(4-hydrothiomethyl)-2-methylvalerate yn cael ei esterification ag anhydrid asetig i gynhyrchu N-(4-hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide (fformiwla 8).
(9) Cymysgwch y N-(4{-hydrothiomethyl)-2,6{{{{-dimethylheptanamid a gynhyrchir ag amoniwm clorid, ychwanegwch sodiwm hydrocsid fel catalydd, a'i gynhesu i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae N-(4-hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide yn cael adwaith amnewid ag amoniwm clorid i gynhyrchu N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanamide) hydroclorid guanidine (Hyaliad 9).
(10) Cymysgwch yr hydroclorid guanidine N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) a gynhyrchir gyda sodiwm hydrocsid a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae hydroclorid guanidine N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) hydroclorid guanidine yn adweithio â sodiwm hydrocsid i ffurfio N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine (Halafiad).
(11) Cymysgwch y guanidine N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) a gynhyrchir â bromid cyanid a gwres i gyflwr adlif. Yn ystod y broses hon, mae guanidine N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) yn cael adwaith amnewid â bromid cyanid i ffurfio prorelin (Hyaliad 11).
Protirelinyn hormon tripeptid sy'n un o'r hormonau sy'n cael eu rhyddhau gan yr hypothalamws ac sy'n cael effeithiau gwrth-sioc sylweddol. Mae hefyd yn rheoleiddio secretion hormon ysgogol thyroid (TSH) a phrolactin (PRL) yn y chwarren pituitary blaenorol yn effeithiol.
Mae gan Prorelin y prif briodweddau ffarmacolegol canlynol:
1. Ysgogi secretion hormon ysgogol thyroid (TSH) a prolactin (PRL) yn y chwarren pituitary blaenorol: Mae Prolrelin yn ysgogi rhyddhau TSH a PRL yn y chwarren pituitary blaenorol trwy rwymo'r derbynnydd hormon rhyddhau thyrotropin (TRH) ar y gellbilen pituitary. Mae'r effaith ysgogol hon yn helpu i wneud diagnosis o glefydau thyroid, megis clefyd Graves.
2. Effaith gwrth-sioc: Mae gan Prorelin effaith gwrth-sioc sylweddol, a all wella pwysedd gwaed a chyfradd goroesi cleifion sioc. Gall ei fecanwaith gwrth-sioc fod yn gysylltiedig â chyffro Derbynyddion derbynyddion adrenergig, atal rhyddhau catecholamine mewndarddol, cyffro Cysylltiedig â derbynnydd a swyddogaethau eraill.
3. Swyddogaeth niwro-reoleiddio: Mae Prorelin yn niwropeptid gwarchodedig iawn gyda swyddogaeth niwro-reoleiddio. Gall weithredu ar y systemau nerfol canolog ac ymylol, gan effeithio ar ryddhau a metaboledd niwrodrosglwyddyddion, a thrwy hynny reoleiddio swyddogaeth y system nerfol.
4. Gwenwyndra isel ac ystod diogelwch eang: Mae gan Prorelin wenwyndra isel ac ystod diogelwch eang, gan ei wneud yn fath newydd addawol o gyffur gwrth-sioc.
5. Barnu swyddogaeth yr echelin thyroid pituitary hypothalamig a swyddogaeth wrth gefn secretion pituitary: Trwy fesur newidiadau mewn crynodiad TSH yn y gwaed, gellir pennu statws swyddogaethol yr echelin thyroid pituitary hypothalamig, sy'n helpu i wneud diagnosis o glefydau thyroid. Yn y cyfamser, mae prorelin yn ysgogi rhyddhau TSH a PRL o'r chwarren pituitary blaenorol, a all adlewyrchu swyddogaeth wrth gefn secretion pituitary.
Beth yw sgîl-effeithiau'r cyfansoddyn hwn?
1. Sgîl-effeithiau
Sgîl-effeithiau niwrolegol
+
-
Gall rhai cleifion brofi cur pen ar ôl ei ddefnyddio, a allai fod oherwydd effaith ysgogol y feddyginiaeth ar y system nerfol. Mae cur pen fel arfer yn amlygu ei hun yn ysgafn i gymedrol, ond gall hefyd effeithio ar fywyd a gwaith dyddiol y claf. Mae pendro yn sgil-effaith niwrolegol gyffredin arall a all fod yn gysylltiedig â newidiadau mewn pwysedd gwaed a achosir gan gyffuriau neu gamweithrediad niwrolegol. Gall cleifion deimlo'n benysgafn ac yn ddryslyd ar ôl eu defnyddio, a gallant hyd yn oed fod mewn perygl o gwympo. Mae fflysio wyneb yn cael ei achosi gan faswilediad, a gall rhai cleifion brofi'r symptom hwn ar ôl ei ddefnyddio. Mae fflysio wyneb fel arfer yn cael ei amlygu fel cochni a thwymyn ar groen yr wyneb, weithiau ynghyd â chosi neu anghysur.
Sgîl-effeithiau system gardiofasgwlaidd
+
-
Crychguriad y galon: Mae crychguriad y galon yn un o'r sgîl-effeithiau cardiofasgwlaidd cyffredin, sy'n cael ei amlygu fel symptomau fel cyfradd curiad y galon uwch, curiad calon uwch, neu arrhythmia. Gall hyn fod oherwydd effaith ysgogol uniongyrchol y cyffur ar y galon neu achosi newidiadau mewn pwysedd gwaed.
Cynnydd neu ostyngiad mewn pwysedd gwaed: Gall gael effaith reoleiddiol ddeugyfeiriadol ar bwysedd gwaed, a gall rhai cleifion brofi cynnydd neu ostyngiad mewn pwysedd gwaed ar ôl ei ddefnyddio. Gall pwysedd gwaed uchel gynyddu'r risg o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd, tra gall gostyngiad mewn pwysedd gwaed arwain at symptomau fel pendro a blinder.
Sgîl-effeithiau system dreulio
+
-
Cyfog: Cyfog yw un o sgîl-effeithiau cyffredin y system dreulio, a all fod yn gysylltiedig ag effaith ysgogol cyffuriau ar y llwybr gastroberfeddol. Gall cleifion brofi cyfog ac weithiau chwydu ar ôl cymryd meddyginiaeth.
Chwydu: Mae chwydu yn sgil-effaith system dreulio gyffredin arall a all fod yn gysylltiedig ag anghysur neu lid gastroberfeddol a achosir gan feddyginiaeth. Gall chwydu arwain at ganlyniadau difrifol fel diffyg hylif ac anghydbwysedd electrolytau mewn cleifion.
Camdreuliad: Efallai y bydd rhai cleifion yn profi symptomau diffyg traul ar ôl eu defnyddio, megis chwyddo, chwydu, a syrffed bwyd cynnar. Gall y symptomau hyn effeithio ar archwaeth y claf a'i gymeriant maetholion.
Sgîl-effeithiau system metabolig
+
-
Siwgr gwaed uchel: Er ei fod yn effeithio'n bennaf ar y system thyroid, gall hefyd gael effaith ar y system metabolig. Gall rhai cleifion brofi symptomau siwgr gwaed uchel ar ôl defnyddio meddyginiaeth, a all fod yn gysylltiedig â meddyginiaeth sy'n ymyrryd â secretiad neu weithred inswlin. Gall siwgr gwaed uchel achosi diabetes neu waethygu diabetes presennol.
Newidiadau mewn lefelau colesterol: Gall hefyd effeithio ar lefelau colesterol, a gall rhai cleifion brofi cynnydd neu ostyngiad mewn lefelau colesterol ar ôl ei ddefnyddio. Gall newidiadau mewn lefelau colesterol gynyddu'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd.
Sgîl-effeithiau eraill
+
-
Arogl y geg: Efallai y bydd rhai cleifion yn teimlo arogl yn eu ceg ar ôl ei ddefnyddio, a all fod yn gysylltiedig â gweddillion cyffuriau neu metaboledd yn y geg. Gall anadl ddrwg effeithio ar-hyder cymdeithasol a hunanhyder cleifion.
Adweithiau alergaidd: Er eu bod yn brin, gall rhai cleifion brofi adweithiau alergaidd iddo. Gall symptomau adweithiau alergaidd gynnwys brech, cosi, anhawster anadlu, oedema laryngeal, ac ati. Gall adweithiau alergaidd difrifol arwain at sioc a hyd yn oed beryglu bywyd.
Adweithiau safle chwistrellu: Ar gyfer cleifion sydd angen pigiad, efallai y bydd poen, cochni, chwyddo a chaledu ar safle'r pigiad. Mae'r adweithiau hyn fel arfer yn cael eu hachosi gan effaith ysgogol cyffuriau ar feinweoedd lleol.
2.Ffactorau sy'n effeithio ar ei sgîl-effeithiau
Gwahaniaethau unigol
Mae gan wahanol gleifion lefelau amrywiol o sensitifrwydd a goddefgarwch iddo, a all arwain at wahanol amlygiadau a graddau o sgîl-effeithiau. Gall oedran, rhyw, ffactorau genetig, a ffactorau eraill i gyd effeithio ar ymateb claf i feddyginiaeth.
Dos y cyffur a'r dull o ddefnyddio
Mae dos a defnydd cyffuriau hefyd yn ffactorau pwysig sy'n effeithio ar sgîl-effeithiau. Gall dos gormodol neu ddefnydd amhriodol gynyddu'r risg a difrifoldeb sgîl-effeithiau. Felly, wrth ddefnyddio, dylai un ddilyn arweiniad y meddyg a gweinyddu'r feddyginiaeth yn unol â'r dos a'r dull defnydd rhagnodedig.
Cymhlethdodau a rhyngweithiadau cyffuriau
Gall y cyd-forbidrwydd a'r rhyngweithio posibl â meddyginiaethau eraill mewn cleifion hefyd effeithio ar eu sgîl-effeithiau. Er enghraifft, gall cleifion â chlefyd cardiofasgwlaidd fod yn fwy tueddol o gael sgîl-effeithiau cardiofasgwlaidd wrth ei ddefnyddio. Yn y cyfamser, gall defnydd ar yr un pryd â meddyginiaethau eraill gynyddu'r risg o sgîl-effeithiau neu gynhyrchu rhai newydd.
Cymwysiadau Niwrolegol a Seiciatrig
Effeithiau Neuroprotective
Amlygwyd potensial niwro-amddiffynnol Protirelin mewn modelau anaf i fadruddyn y cefn (SCI), lle gostyngodd apoptosis niwronaidd a gwell adferiad locomotor. Mae ei allu i uwchreoleiddio-ffactor niwrotroffig sy'n deillio o'r ymennydd (BDNF) ac atal rhyddhau glwtamad excitotocsig yn awgrymu rôl mewn lliniaru rhaeadrau anafiadau eilaidd.
Gwella Gwybyddol
Fe wnaeth Protirelin wella cof a dysgu mewn modelau cnofilod o glefyd Alzheimer (AD) trwy wella trosglwyddiad colinergig a lleihau gwenwyndra amyloid- (A ). Mewn bodau dynol, dangosodd astudiaeth beilot mewn cleifion AD dueddiadau tuag at well sgorau gwybyddol ar ôl trwythiad Protirelin, er bod angen treialon mwy.
Anhwylderau Seiciatrig
Mae modiwleiddio systemau serotonin a dopamin gan Protirelin wedi arwain at ymchwiliadau mewn iselder a sgitsoffrenia. Mewn treial bach, gostyngodd Protirelin (200 ug IV) symptomau iselder mewn-triniaeth cleifion ag ymwrthedd, o bosibl drwy wella gweithgarwch monoamine. Fodd bynnag, mae ei hanner bywyd byr yn cyfyngu ar ddefnyddioldeb clinigol, gan ysgogi ymchwil i analogau gweithredol hirach.
Tagiau poblogaidd: protirelin cas 24305-27-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth