Chwistrelliad asetad Gonadorelin(enw masnach Norad) ®, Zoladex ®) Mae'n gyffur craidd ym maes analogau rhyddhau hormonau gonadotropin (GnRH), sy'n cyflawni nodau therapiwtig trwy reoleiddio'r echelin gonadal bitwidol hypothalamig. Fel hormon decapeptide wedi'i syntheseiddio'n artiffisial, mae ei strwythur cemegol 5-oxoprolyl-L-histinyl-L-transerinyl-L-tryptoffanyl-L- styrosyl-glycinyl-L-leucyl-L-arginil-L-prolyl-glycinamide, gyda phwysau moleciwlaidd o 1182.29 Da. Cymeradwywyd y cyffur hwn gyntaf ar gyfer gwella canser y prostad yn 1986 ac mae bellach wedi dod yn iachâd safonol ar gyfer gwahanol glefydau sy'n ddibynnol ar hormonau.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
| Enw Cynnyrch | Chwistrelliad Asetad Gonadorelin | Peptid Asetad Gonadorelin |
| Math o Gynnyrch | Chwistrelliad | Powdr |
| Purdeb Cynnyrch | Mwy na neu'n hafal i 99% | Mwy na neu'n hafal i 99% |
| Manylebau Cynnyrch | Customizable | Customizable |
| Pecyn Cynnyrch | Customizable | Customizable |
Ein ffurflen cynnyrch
Gonadorelin Asetad COA
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw cyfansawdd |
Asetad Gonadorelin | |
|
Rhif CAS. |
34973-08-5 | |
|
Gradd |
Gradd fferyllol | |
|
Nifer |
Wedi'i addasu | |
|
Safon pecynnu |
Wedi'i addasu | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot Na. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ionawr 12ed 2025 |
|
|
EXP |
Ionawr 8ed 2029 |
|
| SAFON PRAWF | Diwydiant GB/T24768-2009. Stnndard | |
| Strwythur |
|
|
|
Eitem |
Safon menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Cydymffurfio |
|
Cynnwys dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colli wrth sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau Trwm |
Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Mwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Llai na neu'n hafal i 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan GC) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storio |
Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar -20 gradd |
|
|
|
||
Chwistrelliad asetad Gonadorelin(enw cemegol: 5-Oxopropyl-L-Histoyl-L-tryptoffan-L-Serinyl-L-Tyrosyl -Glycyryl-L-Leucyl-L-Arginyl-L-Prolinyl-Glutamide) yn analog sy'n rhyddhau hormonau gonadotropin (GnRH) wedi'i syntheseiddio'n artiffisial a ddefnyddir yn helaeth i wella clefydau endocrin atgenhedlu a thiwmorau malaen trwy reoleiddio swyddogaeth echelin gonadal pituitary hypothalamig.
Fel cyffur conglfaen ar gyfer gwella canser y prostad, mae Gonarelin acetas yn atal secretion hormon luteinizing (LH) a hormon ysgogol ffoligl (FSH) gan y chwarren bitwidol, gan leihau lefelau testosteron serwm i lefelau ysbaddu (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monotherapi: Mae 95% o gleifion yn cyflawni lefelau testosteron 2-4 wythnos ar ôl meddyginiaeth, gyda chanolrif goroesi heb ddilyniant (PFS) o 18.2 mis.
Therapi cyfuniad: Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau gwrth-androgen fel bicalutamide a flutamide, gall ohirio datblygiad y clefyd i'r cam ymwrthedd i ysbaddu a chynyddu'r gyfradd goroesi gyffredinol 5 mlynedd (OS) 20%.
Cylch meddyginiaeth: Chwistrelliad isgroenol unwaith bob 28 diwrnod, mae angen rhwymedi cynnal a chadw tymor hir nes bod y clefyd yn datblygu neu adweithiau niweidiol annioddefol yn digwydd.
2. canser y fron (derbynnydd hormon premenopausal positif)
Trwy atal swyddogaeth ofarïaidd, lleihau lefelau serwm estradiol (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Meddyginiaeth achub ar ôl methu therapi cynorthwyol: Wedi'i gyfuno ag atalyddion aromatase (fel exemestane), cyrhaeddodd y gyfradd goroesi 5 mlynedd heb afiechyd (DFS) 91.1%, sydd 3.8% yn uwch na monotherapi gyda tamoxifen.
Dewis arall yn lle ataliad swyddogaeth ofarïaidd (OFS): Yn addas ar gyfer cleifion nad ydynt am gael öofforectomi neu gemotherapi sy'n arwain at fethiant ofarïaidd, sydd angen meddyginiaeth barhaus am 2-5 mlynedd.
Cemotherapi cyfunol: yn y feddyginiaeth neo-adjuvant o ganser y fron cynnar, gall leihau maint y tiwmor a gwella cyfradd llawdriniaeth cadw'r fron.
Endometriosis: Trwy leihau lefelau estrogen i'r ystod ôlmenopawsol (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Ffibroidau crothol: gall leihau cyfaint y ffibroidau 35% -50%, gwella llif y mislif a symptomau anemia. Dylid rhoi sylw i symptomau estrogen isel posibl (fel fflachiadau poeth a sychder y fagina) yn ystod meddyginiaeth. Argymhellir cyfuno atchwanegiadau calsiwm ac atodiad fitamin D i atal osteoporosis.
Chwistrelliad asetad Gonadorelin, fel analog synthetig o hormon rhyddhau gonadotropin (GnRH), mewn safle craidd ym maes meddygaeth atgenhedlu trwy reoleiddio'r echelin gonadal pituitary hypothalamig yn union. Mae natur wyddonol ei ddull gweinyddu, dilyniant, a llwybr gweithredu yn effeithio'n uniongyrchol ar effeithiolrwydd a diogelwch.
Dosbarthiad dulliau gweinyddu: Addasu aml-lwybr i anghenion clinigol
Mae'r dulliau gweinyddu yn cynnwys pigiad isgroenol, pigiad mewnwythiennol, pigiad mewngyhyrol, a thrwyth pwmp pwls, ac mae gan bob un ohonynt wahaniaethau sylweddol o ran amsugno cyffuriau, amser cychwyn, a senarios cymwys.
Safon gweithredu: Dewiswch yr haen fraster ar ochr allanol yr abdomen neu'r glun, pinsiwch y croen i ffurfio crychau, a rhowch y nodwydd yn fertigol. Ar ôl y pigiad, pwyswch am 3-5 munud i leihau'r risg o waedu. Er enghraifft, mewn technoleg atgenhedlu â chymorth, mae angen i gleifion dderbyn pigiadau isgroenol o 0.1mg y dydd am 10-14 diwrnod i gyflawni is-reoleiddio pituitary.
Manteision: Gyda bio-argaeledd o dros 90% a'r amrywiadau lleiaf mewn crynodiad cyffuriau gwaed, mae'n addas ar gyfer iachâd cynnal a chadw hirdymor. Gall chwistrellu 3.75mg bob 4 wythnos mewn cleifion ag endometriosis atal twf endometriwm ectopig yn effeithiol.
Achos clinigol: Dangosodd data o ganolfan atgenhedlu mewn ysbyty trydyddol fod cleifion IVF a gafodd chwistrelliad isgroenol wedi cael cynnydd o 1.2 wy a gafwyd o'i gymharu â'r grŵp pigiad mewngyhyrol (P).<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Gweithdrefnau gweithredu: Gwanhewch y cyffur i 100ml o saline ffisiolegol a'i ddiferu'n araf dros 20-30 munud i osgoi adweithiau niweidiol a achosir gan gynnydd sydyn mewn crynodiad cyffuriau gwaed. Er enghraifft, wrth wneud diagnosis o gamweithrediad pituitary, os yw crynodiad y cyffur gwaed yn cyrraedd ei uchafbwynt o fewn 3 munud ar ôl pigiad mewnwythiennol o 0.1mg, gellir canfod lefelau LH / FSH ar unwaith.
Manteision: Gweithredu cyflym (hanner{0}}oes gychwynnol o 2-10 munud), sy'n addas ar gyfer asesiad clefyd acíwt. Mae ymchwil wedi dangos y gall lefelau serwm LH gynyddu 3-5 gwaith 15 munud ar ôl pigiad mewnwythiennol, gan adlewyrchu swyddogaeth y gronfa pituitary wrth gefn yn gywir.
Tabŵ: Wedi'i wahardd i gleifion â chlefyd cardiofasgwlaidd difrifol, oherwydd gall amrywiadau hormonaidd cyflym achosi arhythmia.
Safon gweithredu: Dewiswch gluteus maximus neu gyhyr deltoid rhan uchaf y fraich, a'i chwistrellu'n ddwfn i leihau ysgogiad lleol. Mae fformwleiddiadau rhyddhau-rhyddhad hir-weithredol (fel 3.6mg/vial) yn cael eu chwistrellu bob 28 diwrnod a rheolir rhyddhau cyffuriau trwy ficrosfferau PLGA.
Manteision: Cydymffurfiaeth uchel gan gleifion, sy'n addas ar gyfer rheoli clefydau cronig. Ar ôl pigiad mewngyhyrol, gall lefelau testosteron serwm mewn cleifion canser y prostat ostwng i'r ystod sbaddu (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Risg: Mae nifer yr achosion o galedu safle pigiad yn gymharol uchel (tua 15%), ac mae angen cylchdroi safle'r pigiad a chymhwyso cywasgiad poeth i'w leddfu.
Manyleb gweithredu: Defnyddiwch bwmp micro-chwistrelliad i ryddhau 0.5-1 μg o gyffur mewn modd curiadus bob 90 munud, gan efelychu rhythm secretion naturiol GnRH yn yr hypothalamws. Er enghraifft, wrth drin amenorrhea hypothalamig, gall trwyth pwmp pwls sefydlogi lefelau FSH ar 10-15 IU/L, gan osgoi gorsymbylu'r ofari.
Manteision: Mae'r effaith therapiwtig yn well na thrwyth parhaus, gyda chyfradd ofyliad yn cynyddu i 82% a chyfradd beichiogrwydd o 35%. Mae ymchwil wedi dangos y gall gweinyddiaeth pwls gynyddu mynegiant marcwyr derbyniad endometrial (fel integrin 3) 2.3 gwaith.
Gofynion offer: Mae angen pwmp deallus pwrpasol, sy'n gostus ac ar hyn o bryd dim ond yn cael ei ddefnyddio'n eang mewn canolfannau atgenhedlu mawr.
Optimeiddio dilyniant gweinyddu: strategaeth gwella fesul cam
Mae angen addasu dilyniant gweinyddu metarelin asid asetig yn ddeinamig yn ôl y math o afiechyd, y cam iachâd, ac ymateb y claf, gan ffurfio cynllun cam-wrth{1}} "ychwanegiad gwrthdro ataliad parhaus ysgogiad cychwynnol".
Senarios perthnasol: Gwellhad cynnar o amenorrhea hypothalamig a hypogonadiaeth.
Protocol: Isgroenolpigiad asetad gonadorelino 0.5mg bob dydd am 7 diwrnod i ysgogi secretiad curiad y galon LH/FSH. Er enghraifft, mewn cleifion â hypogonadiaeth hypogonadotropig idiopathig (IHH), gall lefelau testosteron serwm gynyddu o<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>Mae 10 IU / L yn nodi iachâd effeithiol, gellir addasu'r dos i 0.1mg y dydd ar gyfer cynnal a chadw.
Senarios sy'n berthnasol: Gwella endometriosis a chanser y prostad yn y tymor hir.
Cynllun: Chwistrellwch 3.75mg yn fewngyhyrol bob 4 wythnos i gyflawni ataliad pituitary trwy ddadsensiteiddio derbynyddion. Er enghraifft, ar ôl 6 mis o iachau ar gyfer endometriosis, gostyngodd cyfaint y màs pelfig 55%, a gostyngodd sgôr VAS ar gyfer dysmenorrhea o 8.2 pwynt i 2.1 pwynt.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/ml ar ôl 3 mis o iachâd, dylid byrhau'r cyfnod pigiad i 3 wythnos neu ei gyfuno ag atalyddion aromatase.
Senario sy'n berthnasol: Rheoli sgîl-effeithiau estrogen isel a achosir gan iachâd ataliol tymor hir.
Ateb: Ar sail ataliad parhaus, defnyddir cyfuniad o ddarn estradiol (0.025 mg / dydd) neu progesterone (10 mg / dydd). Er enghraifft, ar ôl i gleifion canser y fron ddefnyddio ychwanegiad Gonarelin + gwrthdro, mae cyfradd colli dwysedd esgyrn yn gostwng o 3% y flwyddyn i 0.5% y flwyddyn, ac mae nifer yr achosion o fflachiadau poeth yn gostwng o 75% i 30%.
Detholiad amseru: Dechrau adio cefn ar ôl 3 mis o wellhad ac E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Cymhwyso mewn Senarios Arbennig: Torri Trwodd mewn Datrysiadau Unigol
1. glasoed precocious Plentyndod: union reoleiddio oedran esgyrn ac uchder
Cynllun: Cyfrifwch y dos yn seiliedig ar bwysau'r corff (2.5-7.5 μ g/kg/dydd) a defnyddiwch bwmp pwls ar gyfer trwyth er mwyn osgoi curiad y galon cynamserol. Ar ôl blwyddyn o iachâd, gostyngodd gwerth oedran esgyrn datblygedig 1.2 mlynedd, a chynyddodd yr uchder oedolyn a ragwelwyd 4.2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg / mL neu ddatblygiad y fron yn mynd rhagddo, dylid cynyddu'r dos i 10 μ g / kg / dydd.
2. Atal syndrom hyperstimulation ofarïaidd (OHSS): agonist GnRH sbarduno
Ateb: Yng nghyfnod hwyr ymsefydlu ofwleiddio IVF, gall disodli ysgogiad hCG traddodiadol gydag un chwistrelliad mewngyhyrol 3.75mg leihau nifer yr achosion o OHSS o 20% i 3%. Y mecanwaith yw cymell diddymiad corpus luteum yn gyflym a lleihau secretion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGF).
Iachau cymorth: Ar ôl sbarduno, mae'n ofynnol cyfuno cefnogaeth luteal (fel gel progesterone trwy'r wain 90 mg / dydd) i gynnal derbyniad endometrial.
3. rheoli ffenomen fflêr tiwmor: pretreatment glucocorticoid
Senario: Gall cleifion canser y prostat brofi symptomau tiwmor sy'n gwaethygu fel poen esgyrn a chywasgiad llinyn asgwrn y cefn 2-4 wythnos ar ôl y feddyginiaeth gychwynnol.
Ateb: Gall cymryd dexamethasone 4 mg / dydd ar lafar 3 diwrnod cyn iachâd leihau nifer yr achosion o fflachiadau solar o 35% i 12%. Ei fecanwaith yw atal synthesis prostaglandin a lleihau rhyddhau cyfryngwyr llidiol.
Tagiau poblogaidd: pigiad asetad gonadorelin, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth