Benzhexol hydroclorid, fformiwla foleciwlaidd C20H31NO ClH, CAS 52-49-3. Fel arfer powdr crisialog gwyn ysgafn, heb arogl, gyda blas ychydig yn chwerw, sy'n fuddiol ar gyfer poen a diffyg teimlad, ac nid yw'n hawdd anweddol. Mae'n hawdd hydawdd mewn methanol, ethanol, neu drichloromethane, ond ychydig yn hydawdd mewn dŵr ar 670.9ug/L (22.5 gradd C). Er nad yw'r hydoddedd yn uchel, gellir ei ddiddymu'n llawn mewn toddyddion addas i baratoi fformwleiddiadau cyffuriau. Sefydlog ar dymheredd ystafell ac nid yw'n dueddol o ddadelfennu neu ddiraddio cemegol. Mae'n gynnyrch asidig gwan gyda phriodweddau amffiffilig, ac mae methylprednisolone succinate yn cael ei lwytho'n weithredol i liposomau gan ddefnyddio graddiant Ca o asid asetig. Yn fyr, defnyddir y graddiant trawsbilen canolig [asid asetig Ca] - [asid asetig Ca] fel grym gyrru ar gyfer llwytho cynhyrchion GC gwan asidig amffiffilig dros bellter hir. Nodwedd y graddiant hwn yw bod yr ïonau Ca2 na allant dreiddio i'r bilen yn fwy na'r asid asetig sy'n gallu treiddio i'r bilen.
|
Fformiwla Cemegol |
C20H32ClNO |
|
Offeren Union |
337 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
338 |
|
m/z |
337 (100.0%), 339 (32.0%), 338 (21.6%), 340 (6.9%), 339 (2.2%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 71.09; H, 9.55; Cl, 10.49; N, 4.14; O, 4.73 |
|
|
|
Mae Benzhexol Hydrochloride yn gyffur gwrthcholinergig canolog sy'n blocio'r llwybr colinergig striatal yn ddetholus, gan reoleiddio'r cydbwysedd rhwng dopamin ac acetylcholine. Fe'i defnyddir yn bennaf i drin clefyd Parkinson ac anhwylderau modur cysylltiedig.
Arwyddion craidd: clefyd Parkinson a syndrom
1. Clefyd Parkinson
Nodwedd patholegol craidd clefyd Parkinson yw dirywiad a marwolaeth niwronau dopaminergig yn substantia nigra y midbrain, gan arwain at anghydbwysedd rhwng dopamin ac acetylcholine, gan achosi symptomau fel cryndodau gorffwys, anhyblygedd cyhyrau, a bradykinesia. Trwy atal derbynyddion acetylcholine, mae niwro-drosglwyddiad colinergig yn cael ei wanhau, a thrwy hynny adfer cydbwysedd niwrodrosglwyddydd, gwella cryndodau (yn enwedig cryndodau llaw a phen) ac anystwythder cyhyrau, a gwella symudedd ar y cyd. Er enghraifft, gall cleifion drosglwyddo o gerddediad araf a chorff anystwyth i gerdded yn rhydd ar ôl cymryd meddyginiaeth.
2. Syndrom Parkinson
Gan gynnwys syndrom Parkinson eilaidd a achosir gan enseffalitis, arteriosclerosis, meddyginiaeth, ac ati Mae'n cael effaith sylweddol ar gryndod ac anhyblygedd symptomau parlys cryndod ôl-enseffalitis, a gellir ei ddefnyddio hefyd ar gyfer anhwylderau echddygol sy'n gysylltiedig â chlefydau niwrolegol megis clefyd Wilson a chlefyd Huntington, trwy reoleiddio cydbwysedd symptomau dopamin ac acetylcholine i liniaru'r symptomau
Antagoniaeth -adweithiau extrapyramidal a achosir gan gyffuriau
1. Adweithiau extrapyramidal a achosir gan gyffuriau gwrthseicotig
Gall cyffuriau gwrthseicotig fel ffenothiazine (fel clorpromazine) a butyrylbenzenes (fel haloperidol) achosi symptomau fel ymddygiad eisteddog, anhwylderau tôn cyhyrau acíwt (fel sbasmau cyhyrau gwddf a rholyn llygaid), ac anhwylderau echddygol cychwynol hwyr. Trwy gael effeithiau gwrthcholinergig, gellir lleddfu'r symptomau hyn yn effeithiol a gellir gwella goddefgarwch cleifion i gyffuriau seicotropig.
Er enghraifft, gellir lleddfu symptomau fel troelli'r corff a sbasmau cyhyrau'r wyneb ar ôl meddyginiaeth.
2. Anhwylderau symud a achosir gan feddyginiaethau eraill
Gall cyffuriau gostwng gwaed fel Li Xue Ping achosi adweithiau extrapyramidal trwy effeithio ar niwrodrosglwyddyddion a gellir eu defnyddio hefyd mewn sefyllfaoedd o'r fath.
Trin anhwylderau modur arbennig
1. Anhwylder tôn cyhyrau
Gan gynnwys anhwylderau tôn cyhyrau lleol fel sbasmau troellog ac ysgrifennu sbasmau. Trwy atal trosglwyddiad nerf colinergig canolog, lleihau drychiad tôn cyhyrau a sbastigedd, gwella ystum annormal neu symudiadau ailadroddus.
2. Triniaeth gynorthwyol ar gyfer epilepsi a sgitsoffrenia
Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, cafwyd adroddiadau y gellir defnyddio hydroclorid benzoxetine i drin symptomau positif epilepsi a sgitsoffrenia (fel rhithweledigaethau a lledrithiau), gyda dos uchaf o 20mg y dydd, ond mae angen monitro adweithiau niweidiol yn llym.
Mae llwybr synthetig ohydroclorid benzhexolgellir ei wireddu trwy'r camau canlynol:
1. Cynnal adwaith cyddwyso Knoevenagel o benzaldehyde ac asetylacetone i gael -Phenyl- -Aseton (alffa-ffenyl-beta-ketoester).
2. A fydd -Phenyl- -Aseton a sodiwm hydrocsid (NaOH) yn cael adwaith cyddwyso Acyloin mewn ethanol (EtOH) i gael - Phenyl- - Alpha-ffenyl-beta-ethanol.
3. Bydd - ffenyl- -adwaith clorineiddio propanol a ffosfforws trichlorid (PCl3) mewn clorofform (CHCl3) i gael 3-clorin- - Phenyl- -3-chloro-alpha-ffenyl-beta-ethanol.
4. Ychwanegu 3-clorin- -Phenyl- -Cafwyd Benzhexol gan Friedel-Crafts alkylation propanol gyda triethylamine a ferric clorid mewn tolwen.
5. Fe'i ceir trwy adweithio benzhexol ag asid hydroclorig.
Yn gyffredinol, mae llwybr synthetig hydroclorid benhexol yn gymhleth ac mae angen camau adwaith lluosog ac adweithyddion. Felly, dylid rheoli'r amodau adwaith ac ansawdd y cyffur yn llym wrth gynhyrchu a defnyddio gwirioneddol i sicrhau purdeb ac ansawdd y cyffur.
Mae'n foleciwl cyffur gyda rhai priodweddau cemegol. Dyma ei briodweddau cemegol cyffredin:
1. Gall ffurfio hydroclorid:
Gellir ei ffurfio trwy adwaith benzhexol ag asid hydroclorig.
01
2. Gall gataleiddio adwaith esterification:
Gellir defnyddio ffenylhexol fel catalydd i gataleiddio adwaith esterification.
02
3. Gall cyseiniant magnetig niwclear ddigwydd:
Mae moleciwl ffenylhexol yn cynnwys niwclysau lluosog, megis carbon a hydrogen, y gellir eu canfod gan dechnoleg cyseiniant magnetig niwclear.
03
4. Gall bondio hydrogen ddigwydd:
Mae moleciwl Benzhexol yn cynnwys derbynyddion bondio hydrogen lluosog a safleoedd rhoddwyr, felly gall bondio hydrogen ddigwydd.
04
5. Gellir ei ocsidio:
Gellir ocsideiddio rhai grwpiau swyddogaethol mewn moleciwl ffenylhexol i ffurfio cynhyrchion ocsideiddio cyfatebol.
05
Mewn gair, mae hydroclorid ffenylhexol yn foleciwl cyffuriau gyda rhai priodweddau cemegol. Mewn ymchwil cyffuriau, yn aml mae angen ystyried dylanwad ei briodweddau cemegol ar effeithiolrwydd cyffuriau a ffarmacocineteg.
Benzhexol hydrocloridyn gyfansoddyn ag adweithedd cemegol penodol. Dyma ei briodweddau adwaith cyffredin:
1. Ymateb gyda sylfaen:
Gall hydroclorid ffenylhexol adweithio gyda'r sylfaen i gynhyrchu sylfaen rydd cyfatebol a hydroclorid.
01
2. Adwaith ag asid:
Gall hydroclorid ffenylhexol adweithio ag asid i gynhyrchu hydroclorid cyfatebol ac asid cyfatebol.
02
3. Adwaith ag ocsidydd:
Gall hydroclorid ffenylhexol adweithio ag ocsidydd i gynhyrchu gwreichion llachar a mwg, sy'n beryglus i'w losgi.
03
4. Adwaith ag ïonau metel:
Gall hydroclorid ffenylhexol adweithio â rhai ïonau metel i ffurfio cymhlygion neu waddodion cyfatebol.
04
5. dadelfennu gwresogi:
Mae'n dadelfennu ar dymheredd uchel, gan ryddhau nwy nitrogen a gadael hydrocarbonau cyfatebol.
05
Dylid nodi y bydd nodweddion cemegol hydroclorid ffenylhexol yn cael eu heffeithio gan ffactorau amgylcheddol, megis tymheredd, lleithder, golau, ac ati. Felly, mae angen osgoi amodau amgylcheddol andwyol yn ystod storio a defnyddio.
Yn y math hwn o liposome, mae methylprednisolone succinate yn cael ei "bwmpio" i mewn i gyfnod dyfrllyd y liposom ychydig yn alcalïaidd yn ei ffurf protonedig (heb ei wefru) trwy drylediad dwy haen lipid. Yno mae'n colli ei broton, yn cael ei wefru'n negyddol, ac yn ffurfio halen calsiwm methylprednisolone succinate anhydawdd, sy'n gwaddodi yn y cyfnod dyfrllyd y tu mewn i'r liposom. Rhowch y liposome ar ffurf byffer isotonig fel halwynog a/neu swcros sy'n cynnwys hydoddiant i gleifion ag arthritis gwynegol. Yn ddelfrydol, mae liposomau succinate methylprednisolone yn cael eu cymhwyso'n araf yn fewnwythiennol i un o'r gwythiennau mwy i leihau adlyniad a chymeriant celloedd endothelaidd. Mae liposomau succinate Methylprednisolone yn glynu ac yn rhwymo i monocytau amgylchynol, sy'n amlyncu liposomau methylprednisolone succinate. Yn ystod y broses hon, mae methylprednisolone succinate yn cael ei ryddhau o liposomau ac i ryw raddau yn actifadu'r derbynnydd ribocorticoid. Unwaith y bydd monocytes yn agosáu at yr amgylchedd arthritis llidiol, mae'n atal actifadu monocyte dilynol. Felly, mae gwahaniaethu monocytes yn macroffagau a chelloedd dendritig yn cael ei atal neu'n dueddol o gymell ffenoteip goddefgar, ac mae'r posibilrwydd o fudo monocyt i gymalau llidus yn cael ei leihau.
FAQ
Ar gyfer beth mae hydroclorid benzhexol yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Mae trihexyphenidyl (Benzhexol) yn ymlaciwr cyhyrau gwrth-muscarinig a ddefnyddirfel cyffur antispasmodig ar gyfer anhwylder symud (dystonia) ac ar gyfer rheoli secretiadau (glafoerio) mewn plant. Mewn dystonia, mae Trihexyphenidyl (Benzhexol) yn ymlacio cyhyrau dystonig, yn tynhau'n gyson ac yn lleihau symudiadau dystonig.
Ar gyfer beth mae benzhexol yn cael ei ddefnyddio mewn seiciatreg?
+
-
Mae trihexyphenidyl (benzhexol, Artane) yn gyffur gwrthcholinergig a ddefnyddir yn helaeth ymhlith y boblogaeth seiciatrig er mwyni reoli symptomau extrapyramidal o ddefnyddio cyffuriau gwrth-seicotig.
Ai cyffur rheoli yw benzhexol?
+
-
Mae Benzhexol hefydwedi'i nodi i reoli anhwylderau extrapyramidal(ee akathisia a amlygir gan aflonyddwch eithafol a dyskinesia a nodweddir gan gyfangiadau sbastig a symudiadau anwirfoddol) oherwydd cyffuriau'r system nerfol ganolog fel reserpine a'r ffenothiasinau.
Ydy benzhexol yn wrthseicotig?
+
-
Defnyddir cyffuriau anticholinergig yn glinigol i wrthweithio EPS a achosir gan gyffuriau gwrthseicotig [21,22].Benzhexol, a elwir hefyd yn trihexyphenidyl, yw'r cyffur gwrthcholinergig a ddefnyddir fwyaf yn Tsieina ar gyfer rheoli EPS.
Tagiau poblogaidd: hydroclorid benzhexol cas 52-49-3, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth