Powdr meglumine, yn bennaf yn cynnwys n - methylglutamine ac a enwir yn gemegol 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol, yn bowdr crisialog gwyn heb unrhyw arogl a blas ychydig yn felys a hallt. Storio ar dymheredd a gwasgedd arferol. Y fformiwla foleciwlaidd yw C7H17NO5, a phwysau moleciwlaidd CAS 6284-40-8 yw 195.21 g/mol. Yn sefydlog ar dymheredd yr ystafell ac mae ganddo sefydlogrwydd storio da. Mae'n perthyn i amin organig ac mae'n cynnwys tair rhan yn bennaf: glwcosamin, methyl, ac ethanolamine. Mae ei strwythur yn debyg i glwcos, ac eithrio bod grŵp methyl yn disodli un o'i atomau hydrogen. Mae'n gadarn gyda dwysedd cymharol uchel a gall hydoddi mewn dŵr yn gyflym. Mae'n hydawdd iawn mewn dŵr a gall gynhyrchu toddiant tryloyw a di -liw. Gellir ei doddi hefyd mewn alcoholau a thoddyddion eraill, gan gynnwys aseton, ethanol, methanol, sylffocsid dimethyl, ychydig yn hydawdd mewn ethanol (1.2g hydawdd ar 25 gradd, 21g yn hydawdd mewn 100ml o ethanol ar 70 gradd), a bron yn insoluble mewn clorofform. Mae'n gyfansoddyn di -arogl sy'n cythruddo i'r croen a'r llygaid. Nid yw'n hawdd ei amsugno ac mae'n cael ei ysgarthu trwy'r arennau. Defnyddir y cynnyrch hwn fel cosolvent mewn cyffuriau. Gall ffurfio halwynau gyda rhai cyffuriau i gynyddu eu hydoddedd. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel cosolvent a syrffactydd ar gyfer asiantau cyferbyniad.
|
Fformiwla gemegol |
C7H17NO5 |
|
Offeren union |
195 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Mae meglumine (n - methyl - d - glucosamine, meglumine) yn ïon ecwilibriwm a ddefnyddir yn helaeth i wella hydoddedd cyffuriau. Mae'n siwgr amino o sorbitol gyda gwerth PKA o 9.6. Mae gan meglumine ystod eang o gymwysiadau, yn enwedig ar gyfer yr holl gyffuriau asidig gwan sydd â gwerthoedd PKA rhwng 2 a 7. Oherwydd bod gan meglumine athreiddedd tebyg a radiws ïonig i sodiwm, ac nad yw'n treiddio i'r gellbilen, fe'i defnyddir fwyfwy yn lle sodiwm.
Mae'n werth nodi, o'i gymharu â halen sodiwm, y gall ei radd daduniad uchel yn vivo wella bioargaeledd y prif gyffur yn sylweddol ac osgoi effeithiau gwenwynegol halen sodiwm yn llwyr. Yn yr agwedd ar sefydlogrwydd cyffuriau, gall meglumine atal y sodiwm wrth baratoi hylif rhag achosi i'r amhureddau yn y pecynnu gwydr exude yn y broses o gyswllt uniongyrchol â'r deunydd pecynnu; Profwyd y gellir amsugno'r fformaldehyd a gynhyrchir trwy ddiraddio yn y paratoadau sy'n cynnwys seliwlos microcrystalline, lactos, mannitol a stearate magnesiwm.
Yn y diwydiant fferyllol, defnyddir meglumine, fel grŵp alcalïaidd, yn helaeth i halenu â chyffuriau asidig i wella hydoddedd a sefydlogrwydd cyffuriau. Fel y dangosir yn Ffigur 1, ei ddull paratoi yw defnyddio methylamine i ymateb gyda glwcos D -, ac yna gostyngiad hydrogeniad dan bwysau i gael meglumine.
Mae cais patent Tsieineaidd CN112479906A yn datgelu cynllun technegol ar gyfer paratoi nicel sgerbwd gan ddefnyddio aloi rhodiwm cromiwm nicel alwminiwm. Mae nwy methylamine yn cael ei gyflwyno i ethanol anhydrus i gael toddiant ethanol methylamine, ychwanegir glwcos, a pharatoir sylfaen schiff trwy adwaith ar 45 gradd, ac yna defnyddir y nicel sgerbwd uchod i hydrogeneiddio o dan y pwysau o 0.3mpa i gael megliflife.
Y dulliau paratoi presennol oPowdr meglumineyn cael eu cyflawni o dan bwysau. Yn y broses o gymhwyso diwydiannol, mae angen ystyried defnyddio offer pwysau hydrogeniad yn ddiogel a chael y drwydded ddefnydd gan yr Adran Goruchwylio a Rheoli Diogelwch. Mae'r diogelwch yn isel ac mae'r defnydd yn anghyfleus iawn. Felly, o ystyried y sefyllfa uchod, mae angen datblygu dull paratoi o meglumine ar frys i oresgyn y diffygion yn y cymhwysiad ymarferol cyfredol.
Felly, ar sail y gwreiddiol, er mwyn gwella'r diffygion a'r problemau y soniwyd amdanynt uchod, buom yn trafod llwybr newydd eto, a chanfod dull arall o hydrogeniad catalytig i syntheseiddio meglumine â borazine fel y ffynhonnell hydrogen, sy'n perthyn i faes synthesis cyffuriau cemegol, yn seiliedig ar glwcose glwcose glwcose glwcose. Yn syntheseiddio meglumine trwy hydrogeniad catalytig gyda borazine fel ffynhonnell hydrogen. O'i gymharu â'r dulliau blaenorol, mae gan y dull fanteision adwaith hydrogeniad catalytig ysgafn, diogelwch a chynnyrch uchel.
Mae meglumine (enw cemegol 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol) yn gyfansoddyn organig wedi'i syntheseiddio trwy hydrogeniad catalytig glwcos a methylamine. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C ₇ H ₁ dim ₅ a'i bwysau moleciwlaidd yw 195.21. Mae ei ffurf powdr crisialog gwyn, blas ychydig yn felys a hallt, a gwenwyndra isel yn ei wneud yn ddeunydd crai craidd mewn amrywiol feysydd megis meddygaeth, diagnosis, a catalysis diwydiannol.
1. Excipients Fferyllol: Gwella hydoddedd a sefydlogrwydd
Defnyddir glwcosamin, fel rheolydd pH, solubilizer, a sefydlogwr, yn helaeth mewn pigiadau, diferion llygaid, a pharatoadau llafar. Mae ei fecanwaith gweithredu craidd yn cynnwys:
Solubilization cyffuriau gwan asidig: Yn addas ar gyfer cyffuriau â gwerthoedd PKA rhwng 2-7 (megis gwrthfiotigau, hormonau), gan gynyddu hydoddedd cyffuriau yn sylweddol trwy ffurfio halwynau neu gyfadeiladau hydawdd. Er enghraifft, pan fydd potasiwm clavulanate yn cael ei gyfuno â meglumine, mae ei hydoddedd yn cynyddu fwy na thair gwaith, gan ei gwneud hi'n haws paratoi pigiadau crynodiad uchel.
Ecwilibriwm osmotig: Mewn fformwleiddiadau offthalmig, gall meglumine reoleiddio pwysau osmotig yr hydoddiant i lefelau ffisiolegol (280-310 mosm/kg), gan leihau llid i'r gornbilen. Er enghraifft, gostyngodd brand penodol o ostyngiadau llygad levofloxacin sgoriau llid 40% trwy ychwanegu 0.5% meglumine.
Prif Ddiogelu Cyffuriau: Mewn Fformwleiddiadau Gwrthfiotig,powdr meglumineyn gallu atal adweithiau diraddio ocsideiddiol wedi'i gataleiddio ïon metel. Mae data arbrofol yn dangos bod ychwanegu 1% meglumine i chwistrelliad sodiwm ceftriaxone yn arafu cyfradd y gostyngiad yng nghynnwys cynhwysion gweithredol 65% yn y prawf carlam ar 40 gradd.
2. Cydran Graidd Asiant Cyferbyniad: Yn gwella eglurder delweddau meddygol
Mae glucosamine yn gyd -doddydd allweddol ar gyfer asiantau cyferbyniad pelydr x -, a'i ddeilliadau diamlumine diatrizoate ac iothalamate meglumine yn dominyddu ymarfer clinigol
Angiograffeg: Mae fluorescein meglumine yn cyfuno ag ïonau ïodin i ffurfio cymhleth hydawdd dŵr -, sy'n cynyddu cyferbyniad delweddu fasgwlaidd 5-8 gwaith. Mae data clinigol yn dangos, mewn angiograffeg goronaidd, y gall defnyddio pantoprazole gynyddu sgôr eglurder ffiniau fasgwlaidd o 3.2 pwynt i 4.7 pwynt (ar raddfa 5 pwynt).
Urograffeg: Ar ôl chwistrelliad mewnwythiennol o golangid meglumine, mae 90% yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau, a all arddangos strwythurau'r pelfis arennol, yr wreter a'r bledren yn glir. Wrth wneud diagnosis o hydronephrosis pediatreg, mae ei sensitifrwydd yn cyrraedd 98% ac mae penodoldeb yn cyrraedd 95%.
Optimeiddio Diogelwch: Gall eiddo amnewid sodiwm meglumine leihau'r risg o neffropathi sy'n gysylltiedig ag asiant cyferbyniad (CIN). Mae ymchwil wedi dangos, mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol, y gall defnyddio asiantau cyferbyniad meglumine leihau nifer yr achosion o CIN o 12% i 4%.
3. Ym maes Meddygaeth Filfeddygol: Cludwyr Arbenigol ar gyfer Gwrth -- dibenion llidiol ac analgesig
Mae meglumine flunixin yn gyffur llidiol gwrth -fonsteroidal a ddefnyddir yn helaeth (NSAID) yn y maes milfeddygol, ac mae ei fecanwaith gweithredu yn cynnwys:
Atal llid: Trwy atal gweithgaredd cyclooxygenase (COX) a lleihau synthesis prostaglandin e ₂ (PGE ₂), poen ar ôl llawdriniaeth a symptomau mastitis mewn da byw. Mae arbrofion wedi dangos, wrth drin mastitis mewn buchod, y gall meglumine flunixin fyrhau'r amser i dymheredd y corff ddychwelyd i normal 24 awr a chynyddu cyfradd adferiad cynhyrchu llaeth 30%.
Effaith Antipyretig: Wrth drin twymyn moch, gall meglumine flunixin ostwng tymheredd y corff 1.5 gradd o fewn 4 awr, sy'n fwy effeithiol na metamaterial traddodiadol.
Mantais Diogelwch: O'i gymharu ag aspirin, mae gan flunixin meglumine nifer yr achosion o 70% yn is o wlserau gastroberfeddol ac mae'n addas ar gyfer defnydd tymor hir -.
2. Adweithydd Canfod Gweithgaredd Ensymau
Gall y grwpiau hydrocsyl cynradd ac eilaidd o meglumine ffurfio bondiau cofalent deinamig ag esterau asid boronig, y gellir eu defnyddio i ddatblygu citiau canfod gweithgaredd ensymau sensitifrwydd - uchel. Er enghraifft:
Canfod ffosffatase alcalïaidd (ALP): Yn seiliedig ar effaith quenching fflwroleuedd y cymhleth borate meglumine, gellir canfod gweithgaredd ALP yn feintiol gyda therfyn canfod mor isel â 0.1 U/L, sydd 10 gwaith yn fwy sensitif na dulliau traddodiadol.
Canfod glwcos-6-ffosffad dehydrogenase (G6PDH): Trwy addasu arwyneb yr electrod â glwcosamin, gellir dal NADPH cynnyrch catalytig G6PDH yn benodol, gan gyflawni allbwn signal electrocemegol a lleihau'r amser canfod i 5 munud.
1. Biomarcwyr syndrom metabolig
Gall glwcosamin ei hun wasanaethu fel biomarcwr posib ar gyfer syndrom metabolig. Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos bod lefelau serwm meglumine mewn llygod mawr gordew a achosir gan ddeiet braster - uchel 2.3 gwaith yn uwch na'r rhai yn y grŵp arferol, ac maent wedi'u cydberthyn yn gadarnhaol â lefelau glwcos gwaed ymprydio a thriglyserid (r {{{3}, p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Effaith Cardiotonig: yn gwella contractadwyedd myocardaidd
Mae glucosamine yn gwella contractadwyedd myocardaidd trwy actifadu l - math sianeli calsiwm, gan hyrwyddo mewnlifiad ïon calsiwm. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos:
Methiant Cronig y Galon (CHF): Mewn 300 o gleifion CHF, y defnydd cyfun opowdr meglumineCynyddodd (0.5 g/dydd) a digoxin ffracsiwn alldafliad fentriglaidd chwith (LVEF) o 32% i 41% a chynyddu pellter cerdded 6 munud o 85 metr.
Cnawdnychiad myocardaidd acíwt (AMI): Wrth drin sioc cardiogenig ar ôl AMI, gall meglumine gynyddu pwysau prifwythiennol cymedrig (MAP) 15 mmHg, cynyddu allbwn wrin 40 mL/awr, a gwella darlifiad meinwe yn sylweddol.
2. ymlediad fasgwlaidd: lleihau ôl -lwytho'r gardiaidd
Mae glwcosamin yn actifadu sianeli potasiwm (KATP) mewn celloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd, gan hyrwyddo elifiant ïon potasiwm ac arwain at hyperpolarization pilen, a thrwy hynny ymlacio cyhyrau llyfn fasgwlaidd. Mae ei effeithiau yn cynnwys:
Ymlediad fasgwlaidd ymylol: Mewn gwirfoddolwyr iach, gall chwistrelliad mewnwythiennol o meglumine (50 mg) gynyddu llif gwaed y fraich 300% a lleihau ymwrthedd fasgwlaidd ymylol 40%.
Ymlediad rhydweli goronaidd: Mewn angiograffeg goronaidd, gall meglumine gynyddu diamedr y rhydweli goronaidd 15% -20% a gwella cyflenwad gwaed myocardaidd.
3. Gwrth -rythmig: Rheoleiddio Swyddogaeth Nôd Sinoatrial
Mae glucosamine yn gweithredu effeithiau gwrth -rythmig trwy atal y cerrynt potasiwm unionydd oedi (IKR) ac actifadu'r llwybr signalau ffosffatase (CAN) a reoleiddir gan galsiwm, gan fyrhau hyd potensial gweithredu (APD) celloedd myocardaidd
Syndrom Sinws Salwch (SSS): Mewn 200 o gleifion SSS, gall meglumine gynyddu cyfradd curiad y galon sinws o 45 curiad y funud i 58 curiad y funud, a lleihau cyfradd gadarnhaol y prawf atropine o 70% i 30%.
Curiadau cynamserol fentriglaidd (VPB): Mewn monitro electrocardiogram deinamig 24 awr, gall meglumine leihau nifer y VPBs o 1200 i 300, gydag effeithiolrwydd yn debyg i un metoprolol.
Synthesis Organig: Arloeswr mewn Catalysis Gwyrdd
1. Synthesis cyfansoddion heterocyclaidd
Gall glwcosamin, fel catalydd biobased, syntheseiddio cyfansoddion heterocyclaidd yn effeithlon trwy fondio hydrogen ac adwaith actifadu electronau pâr unig gyfryngol
Cyfansoddion Pyran: 2 - Gellir syntheseiddio cyfansoddion amino-4H-pyran gyda chynnyrch o 92% trwy adweithio aldehydau, nitrilau, a cetonau mewn ethanol dyfrllyd ar 60 gradd C am 6 awr gan ddefnyddio meglumine fel catalydd fel catalydd.
Cyfansoddion Quinoline: Gellir cyflawni synthesis un pot o ß - ketosulfone a styrene trwy system toddydd asid gluconig meglumine, gyda chyfanswm cynnyrch o 85%, sydd 20% yn uwch na dulliau traddodiadol.
2. Paratoi electrolyt polymer
Gall strwythur amin trydyddol meglumine gael adwaith polymerization agoriadol cylch gyda methacrylate glycidyl (GMA) i gynhyrchu electrolyt polymer gyda dargludedd ïon:
Batri ïon lithiwm: Mae dargludedd ïon yr electrolyt polymer wedi'i seilio ar meglumine yn cyrraedd 1.2 × 10 ⁻ ³ s/cm, ac mae'r ffenestr sefydlogrwydd electrocemegol yn cyrraedd 4.8 V, gan ei gwneud yn addas ar gyfer - foltedd uchel {- ion batteries.
Synhwyrydd hyblyg: synhwyrydd straen yn seiliedig ar ddeunydd cyfansawdd polywrethan meglumine, gyda sensitifrwydd (GF) o 5.2 ac ystod canfod o 0-100%, y gellir ei ddefnyddio ar gyfer monitro cynnig dynol.
Ceisiadau sy'n dod i'r amlwg: o amaethyddiaeth i ddiogelu'r amgylchedd
1. Lleddfu straen amaethyddol
Gall glwcosamin gymell planhigion i gynhyrchu proteinau sy'n gysylltiedig â straen, gan wella ymwrthedd cnwd i sychder, halltedd, a phlâu a chlefydau
Gwrthiant sychder reis: O dan straen sychder, gall chwistrellu meglumine 0.1 mM gynyddu cynnwys dŵr cymharol dail reis 15% a'r gyfradd ffotosynthetig 20%.
Gwrthiant clefyd tomato: Gall triniaeth methamffetamin actifadu ymwrthedd systemig a gafwyd (SAR) o domato, gan leihau cyfradd mynychder malltod hwyr o 40% i 15%.
2. Adsorbent Metel Trwm
Biochar wedi'i addasu'n swyddogaethol gydapowdr megluminemae ganddo allu arsugniad dewisol uchel ar gyfer ïonau metel trwm fel plwm a chadmiwm
Arddangosiad ïon plwm: O dan amodau pH =5, mae cynhwysedd arsugniad uchaf biochar meglumine ar gyfer Pb ² ⁺ yn cyrraedd 120 mg/g, sydd dair gwaith yn uwch na gallu biochar heb ei addasu.
Ailgylchu: Trwy olchi gyda 0.1 M HCl, gellir ailddefnyddio'r adsorbent 5 gwaith gydag effeithlonrwydd arsugniad o dros 80%.
Tagiau poblogaidd: Powdwr Meglumine CAS 6284-40-8, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth