Powdwr Fumarate Quetiapine CAS 111974-72-2

Powdr fumarate Quetiapineyn ddeilliad dibenzothiazepine. Mae'n bodoli fel powdr crisialog gwyn i ffwrdd - sydd bron yn anhydawdd mewn dŵr ond yn hydawdd mewn asid asetig rhewlifol. Mae gan y cyffur ystod pwynt toddi o 170-174 gradd. Mae'r nodweddion diarogl a di-flas yn ei gwneud hi'n fwy cyfleus i'w drin a'i storio, tra hefyd yn lleihau'r risg o ddryswch â sylweddau eraill. Cadwch draw oddi wrth ocsidyddion yn ystod storio. Wrth ailgylchu, argymhellir toddi a chymysgu mewn toddyddion hylosg mewn llosgydd cemegol sydd â dyfeisiau ôl-hylosgi a golchi. Mae'n genhedlaeth newydd o gyffuriau seicotropig annodweddiadol. Rhestrwyd Zeneca am y tro cyntaf yn y DU ym mis Tachwedd 1997. Defnyddir yn glinigol fel meddyginiaeth llinell gyntaf ar gyfer trin sgitsoffrenia.

Powdr fumarate Quetiapineyn gyffur gwrthseicotig annodweddiadol sy'n cael effeithiau therapiwtig trwy elyniaethu derbynyddion dopamin a derbynyddion 5-hydroxytryptamine. Mae ei ddefnydd yn cwmpasu ystod eang o glefydau seiciatrig craidd ac yn ymestyn i therapi cynorthwyol a chymwysiadau senario arbennig. Mae'r defnyddiau penodol fel a ganlyn:

Arwyddion Craidd: Sgitsoffrenia ac Anhwylder Deubegwn

 

1. Triniaeth ar gyfer sgitsoffrenia
Mae'n{0}}gyffur triniaeth llinell gyntaf ar gyfer sgitsoffrenia, sy'n cael effeithiau therapiwtig sylweddol ar symptomau cadarnhaol (fel rhithweledigaethau, rhithdybiaethau, ac anhwylderau meddwl) a symptomau negyddol (fel difaterwch emosiynol a diddyfnu cymdeithasol). Mae ei fecanwaith gweithredu yn lleihau gorfywiogrwydd dopamin trwy rwystro derbynyddion dopamin D2, tra bod antagoneiddio derbynyddion 5-HT2 yn gwella symptomau negyddol. Mae treialon clinigol wedi dangos bod ei effeithiolrwydd tymor byr yn debyg i gyffuriau traddodiadol fel clorpromazine a haloperidol, ac nid yw defnydd hirdymor yn achosi drychiad prolactin parhaus, gan leihau'r risg o anhwylderau endocrin.

 

2. Rheoli anhwylder deubegwn
Cyfnod manig: Fel sefydlogwr emosiynol, gall reoli symptomau manig anhwylder deubegwn I yn gyflym (fel hwyliau uchel, ymddygiad byrbwyll, anhwylderau cysgu) trwy reoleiddio derbynyddion 5-HT2 a D2 i gydbwyso amrywiadau emosiynol.
Cyfnod cymysg: Ar gyfer cleifion â nodweddion manig ac iselder, gall ei effaith reoleiddiol ddeugyfeiriadol leihau newidiadau emosiynol eithafol a lleihau'r risg o hunanladdiad.
Therapi cynorthwyol: Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â halwynau lithiwm neu sodiwm valproate, gall wella effeithiolrwydd a lleihau hyd ymosodiadau, yn enwedig ar gyfer achosion anhydrin.

Therapi cynorthwyol: wedi'i ymestyn i iselder ac anhwylderau meddwl eraill

 

1. Triniaeth gynorthwyol ar gyfer iselder
Ar gyfer cleifion ag iselder ysbryd ynghyd â symptomau seicotig fel rhithweledigaethau a lledrithiau, gall Ping wella effeithiolrwydd cyffuriau gwrth-iselder, lleihau pryder, syniadaeth hunanladdol, ac anhwylderau cysgu. Gall y mecanwaith gynnwys actifadu derbynyddion 5-HT1A yn rhannol, gwella hwyliau ansad a gweithrediad gwybyddol.

2. Anhwylderau gorbryder ac anhwylder straen wedi trawma (PTSD)
Symptomau gorbryder: Trwy reoleiddio llwybr cortecs rhagflaenol amygdala, mae ymatebion rhy effro ac ofn yn cael eu lleihau, gan leddfu symptomau craidd anhwylder pryder cyffredinol (GAD).

 

Triniaeth PTSD: Mae'n cael effaith wella ar ôl-fflachiad trawmatig, ymddygiad osgoi, a bywiogrwydd uchel, sy'n arbennig o addas ar gyfer achosion cymhleth â nodweddion seiciatrig comorbid.
3. Anhwylderau meddwl oherwydd clefydau corfforol
Fumarate Quetiapine yw un o'r cyffuriau a ffefrir ar gyfer symptomau seiciatrig eilaidd megis rhithweledigaethau, rhithdybiaethau, a chynnwrf mewn clefydau corfforol fel clefyd Parkinson a strôc, oherwydd ei risg isel o adweithiau extrapyramidal (EPS).

Cais senario arbennig: Insomnia a rheoli cleifion oedrannus

 

1. Trin Insomnia Styfnig
Dos iselpowdr fumarate quetiapine(25-100mg / dydd) yn gallu cynhyrchu effeithiau tawelydd trwy elyniaethu derbynyddion histamin H1, byrhau amser cychwyn cwsg, ac ymestyn hyd cwsg. Mae ei fantais yn gorwedd yn ei natur nad yw'n gaethiwus a'r effaith leiaf bosibl ar strwythur cwsg, gan ei gwneud yn addas ar gyfer cleifion sy'n oddefgar neu'n ddibynnol ar benzodiazepines.

 

2. Rheoli Anhwylderau Meddyliol yr Henoed
Addasiad dos: Oherwydd metaboledd araf mewn unigolion oedrannus, dylid lleihau'r dos cychwynnol i 25mg y dydd a'i gynyddu'n raddol i'r dos effeithiol (fel arfer 150-300mg / dydd) i leihau adweithiau niweidiol fel isbwysedd a phendro.
Triniaeth comorbidrwydd: Ar gyfer cleifion oedrannus â chlefyd cardiofasgwlaidd a diabetes, nid yw quetiapine fumarate yn effeithio'n sylweddol ar lefelau lipid gwaed a siwgr yn y gwaed, ac mae ei ddiogelwch yn well na chyffuriau gwrthseicotig traddodiadol.

Ychwanegu dibenzo [b, f][1, 4] ceton azathio-11-(10h) a tolwen i'r fflasg adwaith, ychwanegu hydoddiant sodiwm carbonad, oeri, gollwng yr hydoddiant o Triphosgene hydoddi mewn tolwen, cadwch y tymheredd ar 0 gradd am 1 awr, codi'r tymheredd i 20 ~ 30 gradd a chadw'r tymheredd am 2 awr cyn ~ 5, yn yr adwaith am 2 funud cyn y chwistrelliad, a chadw'r tymheredd am 2 funud cyn y chwistrelliad ~ nwy cynffon yn mynd i mewn i'r tanc amsugno. Gwahanwch yr haen ddŵr, golchwch yr haen tolwen ddwywaith ag asid hydroclorig gwanedig, ac yna golchwch ef ddwywaith â dŵr. Cymerwch yr haen tolwen a'i sychu â sodiwm sylffad anhydrus, hidlwch y desiccant i gael hydoddiant tolwen o gynnyrch clorinedig, a nodwch yn uniongyrchol yr adwaith cyddwyso nesaf . 200g (1.15mol) o 1- (2-hydroxyethoxy) ethyl piperazine a photasiwm carbonad solet yn y toddiant toluene cam blaenorol, eu hychwanegu at y toddiant toluen cam diwethaf sy'n cynnwys y tri cham blaenorol. Ar ôl pob bwydo, cawsant eu gwresogi a'u hadlif am 8 awr, a pharhaodd yr adwaith adlif am 24 awr. Ar ôl yr adwaith, caiff ei ostwng i dymheredd yr ystafell, ei gymysgu â dŵr i doddi'r solet, a chaiff yr haen ddŵr ei dynnu. Mae'r haen tolwen yn cael ei olchi â dŵr ddwywaith, ei sychu â sodiwm sylffad anhydrus, ei hidlo allan y desiccant, ac anweddu'r tolwen tolwen dan bwysau llai i gael olew quetiapine. Ychwanegu ethanol absoliwt i olew quetiapine, ei droi i hydoddi, ychwanegu asid fumaric, gwres ac adlif am 1 awr, gostwng y tymheredd ar gyfer crisialu, hidlo, a sychu i gael semifumarate quetiapine. Y cynnwys yw 99.2% (HPLC), a'r cynnyrch cyffredinol yw 81.2%.

• Ychwanegu isopropanol a dŵr i mewn i Na. 1 botel tair ceg, ychwanegu asid mercaptosalicylic a o- chloronitrobenzene o dan ei droi, disodli gyda nitrogen, mae'r system yn hylif cymylog, ac yna ychwanegwch yr hydoddiant a dŵr a baratowyd gan sodiwm hydrocsid a dŵr; Adwaith adlif am 10-12h, TLC canfod asid salicylic sulfhydryl, oeri i 20-30 gradd ar ôl adwaith, addasu pH ＜ 1 ag asid hydroclorig crynodedig, gan droi crystallization, hidlo, golchi â dŵr a tolwen yn y drefn honno am 2 waith, a sychu o dan bwysau llai i gael 2-yl (2-yleni-benni asid benni) â asid benniaidd llaith o 90% a phurdeb o 98.5%.
• Ychwanegu 2- (2-nitrophenylmercapto) asid benzoig a dichloromethane i mewn i No. 2 botel tair ceg, gollwng dichlorosulfoxide, dargludo adwaith cadw gwres, troelli sych, gwanhau'r olew gyda dichloromethane, ychwanegu n-[2- (2-hydroxyethoxy) ethyl ethyl] piperazine {{{{{}}), trilorosylfocsid i mewn i {{{{}} piperazine} trilorosylfocsid; potel geg, troi i leihau'r tymheredd, gollwng y dichloromethane gwanedig uchod i mewn i'r system, adweithio mewn haenau, golchwch yr haen organig gyda sodiwm carbonad a dŵr yn y drefn honno, troelli sych i gael piperazine cyddwysiad.
• Cynhesu'r cyddwysiad piperazine ac asid fformig, ychwanegu powdr haearn, cynnal adwaith cadw gwres, hidlo a sychu'r asid ffurfig ar ôl i'r adwaith deunydd crai gael ei ganfod gan TLC, ychwanegu methylene clorid a dŵr, addasu'r pH gyda hydoddiant sodiwm bicarbonad, gwahanu'r haenau, echdynnu gyda methylene clorid am 3 gwaith, cyfuno'r haenau organig, troelli sych gyda purdeb a 9% o quetia a 2 ypine. o 99.8%.
• Cafodd quetiapine ac asid fumaric eu halltu mewn methanol a'u sychu i gael quetiapine semi fumarate gyda chynnyrch molar o 92.0% a phurdebPowdr fumarate Quetiapineo 99.5%.

Tagiau poblogaidd: powdr fumarate quetiapine cas 111974-72-2, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth