Cosyntropin, Fformiwla Foleciwlaidd C44H69N11O12S, CAS 16960-16-0, pwysau moleciwlaidd oddeutu 987.19 g/mol, yn bowdr crisialog gwyn neu bron yn wyn, ac mae ei ymddangosiad yn dibynnu ar ei burdeb a'i ddull paratoi. Mae'r hydoddedd mewn dŵr yn gymharol isel, ond gellir ei gynyddu gan doddyddion ac amodau pH priodol. Mae'n gyfansoddyn â chirality, felly gall fod isomerau optegol lluosog. Efallai y bydd gan wahanol isomerau cylchol briodweddau ffarmacolegol gwahanol. Mae'n analog corticotropin peptid synthetig 24. Mae'r dilyniant asid amino yr un peth â'r 24 asid amino ar derfynfa amino corticosteroidau naturiol (bodau dynol, gwartheg, moch), ac mae ganddo'r un gweithgaredd ffisiolegol ag ACTH naturiol. Ei nodwedd nodedig yw absenoldeb adweithiau gwrthgyrff ac yn gyffredinol dim sgîl -effeithiau difrifol, gan ei gwneud yn arbennig o addas i gleifion sydd ag adweithiau alergaidd neu sy'n aneffeithiol yn erbyn corticosteroidau moch naturiol.
|
Capiau potel wedi'u haddasu a chorcod:
|
|
CosyntropinMae ganddo ddefnyddiau lluosog yn y diwydiant cemegol, ac mae'r defnyddiau penodol fel a ganlyn:
Fel synthesis canolradd:
Nid yw cosyntropin (analog ffactor rhyddhau hormonau adrenocorticotropig, a elwir hefyd yn corticotropin tetrapeptid) yn ganolradd synthetig a ddefnyddir yn gyffredin fel y cyfryw oherwydd ei fod yn hormon peptid biolegol weithredol a ddefnyddir yn bennaf yn y meysydd meddygol a gwyddonol. Fodd bynnag, mewn synthesis cemegol ehangach, gellir defnyddio strwythurau peptid tebyg i gosyntropin fel ffynhonnell ysbrydoliaeth ar gyfer dylunio cyfansoddion newydd y gellir eu syntheseiddio trwy addasu eu strwythurau i fod â phriodweddau a defnyddiau penodol.
Datblygu Cyffuriau:
Mae gan Cosyntropin rôl bwysig wrth ddatblygu cyffuriau. Fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer diagnosio a thrin afiechydon sy'n gysylltiedig â swyddogaeth adrenocortical, megis syndrom Cushing a hypoadrenocorticism. Trwy astudio'r dull synthesis, effeithiau ffarmacolegol a chymwysiadau clinigol cosyntropin, gall gwyddonwyr ddeall ymhellach ei fecanwaith gweithredu a darparu sylfaen ddamcaniaethol a phrofiad ymarferol ar gyfer datblygu cyffuriau therapiwtig newydd. Yn ogystal, gellir defnyddio cosyntropin hefyd fel cyfansoddyn plwm i wella ei effeithiolrwydd therapiwtig a lleihau sgîl -effeithiau trwy addasu ac optimeiddio strwythurol.
Peirianneg Protein:
Er nad yw cosyntropin ei hun wedi'i dargedu'n uniongyrchol ar gyfer addasu ac optimeiddio trwy dechnegau peirianneg protein, gellir addasu hormonau peptid cysylltiedig a phroteinau trwy dechnegau peirianneg protein. Er enghraifft, gellir addasu dilyniannau asid amino hormonau peptid gan ddefnyddio technegau peirianneg genetig i wella eu sefydlogrwydd, eu gweithgaredd biolegol a'u priodweddau ffarmacocinetig. Mae gan dechnegau o'r fath ystod eang o gymwysiadau mewn darganfod cyffuriau a biotechnoleg.
Catalydd:
Nid yw cymhwyso cosyntropin fel catalydd yn gyffredin oherwydd bod ei brif swyddogaeth fel moleciwl bioactif yn hytrach na catalydd cemegol. Fodd bynnag, mae gan beptidau rywfaint o botensial i gymhwyso ym maes catalysis, ond mae hyn fel arfer yn cynnwys peptidau neu broteinau eraill sy'n weithredol yn gatalytig. Mewn synthesis organig a biotechnoleg, mae ymchwilwyr yn archwilio'r posibilrwydd o ddefnyddio peptidau a phroteinau fel catalyddion i gyflymu adweithiau cemegol penodol.
I grynhoi, mae gan Cosyntropin rôl bwysig mewn datblygu cyffuriau a meddygaeth, tra bod ei gymwysiadau mewn synthesis cemegol a chatalysis yn gymharol ychydig neu mae angen eu harchwilio ac ymchwil ymhellach.
Effeithiau ffisiolegol a chymwysiadau clinigolcosyntropin
1. Ysgogi secretion hormonau cortecs adrenal
Fel analog o ACTH, mae gan ticapeptid y gweithgaredd biolegol o ysgogi secretiad corticosteroidau o'r cortecs adrenal. Mae'r effaith ysgogol hon yn targedu secretiad mineralocorticoidau fel cortisol a rhai corticosteroidau yn bennaf, tra hefyd yn ysgogi secretiad androgenau, ond mae'r effaith yn gymharol wan.
2. Rheoleiddio Ymateb Llidiol
Cortisol yw un o'r hormonau gwrthlidiol pwysig yn y corff. Mae Tichondride yn helpu i reoleiddio'r ymateb llidiol yn y corff trwy ysgogi secretiad cortisol. Mewn afiechydon llidiol, gall cymhwyso ticagrelor leddfu symptomau llidiol a hyrwyddo datrysiad llid.
3. Rheoleiddio Swyddogaeth Imiwn
Mae cortisol hefyd yn cael effaith reoleiddio ar swyddogaeth imiwnedd. Gall tichondride reoleiddio ymateb imiwnedd y corff trwy ysgogi secretiad cortisol, a all effeithio ar amlhau, gwahaniaethu a swyddogaeth celloedd imiwnedd. Mewn afiechydon hunanimiwn, gall cymhwyso Ticagrelor helpu i leddfu gorymateb y system imiwnedd a lliniaru symptomau.
Cais clinigol:
Ar hyn o bryd, mae Ticagrelor wedi cael ei ddefnyddio wrth ymchwilio a thrin afiechydon llidiol ac hunanimiwn amrywiol, yn enwedig gan arddangos effeithiau therapiwtig unigryw mewn colitis briwiol, clefyd Crohn, arthritis gwynegol, ac osteoarthritis.
(1) Colitis briwiol a chlefyd Crohn:
Mae colitis briwiol a chlefyd Crohn yn ddau glefyd llidiol y coluddyn cyffredin (IBD). Mae'r afiechydon hyn fel arfer yn cyd-fynd ag adweithiau llidiol tymor hir yn y coluddyn, gan arwain at ddifrod meinwe a nam swyddogaethol. Mae Tichondride yn helpu i leddfu llid berfeddol, lliniaru symptomau, a gwella ansawdd bywyd trwy reoleiddio lefelau cortisol.
(2) Arthritis gwynegol:
Mae arthritis gwynegol yn glefyd hunanimiwn cronig a nodweddir gan lid ar y cyd, poen, a nam swyddogaethol. Mae Tichondride yn darparu posibiliadau newydd ar gyfer gwella symptomau cleifion ac gohirio dilyniant afiechyd trwy reoleiddio'r system imiwnedd, lleihau rhyddhau cyfryngwyr llidiol, a hyrwyddo atgyweirio cartilag ar y cyd.
(3) Osteoarthritis:
Mae osteoarthritis yn fwy cyffredin mewn pobl ganol oed ac oedrannus ac mae'n gysylltiedig â dirywiad ar y cyd. Gall cymhwyso ticagrelor hefyd helpu i leddfu poen ac adweithiau llidiol mewn cleifion ag osteoarthritis, a gwella ansawdd eu bywyd.
Strwythur Moleciwlaidd: Fformiwla foleciwlaidd ticapeptid yw C136H210N40O31S, sy'n gadwyn peptid sy'n cynnwys 24 asid amino. Ei ddilyniant asid amino yw ACTH (1-24), sy'n cynnwys 1-24 asidau amino hormon adrenocorticotropig. Mae'r asidau amino hyn yn ffurfio peptidau trwy fondiau peptid, gyda phwysau moleciwlaidd o oddeutu 2933.44.
Grwpiau swyddogaethol:CosyntropinMae moleciwlau'n cynnwys grwpiau swyddogaethol amrywiol, megis amino, carboxyl, thioether, ac ati. Mae'r grwpiau swyddogaethol hyn yn chwarae rhan bwysig yn adwaith cemegol tetracycline.
Priodweddau Cemegol:
1. Adwaith Esterification: Gall y grŵp carboxyl ym moleciwl teicopeptid gael adwaith esterification gydag asidau organig eraill neu alcoholau, gan gynhyrchu deilliadau ester.
2. Synthesis bond peptid: Mae teicopeptid yn gadwyn polypeptid sy'n cynnwys asidau amino wedi'u cysylltu gan fondiau peptid, a all gymryd rhan yn synthesis ac adweithiau hollt bondiau peptid.
3. Adwaith Esterification: Gall y grŵp carboxyl ym moleciwl teicopeptid gael adwaith esterification gydag asidau organig eraill neu alcoholau, gan gynhyrchu deilliadau ester. Er enghraifft:
COOH+CH3COOH → CO (CH3)2+H2O
COOH+CH3N2O → Cooch2N3+H2O
4. Adwaith lleihau ocsidiad: Oherwydd presenoldeb bondiau thioether ym moleciwl ticapeptid, gall gymryd rhan mewn rhai adweithiau lleihau ocsidiad. Er enghraifft:
S−S+2H2O2 → 2S+2H2O
S-s+na2S2O3→ 2s+na2Felly4
5. Synthesis bond peptid: Mae teicopeptid yn gadwyn polypeptid sy'n cynnwys asidau amino wedi'u cysylltu gan fondiau peptid, a all gymryd rhan yn synthesis ac adweithiau hollt bondiau peptid. Er enghraifft:
COOH+NH3→ CO - NH2
CO - NH2→ COOH+NH3
6. Priodweddau amffoterig: Mae teicopeptid yn gyfansoddyn â phriodweddau amffoterig, ac mae ei strwythur moleciwlaidd yn cynnwys ïonau zwitterionig fel grwpiau amino a charboxyl. Gall y zwitterions hyn gael eu ionization o dan amodau asidig neu alcalïaidd, gan arddangos gwahanol briodweddau sylfaen asid.
Mewn amgylcheddau asidig, mae'r grŵp amino o brotonau ticapeptid, yn rhoi gwefr bositif iddo, tra nad yw'r grŵp carboxyl yn cael ei ionization; Mewn amgylcheddau alcalïaidd, bydd y grŵp carboxyl o ticapeptid yn amddifadu, gan roi gwefr negyddol iddo, tra na fydd y grŵp amino yn cael ei ionization. Mae'r ymddygiad ionization hwn yn arwain at briodweddau cemegol gwahanol, megis hydoddedd a phriodweddau gwefr, a arddangosir gan teicopeptid o dan amodau gwahanol asid. Felly, mewn cymwysiadau ymarferol, mae angen dewis amodau sylfaen asid priodol yn unol ag anghenion penodol i reoleiddio priodweddau cemegol ticapeptid, er mwyn cyflawni'r effeithiau arbrofol neu gyffuriau gorau.
7. Priodweddau lleihau ocsidiad: Mae'r bond thioether yn y peptid yn rhan bwysig o'i strwythur moleciwlaidd, ac mae gan y bond hwn briodweddau lleihau ocsidiad unigryw. Mewn rhai adweithiau lleihau ocsidiad, gellir ocsidio neu leihau'r bond thioether, a thrwy hynny newid cyflwr cemegol a phriodweddau ticapeptid.
Pan fydd y bond thioether yn cael ei ocsidio, gellir ei drawsnewid yn sylffocsidau neu sylffonau, a all newid priodweddau trydanol a hydoddedd ticapeptid, a thrwy hynny effeithio ar ei ymddygiad mewn adweithiau cemegol. Ar y llaw arall, gellir lleihau bondiau thioether hefyd i mercaptans, a all newid cyflwr grŵp swyddogaethol tetracycline ac effeithio ar ei adweithedd â chemegau eraill.
Yn ogystal â chymryd rhan yn uniongyrchol mewn adweithiau rhydocs, gall bondiau thioether hefyd effeithio'n anuniongyrchol ar adweithedd bondiau cemegol eraill trwy effeithio ar ddosbarthiad electronig a chyfluniad moleciwlaidd ticapeptid. Gall y dylanwad hwn helpu i reoleiddio cyfradd adweithio a detholusrwydd ticapeptid mewn ymatebion penodol, gan ei wneud yn ganolradd neu gatalydd cemegol gwerthfawr.
Corticotropin tetrapeptid (a elwir hefyd ynCosyntropin) yn hormon peptid synthetig y mae ei brif gydran yn analog o hormon adrenocorticotropig (ACTH). Mae gan yr hormon hwn amrywiaeth o rolau pwysig yn y meysydd meddygol a gwyddonol.
Peptid synthetig sy'n dynwared gweithgaredd hormon adrenocorticotropig naturiol (ACTH), hormon peptid wedi'i gyfrinachu gan y chwarren fitwidol anterior, sydd ag effaith symbylu ar y cortecs adrenal trwy ysgogi hyperplasia, hypertroffedd, a chynnydd mewn corticotropin. Ar y llaw arall, mae corticotropin tetrapeptid yn hormon peptid wedi'i syntheseiddio'n gemegol gyda gweithgaredd biolegol tebyg i weithgaredd ACTH.
Rôl Diagnostig:
Diagnosis o syndrom Cushing: Mae prawf ysgogi yn arsylwi secretiad hormonau adrenocorticotropig (ee cortisol) ar ôl chwistrellu corticotropin tetrapeptid, sy'n helpu i wneud diagnosis o syndrom Cushing. Mae syndrom Cushing yn syndrom clinigol sy'n deillio o orgynhyrchu cronig glucocorticoidau gan y cortecs adrenal oherwydd amrywiaeth o achosion.
Asesiad o swyddogaeth adrenocortical: Gellir defnyddio corticotropin tetrapeptid i asesu ymatebolrwydd y cortecs adrenal i ACTH a thrwy hynny bennu statws swyddogaethol y cortecs adrenal.
Rôl therapiwtig:
Triniaeth atodol o rai afiechydon: Mewn rhai achosion, megis yn y therapi amnewid hypaadrenocorticism cynradd (clefyd Addison), gellir defnyddio corticotropin tetrapeptid fel un o'r triniaethau atodol i helpu i adfer swyddogaeth adrenocortical.
Hyrwyddo secretiad hormonau: Gall corticotropin tetrapeptid ysgogi amlder celloedd adrenocortical a secretiad hormonau adrenocortical, gan gynnwys glucocorticoidau (ee, cortisol) a corticotropinau halwynog (ee, mwgwd a metabole, sy'n gallu metaboleiddio, sy'n gallu gweithredu ffisiolaeth, sy'n gallu metelau, sy'n gallu metabolio a metabol. swyddogaeth, a gwahardd ymateb llidiol.
Rôl Ymchwil:
Offeryn Ymchwil: Mewn ymchwil biofeddygol, gellir defnyddio corticotropin tetrapeptid fel offeryn ymchwil i archwilio swyddogaeth adrenocortical, mecanweithiau rheoleiddio hormonau, a digwydd a datblygu afiechydon cysylltiedig.
Tagiau poblogaidd: Cosyntropin CAS 16960-16-0, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth